全 文 ：1 1 6 国外 医药 · 植物药分册 2 0 0 3 年第 1 8卷第 3期
昔 日剂量为 2 40 m g, 可分次服用 。 另一项报
告评价了口 服 A s s al ix 后产生的水杨酸衍生
物的生物利用度和该制剂对骨关节炎患者的
镇痛效果 。 在这项报告的药物动力学研究部
分中 , 10 名健康受试者 口 服 A s al ix 的剂量
相 当于每 日 24 0 m g 水杨昔 , 24 h 后收集血 、
尿样品并化验 。 结果显示 ,血浓度峰值为 1 . 4
m g / L
,与 口 服 50 0 m g 阿司匹林产生的水杨
酸血浓度峰值 ( 3 5一 5 0 m g / L ) 比较 , A s s a l i x
产生的水杨酸盐总生物利用度为 16 % 。 在该
报告疗 效部分 中 , 78 名骨关节 炎患者 口 服
A s s a l i x 标准剂量 ( 即每 日 2 4 0 m g 水杨昔 )或
安慰剂 2 周的随机 、 双盲临床试验显示 , 2 组
在减轻疼痛方面有显著差别 。 另一项报告用
2 种剂量的 A s s a l i x ( 12 0 m g / d 和 2 4 0 m g /d
水杨普 )及安慰剂对 21 0 名下背痛患者进行
了 5 天治疗 , 有 1 91 人完成 了试验 。 结果显
示 , 水杨昔 120 m g d/ 组 、 2 40 m g d/ 组和安慰
剂组的疼痛消失者分别为 21 % 、 39 %和 6 % 。
惟一副作用是 1 人过敏 。 结论是 : 1) A s al ix
减轻下背痛的效果优于安慰剂 ; 2) 高剂量疗
效 更佳 ; 3 )副作用轻微 。 另有一项专 门探讨
A s al ix 副 作用 的报 告 。 该 报 告称 在 约 有
1 0 0人参加 的 5 项 开放性试验 和约有 20 0
人参加的 2 项双盲试验 中 , 仅发现有短暂 的
副作用和偶有过敏反应 。 作者指出 , 由于白柳
皮具有潜在的抑制血小板聚集作用 , 因而应告
诫那些正在服用抗凝血药或抗血小板药者 , 以
及患出血性疾病者 ,必须在医生指导下使用 白
柳皮补充剂 。 作者还指出 , A s s a h x 有可能成
为非街消炎药的替代药物 ,且价格低廉 。
本次会议的其他热点研究还有用贯叶金
丝桃治疗中 、 轻度抑郁症 ,用大蒜预防心血管
病 , 白果榭寄生在癌症治疗中的化学预防作用
和用狭叶尊麻叶提取物治疗风湿性关节炎等 。
(希 雨 )
一从` 协? 乡邵枯 柞研究 冬州
~
j
1 3 5 诃子中桔酞葡萄糖和大戟中黄酮醇普
桔酸醋及其对 H I V 一 1 整 合酶 的抑 制 〔英 〕/
A h n M
一
J … / P l a n t a M e d一 2 0 0 2 , 6 8 ( 5 )一
4 5 7 ~ 4 5 9
H IV
一
1 整合 酶是 H I V 生命周期中的关
键 酶 。 作者以生物活性为导 向 , 从诃子 T e 。
m i n a l i a c h e b u l a R e t z
. 果实中分得 4 个 H I V -
l 整合酶 (I N ) 抑制成分 : 桔酸 ( 1 ) 、 1 , 3 , 6一三 -
O
一桔酞一各D 一毗喃葡萄糖 ( 2 ) 、 1 , 2 , 3 , 4 , 6一五 -
O
一桔酞 一件D 一毗喃葡萄糖 ( 3) 和诃子酸 ( 4 ) ;从
大戟 E up h o br i a p e k i n e n s i , R u p r . 地上部分中
得到 4 个有桔酞基团的黄酮醇昔桔酸醋 :懈
皮 素一 3一 O 一 ( 2 -1 0 一格酞卜 a 一 L 一毗 喃 鼠李 糖 昔
( 5 )
、 懈皮素一 3一 O 一 (2 1一 O 一格酞卜月一 D 一毗喃葡萄
糖昔 ( 6 ) 、 懈皮素一 3一O 一 ( 2-1 0 一格酞 )一芸香糖昔
( 7) 和 山奈 酚一 3一O 一 ( 2 -1) 0 一榕酞卜日一 D 一毗喃葡
萄糖昔 (8 ) , 它们也显示抑制 H IV 一 1 的活性 。
化 合 物 1 一 8 对 H I V 一 1 I N 的 I C : 。分 别 为
5 4
.
