全 文 ：［收稿日期］ 20140520(003)
［基金项目］ 国家自然科学基金青年基金项目(81001488) ;中日友好医院青年基金项目(2014-1-QN-2)
［第一作者］ 赫军，博士，药师，从事中药药效物质基础研究及医院制剂开发，Tel:010-84205248，E-mail:hj811229@ 126. com
［通讯作者］ * 赵铁，博士，副主任药师，从事中药药效物质基础研究及医院制剂开发，Tel:010-84205248，E-mail:tiezhao@ qq． com
·综述·
藤梨根化学成分和抗肿瘤药理作用研究进展
赫军，李栋，马秉智，魏凤玲，赵铁*
(中日友好医院 药学部，北京 100029)
［摘要］ 对猕猴桃科猕猴桃属中药藤梨根化学成分、抗肿瘤方面药理作用进行文献整理及分析，为下一步开展的藤梨根
药效物质基础研究提供科学依据和理论基础。查阅近 30 年国内外公开发表的文献，对藤梨根中的多种化学成分、藤梨根的抗
肿瘤药理作用进行综述。结果显示藤梨根化学成分复杂，至今已从藤梨根中分离并鉴定了 90 余种化学成分，共分为 6 大类，
分别为五环三萜类化合物 38 个，黄酮类化合物 16 个，蒽醌类化合物 6 个，甾体类化合物 5 个，生物碱类化合物 5 个和其他类
化合物 25 个;在抗肿瘤药理活性研究方面，其在抗胃癌，食管癌，结肠癌，肺癌等方面均显示了较好的活性。目前对藤梨根的
化学成分和抗肿瘤药理作用方面取得了一定的进展，尤其在抗肿瘤方面的作用受到医学界的广泛关注，但是缺少对其水提取
物中有效成分的深入研究。对藤梨根的进一步研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药物资源。
［关键词］ 藤梨根;化学成分;抗肿瘤;药理作用
［中图分类号］ Ｒ284． 1;Ｒ285． 5 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2015)04-0213-06
［doi］ 10. 13422 / j． cnki． syfjx． 2015040213
［网络出版地址］ http:/ /www． cnki． net /kcms /detail /11． 3495． Ｒ． 20141229． 1041． 011． html
［网络出版时间］ 2014-12-29 10:41
Advances on Chemical Constituents and Antitumor Effects of the Ｒoot of Actinidia chinensis HE Jun，
LI Dong，MA Bing-zhi，WEI Feng-ling，ZHAO Tie* (Department of Pharmacy，China-Japan Friendship
Hospital，Beijing 100029，China)
［Abstract］ To analyze the chemical constituents and antitumor effects of the root of Actinidia chinensis，in
order to provide scientific and theoretical basis for investigating its pharmacodynamic substances． The chemical
constituents and antitumor effects were reviewed from related domestic and abroad published literatures in the past
30 years． The chemical constituents of the root of A． chinensis are complex． There are about 90 chemical
constituents isolated and identified up to now， including 38 pentacyclic triterpenes， 16 flavonoids， 6
anthraquinones，5 steroids，5 alkaloids and 25 other type of compounds． It has significant antitumor activities on
gastric cancer，esophageal cancer，colon cancer and lung cancer． Herein，we obtained some progress on its
chemical constituents and pharmacological activities，especially its antitumor effects． However，limited research has
focused on its aqueous extract． Further research is helpful for the development of new medicines and making the
most use of plant resources．
