全 文 ：艾纳香黄酮类化学成分研究进展
韦睿斌1，2，3，庞玉新2，3，杨全1，吴丽芬1，2，3
(1． 广东药学院 中药学院，广东 广州 510006;2． 中国热带农业科学院 热带作物品种资源研
究所，海南 儋州 571737;3． 海南省艾纳香工程技术研究中心，海南 儋州 571737)
摘要:艾纳香为我国华南地区的特色地道药材，黄酮类成分是其主要活性成分之一。随着仪器分析技术
的进步，现已经从艾纳香中分离出了艾纳香素、槲皮素、鼠李素、柽柳黄素、木犀草素、木犀草素-7-甲醚
等黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、查尔酮类等黄酮化合物 20余种。药理学研究表明，其
具有抗肿瘤、保肝护肝、抗氧化、抗酪氨酸激酶等生物活性。本文主要对艾纳香的黄酮类化学成分和药
理活性进行综述，以期为艾纳香中黄酮类化合物的综合开发与利用提供参考。
关键词:艾纳香;黄酮;生物活性;艾纳香素;开发与利用
中图分类号:Ｒ285．1 文献标志码:A doi:10．3969 / j．issn．1006-8783．2014．01．028
文章编号:1006-8783(2014)01-0123-05
Advance on flavonoids in Blumea balsamifera DC．
WEI Ｒuibin1，2，3，PANG Yuxin2，3，YANG Quan1，WU Lifen1，2，3
(1． Department of Traditional Chinese Medicine，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou 510006，
China;2．Tropical Crops Genetic Ｒesources Institute，Chinese Academy of Tropical Agricultural Sciences，Danzhou
571737，China;3． Hainan Provincial Engineering Ｒesearch Center for Blumea balsamifera，Danzhou 571737，
China)
Abstract:Blumea balsamifera DC． is a traditional herb widely used in south China，and flavonoids have been
found to be the main active ingredient of this herb． With the progress of instrumental analysis technology，a
series of flavonoids were isolated from this herb such as blumeatin，quercetin，rhamnetin，tamarixetin，luteolin，
luteolin-7-Methyl ether，etc． Flavonoids similar to flavonol，flavanone，dihydro-flavonol，chalcone also were
isolated from different extracts or different tissues． Ｒecent studies found that those flavonoids have antitumor，
antioxidant，anti-tyrosine kinase activity and liver protection． In this paper，the chemical composition and
pharmacological activity of flavonoids are summarized，which provides an evidence for its comprehensive
development and utilization．
Key words:Blumea balsanifera DC．;flavonoid;bioactivity;blumeatin;development and utilization
