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白背叶的化学成分与药理作用研究进展
李治军1， 胡 姱2
(1． 河南省洛阳市新安县中医院，河南 洛阳 471800;2． 北京市北京大学医学部，北京 100191)
收稿日期:2012-03-19
作者简介:李治军 (1962—) ，男，副主任中药师，研究方向:中药学。Tel:13343795827，E-mail:xiaopgdp@ 163． com
摘要:以白背叶、Mallotus apelta为关键词，通过 CNKI、Sci Finder等专业数据库查阅相关文献，分别从化学成分、药
理作用、临床应用几个方面归纳总结，撰写综述。结果显示白背叶中主要含有苯并吡喃类及其衍生物、生物碱、黄酮
及萜类，具有清热解毒、祛湿止血至功效，临床上用于慢性肝炎抗病毒及抗肿瘤疾病的治疗，具有较好的研究前景。
关键词:白背叶;化学成分;药理活性;临床应用
中图分类号:R284. 1;R285. 5 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2013)03-0599-05
doi:10． 3969 / j． issn． 1001-1528． 2013． 03． 041
白背叶为大戟科 Euphorbiaceae野桐属植物白背叶 Mall-
otus apelta (Lour．)Muell． Arg． ［Ricinus apelta Lour．］的
叶，又名酒药子树、白膜叶等。我国主要分布于江苏、安
徽、江西、福建、河南、广西、海南、陕西、云南等地［1］。
白背叶在民间应用广泛，主要以根及叶入药，根能健脾化
湿、柔肝活血等，主要用于慢性肝炎、肝脾肿大等病症;
叶能消炎止血，主要是外用，用于中耳炎、外伤出血等［2］。
该植物在临床和民间应用都很广泛，但目前还没有文献对
该植物进行完整的概述，通过文献调研，经过整理与总结，
并做一个综述，以便今后对该植物药理活性进行更深入的
研究，为开发利用该植物提供理论依据。
1 化学成分
该属植物含有丰富的化合物类型，主要以苯并吡喃类、
生物碱类以及黄酮类等化合物，丰富的物质基础为其临床
应用提供了依据。
1. 1 苯并吡喃类及其衍生物 An等［3-4］首次从白背叶叶子
中分离得到 9 个苯并吡喃型化合物 (1 ～ 9) ，Kiem 等［5］分
别从白背叶中分得 4 个该类型化合物 (10 ～ 13) ;此外，还
有报道白背叶茎中含有 6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-4-酮
(14)［6］。化合物结构见图 1。
1. 2 黄酮及其苷类 An 等［3］从白背叶中分离得 5 个二氢
黄酮 (15 ～ 19) ，吴桂凡等［7］首次从白背叶的叶中发现
5，7-二羟基-6-异戊烯基-4-甲氧基二氢黄酮 (20) ，其次
还分离得到洋芹素和洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷 (21) ;Wan
等［8］从白背叶根中分离得到一个新的黄烷类衍生物:mal-
loapeltic acid (23) ;此外朱斌等［9］从白背叶的正丁醇部位
分离得到葫芦巴苷Ⅱ (22) ，并利用高效液相色谱建立其
定量测定方法。化合物结构见图 2。
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图 1 白背叶中苯并吡喃类化合物的结构
图 2 白背叶中黄酮类成分的结构
1. 3 香豆素类 康飞和徐一新等［10-11］从白背叶的叶中分