［Key words］ root of Actinidia chinensis;chemical component;antitumor effects;pharmacological action
藤梨根为猕猴桃科植物中华猕猴桃 Actinidia chinensis
的根，为中国特有种，中华猕猴桃分布在中国东部地区，主要
分布于陕西、江西、湖南、湖北、福建、浙江、河南、安徽等省。
中华猕猴桃全株均可药用，中医认为其根气微，味苦、涩，具
有清热解毒、活血消肿、祛风利湿之功效。在临床上用于治
疗肝炎、水肿、风湿性关节炎、胃癌和乳腺癌等疾病［1］。现
代药理学研究发现，藤梨根在抗肿瘤方面具有较好的活性。
本文通过系统查阅国内外文献，对藤梨根的化学成分和抗肿
瘤研究进行了较全面的综述，与之前的综述相比有了比较大
的补充，尤其是补充了近几年的最新研究成果，藉此希望为
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Vol． 21，No． 4
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藤梨根的进一步药效物质基础研究提供较为详实的资料。
1 化学成分
藤梨根化合物种类繁多，根据文献报道，已经从中分离
得到的化合物约有 90 多个，可大致分为 6 种类型的化合物，
包括五环三萜类(38 个)，黄酮类(16 个) ，蒽醌类(6 个) ，甾
体类(5 个) ，生物碱类(5 个) ，其他类(25 个)等。见表 1。
表 1 藤梨根中的化学成分
Table 1 Chemical constituents from root of A． chinensis
化合物 类型 No． 化合物名称 分子式 相对分子质量 参考文献
五环三萜 乌苏烷型 1 3β-羟基-20-烯-乌苏烷 C30H50O 426. 7 ［2］
2 3β-羟基乌苏烷-12，18-二烯-28-酸 C30H46O3 454. 7 ［3］
3 熊果酸 C30H48O3 456. 7 ［4］
4 2α，3β-二羟基乌苏烷-12-烯-28，30-内酯 C30H46O4 470. 7 (3］
5 2α-羟基乌苏酸 C30H48O4 472. 7 ［5］
6 23-羟基乌苏酸 C30H48O4 472. 7 ［5］
7 表科罗索酸 C30H48O4 472. 7 ［6］
8 2α，3β-二羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O4 472. 7 ［2］
9 2α，3α，24-三羟基乌苏烷-12，20(30)-二烯-28-酸 C30H46O5 486. 7 ［2］
10 2α，3β，23-三羟基乌苏烷-12，20(30)-二烯-28-酸 C30H46O5 486. 7 ［2］
11 2α，3α，23-三羟基乌苏烷-12，20(30)-二烯-28-酸 C30H46O5 486. 7 ［7］
12 2α，3β，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28，30-内酯 C30H46O5 486. 9 ［3］
13 蔷薇酸 C30H48O5 488. 7 ［5］
14 2α，3α，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［8］
15 2α，3β，23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［2］
16 2α，3α，23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［2］
17 2α，3β，24-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［2］
18 2α，3β，23-三羟基乌苏烷-13(18)-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［2］
19 2α，3α，19-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［7］
20 3β-O-乙酰乌苏酸 C32H50O4 498. 7 ［5］
21 2α，3α，19α，24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O6 504. 7 ［2］
22 2α，3β，19α，23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O6 504. 7 ［2］
23 2α，3α，23，24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H46O6 504. 7 ［2］
24 2α，3α，19α，23，24-五羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O7 520. 7 ［2］
25 1α，2α，3β，19α，23-五羟基乌苏烷-12-烯-28-酸 C30H48O7 520. 7 ［2］
