全 文 ：五指毛桃化学成分及其药理活性研究概况
林 慧1，2，梅全喜1，2，曾聪彦1，2
( 1．广州中医药大学附属中山中医院，广东 中山 528400; 2．中山市中医药研究所，广东 中山 528400)
摘要:为促进岭南草药五指毛桃更广泛深入的研究及综合开发利用，本文分析整理近年来国内外期刊中有关五指毛桃的各方面文
献，对五指毛桃的化学成分、药理活性作用进行综述，为五指毛桃的综合利用研究提供参考。
关键词:五指毛桃;化学成分;药理活性;综述
中图分类号: R285 文献标志码: A 文章编号: 1673 － 4610( 2012) 08 － 0484 － 03
作者简介:林 慧，主管中药师，硕士学位，主要从事中药药理研究工作，E-mail: linhui312778@ 163． com
五指毛桃(Radix Fici Hirtae)为岭南常用草药，以
桑科榕属植物粗叶榕 Ficus hirta Vahl． 的根入药，又名
牛奶木、土黄芪、南芪、五爪龙、五爪毛桃等。其药用始
载于清代何克谏《生草药性备要》，其后吴其浚的《植物
名实图考》、肖步丹《岭南采药录》等均有记载。本品性
平，味甘、辛，气香，有补气健脾、祛痰平喘、利湿舒筋之
功，用于脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、风湿痹
痛、产后无乳等证［1 － 3］。此外，五指毛桃又是一多民族
使用的药食同源的民间草药，在广东地区民间被称为
“广东人参”的五指毛桃历来是民间流传甚广的“煲汤
料”，其应用历史悠久，保健作用广为认可。本文就其
化学成分、药理活性研究作一综述，以供参考。
1 化学成分研究
早期研究发现五指毛桃的主要成分为氨基酸、糖
类、甾类，香豆精等［4］。近年来，对于五指毛桃的化学
成分的研究日益受到重视，并取得了一定成果，其主要
成分补骨脂素含量作为评价五指毛桃质量的重要依据
已成共识。林励等［5］应用气相色谱 － 质谱联用(GC-
MS)法，对五指毛桃挥发性成分进行了研究。结果表
明，五指毛桃挥发性成分以十六酸、油酸、亚油酸及乙酸
乙酯为主，其乙醚提取物中还含有异补骨内酯及佛手内
酯。刘春玲等［6］应用 GC-MS法分别对五指毛桃不同采
收部位中挥发油的含量和成分以及醇提物的成分进行
分析。结果表明，五指毛桃根皮中挥发油的含量高于根
木质部;根皮与根木质部所含的化学成分相似，挥发油
成分以十六酸、油酸 +亚油酸、亚油酸酰胺、软脂酸酰
胺、硬脂酸酰胺、邻苯二甲酸二丁酯为主;其乙醇提取物
中以补骨脂素、十六酸、十六酸乙酯、佛手内酯、油酸、亚
油酸为主。根皮中补骨脂素的含量高于木质部。提示
五指毛桃不同采收部位所含化学成分相似，其中根皮部
的挥发油成分和补骨脂素含量均高于木质部。魏刚
等［7］采用 GC-MS法对不同产地、不同采收年份、不同采
收季节、不同农家类型品种的五指毛桃进行分析。结果
显示，3 ～ 4 年，秋季采、细叶型的五指毛桃中补骨脂素、
佛手内酯含量显著增高。7 个主要成分的出峰先后顺
序及相对含量具备特征性，形成了五指毛桃特有的 GC-
MS指纹地貌，可作为五指毛桃内在质量评价和鉴定的
依据。提示补骨脂素应是五指毛桃指标成分群中最有
价值的质量评价指标，其次是佛手内酯。钟镜金等［8］
用反相高效液相色谱法(HPLC)测定五指毛桃中补骨
脂素和佛手柑内苷的含量。结果表明，补骨脂素在
0. 12 ～ 1． 20 μg 范围内，线性关系良好;佛手柑内酯在
0． 03 ～ 0． 30 μg 范围内，线性关系良好;补骨脂素和佛
