全 文 ： 中国现代应用药学 2015 年 7 月第 32 卷第 7 期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 July, Vol.32 No.7 ·813·
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收稿日期：2015-01-18



黄杞叶黄酮类成分的研究

龚俊强 1,4，蒋彩霞 3，陈仙 4，章小永 2，陶灵芝 2，白海波 2，张霞 2*(1.浙江大学药学院，杭州 310058；2.华东医药
生物工程研究所，杭州 310011；3.中美华东制药有限公司，杭州 310011；4.浙江华义医药有限公司，浙江 义乌 322002)

摘要：目的 研究黄杞叶中的黄酮类成分。方法 综合采用硅胶、Sephadex LH-20 柱色谱及制备型高效液相色谱法，对
黄杞叶中的黄酮类成分进行分离纯化，根据理化性质并结合 UV、HPLC/Q-TOF-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、
HMBC 数据及文献进行结构鉴定。结果 分得了 6 个化合物，分别鉴定为落新妇苷(化合物Ⅰ)、黄杞苷(化合物Ⅱ)、槲皮
苷(化合物Ⅲ)、(2R, 3R)5, 7, 3, 4-四羟基二氢黄酮-3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷(化合物Ⅳ)、(2R, 3R)5, 7, 4-三羟基
二氢黄酮-3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷(化合物Ⅴ)、(2R, 3R)-5, 7, 4, 5-四羟基二氢黄酮-3-氧-(3-氧-没食子酰
基)-α-L-鼠李糖苷(化合物Ⅵ)。结论 化合物Ⅴ为首次从该植物中得到，也是新化合物。
关键词：黄杞；黄酮；柱色谱；制备型高效液相色谱
中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2015)07-0813-05
DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.07.009

Studies on Flavonoids from the Leaves of Engelhardia Roxburghiana

GONG Junqiang1,4, JIANG Caixia3, CHEN Xian4, ZHANG Xiaoyong2, TAO Lingzhi2, BAI Haibo2, ZHANG
Xia2*(1.College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China; 2.Biological Engineering Research
Institute, Hangzhou Huadong Medicine Group, Hangzhou 310011, China; 3.Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.,
Hangzhou 310011, China; 4.Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co., Ltd., Yiwu 322002, China)

ABSTRACT: OBJECTIVE To study the flavonoids from the leaves of Engelhardia roxburghiana for better using the
traditional Chinese medicine. METHODS The flavonoids was isolated and purified by silica gel, Sephadex LH-20 column
chromatography, preparative HPLC and the structures were elucidated on the basis of spectral data including UV,
HPLC/Q-TOF-ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, HMBC and physiochemical properties. RESULTS Six flavonoids were
obtained from the 95% ethanol extract and their structures were identified as astilbin (Ⅰ), engelitin (Ⅱ), quercitrin (Ⅲ), (2R,
3R)5,7,3’,4’-tetrahydroxyflavanonol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(3→1)-β-D-glucopyranoside (Ⅳ), (2R, 3R) 5, 7, 4-trihydroxyfla-
vanonol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl (3→1)-β-D-glucopyranoside (Ⅴ), (2R, 3R)-5, 7, 4, 5- tetrahydroxyflavanonol-3-O-(3-O-
galloyl)-α-L-rhamnopyranoside (Ⅵ), respectively. CONCLUSION Compound Ⅴ is first isolated from the title plant and
reported for the first time.
KEY WORDS: Engelhardia roxburghiana; flavonoid; column chromatography; preparative HPLC