离得到异东莨菪内酯及东莨菪内酯 (24 ～ 25) ;Cheng
等［12］从白背叶叶中分离得到 cleomiscosin A、aquillochin 及
5-demethylaquillochin (26 ～ 28)。化学结构见图 3。
1. 4 萜类 徐一新等［11］从白背叶根中发现乙酰基油酮酸
(29)、MalloapetinB (30)及高根二醇-3-醋酸酯 (31)［13］;
程晓芳［14］从白背叶中分离得到三萜类化合物:β-谷甾醇
(32)、二羟基羽扇烷 (33)及乌索酸乙醇酯 (34) ;陆续
从白背叶茎中发现熊果酸 (35)、12-乌索烯-3-酮 (36)、3-
羟基-12-乌索烯 (37)［6］、 (24R)-6β-Hydroxy-24-ethyl-cho-
lest-4-en-3-one (38)［7］等三萜类化合物，具体结构如图 4。
白背叶叶中也含有大量的萜类成分，主要以二萜
为主［13，15-17］。
1. 5 其他类 除以上所列化合物类型外，野桐属植物含有
其他类化合物。康飞等［10］从广西白背叶中分离得到大黄酚
(39)、烟酸 (40)和对甲氧基苯甲酸 (41) ;谢金群和
Cheng等［17-18］从白背叶中分离得到白背叶氰碱 (42) ，结构
如图 5。白背叶中还含有大量的挥发油，刘世彪等［19］采用
SFE-CO2技术分别提取四个不同产地的白背叶的种子油，
发现主要含有棕榈酸、油酸、亚油酸、杜鹃花酸和硬脂酸，
并通过 LC-MS分析不同产地的这四种挥发油到的量;李吉
来等［20］采用水蒸气蒸馏法及液质联用方法对白背叶根中的
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图 3 白背叶中香豆素类成分的结构
图 4 白背叶中三萜类成分的结构
图 5 白背叶中其他类成分的结构
挥发性成分进行分析，发现根中含最高的成分主要有肉豆
蔻酸、棕榈酸、广藿香醇及十五烷酸。
2 药理活性
研究表明该植物含有保肝利胆、抗菌驱虫等作用。
2. 1 抗病毒作用 Ono 等［21］通过进行天然药物抗艾滋病
毒的筛选中发现白背叶的乙醇提取物能够显著的抑制艾滋
病毒的逆转录酶的复制;徐舒等［22］通过白背叶体内抗鸭乙
肝乙肝病毒实验，表明白背叶根能够抑制鸭乙肝病毒的复
制，其治疗作用虽较临床药拉米夫啶弱，但药效时间长，
安全性高。张晓刚等［23］通过白背叶根体外抗乙肝病毒实
验，表明白背叶根体外具有直接的抗乙肝病毒活性的作用。
夏星等［24］通过将黄酮类成分灌胃人工感染乙型肝炎病毒
(DHBV)的雏鸭，发现该成分具有显著的 DHBV-DNA 复
制的作用;通过细胞体外实验发现该成分能够抑制肝癌细
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胞中 HBsAg和 HBeAg的分泌，能够有效抑制乙肝病毒［25］。
2. 2 保肝作用 赵进军等［26］通过用白背叶根的水煎剂对
40%CC14花生油溶液制备的肝纤维化大鼠模型血清中特定
蛋白和氨基酸的影响实验，研究表明背叶根水煎液能显著
改善肝纤维化大鼠模型的血清中球蛋白和特定氨基酸的水
平，并能缓解肝脏内胶原纤维增生和肝脏炎症。通过采用
白背叶根制剂作用于 H2O2所致的大鼠肝损伤模型，发现白
背叶根能显著降低由过氧化氢引起的一氧化氮和丙二醛水
平的升高，降低干细胞混悬液中丙氨酸转氨酶的浓度，并
提高超氧化物岐化酶的活性［27］。
2. 3 抑菌及驱虫作用 有研究表明，白背叶根水煎剂对金
黄色葡萄球菌有抑制作用，乙醇提取物能够抑制志贺痢疾
杆菌;从根中分离出的化合物均能在不同程度上抑制金黄
