全 文 ：岩白菜素,又称岩白菜内酯、矮茶素等,为虎耳
草科植物岩白菜的有效成分,而岩白菜在我国分布
广泛。岩白菜素有止咳作用,《中华人民共和国药
典》已收为镇咳祛痰药,用于慢性支气管炎。目前已
制成普通片剂用于临床,其特点是对咳嗽中枢有选
择性抑制作用,不良反应小,连续使用后不产生耐
药性,但由于体内代谢快,所以生物利用不高。为此
我们将岩白菜素研制成缓释片,以克服普通片剂作
用时间短的缺点。为探明岩白菜素缓释片的镇咳祛
痰作用,本文对其药效进行了初步研究,现将结果
报告如下。
1 材料
1.1 实验动物 SPF级昆明种小鼠,雌雄各半,体重
18~22g,由四川省人民医院实验动物研究所提供,
动物合格证号:SCXK(川)2004-15。豚鼠,体重150~
250g,由大理学院动物室提供。
1.2 药物及试剂 岩白菜素缓释片,由大理学院药
剂学实验室提供,批号:20070517。复方岩白菜素
片,云南白药集团大理药业有限责任公司,批号:
070410。氨茶碱片,汕头金石制药总厂,批号:
岩白菜素缓释片祛痰平喘作用的实验研究
刘晓波,方春生,王成军
(大理学院药学院,云南大理 671000)
[摘要]目的:研究岩白菜素缓释片祛痰平喘作用。方法:选用小鼠酚红排泄法、“组胺/乙酰胆碱”致豚鼠哮喘
法进行实验。结果:岩白菜素缓释片能显著促进小鼠呼吸道酚红排泄(P<0.05,P<0.01);能延迟组胺和乙酰胆
碱所致小鼠的引喘潜伏期(P<0.001)。结论:岩白菜素缓释片具有明显的祛痰平喘作用。
[关键词]岩白菜素缓释片;祛痰;平喘
[中图分类号]Q949.751.2[文献标识码]A [文章编号]1672-2345(2008)04-0005-02
[基金项目]大理州科技局资助项目(KY41474)
[收稿日期]2007-12-21
[作者简介]刘晓波(1972-),男,贵州思南人,讲师,主要从事药理学研究.
StudyExpectorantandAntiasthmaticActionofSustainedReleaseTabletsofBergenin
LIUXiao-bo,FANGChun-sheng,WANGCheng-jun
(DepartmentofPharmacology,DaliUniversity,Dali,Yunnan671000,China)
〔Abstract〕Objective:Toinvestigatethepharmacologicalefectsofexpectorantandantiasthmaticactionofsustainedreleasetablets
ofBergenin.Methods:Expectorantexperimentswithphenolredexcretionmethodinmice,andexperimentalasthmamodelonguinea
pigswereinducedbyhistamineandacetylcholineinvivo.Result:SustainedreleasetabletsofBergenincouldincreasethesecretion
ofphenolphthaleinintracheaofmice(P<0.05,P<0.01),andprolongtheincubationperiodofcoughwhichcausedbyrelease
acetylcholine-histamineinmice(P<0.001).Conclusion:SustainedtabletsofBergeninhassignificantefectsonexpectorantand
antiasthmaticaction.