作者简介：龚俊强，男，硕士生，助理工程师 Tel: 15068066770 E-mail: 47160688@qq.com *通信作者：张霞，女，博士，高级
工程师 Tel:15068861982 E-mail: 545216153@qq.com
黄杞(Engelhardia roxburghiana Wall)是胡桃
科黄杞属植物，在我国，主要分布于长江流域以
南地区。在民间，其根、茎、皮常用作治疗湿热
黄疸、呕吐、泄泻、脱肛、外伤出血。叶药用可
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消除暑热口渴、食滞、腹痛，在民间还常作为甜
茶服用，有降血脂、预防高血压的功效[1-6]。黄杞
叶的主要活性物质是二氢黄酮类成分[7-8]，1988—
2012年，相关的报道较多。Ryoji[9]等报道了从来
源于广东高要县的黄杞叶中分离的6个黄酮类化
合物，其中4个是落新妇苷的非对映异构体，一个
是槲皮苷，另一个是5, 7-二羟基色原酮-3-O-α-L-
吡喃鼠李糖苷。RYOJI[10]等又从该产地黄杞叶中
分得一个新的二氢黄酮双糖苷，化学名称为
3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基
-(2R, 3R)-花旗参素。Huang等[11]报道从来源于广西
壮族自治区的黄杞叶乙酸乙酯部位分得黄杞苷和
落新妇苷。Xin等[12]报道从同样来源于广西壮族自
治区的黄杞叶乙酸乙酯部位分得3个新的二氢黄
酮苷，化学名称分别为：(2R, 3R)-3, 5, 7, 4-四羟基
二氢黄酮醇-3-O-(3-O-没食子酰基)-α-L-吡喃鼠李
糖苷；(2R, 3R)-3, 5, 7, 3, 4-五羟基二氢黄酮醇-3-
O-(3-O-没食子酰基 )-α-L-吡喃鼠李糖苷； (2R,
3R)-3, 5, 7, 3, 4-五羟基二氢黄酮醇-3-O-(3-O-p-
(E)-羟基肉桂酰)-α-L-吡喃鼠李糖苷。Sun等[13-14]也
对广西产的黄杞叶化学成分进行了研究，分离并
鉴定了13个化合物，分别是花旗参素、5, 7, 4-三羟
基二氢黄酮、山柰酚、二氢山柰酚、槲皮素、异
黄杞苷、黄杞苷、落新妇苷、异落新妇苷、山柰
酚-3-O-α-L-鼠李糖苷、5, 7-二羟基色原酮-3-O-α-L-
吡喃鼠李糖苷、5-羟基-3, 7, 3, 4-四甲氧基黄酮、
槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷。这些成分大多是
黄杞叶发挥降脂、降糖活性的有效成分[6,9-13]。
为进一步研究黄杞叶中发挥降脂、降糖活性
的药效物质基础，也为其指纹图谱的标定提供更
多的指标性成分，本研究对黄杞叶中黄酮类成分
进行了进一步的研究。
1 仪器与试药
1.1 仪器
Agilent 1100高效液相色谱仪(美国Agilent公
司，包括高精度四元梯度泵、在线脱气机、自动
进样器、柱温箱和DAD二极管阵列检测器 )；
PURELAB Ultra Genetic纯水仪(英国ELGA公司)；
北京创新通恒科技有限公司制备液相系统：
Diamonsil® C18(2) 高 效 液 相 分 析 柱 (250 mm×
4.6 mm，5 µm)、Venusil XBP C8高压液相半制备
柱 (200 mm×30 mm，10 µm)；Agilent Q-TOF
G6520 液 质 联 用 系 统 ( 美 国 Agilent) ； Bruker
AVANCE Ⅲ 500型核磁共振波谱仪(德国Bruker)。
1.2 试药
黄杞叶样品来源于广西南宁、桂林两地，经
华东医药生物工程研究所白海波研究员鉴定为胡
桃科植物黄杞(Engelhardia Roxburghiana Wall)的
干燥叶。落新妇苷对照品(成都普思生物科技有限
公司，HPLC纯度≥98%，批号：PS10013001)；黄
杞苷对照品(中国药品生物制品检定所，HPLC纯度
≥98%，批号：A0533)。柱色谱用硅胶(青岛海洋
化工厂)；柱色谱用聚酰胺(浙江省台州市路桥四甲
生化塑料厂)；Sephadex LH-20(瑞典GE Healthcare
Bio-Sciences Limited)；液相用甲醇、乙腈为色谱
纯；水为双重蒸馏水，其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 提取分离
干燥黄杞叶 10.5 kg，打粉，75%工业乙醇回
流提取 2 次，每次 1.5 h，合并乙醇提取液，减压
回收乙醇至无醇味，得粗提物约 1.5 kg。拌 100~200
目硅胶适量，50 ℃以下挥干溶剂，上硅胶柱
(200~300 目)，以石油醚(60~90 ℃)-乙酸乙酯(50∶
50)和(20∶80)依次洗脱，综合应用 TLC、HPLC
跟踪，合并(20∶80)洗脱液，减压浓缩至近干，继
续硅胶柱层析 1 次，得 3 个流分，取各个流分，
依次用聚酰胺柱层析[乙酸乙酯-丙酮-甲酸(8∶4∶
1)]分离、凝胶柱 Sephadex LH-20[甲醇、甲醇-水
(90∶10)]、制备液相纯化(甲醇-水梯度洗脱)，综
合应用聚酰胺薄膜-5% AlCl3 乙醇溶液喷雾、HPLC
分析跟踪，共获得 6 个黄酮类化合物，其中 2 个
与对照品 HPLC 保留时间比较确定为落新妇苷(化
