全 文 :202 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期
赶黄草的研究进展
王 萌1,吴 霞1*,江 云2*,张大永3
(1. 首都医科大学中医药学院,北京 100069;2. 澳门大学中华医药研究院,澳门 999078;3. 四川新荷花中药
饮片股份有限公司,四川 成都 610041)
摘 要:本文对赶黄草的化学成分、含量测定、提取工艺、药理作用等方面的研究进展进行综述,为赶黄草的进一步开发
利用提供参考。
关键词:赶黄草;化学成分;提取工艺;药理
中图分类号:R979.1 文献标识码:A 文章编号:1672-979X(2013)03-0202-04
Progress on Penthorum chinense Pursh.
WANG Meng1, WU Xia1, JIANG Yun2, ZHANG Da-yong3
(1.School of Traditional Chinese Medicine, Captial Medical University, Beijing 100069, China; 2. Institute of
Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau 999078, China; 3. Sichuan New Lotus Traditional Chinese
Herb Limited Company, Chengdu 610041, China)
Abstract: This paper reviews the progress on the chemical constituents, determination, extraction technology and
pharmacology of Penthorum chinense Pursh. to provide references for the further exploitation and utilization of this
herba.
Key Words: Penthorum chinense Pursh.; chemical constituents; extraction technology; pharmacology
·综 述·
收稿日期:2012-10-28
作者简介:王萌(1989-),女,河北保定人,硕士研究生,从事中药新药研究
*通讯作者:吴霞,女,教授,从事中药药效物质基础研究 E-mail:wuxia6710@163.com
江云,男,高级工程师,从事中药饮片的研究和生产 E-mail: jiangyun66000@163.com
赶黄草(Penthorum chinense Pursh.),又名水泽兰、
水杨柳、扯根菜等,为虎耳草科(Saxifragaceae)扯根菜
属植物扯根菜的地上部分。《中药大辞典》[1]和《四川中
药志》[2]均有记载。目前尚未被《中国药典》收载。赶黄
草为苗族传统药物,主要分布于我国四川及云贵一带,人
工栽培以四川省泸州古蔺为道地产区。民间以全草入药,
性温,味甘,无毒,具有清热解毒、活血散瘀、利水消
肿、退黄、平肝的功效,可治经闭、水肿、血崩、带下、
跌打损伤[3]。具有降酶、保肝、退黄、健脾的功能,作为
中成药“肝苏颗粒”“肝苏胶囊”、赶黄草饮片等的原料
药材。赶黄草虽还分布于日本及南亚许多国家,但仅我国
原产的可作为药用[4]。现将近年来赶黄草化学成分、提取
工艺、质量控制方法、药理作用及临床应用等研究进展综
述如下。
1 化学成分
国内外对赶黄草的化学成分研究较少,目前已从赶
黄草中分离得到了黄酮类、萜类、甾醇类、酯类、有机
酸等类型的化合物,主要有乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷,
槲皮素,槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-
glucoside),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-
3-O-α-L-rhamnopyranoside),乔松素(pinocembrin),
芹菜素(apigenin),木犀草素( lu teol in),山奈酚
(kaempferol),羽扇豆醇(lupeol),熊果酸(ursolic
a c i d),白桦脂酸 (b e t u l i n i c a c i d),丁香树脂醇
(syringaresinol),2β,3β,23-trihydroxy-urs-12-ene-28-
