全 文 ：收稿日期:2005-05-18基金项目:江苏省科技厅公益研究项目(BM2004525)
作者简介:钱士辉 ,主要从事中药资源与中药化学方面的研究。 E-mail:njqsh2005@126.com
茅苍术化学成分及其生物活性研究进展
钱士辉1 ,汪六英1 , 2 ,段金廒3 ,冯 慧4
(1.江苏省中医药研究院 ,江苏 南京 210028;2.江苏大学 , 江苏 镇江 212013;3.南京中医药大学 , 江苏 南京 210029;
4.北京总参旃坛寺门诊部 ,北京 100034)
摘 要 茅苍术是江苏省道地中药资源 ,由于其优良种质资源的濒危 , 受到普遍关注。 对茅苍术的化学成分及其
生物活性作简要综述。
关键词 茅苍术;化学成分;生物活性
中图分类号:R284.1;R285.5 文献标识码:A 文章编号:1006-9690(2006)02-0008-04
苍术为《圣济总录》交感丹 、《瑞竹堂经验方》的
苍术丸 、《万表积善堂经验方》苍术散koidz的干燥根
茎。作为常用中药苍术入药的茅苍术 ,具有燥湿 、健
脾 、祛风 、散寒等功效 ,具有“一补一泻”双重功能 ,为
治疗风湿痹痛要药 ,对湿邪引起的其它疾病 ,如湿重
性黄胆肝炎 、风寒感冒等也具有良好的疗效。江苏
茅山地区为苍术的道地产区 ,所产苍术的质量和疗
效得到历代医家推崇与肯定 ,目前茅山所产茅苍术
已处于濒危 ,受到普遍关注。
1 历史沿革
古本草文献中不分苍术与白术 ,统称为术 ,始见
于《神农本草经》 ,列为上品 。据明《本草崇源》载:
“《本经》未分苍白 ,而仲祖(指张仲景)《伤寒》方中皆
用白术 , 《金匮》方中又用赤术 ,至《别录》则分为二 ,
须知赤 、白之分 ,始于仲祖 ,非弘景分之也”。《神农
本草经》明确载有“作煎饵久服 ,轻身延年不饥”的宝
贵经验 ,并且为道家(尤其是茅山派)所体验 , 所谓
“饵术黄精 ,令人久寿” 。《神农本草经》的“煎饵”和
后来茅山的“术煎”是一脉相承的。直到李时珍时代
还有“今服食家亦呼苍术为仙术” 。仙术是对苍术延
年益寿作用的名义上表述 。
南北朝时 ,陶弘景在《名医别录》载“今处处有
之 ,以蒋山(今南京紫金山)、白山(今江宁县东三十
里 ,与蒋山相连)、茅山(今句容境)者为佳。陶弘景
所述赤术极似以茅山命名的茅苍术;陶弘景于《本草
衍义》中正式出现苍术之名 ,曰“苍术其长如大小手
指 ,肥厚 ,皮急褶 ,气味辛烈” 。《本草图经》载:“术今
处处有之 ,以蒿山 、茅山者为佳 。春出苗 ,青色无桠
……茎作蓑杆状 ,为赤色 ,长三 、二尺以来 ,夏开花 ,
紫碧色 ,亦似刺蓟花 ,或有黄白色者。入伏后结子 ,
至秋而苗枯 。根似姜而傍有细根 ,皮黑 ,心黄白色 ,
中有膏液 ,紫色” 。《本草纲目》载:“苍术 ,小蓟也。
处处山中有之。苗高二 、三尺 ,其叶抱茎而生 ,梢间
叶似棠梨叶 ,其脚下叶有三 、五片 ,皆有锯齿小刺。
根如老姜之状 ,苍黑色 ,肉白有油膏。”上述名家本草
记载与现今茅苍术一致 。茅山地区应是茅苍术的道
地产地 。
茅苍术是茅山苍术的简称 ,是在长期大量临床
实践检验的基础上 ,从广大分布地区中筛选出来的
道地药材 ,茅山苍术的质量和疗效优异为历代医家
推崇和肯定。《圣济总录》交感丹 、《瑞竹堂经验方》
的苍术丸 、《万表积善堂经验方》苍术散 、《普济方》等
方书均指明用茅山苍术 , 《清官医案》的许多处方则
简称茅苍术或茅术 。《乾坤生易》的固真丹指明用金
州苍术(陕西安康);《王廖百选方》的固元丹指明要
用好苍术 。换言之 ,其它产地的苍术不具备或者达
不到医家期望的疗效。
2 化学成分
茅苍术根茎含挥发油 3.25%～ 6.92%,油中主
要成分为苍术素 、茅术醇 、β-桉油醇 、苍术酮[ 1]等 。
Resch M 等从茅苍术根茎正己烷提取物中 ,经
硅胶柱和葡聚糖凝胶柱分离纯化 ,得到 1 种新的酚
—8—
第 25 卷第 2期
2006 年 4月 中 国 野 生 植 物 资 源Chinese Wild Plant Resources Vol.25 No.2Apr.2006
类成分和 5种新的乙炔类化合物[ 2] 。孟青等人利用
CO2 超临界萃取 ,避免了传统方法对挥发油组分的
