全 文 ：结果 :经鉴定化合物 I为桑皮昔 F(m l ub er m si e d
F
, 桑素 M 一6, 3一二 一。 一尽 D一毗喃葡糖昔 ) 。 桑皮昔 F
( IC s。 为 0 . 2 9林 g /m L ) 和阳性对照药曲酸 ( Ie s。 为
1
.
30 林g /m L )均显示较强的抑制酪氨酸酶的活性 。 经
化合物 I ( IC S。为 6 5 . 3林 g lm L ) 处理后 , H M 3K o 细
胞系中酪氨酸酶活性亦降低 。 1 . 0林gm/ L 的桑皮营 F 、
阳性对照药 PT U 分别处理后的 m el an 一 a 细胞中黑素
生成量减少 3 .0 6% 、 4 6 . 7% 。 桑皮昔 F 在 10 0件g八n L
时对超氧化物的清除活性为 .8 3% 。 结果提示桑皮普
F 具有防止色素过度沉着的作用 , 可用作皮肤增 白
剂 。
( 张宁宁摘译 )
步升高 。
结论 : G y E 增强 E p h 在高热大鼠体内的生热作
用 , 在正常大 鼠体内无此作用 。 此结果支持麻杏甘
石汤证和大青龙汤证在体温模式上的差异 。
(张宁宁摘译 )
40 6 麻黄与石膏在高热大鼠体内产生的交互作用
〔英 〕 / uY an D … / B i o l hP amr B u ll一 2X() 2
,
2 5
( 7 )
一8 7 2~ 87 4
麻黄 ( E p h) 为辛温解表药 , 与石膏提取物 ( G y E )
合用后 , 其升高体温的作用可能被抑制或增强 , 因
而 麻黄在 不 同 的处 方 中作用 不 同 。 本次研 究
E p h
一
G y E 在高热大鼠体内产生的作用 。
材料和方法 : 将 6 周龄雄性 iW st ar 大鼠置于恒
温 2 2℃或 32 ℃ 、 恒湿 4 5% 的实验环境中 , h1 后经
口给予盐水 , 分别于 6 0 、 90 、 12 0m in 后测量大鼠直
肠温度 。 随后经 口给予试验药品 , Zh 内间隔 30 m in
测量一次直肠温度 。
结果 : ①不同环境温度下 E hP 对大鼠体温的影
响 : 环境温度为 2 ℃或 3 2℃ 时给予盐水 , 大鼠直肠
温 度分别保 持在 37 .6 ℃ 或 37 .9 ℃ ; 给 予 麻黄
( 4 m叭g ) 后 , 直肠温度均明显升高 , Zh 后恢复正
常 。 给予麻黄 4 m g瓜g 、 s m g瓜9 6Om i n 后 , 在环境温
度为 2 2℃ 时 , 直肠温度分别上升到 37 . 9 ℃ 、 38 . 5℃ ;
在环境温度为 32 ℃ 时 , 分别上升到 38 . 5 ℃ 、 39 . 1℃ 。
②2 ℃环境时 E p h 一 G y E 联用对大鼠体温的影响 : 给
予麻黄后 3 0 ~ 6 0m in , 大 鼠直肠温度达峰值 。 而
E Ph
一
G y E ( E P h 4m g /k g
,
G y E 5
.