收稿日期:2013-10-20
基金项目:国家自然科学基金(81374065) ;海南省社会发展科技专项资金项目(2012sf015)
作者简介:韦睿斌(1989—) ，女，硕士研究生，电话:0898-23301253，Email:baoerrui521@ 126．com;通信作者:庞玉新(1975—) ，
男，博士，副研究员，主要从事南药 GAP 规范化栽培、南药质量控制和南药资源开发与利用等研究，Email:pyxmarx@
126．com。
网络出版时间:2014-01-17 16:43 网络出版地址:http:/ /www．cnki．net /kcms /detail /44．1413．Ｒ．20140117．1643．016．html
艾纳香，又名大风艾、大风叶、冰片艾、大毛药等，
为菊科艾纳香属植物艾纳香(B． balsamifera DC．)新鲜
或干燥地上部分［1-2］，是黎族、苗族、傣族、布依族、水族
等少数民族的重要民族药，具有祛风除湿、温中、杀虫
等功效，可用于跌打损伤、疮疖痈肿、皮肤瘙痒等症的
治疗［3］。其提取物“艾片”、“艾粉”和“艾纳香油”，也
是重要的医药工业原料，被“咽立爽滴丸”、“金骨莲胶
囊”、“心胃止痛胶囊”、“金喉健喷雾剂”、“万金香气
雾剂成分”、“心胃丹胶囊”、“咽康含片(咽特佳)”等
30余种中成药所采用，2010版《中国药典》更把艾纳香
作为艾片的唯一植物来源而收载［4］。近年来，贵州、云
南、海南等省的相关研究人员以“艾片”、“艾粉”和“艾
广东药学院学报
Journal of Guangdong Pharmaceutical University Feb．2014，30(1)
纳香油”为主要原料，申报了口腔清洁抑菌剂、口腔咽
喉疾病的治疗喷雾剂、润喉保健型电子烟烟液、烧烫伤
膏(霜)、保健化妆品、骨质增生治疗药油、阴道泡沫剂
等专利 10余项，在日本、新加坡等东南亚国家，关于艾
纳香的提取物用于癌症治疗、肾脏移植中利尿剂等的
专利也有诸多报道。
近年，随着色谱、光谱和波谱技术的发展，尤其是
高效液相色谱(HPLC)、离心分配色谱(centrifugal
partition chromatography，CPC)、超 临 界 流 体 色 谱
(supercritical fluid chromatography，SFC)、高速逆流色谱
(high speed countercurrent chromatography，HSCC)及高
分辨率质谱(HＲMS)和二维核磁共振谱(2D-NMＲ)等
分离及结构鉴定技术的广泛应用，为艾纳香化学成分
的快速分离与鉴定奠定了基础。
国内外对艾纳香黄酮类化学成分分离与鉴定、生
物活性和开发利用已有很多报道，本文文献进行综述，
以期为艾纳香黄酮资源化开发与利用提供参考。
1 艾纳香黄酮类化学成分分离与鉴定
1988年，日本学者 Yasuo 和 Agustine 在对艾纳香
的倍半萜内酯和抗肿瘤活性研究时，发现艾纳香中不
仅含有倍半萜内酯类化合物，还含有黄酮类、甾体类、
萜类等多种化合物［A1］。近年，随着仪器分析技术的
进步和艾纳香素良好的生理活性的研究，掀起了艾纳
香黄酮类成分的分离与鉴定的热潮，截至 2013 年，国
内外学者先后从艾纳香中分离出了艾纳香素、槲皮素、
鼠李素、柽柳黄素、木犀草素、木犀草素-7-甲醚等黄酮
类化合物 20余种，按照黄酮类的结构特征，可以将分
离得到黄酮分为黄酮(醇)类、二氢黄酮(醇)类和查尔
酮类，其分离与鉴定分述如下。
1．1 黄酮( 醇) 类
艾纳香中黄酮(醇)类化合物的基本骨架见图 1。
Saewan等［5］以泰国清莱地产艾纳香叶片为材料，得乙
醇提取物，经乙酸乙酯萃取，硅胶分离，采用 UV、NMＲ、
MS等鉴定得到了 5 个黄酮类化合物，分别为槲皮素、
鼠李素、柽柳黄素、木犀草素、木犀草素-7-甲醚，见表 1
(1-5)。严启新等［6］以硅胶柱色谱和 Sephadex LH-20
柱色谱为分离条件，从艾纳香中获得了 5 个黄酮类化
合物，经理化分析和波谱鉴定后，分别为金圣草黄素、