合物Ⅰ，约 500 mg)、黄杞苷(化合物Ⅱ，约 150 mg)，
其余 4 个化合物的结构鉴定见“2.2”项下。
2.2 结构鉴定
化合物Ⅲ(约 50 mg)：黄色结晶(甲醇)，聚酰
胺薄膜展开[乙酸乙酯-丁酮-甲酸(8∶1∶1)]后喷
5% AlCl3 乙醇溶液，80 ℃烘箱中放置 30 s 后紫外
365 nm 下检视，黄色荧光加强，提示该化合物可
能为黄酮苷类化合物。HPLC/Q-TOF-ESI-MS(+)
m/z：449.107 8[M+H]+，并给出分子式为 C21H20O11
(计算值为 448.4)。1H-NMR(500 MHz，CD3OD，
内标，TMS)：δ7.35(1H，d，J=2.0 Hz，H-2′)，δ7.30
(1H，dd，J=2.1 Hz 和 8.3 Hz，H-5′)，δ6.92(1H，d，
J=8.4 Hz，H-6′)，δ6.34(1H，d，J=1.9 Hz，H-6)，
δ6.18(1H，d，J=0.9 Hz，H-8)。δ5.36(1H，d，J=1.4 Hz，
中国现代应用药学 2015 年 7 月第 32 卷第 7 期 Chin J Mod Appl Pharm, 2015 July, Vol.32 No.7 ·815·
H-1)为鼠李糖端基质子信号，其为 α-构型，
δ4.25-3.32 为黄酮苷中鼠李糖部分的其他质子峰
H-2，3，4，5，δ0.96(3H，d，J=6.2 Hz，-CH3)
为鼠李糖甲基质子，进一步证明分子中含鼠李糖。
13C-NMR(CD3OD，内标，TMS)：δ179.44(C-4)、
δ166.79(C-7) 、 δ163.01(C-9) 、 δ159.12(C-5) 、
δ158.47(C-2) 、 δ149.78(C-4′) 、 δ146.35(C-3′) 、
δ136.10(C-3) 、 δ122.95(C-1′) 、 δ122.87(C-6′) 、
δ116.95(C-5′) 、 δ116.37(C-2′) 、 δ105.56(C-10) 、
δ103.46(C-1) 、 δ100.18(C-6) 、 δ94.99(C-8) 、
δ73.28(C-4) 、 δ72.10(C-3) 、 δ71.97(C-2) 、
δ71.87(C-5)、δ17.62(鼠李糖甲基碳)。其理化性质
及波谱数据与文献[3]报道的槲皮苷数据一致，由
此推导化合物Ⅲ为 5,7,3′,4′-四羟基黄酮-3-O-鼠李
糖苷，即槲皮苷 Quercetin-3-O-rhamnoside(Querci-
trin)，而且 DEPT135 图谱中显示一个 CH3，10 个
CH，未见 CH2，结合全谱，可知结构中含 10 个季
碳，与槲皮苷结构吻合，具体结构式见图 1。
化合物Ⅳ(约 20 mg)：微黄色结晶(甲醇)，聚
酰胺薄膜展开[乙酸乙酯-丁酮-甲酸(8:1:1)]后喷
5%AlCl3 乙醇溶液，80 ℃烘箱中放置 30 s 后紫外
365 nm 下检视，黄色荧光加强，提示该化合物可
能为黄酮苷类化合物。HPLC/Q-TOF-ESI-MS(+)
m/z：613.176 2[M+H]+，并给出分子式为 C27H32O16
(计算值为 612.5)。1H-NMR(500MHz，CD3OD，内
标，TMS)：δ6.97(1H，s，H-2′)，δ6.85(1H，m，
H-5′)，δ6.85(1H，m，H-6′)，δ5.94(1H，s，H-8)，
δ5.91(1H，s，H-6)，δ5.02(1H，d，J=11.0，H-2)，
δ4.56(1H，d，J=11.0，H-3)。δ4.50(1H，d，J=7.6 Hz，
Glc H-1)为葡萄糖端基质子信号，其为 β-构型，
δ4.05(1H，d，Rha H-1)为鼠李糖端基质子信号，
δ1.23(3H，d，J=6.1 Hz)为鼠李糖甲基质子。其他
为鼠李糖基与葡萄糖基上质子。13C-NMR(CD3OD，
内标，TMS)：δ195.73(C-4)、δ168.40(C-7)、δ165.21
(C-5)、δ163.88(C-9)、δ147.08(C-4′)、δ146.22(C-3′)、
δ129.12(C-1′) 、 δ120.30(C-6′) 、 δ116.38(C-2′) 、
δ115.52(C-5′)、δ105.52(Glc C-1)、δ102.31(C-10)、
δ101.84(Rha C-1)、δ97.46(C-6)、δ96.32(C-8)、δ83.64
(C-2)、δ78.77(C-3)、δ17.89(鼠李糖甲基碳)，其余
9 个碳为鼠李糖基与葡萄糖基上其他碳原子。上述
1H-NMR、13C 数据与文献[10]数据一致且分子式一
致，故推导化合物Ⅳ为(2R, 3R)5, 7, 3′, 4′-四羟基二
氢黄酮-3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷，而
且 DEPT135 图谱中显示一个 CH3，17 个 CH，一
个 CH2，结合 13C-NMR 谱，可知结构中含 8 个季
碳，与所推导的结构一致，具体结构式见图 1。
化合物Ⅴ(约 15 mg)：黄色结晶(甲醇)，聚酰
胺薄膜展开[乙酸乙酯-丁酮-甲酸(8∶1∶1)]后喷
5%AlCl3 乙醇溶液，80 ℃烘箱中放置 30 s 后紫外
365 nm 下检视，黄色荧光加强，提示该化合物可
