全 文 ：基金项目 湖北省教育厅科研基金项目(D200729005)。
* 通信作者 吴昊，男，硕士，研究方向:中药药理与药物开发的研究。
·综述·
头顶一颗珠化学成分及药理活性研究进展
邱 勇1，李人鹏2，刘 粟3，张 顺1，陈龙全1，刘 红1，吴 昊1，2*
1．湖北民族学院医学院(湖北 恩施 445000)
2．湖北民族学院科技学院(湖北 恩施 445000)
3．湖北民族学院附属民大医院(湖北 恩施 445000)
【摘要】头顶一颗珠是我国土家四大神药之一，在土家医学中广泛应用且疗效确切，但尚未在全国得到广泛应用。
为了促进土家医药的发展及头顶一颗珠的应用及临床研究，现对头顶一颗珠的化学成分及药理活性研究情况进行
综述。
【关键词】头顶一颗珠;化学成分;药理作用;毒理作用
【中图分类号】Ｒ29 【文献标识码】A 【文章编号】1008－8164(2016)02－0062－03
头顶一颗珠，又名“天珠、地珠、头顶珠、芋儿
七、狮儿七”，为百合科延龄草属植物头顶一颗珠
(Trillium tschonoskii Maxim．)的干燥根及根状茎，其
味甘，性平，有小毒，具有活血止血、解毒、镇静安神
等功效，主治跌打损伤、外伤出血、头晕目眩、高血
压、神经衰弱等［1］。头顶一颗珠被土家族人奉为
“神药”，其疗效确切，但由于属于民族药，主要应用
于土家族、苗族聚集地［2］。为促进头顶一颗珠的应
用及临床研究，现对其化学成分及药理活性研究进
展进行综述。
1 化学成分
1．1 皂苷类 头顶一颗珠的主要化学成分以皂苷
为主，包括甾体皂苷、黄酮苷、倍半萜苷、苯丙素苷等
化合物，其中又以甾体皂苷为主要成分，而甾体皂苷
又分 17种，主要为延龄草皂苷、薯蓣皂苷、偏诺皂苷
等［3］。Nakano K等［4］先后从头顶一颗珠中分离得
到 1种延龄草皂苷、2种薯蓣皂苷类化合物及 1种倍
半萜苷［5］;张忠立等［6］也从其根及根茎中首次分离得
到偏诺皂苷元及 3种偏诺皂苷。李慧敏等［7］分离得
到三个 E环为苯环的皂苷:Parispseudoside B、Aethio-
side A、Pa－rispseudoside A和 Trikamsteroside E。
1．2 总酚类 酚类化合物具有良好的抗氧化作用。
黄华斌等［8］采用福林酚法来测定头顶一颗珠不同
提取部位总酚含量，结果发现头顶一颗珠中总酚含
量也较高，且不同的提取部位总酚的含量存在显著
差异，其中主要分布在醋酸乙酯部位和正丁醇部位。
1．3 微量元素类 为了进一步发挥头顶一颗珠的
药用价值，李志泉等采用干法灰化处理样品，用石墨
炉原子吸收光谱法测定头顶一颗珠中微量元素的含
量，发现头顶一颗珠中含有 9 种微量元素，分别是
Zn、Fe、Cu、Mn、Cd、Cr、Co、Pb、Ni，其中对人体有益
的微量元素 Zn、Fe、Mn 的含量较高，有害元素 Pb、
Cd等的含量很低［9］。
1．4 其他成分 徐静静等［10］对头顶一颗珠肉质根
多糖的提取工艺进行优化，发现其根部的多糖提取
率为 6．75%，提示头顶一颗珠多糖含量也较高。贾
兰婷等［11］采用硅胶柱色谱，ODS 反相柱色谱，大孔
树脂以及重结晶等方法对头顶一颗珠进行分离纯化
并鉴定，其中首次分离得到豆甾醇、豆甾醇－3－O－β
－D－葡萄糖苷－6＇－十六烷酸酯、豆甾醇－3－O－β－D－
葡萄糖苷、熊果酸。吴芳等［12］为了对头顶一颗珠中
的脂肪酸类成分进行分析鉴定，采用 GC－MS 方法
发现其主要脂肪酸类成分为亚油酸和棕榈油酸。
2 药理作用
2．1 抗癌作用 高苗等［13］应用宫颈癌 HeLa 细胞
分别与延龄草苷(300 μg /mL)、氟尿嘧啶(10 μg /
mL)+延龄草苷(30、100 和 300 μg /mL)孵育后观察
对 HeLa细胞的作用，同时也建立小鼠移植瘤模型，
腹腔注射给药后检测延龄草苷(300 mg /kg)对裸鼠
体内肿瘤的作用，结果发现延龄草苷与氟尿嘧啶联
合应用，可增强对宫颈癌 HeLa 细胞增殖的抑制作
用，促进细胞凋亡，可降低肿瘤细胞中磷酸化
第 33卷第 2期(第 62页)
2016年
湖北民族学院学报·医学版
Journal of Hubei University for Nationalities·Medical Edition
Vol．33 No．2 P．62
2016
DOI:10.13501/j.cnki.42-1590/r.2016.02.019
MAPK/EＲK和磷酸化 Akt蛋白的表达，同时可上调