oic acid,没食子酸(gallic acid),2,6-二羟基苯乙酮-4-
O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,6-digydroxyacetophenon-4-O-β-
D-glucoside),2,4,6-三羟基苯甲酸,棕榈酸(palmitic
acid),甘油单月桂酸酯(glyceryl monolaurate),单
棕榈酸甘油酯 (glycerol monopalmitate),东莨菪内
酯(scopoletin),β-谷甾醇(β-sltosterol),胡萝卜苷
(β-daucosterol),(7E )-2,4,8-trihydroxy-3-methoxy-2,
4- epoxy-8,5-neolign -7-en-7-one,9,9-O-diferuloyl-
(-)-secoisolariciresionl,1-O-(β-D-glucopyranosyl)-
(2S,2R,3R,4E,8E) -2-(2-hydroxyhexadecanoyamino)
-4,8-octdecadiene-1,3-diol,扯根菜苷,芒果苷,十六烷酸,
诃子次酸,短叶苏木酚酸等[5-8]。冯长根等[9]利用气相色谱-
质谱分析并结合计算机检索技术,分析和鉴定赶黄草的挥
发性成分。共分离出38个组分,鉴定了其中的26个组分,
首次报道了赶黄草挥发油的化学成分主要为酮和酯类化合
食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期 203
物,含量较多的是棕榈酸乙酯(18.64 %),反式-6,10-二
甲基-5,9-十一烷双烯-2-酮(14.95 %),(反,反)-6,10,14-
三甲基-5,9,13-十五烷三烯-2-酮(10.42 %),棕榈酸(9.60
%),(顺,顺,顺)-9,12,15-十八烷三烯-l-醇(7.40 %)
等;同时用面积归一法确定了各组分在挥发油中的相对百
分含量。
2 含量测定
由于中国药典2010年版一部未收录赶黄草药材及其制
剂肝苏颗粒的质量控制标准,目前文献报道的赶黄草中指
标成分的含量测定多采用高效液相色谱法(HPLC)。如有
研究建立了赶黄草中槲皮素的反相高效液相色谱法(RP-
HPLC)的含量测定方法[10-11]。贺晓华等[12]利用RP-HPLC
建立了赶黄草中没食子酸的含量测定方法。利用HPLC 测
定赶黄草中3种化学成分的含量,采用Luna-C18色谱柱,乙
腈-0.10 %磷酸水为流动相,梯度洗脱分析赶黄草中槲皮
苷、槲皮素、乔松素-7-O-葡萄糖苷等黄酮类成分,为赶黄
草及其制剂质量标准的制定提供了方法[13]。采用紫外分光
光度法,以芦丁作为对照,测定不同采收期和不同粉碎粒
径的赶黄草中的总黄酮含量。结果表明,4个采收期的赶
黄草总黄酮的含量从高到低为:果期>花前期>花期>花蕾
期,而超微粉总黄酮含量高于粗粉[14-15]。黄玉兰[16]进行肝
苏颗粒的质量研究,建立了HPLC测定槲皮素的方法。为
了避免用紫外检测器选用不同波长测定时,肝苏颗粒中其
他成分对槲皮素的干扰,刘艳清[17]用HPLC-ELSD(HPLC-
蒸发光散射检测器)测定肝苏颗粒中槲皮素的含量。杜曦
等[18]用HPLC同时测定赶黄草中活性成分β-谷甾醇、没食
子酸、槲皮素的含量,为赶黄草的质量控制提供了新的思
路。
3 提取工艺
杨明等[19]以槲皮素和没食子酸为指标成分,考察了药
材粒度、不同药用部位、提取液性质对赶黄草提取工艺的
影响。由于赶黄草有效物质基础为黄酮类成分和有机酸,
故以0.04 %氢氧化钠溶液提取效果最好,若pH值进一步增
大则产率降低。赶黄草茎叶有效成分含量差别很大,槲皮
素和没食子酸的含量分别相差5倍和3.8倍,叶中黄酮类成
分含量比茎高,故实际操作中应重视茎叶比例的控制。结
果表明,上述因素对赶黄草的提取结果有较大的影响,研
究提取工艺时,应全面考察各种影响因素,使提取工艺高
效、稳定、可控。汪洪武等[20]采用超声和水浴浸提两种方
法考察提取黄酮类化合物的最佳提取条件,为生产提供了
一定的实验依据。程贺军等[21]用水浴、超声、渗漉、煎煮4
种方法以正交试验法研究赶黄草中槲皮素的提取工艺,确
定了赶黄草中槲皮素的最佳提取条件为50 %乙醇,固液体
积比为1: 15 的条件下煎煮3 h,槲皮素的提取率达91.2 %。
辛秀等[22]用星点设计-效应面法探讨了乙醇浓度和提取温度
与赶黄草中槲皮素含量之间的函数关系,优化最佳赶黄草
提取工艺。谢兴亮等[23]以槲皮素的吸附量、解吸率、吸附