色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌［28］。白背叶
煎剂和浸剂能使钉螺的死亡率达到 30% ～60%［29］。
2. 4 抗肿瘤活性 张芳红等［30］通过给予小鼠口服白背叶
楤木皂苷，发现楤木皂苷在高剂量时对小鼠移植性肿瘤
Hep、S180的抑制率达到 50. 5%和 47. 8%，表明白背叶楤木
皂苷具有显著的抗肿瘤活性;白背叶楤木皂苷还能使荷瘤
小鼠脾脏和胸腺增加，表明白背叶楤木皂苷具有较强的提
高免疫功能。黄丽贞等［31］采用 MTT 评价白背叶中黄酮类
化合物芹菜素-7-O-β-D-(6″-反式-对香豆酰基)-葡萄糖苷体
外对卵巢癌 Skov3、cne-2z细胞增殖的影响，发现该化合物
对这两种细胞的增殖均有较明显的抑制作用。伦玉宁以及
Xu等［32-33］采用 MTT法观察白背叶单体化合物 A 分别对人
体内四大恶性肿瘤细胞白血病细胞、宫颈癌细胞、黑色素
瘤细胞和乳腺癌细胞进行抗肿瘤活性筛选，发现该单体化
合物对这四种肿瘤细胞均有抑制作用;通过 RT-PCR 技术
研究了化合物 A的抗癌机制，并发现其抗癌活性具有剂量
依赖性［34-35］。Do等采用基因芯片技术对从白背叶中分离得
到的单体化合物 1-(5，7-dimetoxy-2，2-dimetyl-2H-cromen-8-
yl)-but-2-en-1-on进行了抗乳腺癌的机制研究，发现该单体
化合物具有较好的抗乳腺癌的活性，抑制癌症细胞
增长［36］。
2. 5 止血作用 谢金群等［17］等通过复方白背叶的水煎剂
与醇提取作用于小白鼠与家兔，结果发现可明显缩短小白
鼠的凝血时间及凝血酶原的作用时间，并能显著减少家兔
血浆复钙的时间且对家兔离体主动脉平滑肌有一定的舒张
作用;方显明等［37］通过研究白背叶合剂对急性胃、十二指
肠出血的止血作用，发现止血率高达 94. 12%，具有显著
的止血作用。
3 临床应用
白背叶植物广泛应用于临床，如白背叶根可用于治疗
乙型肝炎［23］和慢性肝炎［38］;方显明等［39］通过复方白背叶
与复方西药治疗急性胃、十二指肠出血的临床比较研究，
发现复方白背叶临床治愈率高于复方西药;肖子精［40］采用
白背叶根、防风草的复方治疗1 500例流行性腮腺炎患者，
结果全部治愈，表明白背叶复方对流行性腮腺炎具有良好
的临床治疗效果;此外白背叶合剂口服可用于治疗急性结
合膜炎［41］;涂鑫［42］采用白背叶滴剂外用治疗化脓性中耳
炎，效果良好;黄廷芬［43］和韩树华等［44］采用白背叶复方
治疗烧伤和烫伤及伤后的临床护理;吴元通等［45］采用白背
叶根的复方治疗痛风和关节炎，效果良好;黄学祥［46］采用
白背叶叶的酊剂治疗骨折引起的外伤，疗效确切;韦飞燕
等［47］观察白背叶根软胶囊对慢性盆腔炎的临床疗效，结果
表明该软胶囊具有较好的临床效果。
4 小结及讨论
白背叶植物主要含有苯并吡喃类化合物，有研究表明
该化合物具有较好的抗肿瘤活性［48］，但是这一方面的研究
还不够深入，且对于该植物在药代动力学、药效学和安全
性评价几方面几乎为空白，故白背叶植物无论在化学还是
药理方面都有很大的研究空间，为了将能够更好的应用于
临床，进一步开发利用其价值，需要更深一步的研究其有
效部位及其药理活性，提高中药材的利用率。目前为止，
针对白背叶植物的质量控制方法也没有文献报道，为了确
保临床用药的安全，有必要建立一套完整的质量控制标准，
这就需要摸索出简易有效的实验方法对白背叶的特征成分
进行含量测定，建立该药材的指纹图谱，为临床用药安全
提供理论依据。
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