全 文 ：浙江中医药大学学报 2012年 12月第 36卷第 12期
三叶青的化学成分及药理作用研究进展
陈丽芸 1 郭素华 2
1.福建中医药大学药学院 福州 350108 2.漳州卫生职业学院
摘要：三叶青是一种重要中药，其主要活性成分是黄酮类化合物，具有抗肿瘤、保肝、抗病毒、抗炎、调节免疫等药理作用，并基本无毒。随着对
三叶青研究的不断深入，其药用价值的开发和利用将有着广阔的前景。现就三叶青的化学成分和药理作用研究作一综述，为今后进一步的研
究提供资料依据。
关键词：三叶青；化学成分；药理作用
中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1005-5509（2012）12-1368-03
Progress in Studies of Chemical Composition and Pharmacological Effects of Tetrastigmatis Hems Leyani Chen Li yun1，Guo Suhua2 1.Fujian U－
niversity of Traditional Chinese Medicine，Pharmaceutical College，Fuzhou(350122)；2. Zhangzhou Health Vocational College
Abstract：Tetrastigmatis hems leyani is an important Chinese traditional medicine ．Its main active ingredients are flavonoids．The main functions of tetrastig－
matis hems leyani include anti-tumor，hepatoprotective，anti-viral，anti-inflammatory，regulation of immune and other pharmacological effects，besides that
it is basially non-toxic． With the intensive research on tetrastigmatis hems leyani，the development and utilization of the medicinal value will have broad
prospects．This article summarizes its chemical composition and pharmacological effects to provide information for further research ．
Key words: Tetrastigmatis hems leyani；chemical composition；pharmacological effects
三叶青（Tetrastigmatis hemsleyani）为葡萄科崖爬
藤属植物三叶崖爬藤 （Tetrastigma hemsleyanum
Diels et Gilg）[1]，其块根名为蛇附子，异名有石猴子、
石抱子、拦山虎、雷胆子、破石珠、土经丸、搜夹风、三
叶对、小扁藤、阴灵子、三叶扁藤、金丝吊葫芦、丝线
吊金钟、金线吊葫芦、金线吊马铃薯[1]。三叶青以块根
或全草入药，具有清热解毒、祛风化痰、活血止痛的
功能[1]。其内服可治疗小儿高热惊厥、痢疾、支气管
炎、肺炎、咽喉炎、肝炎及病毒性脑膜炎，外敷可治疗
毒蛇咬伤、扁桃体炎、蜂窝织炎、跌打损伤[1]。近年国
内外研究颇多，现就三叶青的化学成分、药理作用作
如下综述。
1 三叶青的化学成分研究 三叶青的提取物中含
有多种药用活性成分。三叶青叶中含有黄酮类、有机
酸类和花青素类等成分。现从其块根中分离并鉴别
出的化学成分有 β-谷甾醇、胡萝卜苷、6’-O-苯甲酰
基胡萝卜苷、山柰酚、槲皮素、α-香树脂醇、三十二
酸、水杨酸、丁二酸、山奈酚-7-O-β-L-吡喃鼠李糖-
3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、没食子酸乙酯、甘露醇、环