手柑内酯的平均回收率分别为 100． 9%和 99． 6%;RSD
分别为 2． 9%和 1． 9%。李明等［9］采用 HPLC法对五指
毛桃药材中补骨脂素和芹菜素进行含量测定。结果表
明，补骨脂素在 0． 083 6 ～ 1． 045 0 μg 范围内线性关系
良好，r = 0． 999 9，平均回收率 100． 43%，RSD为 0. 45%
(n = 9) ;芹菜素在 0． 065 6 ～ 0． 820 0 μg范围内线性关
系良好，r = 0． 999 9，平均回收率 100． 41%，RSD 为
0. 34%(n = 9)。陶敬奇等［10］建立了一种同时测定五指
毛桃水提取液中补骨脂素和佛手内酯的高效液相色谱
－电喷雾串联质谱法(HPLC-ESI MSn ) ，并对液 －液微
484
Pharmacy Today ·2012 08 Vol． 22 No． 8·
萃取前处理方法的影响因素进行了探讨。结果表明，在
优化条件下，补骨脂素 0． 55 ～ 2 200 μg /L 范围内线性
关系良好(r = 0． 999 9) ，佛手内酯在 1． 00 ～ 4 000 μg /L
范围内线性关系良好(r = 0． 999 2)。两者的回收率分
别为 100%与 101%，该法可为五指毛桃水提取液中补
骨脂素和佛手内酯的定量分析提供依据。文靖等［11］用
火焰原子吸收分光光度法测定五指毛桃药用根部中
Ca、Fe、Mg、Mn、Cu、Pb 的含量。结果表明，五指毛桃含
有丰富的人体所需矿质元素，其中 Ca 含量最高;Cu、
Mn、Fe、Mg元素的含量均达到人体所需正常值，重金属
元素 Pb含量较少;6 种元素含量高低排序依次为 Ca ＞
Mg ＞ Mn ＞ Fe ＞ Cu ＞ Pb。
2 药理作用研究
2． 1 免疫调节作用
刘春玲等［12］观察五指毛桃对环磷酰胺所致免疫功
能低下小鼠免疫功能的影响。结果表明，五指毛桃水提
取液能显著提高免疫低下小鼠的碳粒廓清指数，并提高
胸腺、脾脏重量指数及血清溶血素水平。提示五指毛桃
能提高免疫功能低下小鼠的细胞免疫和体液免疫功能，
对免疫功能具有调节作用。
2． 2 对呼吸道和胃肠道作用
利红宇等［13］采用离体器官法测定五指毛桃根水提
液对胃肠及气管平滑肌的作用。结果表明，五指毛桃根
水提液对过度抑制状态的胃肠平滑肌有兴奋作用，而对
过度兴奋状态的胃肠平滑肌则有抑制的作用，呈现双向
作用;对气管平滑肌则有舒张的单向作用。另外有报
道［14］，分别采用小肠推进法、喷雾引咳法、气管段分泌
分光光度法观察五指毛桃水提液对消化道和呼吸道的
作用。实验表明，五指毛桃具有加强和抑制小肠推进功
能的双向作用;可减少枸橼酸喷雾引咳小鼠的咳嗽次
数;对小鼠气管酚红的排泄有一定的影响。提示五指毛
桃能改善胃肠运动功能，促进消化吸收;可改善呼吸系
统功能，有一定的止咳、祛痰作用。王艳等［15］报道，五
指毛桃水提液对幽门结扎大鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活
性无显著影响，但具有一定降低的趋势，病理结果显示
对胃黏膜具有保护作用;对小鼠耳廓微循环具有显著改
善作用。提示五指毛桃具有保护胃黏膜的作用，其作用
机理可能与其改善微循环有关。
2． 3 护肝作用
蔡青圆等［16］对五指毛桃水煎液进行了拮抗毒品可
卡因的肝脏毒性作用及其活性成分的研究。结果表明，
五指毛桃水煎剂能够使可卡因染毒小鼠血清转氨酶及
过氧化氢酶含量呈剂量相关性降低，且使肝组织有明显
病理改变。提示补骨脂素作为五指毛桃的主要成分，具