26 2α，3α，19α，24-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯 C36H58O11 666. 9 ［2］
27 2α，3β，19α，23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯 C36H58O11 666. 9 ［2］
28 2α，3β，19α-三羟基乌苏烷-12-烯-23，28-二酸-28-O-β-吡喃葡萄糖酯 C36H56O12 680. 8 ［9］
29 2α，3α，24-三乙酰氧基-19α-羟基-12-烯-28-乌苏酸-28-O-β-D-(2，
3，4，6-四乙酰氧基)吡喃葡萄糖酯
C51H74O14 959. 1 ［2］
齐墩果烷型 1 齐墩果酸 C30H48O3 456. 7 ［4］
2 2α-羟基齐墩果酸 C30H48O4 472. 7 ［5］
3 2α，3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 C30H48O4 472. 7 ［2］
4 2α，3α，24-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［2］
5 2β，3β，23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［9］
6 2α，3β，23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［9］
7 2α，3β，19-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 C30H48O5 488. 7 ［7］
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续表 1
化合物 类型 No． 化合物名称 分子式 相对分子质量 参考文献
8 3β-O-乙酰齐墩果酸 C32H50O4 498. 7 ［7］
9 2α，3β，23-三羟基-12α-氯代-齐墩果酸-13β，28 内酯 C30H45ClO5 521. 1 ［2］
黄酮 1 芒柄花素 C16H12O4 268. 3 ［10］
2 (－)-表-阿夫儿茶素 C15H14O5 274. 3 ［11］
3 (+)-阿夫儿茶素 C15H14O5 274. 3 ［11］
4 鹰嘴豆芽素 A C16H12O5 284. 3 ［10］
5 表-儿茶素 C15H14O5 290. 3 ［8］
6 (+)-儿茶素 C15H14O6 290. 3 ［11］
7 4，4-二羟基-二氢査耳酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 C21H24O9 420. 4 ［2］
8 阿福豆苷 C21H20O10 432. 4 ［12］
9 紫云英苷 C21H20O11 448. 4 ［12］
10 槲皮苷 C21H20O11 448. 4 ［12］
11 异槲皮苷 C21H20O12 464. 4 ［12］
12 (－)-表-阿夫儿茶素(4→8) (－)-表-阿夫儿茶素 C30H26O10 546. 5 ［11］
13 (+)-阿夫儿茶素(4→8)－(+)-阿夫儿茶素 C30H26O10 546. 5 ［11］
14 (－)-表-儿茶素(4→8)(－)-表-儿茶素 C30H26O12 578. 5 ［11］
15 (+)-儿茶素(4(8)(+)-儿茶素 C30H26O12 578. 5 ［11］
16 芦丁 C27H30O16 610. 5 ［12］
蒽醌 1 大黄素 C15H10O5 270. 2 ［13］
2 ω-羟基大黄素 C15H10O6 284. 2 ［13］
3 大黄素甲醚 C16H12O5 284. 3 ［13］
4 大黄素-8-甲醚 C16H12O5 284. 3 ［13］
5 大黄素酸 C15H8O7 300. 2 ［13］
6 大黄素-8-β-D-葡萄糖苷 C21H20O10 432. 4 ［13］
甾体 1 麦角甾-4，6，8(14) ，22-四烯-3-酮 C28H40O 392. 6 ［5］
2 β-谷甾醇 C29H50O 414. 7 ［13］
3 伪蒲公英甾醇 C30H50O 426. 7 ［9］
4 3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮 C29H48O2 428. 7 ［2］
5 胡萝卜苷 C35H60O6 576. 9 ［8］
生物碱 1 尿嘧啶 C4H4N2O2 112. 1 ［3］
2 腺嘌呤 C5H7N5 137. 1 ［3］
3 猕猴桃脑苷脂 A C40H75NO9 714. 0 ［2］
4 神经酰胺 C45H89NO5 724. 2 ［3］
5 猕猴桃脑苷脂 B C49H93NO10 856. 3 ［2］
其他 1 香草酸 C8H8O4 168. 2 ［3］
2 γ-奎尼酸内酯 C7H10O5 174. 2 ［6］
3 葡萄糖 C6H12O6 180. 2 ［10］
4 肌醇 C6H12O6 180. 2 ［3］
5 十六烷 C16H34 226. 5 ［3］
6 正丁基果糖苷 C10H20O6 236. 3 ［8］