7
、
1 3
.
7
、
1 9
.
7
、
1 6
.
6
、 工5 . 7 、 2 0 . 1 、 2 2 . 7 和
16
.
7 拼m ol / L ;其 中化合物 3 和 4 对 H IV 一 1
逆转 录酶 的 IC 。。分别为 5 9 . 0 和 20 . 6 拜m ol /
I
J , 化合物 z 、 2 、 5 ~ 8 的 IC S。则大于 1 0 0 胖m o l /
I
一 , 因此化合物 1 、 2 、 5一 8 对 H I V 一 1 I N 具选
择性抑制活性 。 化合物 5 和 7 均失去桔酞基
团 , 衍生为棚皮素 一 3一 O 一 a 一 L 一毗喃鼠李糖昔和
懈皮素一 3一O 一芸香糖昔 , 则抗 H I V 一 1 I N 活性
明显 下降 ,表 明桔酞基 团在该活性中起 重要
作用 。
(丁 长江摘 李平亚校 )
13 6 黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮 醇昔
及 其抑 制 H I V 一 1 逆转 录 酶 和整 合 酶 活 性
〔英 〕 / T e w t r a k u l S … / C h e m P h a r m B u l l一
2 0 0 2
,
5 0 ( 5 )一 6 3 0一 6 3 5
国外 医药 · 植物药分册 20 03 年第 8 1卷第 3 期 7 1 1
作 者 发 现黄 花 夹 竹桃 Th ev t o e Pe二 -
二 i n a aS e hu m
. 乙醇提 取物有 强的抗 HI V一 1
活性 (l C )( )为 1. 5 6 拜 g /mI J )和强的抑制 HI V -
1整合酶 ( x N )的活性 ( IC 。。为 2 1. 0拜 g /r nI J ),
因此从该提 取物 中分离并鉴定了 14 个化合
物 , 研究 了它们 抑制 H IV 一 1 I N 和 H IV 一 1 逆
转录酶 ( R T ) 的活性 。
该植物叶的乙醇提取物用 己烷 、 氯仿和
水分配提取 。 水溶部位经正 向和反向硅胶柱
反复层析分得 2 个环烯醚菇昔 ( 1 、 2 ) 、 2 个黄
烷酮昔 ( 3 、 4) 和 10 个黄酮醇昔 (5 一 1 4 ) , 其中
3
、
4 和 1 3 为新化合物 , 结构分别 为 ( Z R 工 5 -
O
一尽一 D 一毗喃葡糖 基 一 7 , 4 ` 一二轻基 一 3` , 5 ` 一二 甲
氧基黄 烷酮 、 ( 2 5 卜 5一O 一俘一 D 一毗喃 葡糖基 一 7 ,
4
` 一二轻基 一 3 ` , 5 ` 一二 甲氧基黄烷酮和棚皮素 -
3
一
O
一
{月一D 一毗喃葡糖基 一 (1 ~ 2 卜巨a 一L 一毗喃 鼠
李糖基 一 (1 一 6 ) ] 一俘一D 一毗喃半乳糖 昔 } , 分别
拟名为 p e r u v i a n o s i d e l 、 亚 、 l 。
已知化合物懈皮素一 3一O 一「( 6一住芥子酞 ) -
件D 一毗喃葡糖基 一 (1 一 2 ) 一各D 一毗喃半乳糖 L昔 ]
( 7 )
、 棚皮素一 3一O 一厂( 6一 O 一阿魏酞 )一日一D 一毗喃葡
糖 基一 l( ~ 2关民D 一毗喃半乳糖昔 ] ( 9 ) 、 懈 皮
素一 3一 O 一仁件D 一毗喃 葡糖基 一 l( ~ 2关俘一 D 一毗 喃
葡糖昔」( 1 1) 和山奈酚 一 3一 O 一 {月一 D 一毗喃葡糖
基 一 (1 ~ 2 卜 [ a 一 L 一毗喃 鼠李糖基 一 l( ~ 6 )」, 俘-
D
一毗 喃半 乳糖 普 } ( 14 ) 对 H IV 一 1 R T 中 的
R N A 依赖性 D N A 聚合酶 ( R D D P )显示明显
活性 , I C : 。分别为 3 3 、 2 0 、 4 1 和 3 8 胖m o l / L ,懈
皮 素 为 4 3 拜m ol / L , 对 照 药 阿 霉 素 为 27
