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龙牙招木的研究概况
张淑慧 陈 静 赵智勇 刘喜民
大庆市五官科医院 黑龙江中医学院 附属 医院 哈药集团中药二厂
龙牙榷木 ( Ara li a l ea tu el ui gS e em )又名辽东将 木
( A血ian 灿d shvju a 助p r e t Mo m ) , 东北俗名刺老鸦 、
刺老牙 、 虎阳刺 , 系五加科 ( Aar il uc e ae )稗木科植物 。
六十年代以前辽东耙和龙牙耙木为两个种 , 由于其
植物特征差异甚小 , 现 已归为同一种植物 。 龙牙耙
木主要分布于我国东北 ,资源丰富 ,朝鲜 、俄罗斯 、 和
日本等地也有分布 。 近年来 ,研究龙牙耙木 的人很
多 , 此文收集了各家研究的概况 , 以作参考 。
祖国医学以龙牙粉 木的根皮和树 皮人药 , 称刺
老鸦 , 其 性味辛苦 , 有小毒 , 具有补气安神 、 强精滋
肾 、祛风活血 、 除湿止痛的功效 ,用以治疗神经衰弱 、
风湿性关节炎 、 肝炎 、 糖尿病 、 胃痉挛 、 便秘 、 外伤出
血以及阳虚气弱 、肾气不足等症 。
50 年代初 , 自辽东将 中分得皂贰类成分 以 后 ,
对辽东耙木 的化学成 分和药理作用 的研究 不断深
人 。 日本 、 原苏联和波兰报道较多 ,我国在近几十年
来对其皂贰成分含量和药理作用研究也有较多的报
道 。
药理学研究表明 ,刺老鸦的作用与人参相似 ,具
有 “ 适应原样作用 ” , 但毒性较人 参 、 刺五加大 ,刺老
鸦可提高动物的活动能力 , 并阻止疲劳的发展 ,对心
脏有兴奋作用 ,刺老鸦总三菇皂试对大白鼠有明显
的降血糖及 降低血 中 归一 脂蛋 白的作用 , 但对 胆固
醇水平则无 明显的影响 。 刺老鸦总皂贰还能显著刺
激前列腺素 肠 和 凡 x 的合成 ,诱导 CGMP 含量 明显
下降 , 对组织胺释放无影响 ,刺老鸦煎剂可减少大鼠
胃溃疡的形成 , 但不影响 胃液的分泌及 胃酸能对一抗
苯胺 的中枢兴奋作用 , 但不能对抗戊 四哩所致惊厥
和咖啡因的毒性 。 刺老鸦总皂贰对异丙肾上腺素诱
发心肌缺血损伤和结扎冠脉所致大鼠心肌梗塞均有
良好的保护作用 , 能显著减少缺血心肌组织肌酸 >
磷酸 > 激酶 ( CP K )的释放 , 降低缺血动物心肌组织
和血浆 中游离脂肪酸 ( FFA )并有保护心肌组织 中超
氧化物岐化梅 ( S O )P 活性 , 对 由 KC N 或 N aN 仇 所致
的小 鼠组织 中毒性缺血和结扎两侧颈总动脉所致的
脑循环障碍性缺氧也有保护作用 ,对动物大脑缺氧
有改善作用 。 总皂贰还可以使氧分压显著升高 , 加
大动一静脉氧分压差 , 证明了总贰可增加血液中氧
的输送和改善组织对氧的作用 ;对缺血 引起的碱中
毒亦有改善作用 。 日本 学者对龙牙滤 木叶所 含 10
种成分可降低血清中 G PT 和 OG T 的含量 ,其中 SE -
8 即使用 0 . 06 11珍 / kg 低浓度也有效 ,其作用 比甘草酸
还强得多 。
关于龙牙将木的成分研究 , 前苏联 H . K . K为n e -
kt oy 等人认为龙牙稗木的热 甲醇提取物用纤维素或
硅胶 G 进行 TL C层分离分得 3 种皂贰 , 分别命名为
稗木皂贰 A 、 B 和 C ( A l a le s 记eA 、 B 、 C )并确定 了它们
的化学结构 ,这 3 种皂贰的皂贰元均为剂墩果酸 ,苏
联学者 D ha un ht ae ar T 用硅胶层析的方法从龙牙稳木
中分离 出 7 种皂贰 , 皂贰的水解产物中齐墩果酸 、 葡
萄糖 、 阿拉伯糖和半乳糖 ,齐墩果酸为这 7 种皂贰的
贰元 , 波兰 玩mot ik eF卿 等人用两种薄层层析方法
从龙牙耙木 中分 离得到 9 种皂贰 , 分别为稳木皂贰
A
、
B
、
C
、
D
、
E
、
F
、
G
、
H
、
I ( A ar l
e s id e A一 I ) , 这些化合
物通过熔点 、旋 光度的测定及 IR 和 UV 光谱分析 ,
确定了贰元结构为齐墩果酸 , 但具体结构 尚未见报
道 。 龙牙将木的秋叶成熟果实以及青牙中含有花青
贰 ,龙牙稳木还含有具有抗菌活性的内醋 ,它的根皮
中含有生物碱 、蹂质 、挥发油和香豆精等成分 , 龙牙
祀木中含有 c a 、 P 、 eF 、 v B 、 v C 及脱氢抗坏血酸等 , 国
内姜永清等人 自龙牙祀木根皮 中分离出 2 种单体
化合物 , 其中所含皂贰元也都为剂墩果酸 。 〔` 一 9]
上述是关于龙牙稳木化学成分及其药理作用的
研究 ,沈药董万超等人对辽宁产和吉林产的龙牙滤
木叶总贰进行了含量测定 , 辽宁产叶片总皂贰按盐
的含量为 16 一 25 % , 而吉林产 的叶片总皂贰按盐含
量为 19 一 21 % ,可见龙牙捻木叶的皂贰含量相当高 。
参考文献
〔门 中国科学院编 . 中国植物志〔M〕,科学出版社 ( 54 卷 ) 1卯8 , 16 .