能为黄酮苷类化合物。HPLC/Q-TOF-ESI-MS(+)
m/z：597.181 2[M+H]+，并给出分子式 C27H32O15(计
算值为 596.5)。1H-NMR(500 MHz，CD3OD，内标，
TMS)：δ7.38(2H，d，J=8.5 Hz，H-2′，6′)，δ6.87(2H，
d，J=8.5 Hz，H-3′，5′)，典型的 AA′BB′耦合系统，
B 环应为 4′-取代系统。δ5.94(1H，s，H-6)，δ5.91(1H，
s，H-8)，δ5.12(1H，d，J=11.0 Hz，H-2)，δ4.61(1H，
d，J=11.0 Hz，H-3)，与文献[11]报道的黄杞苷苷
元数据一致。δ4.49(1H，d，J=7.7 Hz，Glc H-1)为
葡萄糖端基质子信号，其为 β-构型，δ4.01(1H，d，
Rha H-1)为鼠李糖端基质子信号，δ1.23(3H，d，
J=6.2 Hz)为鼠李糖甲基质子。其他为鼠李糖基与
葡萄糖基上质子。1H-NMR 数据与化合物Ⅳ糖基
部分数据一致。13C-NMR(CD3OD，内标，TMS)：
δ195.87(C-4) 、 δ168.79(C-7) 、 δ165.43(C-5) 、
δ164.08(C-9)、δ159.37(C-4′)、δ130.02(C-6′，2′)、
δ128.61(C-1′)、δ116.46(C-3′，5′)、δ102.40(C-10)、
δ97.46(C-6)、 δ96.41(C-8)、 δ83.74(C-2)、 δ78.75
(C-3)，与文献[11]报道的黄杞苷苷元数据一致。
δ105.74(Glc C-1)为葡萄糖端基碳信号、δ101.96
(Rha C-1)为鼠李糖端基碳信号、δ17.94(鼠李糖甲
基碳)，其余 9 个碳为鼠李糖基与葡萄糖基上其他
碳原子。HMBC 谱显示，H-3 与 δ105.74(Glc C-1)
相关，δ4.49(1H，d，J=7.7 Hz，Glc H-1)与 C-3 相
关，故参照文献[11]及本研究的化合物Ⅳ数据，推
导化合物Ⅴ为(2R, 3R)5, 7, 4′-三羟基二氢黄酮-3-
氧 -α-L- 鼠 李 糖 (3→1)-β-D- 葡 萄 糖 苷 ， 而 且
DEPT135 图谱中显示一个 CH3，18 个 CH，1 个
CH2，结合全谱，可知结构中含 7 个季碳，与所推
导的结构一致，为新化合物，结构式见图 1。
化合物Ⅵ(约 15 mg)：白色结晶性粉末(甲醇)，
聚酰胺薄膜展开[乙酸乙酯-丁酮-甲酸(8∶1∶1)]，
喷 5%AlCl3 后紫外 365 nm 下黄色荧光加强，提示
该化合物可能为黄酮苷类化合物。 HPLC/Q-
TOF-ESI-MS(+) m/z：603.132 0[M+H]+，并给出分
子式 C28H26O15；1H-NMR(500 MHz，CD3OD，内
·816· Chin J Mod Appl Pharm, 2015 July, Vol.32 No.7 中国现代应用药学 2015 年 7 月第 32 卷第 7 期
标，TMS)：δ7.16(2H，s，H-2′″，6″′)；δ7.02(1H，
d，J=1.8 Hz，H-6′)，δ6.91(1H，dd，J=1.8 Hz 和
8.2 Hz，H-2′)，δ6.84(1H，d，J=8.2 Hz，H-3′)，典
型的苯环 ABC 耦合，证明 B 环为 1, 4, 5-三羟基取
代；δ5.97(1H，d，J=2.1 Hz，H-8)，δ5.94(1H，d，
J=2.0 Hz，H-6)，证明 A 环为 5, 7-二羟基取代；δ5.11
(1H，d，J=11 Hz，H-2)，δ4.61 (1H，d，J=11 Hz，
H-3)，证明该分子为二氢黄酮；δ5.19(1H，dd，
J=3.1 Hz 和 10 Hz，H-3)，δ4.50(1H，dd，J=6.2 Hz
和 9.6 Hz，H-2)，δ4.05(1H，d，J=7.7 Hz，H-1)
为鼠李糖端基质子信号，其为 β-构型，δ3.83(1H，
m，H-5)，δ3.69(1H，t，J=9.8 Hz，H-4)，δ1.27(3H，
d，J=6.2 Hz)为鼠李糖甲基质子，证明分子中有鼠
李糖基存在。13C-NMR(CD3OD，内标，TMS)：
δ195.70(C-4)、δ168.31(C-7)、δ168.16(C=O，酯羰
基)、δ165.50(C-5)、δ163.92(C-9)、δ147.11(C-4′)、
δ146.25(C-3′)、δ146.17(C-3′″，5′″)，δ139.66(C-4′″)，
δ129.12(C-1′) 、 δ121.58(C-1′″) 、 δ120.48(C-6′) 、
δ116.34(C-2′)、δ115.43(C-3′)、δ110.40(C-2′″，6′″)、
δ102.4(C-1)、δ102.05(C-10)、δ97.41(C-6)、δ96.29
(C-8)、δ83.68(C-2)、δ78.84(C-3)、δ75.39(C-3)、
δ71.22(C-4)、δ70.64(C-2)、δ69.59(C-5)、δ17.81
(C-6)，以上 C 的归属同 DEPT135 数据吻合，并
与文献 [12]数据一致，故推导化合物Ⅵ为 (2R,
3R)-5, 7, 4′, 5′-四羟基二氢黄酮-3-氧-(3-氧-没食
子酰基)-α-L-鼠李糖苷，具体结构式见图 1。