Caspase－3及 Bax 的表达，下调 Bcl－2 的表达，因此
得出延龄草苷可提高氟尿嘧啶的抗宫颈癌疗效。也
有研究报道，延龄草总皂苷可有效抑制结肠癌细胞
HT－29、SW－620 增殖，其机制为降低了 COX－2 的
表达及功能以及 β－catenin，MMP－2、MMP－9 的表
达［14－15］。李杰等［16］也发现延龄草总皂苷可以通过
线粒体途径诱导人结肠癌 HT－29细胞凋亡。
2．2 抗炎镇痛作用 喻玲玲等［17］通过对角叉菜胶
致大鼠足跖肿胀的模型研究，发现头顶一颗珠乙醇
提取物和正丁醇萃取物都能明显的抑制角叉菜胶致
小鼠足跖肿胀;通过对小鼠扭体法致痛实验，发现头
顶一颗珠乙醇提取物、醋酸乙酯萃取物和正丁醇萃
取物均有镇痛作用，且作用迅速。詹光杰［18］进一步
通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀等常规抗炎模型及采用
热板法和醋酸扭体法，发现头顶一颗珠提取物可抑
制小鼠耳廓的肿胀等，并可延长小鼠疼痛反应的痛
阈值。杨红云等［19］发现延龄草苷可有效抑制小胶
质细胞 NO的释放及炎性基因的表达，且不影响细
胞的活力。王凤杰等［20］认为延龄草总皂苷有一定
的抗炎和抗凋亡作用，主要通过实验发现延龄草总
皂苷可减轻糖尿病大鼠体内炎症反应，抑制心肌细
胞凋亡从而保护糖尿病心肌损伤。
2．3 改善脑缺血作用 刘红等［21］通过对大鼠脑缺
血再灌注损伤的研究发现，头顶一颗珠可以清除氧
自由基，降低大鼠脑组织中的 MDA 及 NO 含量，提
高 SOD含量，减轻脑水肿，减轻脑缺血区梗死面积。
也有报道表明，通过对小鼠断头形成急性脑缺血模
型及大鼠双侧颈总动脉结扎形成脑缺血模型进行研
究，头顶一颗珠可延长小鼠断头后张口喘气的时间，
减轻脑水肿程度，对小鼠的血脑屏障具有保护作用，
同时，也可明显提高大鼠脑组织 ATP 酶活性，降低
过氧化脂质 LPO的生成，从而改善脑组织的代谢能
力［22］。
2．4 镇静安神作用 颜宁等［23］通过对不同模型小
鼠行为学的观察，发现头顶一颗珠能缩短戊巴比妥
钠致小鼠入睡潜伏期，并能够延长其睡眠的持续时
间，也可减少由尼可刹米引起的惊厥，从而认为头顶
一颗珠具有镇静安神的作用，并对神经衰弱的预防
及治疗有一定的作用。同样，孙艳平等［24］也发现头
顶一颗珠提取物能减少小鼠自主活动能力和行为，
增加由阈下剂量及阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠
入睡百分率和睡眠时间，进一步证明头顶一颗珠提
取物对小鼠有一定镇静催眠作用。
2．5 其他 陈显兵等［25］通过建立脊髓损伤模型，
观察头顶一颗珠总皂苷活性部位对大鼠急性脊髓损
伤模型睫状神经营养因子 (CNTF)及其受体
(CNTFＲα)表达的影响，发现头顶一颗珠能上调脊
髓组织中 CNTF、CNTFＲα 的表达，对脊髓损伤有一
定的保护作用。詹光杰等［26］发现在小鼠衰老模型
中，头顶一颗珠可以通过不同途径发挥抗衰老作用，
并对小鼠学习记忆能力及机体免疫力有所提高。
3 毒理研究
头顶一颗珠的急性毒性实验显示，其醇提物腹
腔注射后小鼠的最大耐受量为 0．3 g /kg，灌胃给药
为 9 g /kg，经胆固醇处理后，小鼠腹腔注射最小致死
量为 3 g /kg，灌胃最大耐受量为 15 g /kg;对大鼠慢性
毒性实验未发现醇提物对大鼠肝、肾、心、脑、肺等有
明确的病理损伤作用［27］。李志勇等［28］通过比较头
顶一颗珠的不同使用条件(炮制、配伍、超微粉与水
煎液)对小鼠的急性毒性，发现头顶一颗珠水煎剂
的 LD50值为 110．4 g /kg，头顶一颗珠超微粉的最大
耐受量＞9 g /kg，头顶一颗珠炮制品水煎液的 LD50为
131．0 g /kg。提出头顶一颗珠采用传统的醋炙能降
低其毒性，而采用超微粉制剂不仅能减少药物使用
量，还能降低有毒药物出现毒性的可能性。
综上所述，头顶一颗珠是土家族地区的珍稀药
材，在土家医药中有较多的应用，但由于是民族药，
主要应用于土家族、苗族聚集区，尚未在全国得到普
及。目前，对头顶一颗珠研究的不断深入，其化学成
分及药理活性也逐渐被人们熟知，这将有利于土家
医药的发展及头顶一颗珠在临床的应用，有利于土
家医药更好的被社会接受并服务于社会。
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收稿日期:2016－01－17 责任编辑:牟冬生
46 湖北民族学院学报·医学版 第 2期