速率及解吸速率为指标,筛选制备的肝苏缓释胶囊工艺的
树脂型号。比较D140、D141、D3520、AB-8、D101、DM-
130、NKA-9、S-8等8种大孔吸附树脂的性能,结果表明,
D140的吸附与解吸效果最佳。于波涛等[24]用正交试验法研
究了赶黄草中没食子酸的提取工艺。
4 药理作用研究
已有很多文献报道了赶黄草的药理作用,最主要的是
保肝作用,以赶黄草为原料制备的肝苏颗粒在临床上已得
到广泛应用[25-27]。近年,对赶黄草的药理作用研究不断地
取得新的进展。
4.1 保护肝脏作用
4.1.1 对酒精性脂肪肝的保护作用 袁叶飞等[28]用灌胃乙醇
法复制酒精性脂肪肝大鼠模型,通过检测大鼠血清中丙氨
酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、
总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)的含量对大鼠进行病理
学检查。发现赶黄草提取物可明显改善大鼠酒精性脂肪肝
的病理改变,减轻酒精所致的肝细胞脂肪变性和坏死,降
低大鼠血清中ALT、AST、TC和TG的含量。实验证实,赶
黄草能有效预防大鼠乙醇所致肝脏脂肪变性。
4.1.2 抗肝纤维化作用 贺劲松等[29]研究肝苏颗粒的保肝作
用,160名慢性乙型肝炎患者,78例常规保肝治疗作为对
照,另外82例在常规治疗基础上加用肝苏颗粒。结果显
示,两组均能明显改善患者临床症状,加用肝苏颗粒患者
的ALT、AST、γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)、肝纤3项及PGA
指数(凝血酶原时间、谷氨酰转肽酶和载脂蛋白A1组成)
均明显降低,提示肝苏颗粒能较好地改善慢性乙型肝炎肝
纤维化患者临床症状,对阻断及逆转肝纤维化进程有一定
疗效。采用HSC-T6细胞常规培养检测赶黄草浸膏对细胞I
型胶原、α-肌动蛋白、ERK(细胞外信号调节蛋白激酶)
蛋白表达及磷酸化水平的影响,结果显示,赶黄草浸膏能
明显抑制肝星状细胞分泌I型胶原及α-肌动蛋白的表达,减
少细胞外基质沉积,进而可起到治疗肝纤维化作用。提示
赶黄草浸膏影响TGF-β1 刺激HSC-T6细胞活化与抗肝纤维
化的可能机制之一在于下调HSC-T6细胞内TGF-β1 信号转
导通路,即抑制TβR-ⅳ蛋白表达与ERK1/2的磷酸化[30]。
4.1.3 治疗乙型肝炎 乙肝清是治疗乙型肝炎的常用药物。
王兴等[31]以在水合条件下形成的黏度较高的凝胶网络结构
HPMC(羟甲基纤维素)为骨架材料将赶黄草和贯叶连翘
提取物制成乙肝清缓释片。通过均一性实验和体外释药行
为进行体外评价,结果显示,此缓释剂有良好的重现性与
稳定性,药物释放符合一级释放模型。
4.2 利胆退黄作用
张中贤等[32]用胆管引流法观察到,赶黄草水提取物能
增加正常大鼠胆汁的分泌量,对血清总胆红素(TBIL)含
量无影响;用胆管结扎致大鼠梗阻性黄疸模型和 α-萘异硫
204 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期
氰酸酯(ANIT)致胆汁淤积模型,观察赶黄草水提取物对
模型大鼠的退黄作用,结果表明,赶黄草水提物能显著降
低血清 TBIL 含量,抑制血清碱性磷酸酶(ALP)、γ-GT、
AST和ALT的活性。表明赶黄草水提物具有明显的利胆退
黄作用。
4.3 抗氧化作用
贺晓华等[33]采用不同溶剂、不同提取方法制得赶黄草
提取物,以抗坏血酸为对照,研究其对二苯代苦味酰基自
由基(DPPH)的清除作用。实验证明,不同溶剂提取物均
有清除DPPH的作用,强度由强到弱依次为95 %乙醇、水、
丙酮。在一定浓度范围内,赶黄草提取物浓度越大,其清
除自由基能力越强。在石油醚、醋酸乙酯、正丁醇和水4个
不同极性部分中,醋酸乙酯提取部分清除DPPH自由基能力
最强。王小淞等[34]也通过HPLC-DPPH在线筛选法研究了赶
黄草及其根、茎、叶的抗氧化活性成分,赶黄草中的槲皮
素、没食子酸及其全草均具有抗氧化活性。
4.4 抑菌作用
舒刚等 [35]通过微量肉汤稀释法分别测定赶黄草的水
煎液和碱提液与四环素、阿米卡星、环丙沙星、阿莫西林
联合用药对金黄色葡萄球菌的分级抑菌浓度指数。结果表
明,赶黄草水煎液对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,
碱提液较水煎液效果好。
4.5 其他作用
舒刚等 [36]对肉仔鸡饲喂不同浓度的赶黄草提取物,
检测其生长性能和血液生化指标发现,赶黄草提取物可促
进蛋白质沉积,调控与脂肪的合成代谢有关的血液生化指
