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水罗伞的化学成分和药理研究进展



全 文 :·!#·中药新药与临床药理 !#年 #月第 $% 卷第 &期
收稿日期:!$$% & ## & #!
作者简介:李熙灿(#’($ &))男,讲师,主要从事有机化学与中药有效成分研究。
水罗伞的化学成分和药理研究进展
李熙灿,杨东梅(广州中医药大学中药学院,广州 *#$%$*)
摘要:综述水罗伞的化学成分及药理学研究进展。目前已从水罗伞中提取得到了 +种黄酮化合物,以及硬脂酸、棕
榈酸、! &谷甾醇、内酯、生物碱、多肽及糖类等成分。初步的药理实验表明,水罗伞具有抗炎、抗衰老、改善记
忆等作用,为水罗伞的研究应用提供参考。
关键词:水罗伞;化学成分;药理学;综述
中图分类号:,!-*. % 文献标识码:/ 文章编号:#$$ & ’(-(!$$*)$ & $!# & $
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0编辑:梁进权 1
水罗伞系蝶形花科干花豆属植物干花豆 0 !#$%&
’&()%*)#& ZA9;K. 1的干燥根或叶,又名暇须豆、野京
豆、土甘草等,是广西壮、瑶医常用药材。味甘,微
辛,性平,能活血通络,散瘀消肿,化痰止咳 2 # 3。主
治风湿痹痛,跌打损伤,痈疮肿痛,咳嗽,肾虚腰
痛,偏头痛,小儿疳积,智力低下,骨折及产后虚
弱等。根需秋冬采挖,叶则夏秋采摘,洗净,晒干
即可用 2 ! & + 3。
! 化学成分
! ! 黄酮类 水罗伞中总黄酮含量为 #. #%^ _
!. !%^ 2( 3,目前已鉴定出来的成分有 + 种见表 #,其
骨架结构为氢化呋喃骈黄酮,见图 #。
图 ! 氢化呋喃骈黄酮骨架
其中,水罗伞甲素和乙素系首次发现的新化合
物。有关上述数种黄酮类化合物的药理研究尚未见报
道。
! # 其他成分 顾维等 2 # 3研究表明,水罗伞含硬脂
酸、棕榈酸、! &谷甾醇等。此外,水罗伞还表现出
·!!· 中药新药与临床药理 !#年 # 月第 $%卷第 & 期
内酯、生物碱、多肽及糖类的阳性反应,提示可能存
在这几类化合物 # $% &。
!药理作用
! # 抗炎作用 汤祖青等 # $’ &的药理试验表明,用水
罗伞的醇提取物及其氯仿萃取物(剂量分别为 $(,
) * +))灌胃,对 (, ’-角叉菜胶悬液所致大鼠足肿有
明显抑制作用 # $. &;醇提取物的石油醚、氯仿、正丁
醇萃取物及水溶物(剂量分别为 $., . ) * +)、%, ! ) *
+))对 ! -巴豆油致炎剂所致小鼠耳肿亦有明显抑制
作用 # $/ &;而水煎液的作用较弱,抗炎作用主要表现
在炎症早期。水罗伞的醇提取物及其氯仿萃取物、水
煎液(剂量分别为 $(, ) * +))对 (, $ -磷酸组胺
溶液所致大鼠毛细血管通透性增加均有一定的拮抗作
用;但醇提取物的石油醚、氯仿、正丁醇萃取物、水
溶(煎)物、原药材水煎物(以上剂量均为 $., . ) *
+)),对 (, . -醋酸所致小鼠腹膜炎性渗出无明显影
响。所以,水罗伞提取物有明显的抗炎作用,而且其
活性成分主要存在于醇提取物中。
! ! 抗衰老作用 韦奇志等 # $0 &研究表明,水罗伞有
抗衰老作用,并对老年免疫功能可能有一定的影响,
其抗衰老作用以水煎物更为突出。采用 1 2半乳糖亚
急性衰老模型小鼠,观察水罗伞的抗衰老作用,结果
显示:水罗伞的醇提取物及其氯仿萃取物、水煎物按
$(, ) * +)剂量灌胃给药,均可使 1 2半乳糖亚急性
衰老模型小鼠脑组织的 314 和 345 含量降低,氯
仿萃取物和水煎物可使脑组织的 651 活力增高;醇
提取物在小剂量时可使胸腺重量指数降低,水煎物在
小剂量时可使脾重量指数降低。试验表明,水罗伞主