化合物Ⅲ 化合物Ⅳ 化合物Ⅴ 化合物Ⅵ
槲皮苷 (2R, 3R)5, 7, 3′, 4′-四羟基二氢黄酮- (2R, 3R)5, 7, 4’-三羟基二氢黄酮-3- (2R, 3R)-5,7,4’,5’-四羟基二氢黄酮-
3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷 氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷 3-氧-(3-氧-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷
图 1 化合物Ⅲ~Ⅵ结构式
Fig. 1 The structure of compound ⅢⅥ
3 结论
本研究对黄杞叶中黄酮类成分进行了进一步
的研究，从来源于广西的干燥黄杞叶的 75%乙醇
提取物中分得 6 个黄酮，其中 2 个经与对照品对
照被鉴定为落新妇苷和黄杞苷，另外 4 个经波谱
学测试并参照文献分别被鉴定为槲皮苷、(2R, 3R)
5, 7, 3, 4-四羟基二氢黄酮 -3-氧 -α-L-鼠李糖
(3→1)-β-D-葡萄糖苷、(2R, 3R)5, 7, 4-三羟基二氢
黄酮-3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷、(2R,
3R)-5, 7, 4, 5-四羟基二氢黄酮-3-氧-(3-氧-没食子
酰基)-α-L-鼠李糖苷。其中(2R, 3R) 5, 7, 4-三羟基
二氢黄酮-3-氧-α-L-鼠李糖(3→1)-β-D-葡萄糖苷为
首次从该植物中得到的新化合物。
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收稿日期：2014-11-28