破坏 ,还分离得到了十六烷酸甲酯 、十八碳二烯酸甲
酯 、十八碳三烯酸甲酯 、十八碳烯酸甲酯 、亚油酸乙
酯等[ 3] 。Marion S.Lehner 等发现了 1-(2 -呋喃
基)-(7E)-壬烯基-3 ,5-二炔-1 ,2-二乙酰酯 ,
及邻位是乙酰氧基链烯的杂环或异构的(1 , 5E ,
11E)-十三碳三烯-7 ,9-二炔-3 ,4-二乙酰酯 ,
(3E ,5E ,11E)-十三碳三烯-7 ,9二炔-1 , 2-二乙
酰酯及他们的 3Z 和 5Z异构体[ 4] 。
Junichi Kitajima等从茅苍术根茎甲醇提取物中 ,
以乙醚-水和乙酸乙酯-水分配 ,水部位经离子交
换树脂 ,以水和甲醇洗脱得水和甲醇2个部位 ,甲醇
部位经多种层析法分离得到 16个倍半萜苷 , 4个单
萜苷 ,2个半萜苷 ,5个芳香化合物苷 ,1个烷基苷 ,1
个乙炔衍生物葡萄糖苷 ,2个核苷和 L-色氨酸。其
中 ,5个倍半萜苷和乙炔衍生物葡萄糖苷为新化合
物(均为无定型粉末)。从茅苍术水溶性部分发现了
2个愈创木烷型糖苷和 3个桉烷型糖苷及葡萄糖苷
乙炔衍生物[ 5] 。
根茎还含糠醛 ,3 β -乙酰氧基苍术酮 ,3 β -羟
基苍术酮 ,白术内酯等。又含色氨酸 ,3 , 5-二甲氧
基-4-葡萄糖氧基苯基烯丙醇等 8种倍半萜葡萄
糖甙等水溶性成分[ 6] 。
还含有钴 、铬 、铜 、锰 、钼 、镍 、锡 、锶 、钡 、锌 、铁 、
磷 、铝 、锆 、钛 、镁 、钙等无机元素[ 7] 。
3 生物活性
3.1 抗胃溃疡作用
苍术水煎剂 1g/kg灌胃对盐酸所致急性胃炎和
幽门结扎所致胃溃疡有显著的拮抗作用[ 8] 。对组织
胺引起的胃酸分泌过多及以粘膜变化为主因的溃
疡 ,苍术水煎剂有效 ,提示具有抗组织胺刺激胃液分
泌的作用 。苍术水煎剂对血清性溃疡系因胃粘膜缺
血 ,循环障碍而引起的能量不足 ,粘膜抵抗力减弱 ,
引起组织坏死而形成溃疡等应激性溃疡有显著的抑
制作用[ 12] 。
3.2 对胃肠运动的影响
β2-桉叶醇 、茅术醇+β2-桉叶醇混合物对正常
小鼠胃肠运动机能的影响 , β2-桉叶醇对新斯的明负
荷小鼠及脾虚小鼠胃肠运动功能的影响 , β2-桉叶醇
对脾虚小鼠体征 、体重的影响等研究结果表明:β2-
桉叶醇对胃肠运动机能有双向调节作用;既在胃肠
运动功能正常或低下时 , 它能促进胃肠蠕动 , 又在
脾虚泄泻或胃肠功能呈现亢进时 , 它则显示出明显
的抑制作用 。说明 β2-桉叶醇 、茅术醇是茅苍术健脾
燥湿作用的有效活性成分[ 9] 。对整体动物的炭末推
进实验研究 ,发现茅苍术丙酮提取物75 mg/kg 具有
明显促进胃肠运动作用[ 10] 。茅苍术的乙醇提取液
和水提取液对兔十二指肠活动都有较显著的抑制作
用[ 11] 。
3.3 保肝作用
不同产地苍术提取物对四氯化碳 、半乳糖胺所
致小鼠肝脏毒性的影响研究发现 ,茅苍术所含苍术
酮 、β2-桉叶醇等成分具有一定的保肝作用[ 12] 。
Hwang J M等研究发现 ,苍术酮对叔丁基过氯化物诱
导的DNA损伤及大鼠肝细胞毒怀有抑制作用[ 13] 。
3.4 对胃肠免疫系统的调节作用
K.W.Yu等人发现从茅苍术根中提取得到的 a
-3 ,6-半乳糖对胃肠道酶系统有协调作用[ 14] 。
3.5 抗菌抗病毒作用
茅苍术甲醇提取后的水提取部分得到的原始多
糖 ,在剂量 70 mg/(kg·d)时对受结核杆菌 、金黄色葡
萄球菌 、大肠杆菌 、枯叶杆菌和绿脓杆菌等感染的小
鼠有延长寿命的作用;从提取液中得到的酸性多糖
在 17.5 mg/(kg.d)时 , 对受感染的小鼠有保护作
用[ 15] 。
3.6 抗 5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶 -1
(COX-1)的作用
茅苍术正己烷提取部分对 5-LOX和 COX-1
两个系统同时具有抑制作用 。茅苍术正己烷提取部
分主要是脂肪酸类含亚油酸 、油酸和棕榈酸对 5-
LOX或 COX-1有较强的抑制作用可能与该植物活
性有关[ 16] 。
4 展 望
4.1 强化茅苍术在传统中医药中的合理地位
Atraetylodes lancea (Thunb.)DC.是一个多态性
种 ,多数文献把它的中文植物名定为茅苍术 ,少数采