3，4，5-三羟基-3，7-二甲氧基黄酮、香叶木素、3，5-二
羟基-3，4，7-三甲氧基黄酮，见表 1(6-9)。此外邓芹
英［7］、陈铭［8-9］等还从艾纳香中分离得到，3，5，3-三羟
基-7，4-二甲氧基黄酮［7］、5，7-二羟基-3，3，4-三甲氧
基黄酮、阿亚黄素［8］、5，7-二羟基-3，3，4-三甲氧基黄
酮［9］等具有典型黄酮结构的黄酮类化合物，见表 1(10-
13)。
图 1 艾纳香中黄酮(醇)类化合物的基本骨架
Figure 1 Basic skeleton of flavone (flavonol)isolated from B．
balsamifera DC．
表 1 艾纳香中具黄酮(醇)结构的黄酮类化合物
Table 1 Flavonoids with flavone (flavonol)skeleton isolated from B． balsamifera DC．
序号 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4
1 槲皮素 OH OH OH OH
2 鼠李素 OH OH OH OCH3
3 怪柳黄素 OH OCH3 OH OH
4 木犀草素 OH OH H OH
5 木犀草素-7-甲醚 OH OH H OCH3
6 金圣草黄素 OCH3 OH H OH
7 3，4，5-三羟基-3，7-二甲氧基黄酮 OH OH OCH3 OCH3
8 香叶木素 OH OCH3 H OH
9 3，5-二羟基-3，4，7-三甲氧基黄酮 OCH3 OCH3 OH OCH3
10 3，5，3-三羟基-7，4-二甲氧基黄酮 OH OCH3 OH OCH3
11 5，7-二羟基-3，3，4-三甲氧基黄酮 OCH3 OCH3 OCH3 OH
12 阿亚黄素 OH OCH3 OCH3 OCH3
13 5，7-二羟基-3，3，4-三甲氧基黄酮 OCH3 OCH3 OCH3 OH
421 广东药学院学报 第 30卷
1．2 二氢黄酮( 醇) 类
从艾纳香中分离得到的二氢黄酮类化合物有 10
多种，基本骨架见图 2。Saewan等［5］不仅分离得到了 5
个黄酮类化合物，还分离到了二氢黄酮类化合物，主要
有二氢槲皮素-4-甲醚、二氢槲皮素-7，4-二甲醚、5，7，
3，5-四羟基二氢黄酮、艾纳香素，见表 2(1-4) ;严启新
等［6］还得到二氢黄酮(醇)类化合物，主要有:3，3，5，
5，7-五羟基二氢黄酮、3，3，4，5-四羟基-7-甲氧基二
氢黄酮、3，5，5，7-四羟基二氢黄酮，见表 2(5-7)。此
外，目前分离得到的还有 3，3，5-三羟基-4，7-二甲氧
基-二氢黄酮、北美圣草素、北美圣草素-7-甲醚［10］、帕
得马亭、3，5，5，7-四羟基黄烷酮［11］等，见表 2(8-12)。
图 2 艾纳香中二氢黄酮(醇)类化合物的基本骨架
Figure 2 Basic skeleton of dihydroflavone (dihydroflavonol)
isolated from B． balsamifera DC
表 2 艾纳香中具二氢黄酮(醇)类结构黄酮类化合物
Table 2 Flavonoids with dihydroflavone (dihydroflavonol)skeleton isolated from B． balsamifera DC．
序号 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6
1 二氢槲皮素-4-甲醚 OH OCH3 H OH OH OH
2 二氢槲皮素-7，4-二甲醚 OH OCH3 H OH OH OCH3
3 5，7，3，5-四羟基二氢黄酮 OH H OH OH OH OH
4 艾纳香素 OH OH H H OH OCH3
5 3，3，5，5，7-五羟基二氢黄酮 OH H OH OH OH OH
6 3，3，4，5-四羟基-7-甲氧基二氢黄酮 OH OH OH OH OH OCH3
7 3，5，5，7-四羟基二氢黄酮 OH H OH H OH OH
8 3，3，5-三羟基-4，7-二甲氧基-二氢黄酮 OH OCH3 H OH OH OCH3