拌m ol / I J ,其他成分活性温和或无活性 。 化合
物 7 和 9 对 H IV 一 1 R T 中的 D N A 依赖 性
D N A 聚合酶 ( D D D P ) 的 I C 。。分别为 6 9 和 4 2
拜m ol I/ J , 其他化合物均无 活性 , 对照药阿霉
素为 6 拜m ol / L 。对于 H IV 一 1 R T ,含有阿魏酞
的化合 物的抑制 活性 比含芥子酞 的化合物
强 。 棚皮素衍生物的活性强于山奈 酚衍生物 。
化合物 9 对 H IV 一 1 I N 的抑制活性最强 , 为
5 拌m ol / L , 而山奈酚 一 3一0 一 [件D 一毗喃葡糖基 -
(1 ~ 2)
一
p
一
D
一毗喃半乳糖昔 ( 6 ) 、 化合物 7 、 山
奈 酚一 3一O 一 [ ( 6一O 一芥子酞 卜 p一 D 一毗喃葡糖基 -
( l一 2卜件D 一毗喃半乳糖昔 ( 8 ) 、 山奈酚 一 3一 O -
[ ( 6
一
O
一阿魏 酞 ) 一 p一 D 一毗喃葡糖基一 l( ~ 2关各
D
一毗喃半 乳糖昔 ] ( 10 ) 、 化合物 n 和 14 的
I C
: 〔)分别为 5 9 、 7 、 3 0 、 3 1 、 4 5 和 4 3 拼m o l / L 。 对
于 H I V 一 1 IN ,末端葡糖基部分具有阿魏酞或
芥子酞基团的化合物比具有不饱和基团的化
合物的抑制活性强 。
〔富冀枫摘 陆 阳校 )
13 7 豆薯种子 的化 学成分及抗 H SV 活性
〔英 〕 / P I: r u t i v o r a p o n g k u l A … / C h e m P h a r m
B u l l一 2 0 0 2 , 5 0 ( 4 )一 5 3 4一 5 3 7
豆薯 p a c勺 r r h i z u : 。。 s ` , : ( L . ) U r b a n
在东南亚有种植 , 其种子粉末用作杀鱼剂和
杀虫剂 。 作者从该植物种子中分得 9 个已知
化合物 , 其中 5 个为鱼藤酮类 : 扁豆酮 ( 3 ) 、
豆薯酮 ( 5 ) 、 1 2 a 一经基扁豆酮 ( 7 ) 、 1 2 a 一经基
豆薯酮 (9 ) 和 1 2 a 一经基鱼藤酮 (2 ) ; 2 个异
黄酮类 : n e o t e n o n e ( 4 ) 和 d e h y d r o n e o t e n o n e
( 8 ) ; 1 个 苯 基 吠 喃 香 豆 素 : 豆 薯 内 醋
( p a e h y r r h i z i n e
,
6 ) 和 l 个单糖 : 半乳糖醇 。
研 究 了它们 的抗 单纯疤 疹病毒 ( H S V ) 活
性 。
干燥粉碎的该植物种子依次用环 己烷 、
氯仿和 95 % 乙醇浸渍共 45 天 , 蒸干溶剂后
分别得上述 3 种溶剂的提取物 。 氯仿提取物
经反复柱层析得化合物 3 一 7 ; 乙醇提取物用
甲醇重结晶得到半乳糖 醇 ,其母液反复经柱
层析得到化合物 9 、 8 和 2 。 用噬菌斑减少试
验研究了化合物 3一 7 和 9 的抗 H SV 活性 。
结果显示 ,化合物 3 、 6 、 7 和 9 对 H S V 一 1 的抑
制 率 分 别 为 2 5 . 4 % 、 2 6 . 1% 、 8 7 . 7写 和
5 6
.
6%
,化合物 4 和 5 无活性 ;对 H S V 一 2 , 化
合物 3 、 5一 7 和 9 的抑制率分别为 2 4 . 4写 、
15
·
5%
、
2 3
.
7%
、
4 2
.
5% 和 5 6 . 3% 。 表明异黄
酮类成分和苯基峡喃香豆素衍生物或无或仅
有弱的抗 H S V 活性 , 而无轻基的鱼藤酮类化
合物 , 如化合物 3 和 凡仅显示弱 的活性 ,而
12 a
一轻基衍生物 7 和 9 显示中等活性 ,提示
鱼藤酮类化合物 12 位上的经基对抗病毒循