四谷氨肽、山柰酚-3-O-新橙皮糖苷、5，7，4’-三羟基
黄酮-6-α-L-吡喃鼠李糖-(1-4)-α-L-吡喃阿拉伯糖
甙、5，7，4’-三羟基黄酮-8-α-L-吡喃鼠李糖-(1-4)-
α-L-吡喃阿拉伯糖甙、5，7，4’-三羟基黄酮-6，8-2-
C-β-D-吡喃葡萄糖甙[2]。块根中的挥发性成分有亚油
酸、棕榈酸、油酸、二苯胺、亚麻酸甲酯和硬脂酸[3]。
2 三叶青的药理作用研究
2.1 抗肿瘤作用
2.1.1 抗肿瘤机制和部位 徐彩菊等[4]从细胞免疫、
体液免疫、单核一巨噬细胞吞噬作用和自然杀伤细胞
的攻击作用 4个方面观察三叶青提取物对小鼠免疫
功能的影响，证实三叶青提取物具有增强小鼠免疫力
作用，初步确定其抗肿瘤作用的基本机制。丁丽等[5]采
用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法，研究三叶青乙醇提
取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外
抑制作用，筛选三叶青抗肿瘤活性部位。结果表明三
叶青乙醇提取物和其 4个提取部位对肿瘤细胞均有
不同程度的抑制作用。其中三氯甲烷部位和石油醚部
位在一定浓度下可有效抑制肿瘤细胞的活性，乙酸乙
酯部位和正丁醇部位对肿瘤细胞的抑制作用均较弱。
2.1.2 体外细胞培养实验 三叶青黄酮能显著地抑
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通讯作者：郭素华，E-mail：guosuhua2005@126.com
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DOI:10.16466/j.issn1005-5509.2012.12.021
浙江中医药大学学报 2012年 12月第 36卷第 12期
制 SGC-7901 胃癌细胞的生长，并且具有浓度依赖
性，且细胞有明显的凋亡特征性改变，并能降低细胞
上清液中 MMP-2的含量[6]。三叶青黄酮还能显著抑
制 SMM C-7721肝癌细胞的生长，具有浓度依赖性[7]。
三叶青乙酸乙酯提取物具有诱导人结肠癌 HT-29细
胞凋亡作用，其作用机制与激活线粒体途径有关[8]。
对乙肝病毒具有较强活性，能明显降低 HBV的 DNA
复制水平[9]。
三叶青提取物对 HepG2细胞具有明显的体外细
胞毒作用，其毒性作用与药物的浓度和作用时间呈
明显正相关，但对正常原代大鼠细胞毒性较小[10]；对
肺癌细胞 A549具有明显的体外抑制作用，其抑制作
用与药物的浓度和作用时间呈明显正相关[11]；对人结
肠癌细胞系 RKO细胞抗增殖和诱导凋亡的作用，且
呈剂量依赖性[12]；对白血病 K562细胞具有抑制作用，
促进抑癌基因 P53高表达和癌基因 C-myc的低表达
可能是其重要作用机制之一，并且能有效抑制体外
白血病 HL60细胞的增殖，诱导 HL60细胞凋亡[13]。
三叶青乙醇提取物在一定浓度范围内（1－625
μg·mL-1）能抑制恶性黑色素瘤 A375细胞的增殖，且
呈剂量依赖关系[14]。
2.1.3 动物模型药理实验 白宁宁[15]在研究三叶青
水层提取物抗 S180实体瘤中，发现中药三叶青水层
提取物具有明显的抗肿瘤作用，其作用机理与调节
体内抗氧化酶活性、通过改善机体的 T淋巴细胞亚
群的功能恢复机体免疫功能及诱导细胞凋亡有关。
另有报道其作用机理可能与改善荷瘤小鼠机体的细
胞免疫功能、激活机体的抗氧化作用途径有关[16]。倪
克锋等[17,18]采用小鼠肝癌 H-22细胞右前肢腋窝皮下
接种造模，证实了三叶青黄酮可显著抑制肿瘤细胞，
这一作用与其能促进肿瘤细胞的促凋亡基因 Fasp-
3、CytC的表达相关。在此基础上通过定量 RT-PCR
检测小鼠皮下移植瘤基质金属蛋白酶抑制酶-2
（TIMP-2）的表达情况，证实了抑制肿瘤生长与其上
调肿瘤细胞 TIMP-2基因的表达相关。
2.1.4 其他 以三叶青为主要成分的金丝地甲胶
囊，对抑制 Lewis肺肿瘤细胞、SMMC-7721肝肿瘤细