5 4m g瓜g ) 联合给药
后 , 直肠温度未出现明显升高 。 麻黄素的生热作用
完全被石膏所抑制 。 ③ 32 ℃环境时 E p h 一G y E 联用对
大鼠体温的影响 : 给予上述相同剂量的 EP h 一G y E ,
结果 G y E 未抑制 E p h 对体温的影响 , 大鼠体温进一
4 0 7 绿色毛状根的光合活性 : 质体超微结构以及叶
绿素和次生代谢物的相关性 〔英 〕 / oT da Y … /
N at u r a l M e d i e i n e s 一 2 0 0 2
,
5 6 ( 5 ) 一 17 3一 17 7
研究 了 3 种植物绿色毛状根的质体超微结构 、
光合活性 , 并探讨了叶绿素和次生代谢物的关系 。
材料与方法 : ①采用椭圆叶水甘草 、 甜舌草
和毛花洋地黄的毛状根培养物 。 ②用恒冷切片机
制备冰冻切 片 ( 巧林m ) , 5 0 % 甘油包封 , 叶绿体
定位采用荧光显微镜检测 。 ③质体超 微结构的观
察 : 将距根尖 5一 10 m m 区域内的毛状根切成 Zm m
的片段 , 经 .2 5 % 戊 二醛 , 1% 0 5 0 4固定并脱水后
制成超薄切片 , 经 乙酸双氧铀和柠檬酸铅染色 ,
在电镜下观察 。 ④用二 甲基 甲酞胺提取 叶绿 素 ,
并用分光光度法检测 。 ⑤在 25 ℃ 、 5 % c o : 条件下 ,
应用 气相氧 电极系 统 ( 每秒辐 照度 1 0 0 0林m ol
qu an t盯m Z ) 检测光合作用 的氧生成率 。 ⑥强心普
用 E L is A 法检测 。
结果和讨论 : ① 3 种植物绿色毛状根虽为根的
形态 , 但均含有极低量的叶绿素 。 ②椭圆叶水甘草
绿色毛状根的质体超微结构与叶中的叶绿体和根中
的 白色体均不同 , 而是淀粉体样结构 , 含有由类囊
体膜包裹的大淀粉颗粒 。 而毛花洋地黄的质体则像
叶绿体 , 甜舌草的质体形态介于二者之间 。 ③甜舌
草和毛花洋地黄毛状根中的叶绿素光合活性几乎与
叶中的水平相当 , 而椭圆叶水甘草毛状根中的叶绿
素光合活性很低 。 ④在毛花洋地黄中 , 毛状根强心
普含量与根中的叶绿素含量成正 比例关系 。
( 史 青摘译 聂淑琴校 )
40 8 凤仙花中的环加氧酶 一2 抑制剂 1 , 4 一蔡酿类
〔英 〕 / O ku H … / B i o l p h ar m B u l l一2 0 0 2 , 2 5
( 5 ) 一 6 5 8一 6 6 0
曾报 道 凤 仙 花 科 植 物 凤 仙 花 ( 介尹切at ien ,
.5 36
.
a bs l
am i na )中的抗过敏 、 抗组胺 、 止痒 、 抗血小板
活化因子及抗皮炎活性成分及其作用机理 , 其主要
活性成分为 1 , 4 一蔡醒类和黄酮醇类 。 本次又从其白
色花冠中分离出 2 个新的 l , 4 一蔡醒类化合物 ( 1、 2 ) 。
新鲜凤仙花白色花冠 (l . s kg) 用 35 % 乙醇室
温提取 2 次 , 得到粗品黄色结晶 ( 山奈酚 ) , 过滤得
到山奈酚 。 乙醇溶液真空挥去 乙醇 , 用 乙酸乙醋继
续提取 。 乙酸乙醋提取物 (8 . 39 ) 反复上硅胶柱 ,
用 氯仿 一 乙酸 乙 酷和 氯仿 一 甲醇 梯度洗 脱 , 用
s e p h a d e x L H
一
2 0 ( 甲醇 ) 进一步分离 , 重结晶 , 得
到化合物 l 、 2 。
化合物 l ( Z l m g ) 为 3 一轻钠 一 2 { [ 3一经钠 一 l , 4 一二
氧 (2 一 蔡 基 ) 乙 基 」} 蔡 一 1 , 4 一 二 酮 , 命 名 为
i卿 a t i e n o 一a t e , 深橘红色针状结晶 , m p 2 8 0 0C 。 化合
物 2 ( 1 1m g ) 为 2 一羚钠 一3 一 (2 一轻乙基 )蔡 一 1 , 4 一二酮 ,
命名为 b a l s a而 n o l a t e , 红色粉末 , m p 2 5 0℃ 。 从 己
知化合物 imP at i e n o l ( 3 ) 、 b a l s a q u i n o n e ( 4 ) 可分别
得到化合物 1、 2 。
环加氧酶 ( C O X ) 抑制试验结果显示 , 化合物
一、 2 抗 e o x 一2 的 Ie s 。分别为 0 . 2 、 9 . 4林M 。 化合物
1 的活性与 C O X 一2 选择抑制剂 N S一398 相同。 化合物
l
、
3 ( 0
.
2林M ) 对 e o X 一 2 的抑制作用分别为 (5 0 . 6士
4
.