7 十八烷 C18H38 254. 5 ［3］
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Feb．，2015
续表 1
化合物 类型 No． 化合物名称 分子式 相对分子质量 参考文献
8 棕榈酸 C16H32O2 256. 4 ［3］
9 猕猴桃酚 A C14H14O6 278. 3 ［11］
10 硬脂酸 C18H36O2 284. 5 ［10］
11 猕猴桃酚 B C15H16O6 292. 3 ［11］
12 2-甲氧基对苯二酚-4-β-D-吡喃葡萄糖苷 C13H18O8 302. 3 ［3］
13 异它乔糖苷 C13H18O8 302. 3 ［3］
14 猕猴桃酚 C C16H18O6 306. 3 ［11］
15 二糖 C12H22O9 310. 3 ［3］
16 猕猴桃酚 D C16H16O7 320. 3 ［11］
17 蔗糖 C12H22O11 342. 3 ［8］
18 二十四烷酸 C24H48O2 368. 6 ［6］
19 5-羟基-6-甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖氧基香豆素 C16H12O11 380. 3 ［3］
20 邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯 C24H38O4 390. 6 ［3］
21 1-O-(β-D-葡萄糖氧基)-2-［2-甲氧基-4-(ω-羟丙基)-苯氧基］-丙
烷-3-醇
C19H24O10 412. 4 ［3］
22 硬脂酸葡萄糖苷 C24H46O7 446. 6 ［8］
23 烯烃 A C32H64 448. 9 ［3］
24 烯烃 B C34H68 476. 9 ［3］
25 正三十二烷酸 C32H64O2 480. 9 ［2］
2 抗肿瘤药理作用
2. 1 抗胃癌作用 卫培峰等［14］对瘤体种植后存活的裸鼠
注射藤梨根乙醇提取物，结果显示藤梨根提取物对裸鼠人胃
癌原位种植肿瘤的体积、瘤重、抑瘤率均有影响，而对照组
(5-Fu组)荷瘤鼠胃壁均有肿瘤生长。经方差分析，藤梨根
提取物组原位肿瘤体积、瘤重较于 5-Fu 组明显降低，具有统
计学意义。表明藤梨根提取物确有抑制实验性大鼠胃癌生
长和转移的作用。
李昊等［15］采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT 法)观察
藤梨根不同浓度和不同作用时间对胃癌细胞的抑制作用。
结果显示藤梨根原液药物浓度(5. 2 g·L －1)经稀释 4 倍后，
抑瘤率最强(88. 19%) ，随着药物浓度的降低，抑瘤率随之
下降;藤梨根对胃癌细胞作用 24 h 抑制作用最强
(87. 61%)，48 h回落，72 h 再次上升。表明藤梨根对胃癌
细胞有明显杀伤作用。
薛瑞等［16］对移植 SGC-7901 胃癌细胞株的裸鼠采用灌
胃法给药，建立藤梨根提取物大、中、小各剂量组、康力欣胶
囊组与阴性对照组。结果显示各组之间移植瘤体积存在显
著性差异(P ＜ 0. 01)，藤梨根提取物低、中、高剂量组和康力
欣胶囊组对照组裸鼠脾脏指数明显高于阴性对照组(P ＜
0. 01)。结果表明藤梨根乙酸乙酯提取物具有抑瘤作用，其
作用机制之一可能是提高机体的免疫功能。
附舰等［17］采用 MTT 法检测藤梨根提取物对人胃癌
MKN-45 细胞增殖的影响;用流式细胞仪检测其对 MKN-45
细胞凋亡及细胞周期分布的影响;DNA 琼脂糖凝胶电泳检
测细胞凋亡。实验结果表明藤梨根提取物在体外对 MKN-
45 细胞有显著的抑制细胞增殖及诱导细胞凋亡作用。
白吉庆等［18］采用不同浓度的藤梨根提取物作用于人胃
癌 SGC-7901 细胞，流式细胞仪检测细胞凋亡，免疫组织化学
方法检测 Bcl-2 基因表达，结果表明藤梨根提取物对 SGC-
7901 有明显促凋亡作用，并且发现其通过抑制 Bcl-2 蛋白水
平的表达来促进 SGC-7901 的细胞凋亡。
2. 2 抗食管癌作用 张丽等［19］通过 MTT 法检测藤梨根正
丁醇提取物的抗癌作用，发现提取物对人食管癌 Eca-109 细
胞的生长抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长
而增强，其生长抑制率可达到 87. 2%，提示藤梨根正丁醇提
取物能有效抑制人食管癌 Eca-109 细胞的生长。
曹书芬等［20］采用 MTT 法检测藤梨根乙酸乙酯提取物
在不同浓度及不同时间对人食管癌 Eca-109 细胞生长抑制
作用，DNA 断裂的原位末端标记法(TUNEL)检测其对癌细
胞生长的诱导凋亡效应，免疫组化链霉菌抗生物素蛋白-过
氧化物酶连结法(SP)检测凋亡相关蛋白 Bax 及 Bcl-2 的表
达。结果发现提取物对 Eca-109 细胞的生长抑制作用随着
药物浓度的升高和作用时间的延长而增强，其生长抑制率可
达 77. 5%。提取物对癌细胞有明显的凋亡效应，而对照组
未见明显的凋亡现象。同时发现提取物对癌细胞作用 24，
48，72 h 后，Bax 蛋白表达明显增强，并伴有 Bcl-2 表达的减
弱，在 72 h后最明显，差异有显著意义。以上结果表明藤梨