川陈皮素自组装前体脂质体大鼠在体肠吸收研究

林薇 1，姚静 2，周建平 2(1.宁波大学医学院附属医院药剂科，浙江 宁波 315020；2.中国药科大学药剂教研室，南京 210009)

摘要：目的 考察川陈皮素自组装前体脂质体在大鼠肠道的吸收情况。方法 以川陈皮素溶液、普通脂质体为对照，采
用单向灌流法，研究不同肠段川陈皮素自组装前体脂质体的大鼠肠道吸收动力学。结果 3 种制剂在全肠段都有吸收，
在各个肠段，3 种制剂的净累积吸收量、Ka 和 Peff 均表现为川陈皮素自组装前体脂质体>川陈皮素普通脂质体>川陈皮素
(P<0.05)。结论 川陈皮素自组装前体脂质体可显著促进川陈皮素的口服吸收。
关键词：川陈皮素；自组装前体脂质体；肠道吸收
中图分类号：R917.101；R943 文献标志码：B 文章编号：1007-7693(2015)07-0817-04
DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.07.010

Intestinal Absorption Kinetics of Nobiletin Self-assemble Proliposomes in Rats

LIN Wei1, YAO Jing2, ZHOU Jianping2(1.Department of Pharmacy, The Affiliated Hospital of Medical College, Ningbo
University, Ningbo 315020, China; 2.Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)

ABSTRACT: OBJECTIVE To investigate the intestinal absorption kinetics of nobiletin self-assemble proliposomes(NSAP)
in rats. METHODS Compared with nobiletin and nobiletin liposome, the in situ intestinal absorption of NSAP in different
intestinal segments was investigated by means of single-pass rat intestinal perfusion technique. RESULTS The results showed
that three preparations could be absorbed at each intestinal segment. The cumulative absorptions, Ka and Peff of three preparations
at each intestinal segment appeared NSAP>nobiletin liposome>nobiletin(P<0.05). CONCLUSION NSAP can effectively
improve the oral absorption of nobiletin in the intestinal tract.
KEY WORDS: nobiletin; self-assemble proliposome; intestinal absorption


作者简介：林薇，女，硕士，主管药师 Tel: (0574)87035029 E-mail: 154102235@qq.com
川陈皮素是天然黄酮类化合物，具有抗肿瘤、
降血脂、神经保护等多种药理作用[1-3]。目前有关
川陈皮素的研究主要集中在药理作用和提取等方
面[4]，因其脂溶性差且难溶于水，制剂学的研究比
较少[5-6]，其在体肠吸收情况仅见自微乳系统的研
究[5]。笔者将川陈皮素制成口服给药的川陈皮素自
组装前体脂质体 (nobiletin self-assemble prolipo-
somes，NSAP)，制备工艺简单，可行性高，并经
大鼠体内药动学研究证实，该脂质体可显著增加
川陈皮素的口服吸收[7]。本研究采用大鼠在体肠灌
流的方法考察川陈皮素及其前体脂质体在不同肠
段的吸收情况，并对 NSAP 促进口服吸收的机制
进行初步探讨。
1 材料与仪器
1.1 试剂
川陈皮素(南京神州佳美制药有限公司，批号
120728，纯度：97.12%)；NSAP(批号 131008，自
制[7])；大豆磷脂(上海太伟制药，注射级)；甲醇为
色谱纯；其他试剂均为分析纯。
1.2 仪器
TU-1800 紫外分光光度计(北京瑞利分析仪器
公司)；FA-2004 型分析天平(上海精密仪器有限公