标,提高饲料的转化率,促进肉鸡生长。丁庆[37]将赶黄草
中总皂苷对环磷酰胺引起的小鼠微核率的对抗作用申请了
专利。
5 展望
赶黄草在民间历来作为药食两用植物,以赶黄草为原
料的肝苏颗粒作为临床治疗肝炎的常用药物。利用赶黄草
开发的保健品,如赶黄草袋泡茶等也越来越多。然而目前
对赶黄草的化学成分研究还不够系统,因此运用现代科技
手段,进一步阐明赶黄草的药效物质基础,提高赶黄草的
质量标准,为提高赶黄草制剂质量奠定基础,使其早日进
入国际市场。
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药食兼用植物明日叶的研究进展及应用
刘 畅,王正武,吴金鸿
(上海交通大学农业与生物学院食品科学与工程系,上海 200240)
摘 要:明日叶作为一种具有多种生理活性和药用价值的药食兼用蔬菜,有很大的开发潜力。本文综述了明日叶中主要活
性成分的化学结构及生理活性的最新研究进展,着重讨论了查尔酮类化合物的提取方法及生理功效,并简要介绍近年已
开发的明日叶相关产品。
关键词:明日叶;活性成分;查尔酮;生理功效
中图分类号:R282.71 文献标识码:A 文章编号:1672-979X(2013)03-0205-05
Advancement and Application of Medicinal and Edible Plant Angelica Keiskei
LIU Chang, WANG Zheng-wu, WU Jin-hong
(School of Agriculture and Biology, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 200240, China)
Abstract: As a kind of medicinal and edible plant with a variety of physiological activity and medicinal value,
Angelica keiskei has tremendous development potential. The latest research advance on chemical structures and
physiological activity of the main active ingredients of Angelica keiskei are reviewed in this paper, mainly focus on the
extraction methods and physiological effects of chalcones. Related products of Angelica keiskei developed in recent
years are briefl y introduced.
Key Words: Angelica keiskei; active ingredients; chalcone; physiological effects
收稿日期:2012-02-20
基金项目:国家自然科学基金(31171642, 31000814)和上海市科委西部合作计划(11495801600)资助.
作者简介:刘畅(1989-),女,壮族,硕士研究生,从事明日叶活性成分测定的研究
*通讯作者:王正武,男,博士生导师 E-mail: zhengwuwang@sjtu.edu.cn
明日叶(Angelica keiskei,又名八丈芹、滨海当归)
是一种多年生芹科植物,原产于日本著名的健康长寿之八
丈乡岛,气味芳香,无毒,有抗菌、降血脂、抗癌及抗糖
尿病药效作用。由于明日叶有一系列与人类健康密切相关
的生理功效,极具开发价值,故近年有关其药用价值的研
究很活跃。本文对明日叶的活性成分和生理功效做一综
述。
1 活性成分
明日叶中主要功效成分为查尔酮类和香豆素类化合
物,其中以查尔酮类黄色素化合物的含量最多。另外明日
叶富含天然有机锗,还含有一般植物少有的维生素B12,以
及丰富的叶绿素、10余种矿物元素、16种人体所需的氨基
酸及类黄酮、泛酸、胆碱等物质[1]。
1.1 查尔酮
Toshihiro等 [2]用正己烷,甲醇和水提取明日叶茎叶
的分泌物,并将其制成冻干粉末,经硅胶、中压液相
色谱(MPLC)、高效液相色谱(HPLC)后分离,鉴
定出5种查尔酮:(1)黄色当归醇(xanthoangelol),
(2)黄色当归醇F(xan thoange lo l F),(3)异补
骨脂查尔酮( isobavachalcone),(4)4-羟基德里辛