DOI : 10. 14035 /j . cnki . hl jyy . 2001. 04. 029
黑龙江医药 H e肠gjn iagn M侧五以 Jo Un 词 vol . 14 No .4 2 01
结肠定位给药制剂现状
颜大海 王 斌
哈尔滨市医药公司( 15 01) 0大庆市第六医院
结肠定位给药系统是经 口服途径将药物传递到
结肠定位释放的一类药物制剂 。 普通口取药物制剂
配方设计的目的是使药物在 胃或小肠部位释放 , 但
针对大肠部位疾患或在 胃酸 中不稳定 的药物 , 其普
通 口服制剂不能在病灶部位达到治疗所需的血药浓
度 。 随着药物制剂技术 向高效 、低毒方 向发展 ,靶向
定位释放技术是主要手段之一 。 而结肠定位给药系
统就是利用这一技术的科学给药方法 。 其针对普通
口服制剂配方的意义在于 : 治疗结肠局部疾病而避
免药物引起全身性 副作用 , 如结肠炎 、 结肠癌 、 结肠
· 性寄生虫病等 ;利用结肠对药物择时吸收治疗如晨
僵 、哮喘等时辰性疾病 ;有利于结肠吸收避免胃肠对
多肤蛋 白类药 物的破坏而提高疗效 。 所 以 , 结肠定
位给药制剂不仅有重要 的临床意义 , 也有广阔的市
场前景 。
1 结肠定位给药制荆的设计原理 〔’ 一 4〕
1
.
1 利用时滞效应设计的结肠定位给药制剂
药物经 口服依次经 胃 、 小肠到达结肠需时间约
6 小时 , 即所谓 的时滞 。 如利用控制释放技术使药
物在胃 、 小肠不释放 ,而 到达结肠开始释放 , 达到结
肠定位给药 目的 。 Dva i s 等证明尽管制剂在 胃中停
留时间受到食物和制剂本身性质的影响 , 但在小肠
中的运转时间是相当恒定的 ,一般为 3 土 1 小时 。 因
此可以用肠溶性材料做外层包衣 , 防止药在 胃中释
放 ,再选用适当材料做内层包衣以延迟药物释放 ,使
时滞与小肠运转时间 3 士 1小时相符 ,则可以将药物
传递到结肠 ,达到结肠的定位给药 。
1
.
2 利用 胃肠道 PH 差异设计 的结肠定位给药制
剂
胃肠道各部位的 PH 不同 , 由胃到结肠逐渐升
高 ,一般 胃的 PH 为 0 . 9 一 1 . 5 , 小肠的 PH 为 6 . 0 -
6
.
8
,在结肠为 6 . 5 一 7 . 5 。 因此可以选用在 PH > 7 时
溶解的 PH 依赖性材料包裹片芯 , 可以保护 药片芯
通过胃及小肠 , 使之在 回肠远端或右侧结肠释放药
物 。 达到结肠的定位给药 。 Rod h gu eZ 等实践证明 ,
利用疏水性材料醋酸丁酸纤维素和布地奈德一起形
成疏水性内核 , 外用 eu id 习咨t ( R ) S 进 行包 衣形成多
核系统 , 保证 PH < 7 时药物不释放 。
1
.
3 利用结肠丛酶设计的 自调式结肠定位给药制
剂
结肠细菌能产生许多独特 的酶系 , 许多高分子
材料在这些酶作用下降解 , 而这些高分子材料做为
药物载体在胃 、小肠不释放 , 如果胶 、瓜耳胶 ,偶氮类
聚合物和 。 ,俘刀一环糊精均可做为结肠给药制剂的
载体材料 。 它们在大肠菌丛酶如果胶溶酶 、偶 氮还
原酶 、糖昔酶的作用下裂解 。 利用结肠酶系设计 的
结肠定位给药制剂具有 自调式优点 , 但是所用载体
材料在结肠降解速度一般较慢 , 使药物生物利用度
较低 。
1
.
4 其它几种结肠定位给药制剂
药物在胃肠的运转过程中停留时间一般相对稳
定 ,各处 PH 值变化不大 ,但在结肠菌的作用下及病
理情况下可能出现较大变化 ,如停留时间改变或 PH
值结肠比小肠低的情况 。 所以单纯利用时滞效应和
PH 差异设计定位给药制剂难以达到理想用药 目的 ,
为此综合时滞效应和 P H 差异设计的结肠定位给药
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收稿 日期 : 2的 l 一 01 一 加