9 北美圣草素 OH OH H H OH OH
10 北美圣草素-7-甲醚 OH OH H H OH OCH3
11 帕得马亭 H OH OH OH OH OCH3
12 3，5，5，7-四羟基黄烷酮 H H OH OH OH OH
1．3 查尔酮类
艾纳香中不仅含有黄酮(醇)类、二氢黄酮(醇)类
化合物，还含有查尔酮类黄酮化合物，基本骨架见图
3。陈铭等［8-9］以广西产艾纳香为材料，乙醇回流提取，
经氯仿萃取，硅胶分离，得到查尔酮类黄酮化合物，主
要有 4，2，4-三羟基双氢查尔酮、davidioside［8］、4，4，
6-三羟基双氢查尔酮［9］等，见表 3(1-3)。
图 3 艾纳香中中查尔酮类类化合物的基本骨架
Figure 3 Basic skeleton of chalcone isolated from B．
balsamifera DC．
表 3 艾纳香中具二氢黄酮(醇)类结构黄酮类化合物
Table 3 Flavonoids with chalcone skeleton isolated from B．
balsamifera DC．
序号 名称 Ｒ1 Ｒ2
1 4，2，4-三羟基双氢查尔酮 OH H
2 davidioside C6H11O5 H
3 4，4，6-三羟基双氢查尔酮 H OH
2 艾纳香黄酮的生物活性与药理活性
早在 1980年，Wat等［12］就对艾纳香化学成分的光
敏性和抗菌活性等生物活性开始进行研究。近年来，
在单体分离的基础上，国内外学者如许实波［13-14］、
Saewan［5］、Haswgawa［15］等对艾纳香及其提取物的生物
活性和药理活性进行了详尽的研究，结果表明:艾纳香
具有良好的抗菌活性、抗肿瘤活性、保肝活性、抗氧化
521第 1期 韦睿斌，等．艾纳香黄酮类化学成分研究进展
活性、抗酪氨酸激酶活性等，其中艾纳香黄酮类成分有
抗肿瘤活性、抗氧化活性、抗酪氨酸激酶活性。
2．1 抗肿瘤活性
目前从艾纳香中提取分离的多种黄酮类化合物被
证明有抗癌作用。如 Saewan 等［5］从艾纳香叶片中分
离得到的 9种黄酮类化合物中，其中 6 种化合物对不
同的癌症细胞具有显著的细胞毒性。Haswgawa 等［15］
从艾纳香中分离得到的一种二氢黄酮醇可以去除白血
病细胞凋亡配体的抑制作用。这一成果提示该化合物
可以作为人类白血病细胞一种新的相关凋亡配体增强
子来使用。此外，Norikura 等［16］发现艾纳香甲醇提取
物可以抑制鼠和人肝癌细胞的生长，并且无细胞毒性。
这一发现为寻找新的治疗肝癌的药物提供了依据。艾
纳香与其他药物配伍治疗癌症在临床上也有应用，如
艾纳香与灵芝、牛樟芝等药物配伍可用于治疗肝癌，并
已申请相关专利报道。
艾纳香素是艾纳香中备受关注的一个二氢黄酮类
成分。药理学研究发现肿瘤坏死因子(tumor necrosis
factor，TNF)及其配体(tumor necrosis factor related
apoptosis-inducing ligand，TＲAIL)可以诱导肿瘤细胞的
凋亡，而对正常细胞则无任何作用，但是肿瘤坏死因子
配体 4 (TＲAIL-Ｒ1)和配体 5(TＲAIL-Ｒ2)则是可逆转
性的通道，其逆转直接会诱导抗肿瘤药物的失效，寻找
具有天然拮抗肿瘤坏死因子配体 4 (TＲAIL-Ｒ1)和配
体 5(TＲAIL-Ｒ2)的通道成为了研究中的热点，Hiroo
等［17］对 150余种天然产物的拮抗肿瘤坏死因子配体 4
(TＲAIL-Ｒ1)和配体 5(TＲAIL-Ｒ2)活性进行了研究，表
明艾纳香素具有较强的拮抗肿瘤坏死因子配体 4
(TＲAIL-Ｒ1)和配体 5(TＲAIL-Ｒ2)活性。推测当其与
紫杉醇、长春碱、长春新碱等抗肿瘤药联合使用时，不
仅可以减低抗肿瘤药的使用剂量，而且可以减少耐药
性，提高成功率。以上的研究结果，为艾纳香在抗癌方
面的应用提供了理论依据，为寻找新的抗癌前导药物、
新的抗癌方剂提供了参考。
2．2 保肝作用
药理实验证明，艾纳香对于急性肝损伤细胞具有
显著的保护作用。许实波等［13］以四氯化碳和硫代乙
酰胺造成的小鼠肝损伤模型为研究模式，对艾纳香素
的保肝活性进行了研究，结果表明:艾纳香素可以保护
由四氯化碳和硫代乙酰胺造成损伤的小鼠肝组织，缩