要通过降低脑组织的 314 和 345 含量以及增强脑
组织的 651 活力,发挥其抗衰老作用;此外,也可
能通过这种途径对老年免疫功能发挥潜在的积极影
响。
! $ 益智作用 周智等人 # $7 &的研究表明,水罗伞有
改善学习记忆能力的作用,其活性成分在醇提取物、
水煎液中均存在。顾正余等 # !( &以樟柳碱造成的小鼠
记忆获得性障碍模型和乙醇造成的小鼠记忆再现性障
碍模型,观察水罗伞多种提取物对学习记忆能力的影
响。结果表明,灌胃给药水罗伞的醇提取物(剂量分
别为 $, !,., .,, ) * +))、水煎物(剂量为 $%,
/ ) * +))均能明显延长模型小鼠错误潜伏期和减小 ’
89: 内错误次数,与樟柳碱模型组、乙醇模型组比
较 , 差 异 均 有 显 著 性 意 义 ( ! ; (, (’ 或 ! ;
(, ($)。李植钦等 # !$ &以东莨菪碱造成小鼠记忆获得
障碍,用跳台法观察测定水罗伞提取物对其改善作
用;以戊巴比妥钠造成小鼠方向辨别性记忆获得障
碍,用水迷路法观察测定水罗伞提取物对其改善作
用。结果表明,水罗伞醇提取物对记忆获得障碍有显
著改善作用。进一步的研究认为,水罗伞可能通过中
枢拟胆碱作用、安神作用和保护脑细胞作用,发挥其
益智作用 # !!,! &。
$ 讨论
从目前的研究现状看,水罗伞具有消炎、抗衰
老、益智等多种药理活性,具有较大的药用研究价
值,但其化学成分及药理研究工作尚不充分,对其
作进一步的研究将有助于开拓新药源,对老年性疾
病的治疗将有一定的意义。衰老与活性氧 < =56,
=>?@A9B> 5CD)>: 6E>@9>F G自由基产生过多或清除能力
减弱有关 # !% &。抗衰老的过程就是清除活性氧 < =56 G
自由基的过程,通常含酚羟基的化合物,具有清除
能力,且酚羟基数目越多,能力越强 # !’ &。从分子
结构上分析,已分离得到的 . 种黄酮单体,除水罗
伞乙素 @?HI9JIKL9: M 含一个酚羟基,提示可能具有
较弱的抗氧化性外,其余 ’ 种均不含酚羟基,应该
没有抗氧化活性,这可能与乙醇或氯仿提取有关。
而酚羟基的化合物易溶于水。所以,抗衰老作用以
水提液为主,这与实验结果是一致 # $0 &。鉴于水提
液的成分复杂,分离很困难,建议先将水提液用不
同极性的溶剂萃取,再进行柱层析分离,有望从水
罗伞中得到抗衰老活性成分。在水提时,温度不宜
表 ! 水罗伞的 /种黄酮 # 0 2 $! &
名称及化学名称
水黄皮素 +?L?N9:,
2甲氧基 2 ! 2苯基 2 %O 2呋 #!P 2 Q & 2 $ 2苯并吡喃 2 % 2酮
水罗伞甲素 @?HI9JIKL9: 4,
! 2 # 2甲氧基苯基 & 2 %O 2呋 #!P 2 Q & 2 $ 2苯并吡喃 2 % 2酮
水罗伞乙素 @?HI9JIKL9: M,
2甲氧基 2 ! 2 # 2羟基苯基 & 2 %O 2呋喃 #!P 2 Q & 2 $ 2苯并吡喃 2 % 2酮
’ 2甲氧基呋喃 #%RP ’R 2 0P / &黄酮
P S 2二甲氧基呋喃 #%RP ’ 2 0P / &黄酮
黄皮根素 E9::?A9:
TUV4W X?8>
2 8>AQKCD 2 ! 2 EQ>:DI 2 %O 2 JHLK #!P 2 Q & 2 $ 2 Y
>:ZKEDL?: 2 % 2 K:>
! 2 # 2 8>AQKCDEQ>:DI & 2 %O 2 JHLK # !P 2 Q & 2 $ 2 Y>:ZKEDL?: 2 % 2 K:>
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’ 2 8>AQKCD 2 ! 2 EQ>:DI 2 %O 2 JHLK #!P 2 Q & 2 $ 2 Y>:ZKEDL?: 2 % 2 K:>
