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作 者 ： 张志涛

期 刊 ：南通大学 2014年 03期 页码： 78

关键词：山荷叶素；合成；抗肿瘤；V-ATP酶；酸性微环境；

摘 要 ： 目的完成两个抗肿瘤活性山荷叶素天然糖苷(Cleistanthin A和Cleistanthoside A)的全合成,并对这两个天然糖苷进行结构修饰和构效关系研究。在此基础上研究山荷叶素糖苷的抗肿瘤机制。方法1)化学合成:以6-溴藜芦醛为原料,经过Adol、Diels-Alder等5步反应42.5%的总产率得到山荷叶素(diphyllin)。再以山荷叶素和D-木糖为原料,经过PTC糖苷化、Schmidt糖苷化等12步反应合成得到2个山荷叶素天然糖苷(Cleistanthin A和Cleistanthoside A)和12个山荷叶素糖苷类似物。2)抗肿瘤活性初步研究:采用MTT比色法检测14个山荷...

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