用南苍术 ,产地范围的扩大淡化了茅苍术特异种质
的观念。通常认为苍术素是茅苍术的特有成分 ,苍
术酮是白术的特有成分[ 17] 。郭兰萍等对茅苍术道
地药材挥发油组成特征的聚类分析研究表明 ,与非
—9—
第 2期 钱士辉 ,等:茅苍术化学成分及其生物活性研究进展
道地南苍术相比 ,茅苍术挥发油含量显著低 ,苍术酮
加苍术素含量显著高 ,认为苍术酮在体现茅苍术道
地性特征时具有非常特殊的作用[ 18] 。从江苏产区
的茅苍术含有习惯上被认为是白术特有的成分苍术
酮来说 ,江苏产茅苍术这个种是否有可能是属内杂
交种 ,值得进一步研究。
苍术的唯一用途就是入药 ,不考虑几千年来中
医观察和使用苍术所形成的道地性 ,单纯从植物分
类处理未必具有完整的科学性 ,最大的问题就是掩
盖了茅山苍术优良种质极度濒危的现实性和急需保
护的紧迫性 。结合药材生产和临床应用 ,命名茅苍
术 Atractylodes lancea (Thunb.)DC.var.maoshanensis
Hu et Feng in ed.(江苏茅山)、罗田苍术 Atractylodes
lancea(Thtmb.)DC.Subsp.luotianemis Hu et Feng in
ed.(秦岭以南 , 南苍术的代表种)、北苍术 Atracty-
lodes lancea (Thunb.)DC.var.chinensis (Bge).Ki -
tan.(秦岭以北)等 3个异域变种或亚种是非常必要
的 ,对标识药材来源和质量 ,保证临床疗效有重要的
现实意义[ 19] 。
4.2 加强茅苍术的基础研究
茅苍术 ,是在长期大量临床实践检验的基础上 ,
从广大分布地区中筛选出来的道地药材 。茅苍术的
质量和疗效优异为历代医家推崇和肯定 ,换言之 ,其
它产地的苍术不具备或者达不到医者期望的疗效 。
Alractylodes lancea (Thunb.)DC.这个种广布于长江
流域及以北 ,远至朝鲜和俄罗斯的远东地区 ,为什么
一定要指明用茅山所产 ,历代医家临床经验不仅不
能视为“迷信” ,而且应当加强其道地性 、生物活性及
作用物质基础等科学内涵的研究。
4.3 加强茅苍术的优良种质资源保护
茅苍术驰名逾千年 ,被历版《中华人民共和国药
典》所采用 ,殊不知 20世纪 70年代以来已经没有商
品生产 ,研究报告所用“茅苍术”为实验材料者 ,其实
是外省流入的商品(注明亲自采集者除外)。以前茅
山一带野生茅苍术颇多 ,可近 20余年 ,由于人为滥
采乱挖 ,过度垦荒以种植庄稼 、经济果林 ,加上开山 、
筑路 、修建旅游景点 、开设工厂等一系列活动严重破
坏了茅山地区的生态环境 ,导致茅苍术等一大批野
生植物数量锐减 。目前在当地山区除少量人工种植
的茅苍术外 ,野生者几乎难以寻觅 ,不具备商业采集
价值 。现实问题是 Alractylodes lancea(Thunb.)DC.这
个物种并不濒危 ,而茅苍术的优良种质却极度濒危 ,
亟待保护。
茅苍术本来是表示道地药材的名称 ,现被广泛
用作 Atraetylodes lancea (Thunb.)DC.的植物名 ,可见
道地药材对现代科学的影响极为深远 。从含义讲 ,
茅苍术自然是苍术中的优良者 ,但是当代中药学 、植
物学以及药用植物学都忽略了或者说模糊了这种差
异 ,既不利于保证临床疗效 ,也不利于保护这一高度
濒危而日臻珍贵的野生种质资源 ——— 茅苍术 。
4.4 加强茅苍术的综合开发利用研究
《神农本草经》列“术” 为上品 ,宋代的苏颂提出
“古方所用皆白术” ,明代的李时珍认为“术即白术”。
这种学术观点的片面性掩盖了苍术所具有的延年益
寿作用 ,导致现代中药学列苍术为化湿药 、列白术为
补气药。据考证《神农本草经》的“术”主要是指苍
术[ 23] ,历代道家养生保健用苍术行之有效的实践也
作了肯定的回答。根据上千年的医疗实践和道家服
食的经验 ,对茅苍术以及《医垒元戎》不老丹 、《圣济
总录》交感丹 、《瑞竹堂经验方》苍术丸 、《万表积善堂
经验方》苍术散等有效方药的抗衰老作用进行深入
研究 ,进行产品开发是有必要的 。
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