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>:ZKEDL?: 2 % 2 K:>
不详
结构
=$ \ OP
=! \ 5WO, = \ O
=$ \ 5WOP
=! \ OP = \ O
=$ \ 5OP
=! \ 5WOP = \ O
=$ \ OP =! \ OP = \ 5WO
=$ \ OP =! \ 5WOP = \ 5WO
不详
备注
含量:(, !’- ] $, %0-
新化合物
新化合物
含量:
(, (%- 2 (, $’..-
不详
·!·中药新药与临床药理 !#年 #月第 $% 卷第 &期
细辛脑注射液引起过敏性休克 !例
薄明香,刘呈华,孙秀华,吕 红,周肖龙(滨州医学院附属医院中心输液室,山东滨州 !#$$%)
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
太高,不宜久露于空气中,以免酚羟基氧化成醌式
结构而失效。
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=NI;PN;ILF PIDNBIDL K>I LPNDMDNG&4(0 A>>< :HBQD=NIG0 ’,/0 ’%+ -. 5 #’)
2编辑:梁进权 3
细辛脑注射液是中药石菖蒲的提取物,它能对抗组胺,
乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢也有较
强的抑制作用;可引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液粘
滞,易于咳出。临床上主要用于治疗肺炎、支气管哮喘、慢性
阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息。近期,有 ! 例支气管哮喘
的患者在使用细辛脑注射液时,出现了过敏性休克,现报
告如下:
例 ’:患者,女, !% 岁,因患支气管哮喘来我院治
疗,用细辛脑注射液 2 桂林南药股份有限公司,批号
%-%,% 3 ’$ QR 加入 # S葡萄糖注射液 !#% Q9 静脉滴注,当
液体输入约 ! QD? 时,病人突然出现胸闷、气喘、头晕、腹
痛,四肢无力,烦躁不安,呼吸急促,面色苍白,口唇紫
绀,脉搏细弱,四肢发凉,血压下降,@7’) # T /) # U7L,
立即停止输液,给予吸氧,地塞米松 ’% QR 静脉注射,非
那根 !# QR 肌注,约 ’% QD? 后,@7’#) , T ’%) #U7L,病人上
述症状缓解。
例 !:患者,女,$ 岁,患支气管肺炎,给予细辛脑注射
液 2桂林南药股份有限公司,批号 %-%,% 3 / QR 加入 # S葡萄
糖注射液 ’%% Q9 静脉滴注,当液体输入约 ! QD? 时,病人突
然出现胸闷、憋气,烦躁不安,面色青紫,口唇紫绀,呼吸急
促,脉搏细弱,四肢凉,血压下降,@7’) ’ T /) U7L,立即停
止输液,给予吸氧,地塞米松 # QR 静脉注射,非那根 !% QR
肌肉注射,约 ’# QD? 后症状缓解,@7’#) , T ’%) ’U7L,继续静
滴抗生素及抗病毒药物无不良反应发生。
细辛脑注射液是天南星科植物石菖蒲的干燥根茎提取
物 & ’ (,它的主要成分是挥发油,内含有 $、%、& 细辛脑及
多种成分。由于挥发油中的所含药物成分比较多。目前反
应机理尚不清楚,希望医护人员在临床上应用时要特别注
意,以减少严重不良反应的发生。
参考文献:
& ’ ( 沈 映 君 ) 中 药 药 理 学 & * ( ) 北 京 : 人 民 卫 生 出 版 社 ,
!%%%) /$ 5 /.)
2编辑:梁进权 3
·不良反应与合理用药·
·封三