有拮抗可卡因肝毒性的作用。吕颖坚等［17］探讨了五指
毛桃水提物对二甲基甲酰胺(DMF)所致小鼠急性肝损
伤的保护作用。结果表明，五指毛桃水提物各剂量组小
鼠血清 ALT、AST和 LDH活性与模型组比较显著降低，
肝脏组织病理损伤明显减轻。提示五指毛桃对 DMF引
起的小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用。周添浓
等［18］分别用 50%的乙醇和 0． 1% CCl4 造成小鼠急性肝
损伤动物模型，观察五指毛桃水提液对急性肝损伤的保
护作用。结果表明，五指毛桃水提液能够降低模型小鼠
血清 ALT、AST含量，提示该药物具良好的护肝作用。
2． 4 抗炎镇痛作用
周添浓等［18］以二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠
腹腔毛细血管通透性增加实验来观察五指毛桃水提
液的抗炎作用;采用醋酸腹腔注射致小鼠扭体和热板
法来观察其镇痛作用。结果表明，五指毛桃水提液均
能够明显抑制二甲苯所致的耳肿胀及醋酸引起的腹
腔毛细血管通透性的增加，并能够明显减少醋酸所致
的小鼠扭体次数，提高小鼠痛阈值。提示其具明显的抗
炎镇痛作用。
2． 5 抗心、脑缺氧缺血作用
曾茂贵等［19］采用正常小鼠和异丙肾上腺素性心肌
缺氧模型、垂体后叶素加断头急性脑缺氧模型以及用垂
体后叶素致急性心肌缺血模型小鼠，观察五指毛桃水提
液对小鼠心、脑缺氧缺血的保护与耐缺氧能力的影响。
结果表明，五指毛桃水提液可延长正常小鼠和异丙肾上
腺素性心肌缺氧小鼠的耐缺氧时间;对垂体后叶素加断
头致急性脑缺血模型小鼠明显延长张口喘息的时间;对
垂体后叶素致急性心、脑缺血模型小鼠可提高小鼠血清
SOD，并降低小鼠血清 MDA、CK、LDH 水平。提示五指
毛桃水提液可提高小鼠的耐缺氧能力，对心肌缺血小鼠
的损伤有保护和抗氧化作用。
2． 6 体外抗菌作用
王晓平等［20］采用圆滤纸片法测定五指毛桃水提液
对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉、
黄曲霉的抗菌效果;采用圆滤纸片 －二倍连续稀释法测
定其最低抑菌浓度。结果表明，在一定的浓度下，五指
毛桃水提液对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球
菌均具有抑制作用，最低抑菌浓度均为 1 g /ml，而对黑
曲霉、黄曲霉没有抑制作用。提示五指毛桃水提液对细
584
·2012 年 08 月第 22 卷第 8 期· 今日药学
菌具有较强的抑制作用。
2． 7 安全性实验
罗骞等［21］依据急性毒性试验方法，以小鼠死亡、活
动及饮食情况或通过解剖观察主要脏器有无异常及病
理学检查，来测定五指毛桃水煎液的安全性。结果表
明，3 个剂量的小鼠给药后 3 d内均无死亡，活动及饮食
均正常。给药后 14 d内，动物均无死亡，眼、鼻、口无黏
液性分泌物，体重、饮水量及进食量与对照组比较，均无
显著差异(P 均 ＜ 0． 05)。各脏器均无异常。结果表
明，小鼠 1 次灌服五指毛桃水煎液的最大耐受量相当于
人日用量的 370 倍。提示五指毛桃水煎液口服毒性极
低，有极好的生物安全性。
3 结语
五指毛桃作为一种地道的岭南民间习用中草药，虽
然近年来逐渐得到广大科研人员的重视，但仍有必要展
开进一步的用药调查和实验研究，以使五指毛桃得到更
好的应用。
参考文献
［1］中国科学华南植物研究所． 广东植物志(第 1 卷) ［M］．
广州:广东科技出版社，1987，194．