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根乙酸乙酯提取物能有效抑制人食管癌 Eca-109 细胞生长。
国宏莉等［21］通过 MTT 法测定藤梨根正丁醇提取物的
抗癌作用，实验结果显示提取物对人食管癌 Eca-109 细胞的
生长抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增
强，其生长抑制率可达 87. 2%，表明藤梨根正丁醇提取物能
有效抑制人食管癌 Eca-109 细胞生长。
孙雪飞等［22］通过实验发现藤梨根乙酸乙酯提取物可以
明显抑制食管癌 Eca-109 细胞增殖，并诱导细胞发生凋亡，
推测这可能与降低其 Bcl-2 蛋白表达，上调 Bax蛋白表达，升
高细胞内［Ca2 +］i 有关。
2. 3 抗结肠癌作用 单建贞等［23］研究发现藤梨根中熊果
酸抑制结肠癌细胞株，通过 MTT 法观察熊果酸对表皮生长
因子受体(EGFＲ)表达阳性的结肠腺癌细胞生长抑制作用。
实验结果提示藤梨根有效成分熊果酸能抑制结肠癌细胞增
殖及诱导凋亡，其抑制增殖的作用可能是通过下调 EGFＲ/
MAPK，NF-κB信号通路蛋白磷酸化水平起作用的，为藤梨根
应用于结肠癌的中医治疗提供有力的理论支持。
陈永杰等［24］通过实验证明藤梨根提取物对大肠癌细胞
HT-29 移植瘤均有明显的抑制作用，各剂量组的抑瘤率为
9. 12%，20. 13%，37. 81%，与药物剂量呈正比;藤梨根提取
物各剂量组对荷瘤裸鼠脾脏指数较对照组有显著增加
(P ＜ 0. 05)。表明藤梨根提取物对 HT-29 荷瘤裸鼠具有抑
制瘤体生长和诱导癌细胞凋亡的作用。陈永杰等［25］进一步
采用 MTT，免疫组织化学法(IHC)检测藤梨根提取物的抗癌
性，结果显示藤梨根提取物处理组对 LoVo 细胞的最佳作用
时间为 72 h，最大抑制率为 79. 48%，具有浓度和时间的依赖
性(P ＜ 0. 01);IHC 检测结果显示藤梨根提取物作用 LoVo
细胞 24 h后，Bcl-2 表达明显减弱，Bax，Caspase-3 表达水平
明显增高，Bcl-2 /Bax 下降，差异具有统计学意义(P ＜
0. 05)，其效应与浓度相关。表明藤梨根提取物具有明显抑
制 LoVo细胞增殖的作用。
2. 4 抗肺癌作用 王岚等［26］通过 MTT 法观察藤梨根正丁
醇提取物的抗癌效果，实验表明藤梨根正丁醇提取物对
A549肺癌细胞有抑制作用，作用持续时间 48 h;藤梨根正丁
醇提取物 1. 25，0. 625 g·L －1，可使 G0 /G1 期出现阻滞，显著
减少 S期细胞比例。表明藤梨根正丁醇提取物有抗肿瘤
作用。
孙雪飞等［27］采用 MTT 法和流式细胞术测定藤梨根乙
酸乙酯提取物的抗癌活性。结果显示当药物质量浓度在
20 ～ 160 mg·L －1时，体外藤梨根提取物可明显抑制肺癌
A549 细胞的生长，呈现出明显的时间和剂量依赖性。流式
细胞术检测显示药物作用后，G0 /G1 期细胞数目增多，S 期
和 G2 /M期细胞数目相应减少，细胞发生 G0 /G1 期阻滞，细
胞凋亡率亦明显增加，随药物浓度增加、作用时间延长，其细
胞周期阻滞作用及凋亡诱导作用逐渐增强。药物处理 48 h
后各组 A549 细胞透射电镜下均可见不同阶段典型的凋亡
细胞形态学变化。表明藤梨根提取物对人肺癌 A549 细胞生
长有明显的抑制作用。
2. 5 其他抗肿瘤研究 王岚等［26］通过 MTT 法观察藤梨根
总黄酮苷的抗癌效果，发现藤梨根总黄酮苷对 S180 肉瘤和
H22 肝癌模型，中剂量组可以减轻瘤重，抑瘤率分别
33. 32%，34. 62%;表明其有抗癌作用。
石森林等［28］采用流式分析法检测中华猕猴桃多糖的抗
癌活性，实验证明其在体内对 B16 黑色素瘤有明显的抑制
作用。
张光霁等［29］采用配伍组实验设计研究方法，对采用不
同剂量用药组和对照组的小鼠抑瘤率及增殖细胞核抗原
(PCNA)表达进行统计分析。结果显示藤梨根多糖高、中、
低剂量组 PCNA 表达率分别为 63. 86%，50. 22%，58. 33%，
香菇多糖对照组 PCNA 表达率 55. 11%，模型对照组 PCNA
表达率 75. 88%。表明藤梨根多糖抗肿瘤注射剂对荷瘤小
鼠的 PCNA阳性表达有剂量依赖性抑制作用。
3 结语
藤梨根是我国常见的传统中药材，目前在临床上主要用
于消化道肿瘤疾病的治疗。前人在对藤梨根化学成分的研
究中，绝大部分是研究其乙醇提取物，而藤梨根在临床使用
时多采用水煎煮，但是人们对其水提取物的化学成分研究还
处在一个初级阶段，同时如上所述，藤梨根水煎液在抗肿瘤
作用上显示出很好的疗效。我国是中华猕猴桃的原产区，其
在我国大部分地区均有栽培，因此对其开发利用有着资源丰
富，价格低廉，疗效确切等优势。本课题组下一步将基于藤
梨根水提取物的生物活性来分析、分离该部分提取物的化学
成分，希望进一步明确藤梨根抗肿瘤药效物质基础及其作用
机制，为更好的利用藤梨根同时寻找天然高效的活性先导物
提供依据。
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［责任编辑 邹晓翠］
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