胞、HL-60 人淋巴母细胞性白血病细胞、SCG-7901
胃肿瘤细胞及 HCT-116结肠肿瘤细胞生长的抑制有
明显效果[19]。
2.2 调节免疫作用 通过测定大鼠血清中免疫球蛋
白 A（IgA）含量和白细胞介素-6（L-6）含量、回肠粘
液提取液中 S-IgA含量、肠粘膜丙二醛（MDA）含量、
脾淋巴细胞增殖情况及自然杀伤细胞（NK）活性，发
现三叶青提取物对烫伤引起的肠道局部和全身免疫
紊乱有纠正作用[20]。此外，三叶青能明显提高小鼠免
疫功能和 TNF-α（血清肿瘤坏死因子-α）、IFN-γ（血
清干扰素-γ）指标[28]，其乙酸乙酯提取物可以调节 I-
CR老鼠体内的免疫功能[15]。
2.3 抗炎作用 以小鼠腹腔毛细血管通透法、小鼠
耳肿胀法及大鼠足肿胀法观察其抗炎作用；以小鼠
扭体法、热板法观察其镇痛作用；以干酵母致热法及
2，4-二硝基苯酚致热法观察其解热作用，证实了三
叶青具有较好的抗炎、镇痛及解热作用，与常用消炎
镇痛药（吡罗昔康）比较，具有作用广的特点[16]。倪荷
芳等[17]从免疫学角度初步探讨三叶青抗炎解毒的机
理，发现三叶青主要作用于 T淋巴细胞的活化、增
殖、分化及效应细胞形成的过程等，而对抗原特异性
T细胞的效应过程及其以后的炎症过程影响较小。三
叶青对实验性关节炎小鼠也有一定的治疗作用，可
抑制造模小鼠关节肿胀、降低关节肿胀度评分，改善
关节病理组织学[17]。
2.4 保肝功能
2.4.1 急性肝损伤 以老鼠血清谷丙转氨酶（ALT）、
谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、丙二醛（MDA）
及超氧化物歧化酶（SOD）为测量指标，探索三叶青提
取物对 CCl4致老鼠急性肝损伤的保护作用。证实三
叶青提取物对 CCl4所致肝损伤具有一定的保护作
用，其作用机理可能是提高肝细胞抗氧化能力，对抗
CCl4引起的膜脂质过氧化，保护肝细胞膜结构的完
整及功能，达到抗 CCl4肝细胞膜的损害作用[18]。
更多的研究表明三叶青总氨基酸对 CCl4致小鼠
急性肝损伤具有保护作用，其机制可能与其抗氧化
作用相关[19]。三叶青多糖对 CCl4造成的小鼠急性肝
损伤也具有阻抗作用[20]。
2.4.2 慢性肝损伤 张同远等[22]采用 CCl4反复多次
给药，造成大鼠慢性肝损伤，检测造模动物血清
ALT、AST、HA（透明质酸）、LN（粘连蛋白）、T-Bili（总
胆红素）、TP（总蛋白）、ALB（白蛋白）水平及 A/G（白
蛋白/球蛋白比率）。结果显示三叶青可降低造模大鼠
血清 ALT、AST、HA、LN及 T-Bili 水平，抑制造模动
物血清 TP、ALB 水平及 A/G的下降和提高大鼠存活
率。表明三叶青具有良好的保肝降酶及抗肝纤维化
作用。
2.4.3 免疫性肝损伤 杨志雄[29]报道不同剂量的三
叶青治疗组小鼠血清 ALT、AST、LDH活性及肝组织匀
浆MDA含量均低于模型组，并且肝组织损伤不同程度
地减轻。表明三叶青对卡介苗（BC）和脂多糖（LPS）诱导
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的小鼠免疫性肝损伤具有一定的保护作用。
2.5 急性毒性 按《保健食品检验与评价技术规范》
（2003 年版）中“食品安全性毒理学评价试验”进行实
验，结果显示三叶青无毒，无致突变性[30]。
2.6 其他药理作用 研究表明三叶青水提取物可显
著抑制缩宫素诱发的小鼠子宫收缩[31]。
3 小结与展望
三叶青是一种重要中药，在我国已有多年的使
用历史。现已分离并鉴定出的化学成分主要有黄酮
类如槲皮素、山柰酚及三萜类化合物如蒲公英萜醇
等。药理实验证明三叶青具有抗肿瘤、保肝、抗病毒、
抗炎、调节免疫作用，并基本无毒。目前对三叶青的
药用活性成分的报道甚少，虽然对其抗肿瘤和保肝
作用研究较多，但作用机制还有待深入研究。由于三
叶青在民间的广泛应用，以及现代先进科研技术在
其研究中的运用，其药用价值的开发和利用将有着
广阔的前景。
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