［2］中华本草编委会，国家中医药管理局． 中华本草［M］．
第二册． 上海:上海科技出版社，1999，500．
［3］梅全喜． 广东地产药材研究［M］． 第 1 版． 广州:广东科
技出版社，2011，184．
［4］江苏省植物研究．新华本草纲要(Ⅱ) ［M］．上海:上海科
学技术出版社，1991． 19．
［5］林励，钟小清，魏刚．五指毛桃挥发性成分的 GC-MS分析
［J］． 中药材，2000，23(4) :206 － 207．
［6］刘春玲，魏刚，何建雄，等． 五指毛桃不同采收部位挥发
油及醇提物成分的分析［J］． 广州中医药大学学报，
2004，21(3) :204 － 205．
［7］魏刚，刘春玲，何建雄，等． 五指毛桃 GC-MS 特征指标成
分群探讨［J］． 中医药学刊，2005，23(7) :1249 － 1251．
［8］钟镜金，刘占强，曾元儿，等． HPLC法测定五指毛桃药材
中补骨脂素和佛手柑内酯的含量［J］． 中药新药与临床
药理，2007，18(2) :126 － 128．
［9］李明，陈志维，黎王翠，等． HPLC法测定五指毛桃中补骨
脂素和芹菜素的含量［J］． 中药新药与临床药理，2009，
20(1) :52 － 54．
［10］陶敬奇，闻莹莹，王辉，等． 液 －液微萃取 /高效液相色
谱 －质谱测定五指毛桃水提取液中的补骨脂素与佛手
内酯［J］． 分析测试学报，2011，30(6) :618 － 623．
［11］文靖，王晓平，黄文巧，等． 五指毛桃矿质元素的测定分
析［J］． 时珍国医国药，2010，21(6) :1399 － 1400．
［12］刘春玲，徐鸿华，吴清和，等． 五指毛桃对小鼠免疫功能
影响的实验研究［J］． 中药材，2004，27(5) ::367 － 368．
［13］利红宇，王成蹊，黄雪薇，等． 五指毛桃根对平滑肌的作
用研究［J］． 医药论坛杂志，2007，28(23) :9 － 10．
［14］利红宇，林志云，王成蹊，等． 五指毛桃根对呼吸道和消化
道的作用［J］． 中国现代药物应用，2008，2(17):50 －51．
［15］王艳，叶木荣，周添浓，等． 五指毛桃水提液保护胃黏膜
及改善微循环的实验研究［J］．时珍国医国药，2011，22
(5) :1181 － 1182．
［16］蔡青圆，陈虎彪，赵中振，等． 五指毛桃拮抗毒品可卡因
的肝毒性作用及其活性成分研究［J］． 中国中药杂志，
2007，32(12) :1190 － 1193．
［17］吕颖坚，贾凤兰，阮明，等． 五指毛桃水提物对二甲基甲
酰胺所致小鼠急性肝损伤的保护作用［J］． 中药材，
2008，31(9) :1364 － 1368．
［18］周添浓，王艳 ，唐立海，等． 五指毛桃抗炎镇痛及对急
性肝损伤的保护作用研究［J］． 今日药学，2008，18
(2) :55 － 58．
［19］曾茂贵，叶华，陈学习，等． 五指毛桃水提液对小鼠心、
脑缺氧缺血的保护与耐缺氧能力的影响［J］． 福建中医
药，2009，40(1) :49 － 50．
［20］王晓平，段丽菊，陈晓白，等． 五指毛桃水提液体外抗菌
作用的实验研究［J］． 时珍国医国药，2010，21(7) :1692
－ 1693．
［21］罗骞，席萍，廖雪珍，等． 五指毛桃水煎液的药理安全性
实验研究［J］． 今日药学，2009，19(2) :12 － 13．
( 收稿日期: 2012 － 04 － 26)
684
Pharmacy Today ·2012 08 Vol． 22 No． 8·