2 ) %
、
( 5 8
,
7士一6 . 2 ) % ; 化合物 2 、 4 ( 5林M ) 对 C o X 一2
的抑制作用分别为 ( 3 .6 9 士 7 . 8) % 、 (41 . 9 士 2 . 8) % 。
钠盐形式 ( l 、 2) 和轻基形式 ( 3 、 4) 间抑制活性
无显著差异 。
本次首次报道 1 , 4 一蔡醒类具有抑制 C O X 一2 的活
性 。 该结果支持应用凤仙花治疗关节风湿病 、 疼痛
和肿胀 。
( 张宁宁摘译 )
乙醇提取 , 得到乙醇提取物 ( E , .0 8 5 67 9 ) 、 水提取
物 ( W , 0 . 5 7 6 3 9 )和 5 0% 乙醇提取物 ( EW , 1 . 2 19 3 9 ) 。
EW ( 0
.
3 0 7 7 9 ) 经 s e p h a d e x L H 一 2 0 柱层析 , 依次用
3 0Om L 水 、 5 0% 乙醇 、 乙醇和 甲醇洗脱 , 乙醇洗脱
物 ( .0 09 47 9 ) 经制备 H PL C 纯化 , 使用低压 O D S
柱 , 甲醇一 .0 01 %三氟醋酸 ( 1 : 1) 为流动相 , 得到
化合物 1 ( 0 . 0 4 8 4 9 ) , [ a猎一 1 . 0 。 ( c = 0 . 5 , 甲醇 ) ,
甲醇溶液在 U v 2 14 . 8 、 2 2 4 . 8 和 2 8 8 . o n m 有最大吸
收峰 。 经鉴定为 (4, 6一二轻基 )一二氢苯并吠喃一 3一基 -
( 3
,
4
一二轻基 ) 一苯基酮 。 ②以 吞酪氨酸为底物检测对
酪氨酸酶的抑制活性 。 ③以 L 一3 , 4 一二轻基苯丙氨酸
(乙一D O PA ) 为底物检测对酪氨酸酶的抑制活性 。 ④
检测化合物 1 对酪氨酸酶的亲和力 。 ⑤检测化合物
l 对牛血清白蛋白 ( B SA ) 的亲和力 。 ⑥观察对黑
色素生物合成的抑制作用 。
结果和讨论 : 在检测酪氨酸酶抑制活性时发现 ,
四分裂忙果的乙醇提取物 、 水提取物 、 5 0% 乙醇提
取 物 的抑 制率 为 82 % 一 90 % 。 乙 醇提 取物 在
eS pha de x L H
一
2 0 柱乙醇洗脱部分 ( E E ) 的抑制作用
最强 , 进一步纯化得到化合物 1 。 观察化合物 l 的
酪氨酸酶抑制活性 , 以 L 一酪氨酸为底物时 , 其 I C 50
为 .3 5扛g /m L , 而 使 用 吞 D o 队 时 其 I c s 。 为
16 .7 林gl m L 。 在抑制 B 16 鼠黑素瘤细胞生物合成黑色
素的试验中 , 化合物 1 的抑制作用最强 , 其次为 50 %
乙醇提取物 。
(赵宇新摘诀 )
4 0 , 四分裂札果 中的酪氨酸酶抑制剂 〔英 〕 /
aT k
a g i K… / N at u r a l M e d i e i n e s一 20() 2 , 5 6 ( 3 ) 一 9 7一
10 3
报道了四分裂忙果 (材。 n g诉 ar q ua dr 沂da ) 树
木材提取物抑制酪氨酸酶的活性及活性化合物的鉴
定 。
材料和方法 : ①提取和分离 : 取四分裂忙果的
干燥木材 ( 20 .0 9 ) 粉碎 , 分别用 乙醇 、 热水 、 50 %
41 0 绒毛钩藤中 1 个新的 3 ,4 一二氢一尽咔琳型生物
碱 3, 4一去氢 一 5 ()S · 5一梭基长春花碱的合成和绝对构
型 〔英〕 /幻 ajt im a M… 刀 e阮 m外 ar m B u l l一 20 2 ,
5 0 ( 10 ) 一 1 3 7 6 ~ 1 3 7 8
曾从茜草科植物绒毛钩藤 ( nU e a r ia t o m e n t o s a )
中首次分离得到 1个新的 3 , 4 一二氢一尽咔琳环系统的
类单菇葡糖叫噪生物碱 3 , 4 一去氢 一 5 ( )S 一5 一狡基长春
花碱 ( l) 以及该植物中的主要生物碱 5 ()S 一 5 一梭基
长春花碱 (2 ) 。 化合物 1 的结构除绝对构型外 , 从
光谱分析推断为化合物 2 的 3, 4一去氢化合物 , 化合
物 2 由开联番木鳖昔 ( 3) 和 L一色氨酸 (4 ) 组成 。
本次报道了化合物 1 的合成及其结构测定 。