〔Keywords〕sustainedreleasetabletsofBergenin;expectoran;antiasthmatic
大理学院学报
JOURNALOFDALIUNIVERSITY
第7卷 第4期2008年4月
Vol.7 No.4 Apr.2008
5
061202。苯酚红(临用前用生理盐水配制成0.5%酚
红生理盐水溶液),上海试剂三厂,批号:820925。氯
化铵,西安化学试剂厂,批号:901113。氯化乙酰胆
碱,上海试剂三厂,批号:20000420。磷酸组织胺,上
海丽珠东风生物技术有限公司,批号:2000162。
1.3 仪器 402AI型超声雾化器(江苏鱼跃医疗设
备有限公司),4L钟罩,计时器,722型分光光度计
(上海第二分析仪器厂)。
2 方法与结果
2.1 祛痰实验(小鼠气管酚红法) 取小鼠60只,雌
雄各半,随机分为6组,每组10只,即生理盐水组;氯
化铵组(1000mg/kg);复方岩白菜素片组(40mg/
kg);岩白菜素缓释片低(18mg/kg)、中(36mg/kg)、高
(72mg/kg)剂量组。各组分别灌胃(i.g.)相应的药物,
给药量均为0.2ml/10g,每天2次,连续7d,末次给药
后30min,腹腔注射0.5%酚红生理盐水溶液0.5m1/
只,注射30min后,处死动物,背位固定,分离气管,
用5%NaHCO3溶液lml冲洗气道3次,合并冲洗液于
事先装有2ml5%NaHCO3的试管内。在546nm处测吸
收值,比较吸光度〔1,2〕。结果见表1。从表1可见,岩白
菜素缓释片能增加气管酚红分泌量,具有明显的祛
痰作用。其中低剂量组效果显著(P<0.01),其祛痰作
用明显高于氯化铵组和复方岩白菜素片组。
表1 岩白菜素缓释片对小鼠气管酚红分泌
的影响(x±s,n=10)
注:与生理盐水组比较,*P<0.01,**P<0.05;与氯化铵组比
较,#P<0.05,##P>0.05;与复方岩白菜素片组比较,△P<0.01,
△△P>0.05。
2.2 整体引喘实验 取健康的豚鼠于实验前4d分
别置于4L密闭玻璃中罩内,用402AI型超声雾化器
喷入0.1%组胺和2%乙酰胆碱等体积混合液,持续
15s,记录“引喘潜伏期”(从喷雾开始至出现惊厥的
时间),潜伏期在120s内为合格的敏感动物。筛选合
格的豚鼠48只,随机分为6组,即生理盐水组,氨茶
碱组(70mg/kg),复方岩白菜素片组(40mg/kg);岩白
菜素缓释片低(18mg/kg)、中(36mg/kg)、高(72mg/
kg)剂量组。各组分别i.g.相应的药物,给药量均为
0.5ml/100g,每天2次,连续3d,末次给药1h后,按前
述进行引喘实验,记录“引喘潜伏期”,若超过6min
仍未出现哮喘者以6min计〔1,3〕。结果见表2。从表1可
见,岩白菜素缓释片能延长“引喘潜伏期”,具有明
显的平喘作用,其中低剂量组效果显著(P<0.01),其
平喘作用明显高于氯化铵组。
表2 岩白菜素缓释片对组胺/乙酰胆碱诱发
豚鼠哮喘的影响(x±s,n=8)
注:与生理盐水组比较,*P<0.001;与氯化铵组比较,#P<
0.01,##P<0.05,###P>0.05;与复方岩白菜素片组比较,△P<0.01,
△△P<0.05。
3 讨论
本实验对岩白菜素缓释片进行了初步的药效
学研究,结果显示岩白菜素缓释片具有显著的祛痰
作用(P<0.05,P<0.01)和平喘作用(P<0.001)。岩白
菜素是虎耳草科植物岩白菜的有效成分。目前临床
多单用岩白菜素,或将其制成复方制剂,有复方岩
白菜素片、清金糖浆、复方虎耳草片、清肺镇咳糖浆
等,主要用于慢性支气管炎,经过较广泛的临床验
证,证明这些制剂疗效比较稳定。但也有排泄快,作
用时间短的缺点。我们将其研制成缓释制剂后,不
仅没有影响它的药效,反而延长了它在体内的维持
时间。该项研究结果可为临床应用提供理论依据。
[参考文献]
〔1〕陈奇.中药药理研究方法学〔M〕.第2版.北京:人民卫生出
版社,2006.630-631.
〔2〕方春生,王建超,陈根,等.蓝布正祛痰平喘作用的研究
〔J〕.云南中医中药杂志,2007,28(2)∶36-37.
〔3〕马俊鹏,常军民,卢冬梅.天山花楸水提取液镇咳平喘作
用的实验研究〔J〕.西北药学杂志,2007,22(5)∶257-258.
酚红吸收度值(A)
0.006±0.003
0.011±0.009**
0.011±0.006**##
0.044±0.005*#△
0.011±0.007**##△△
0.010±0.004**##△△
组别
生理盐水
氯化铵
复方岩白菜素片
岩白菜素缓释片低剂量组
岩白菜素缓释片中剂量组
岩白菜素缓释片高剂量组
剂量(mg/kg)
—
1000
40
18
36
72
用药前后诱喘
潜伏期差值(s)
0.9±1.8
49.3±6.7*
97.2±4.8*#
54.2±6.8*##△
44.4±5.8*###△△
43.7±3.7*###△△
组别
生理盐水
氨茶碱
复方岩白菜素片
岩白菜素缓释片低剂量组
岩白菜素缓释片中剂量组
岩白菜素缓释片高剂量组
剂量
(mg/kg)
—
70
40
18
36
72
抽搐动物
数(只)
8/8
8/8
8/8
8/8
8/8
7/8
大理学院学报总第52期 自然科学
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