短戊巴比妥药物的半衰期，加快药物在小鼠肝脏内的
代谢;而艾纳香中的二氢黄酮类成分能抑制脂质过氧
化作用，保护肝脏细胞、亚细胞结构［14］。蒲含林等［18］
的研究也证明艾纳香中的二氢黄酮类成分对脂质过氧
化损伤大鼠原代培养肝细胞具有保护作用。
2．3 抗氧化、抗酪氨酸酶活性
Shyur等［19］利用 DPPH法、SOD 法对 26 种台湾民
间药用植物的抗氧活性进行了研究，发现艾纳香的甲
醇提取物具有显著的抗氧化活性，DDPH法的 IC50值为
74 μg /mL，SOD 法的 IC50值 ＞ 200 μg /mL。Fazilatun
等［20］不仅对艾纳香的不同溶剂提取物的抗氧化活性
进行了研究，还对艾纳香中不同种类黄酮的抗氧化活
性进行比较，结果发现:抗氧化活性槲皮素＞鼠李素＞
毛地黄黄酮＞木樨草素-7-甲醚＞L-维生素 C＞艾纳香素
＞叔丁基羟基茴香醚＞5，7，3’，5’-四羟基黄烷酮＞柽柳
素＞丁羟甲苯＞α-维生素 E＞二氢槲皮素-2’-木精＞二氢
槲皮素-7，4’-二甲醚。表明艾纳香素的抗氧化活性明
显高于 α-维生素 E，略低于 L-维生素 C。
Saewan等［5］以 L-DOPA 为底物，对艾纳香的乙酸
乙酯部位的部分黄酮的抗酪氨酸激酶活性(美白活
性)进行了研究，结果表明:艾纳香的乙酸乙酯部位的
黄酮类具有不同的美白活性，双氢黄酮(二氢槲皮素-
4’-甲醚和二氢槲皮素-7，4’-甲醚)和黄酮醇(槲皮素、
鼠李素和怪柳黄素)的活性比熊果苷强，黄烷类黄酮化
合物(5，7，3’，5’-四羟黄酮和艾纳香素)和黄酮类化合
物(木犀草素和木犀草素-7-甲醚)比熊果苷弱，细胞动
力学研究还表明:双氢黄酮类化合物(二氢槲皮素-4’-
甲醚和二氢槲皮素-7，4’-甲醚)、5，7，3’，5’-四羟黄酮
和黄酮醇类化合物(槲皮素合鼠李素)属于竞争性酶
抑制剂，木犀草素和木犀草素-7-甲醚 2 个黄酮类化合
物属于非竞争性抑制剂。二氢槲皮素-4’-甲醚、二氢
槲皮素-7，4’-甲醚和 5，7，3’，5’-四羟黄酮的抑制常数
(KI)为 0．10、0．08和 0．33。
2．4 其他活性
除上述活性外，艾纳香黄酮类还具有抑制黄嘌呤
氧化酶活性(抗炎镇痛活性)［21-22］、血小板聚集活
性［23］。如许实波等［23］研究发现艾纳香素对由花生四
烯酸、5-羟色胺及肾上腺素诱导大鼠及人血小板聚集
活性有明显的促进作用，且具量效关系，1．26 μmol /L
为最适剂量。
3 小结与展望
艾纳香作为我国黎族、苗族、壮族等少数民族民间
常用的中草药，药用历史悠久。早在明代，其便作为天
然艾片的来源植物而被广泛种植。近年，随着民族医
药产业的发展［24-28］，艾纳香在贵州、海南、广西、广东等
省区大量栽培。除用作艾片提取原料外，艾纳香黄酮
类物质的良好药理活性引起国内外学者的关注，现已
621 广东药学院学报 第 30卷
经从艾纳香中分离得到了黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮
类、二氢黄酮醇类、查尔酮类等黄酮类化合物 20 余种，
药理活性研究发现其保肝护肝、抗氧化、抗酪氨酸激
酶、抗炎镇痛、抗肿瘤等活性，其中 Hiroo 等［17］对艾纳
素的抗肿瘤活性是艾纳香黄酮类活性研究的焦点，但
是由于艾纳香中黄酮类成分含量低、结构复杂、分离纯
化困难，限制了其应用，如陈铭等对艾纳香素［8］的分离
效率是 9．23×10－3 mg /g，而 Fazilatun 等［20］对艾纳香原
药材中艾纳香素测定质量分数为 0．184 ～ 2．602 mg /g，
其分离效率只占到艾纳香素总含量的 3．54‰～ 9．23‰。
以毛状根为主导的生物反应器是规模化生产药用成分
的重要方式，关于利用毛状根生产长人参皂苷、喜树
碱、青蒿素等药用成分已有报道［29］。尽快建立艾纳香
的毛状根生产体系、培育高艾纳香素含量的细胞系是
降低艾纳香素制备与分离纯化成本的关键。
近年，随着色谱、光谱和波谱技术的发展，为艾纳
香化学成分的快速分离与鉴定奠定了基础，艾纳香黄
酮类物质具有广泛的药理、生理活性，尤其是艾纳香素
等二氢黄酮类物质，开发潜力大，市场前景广阔。应用
植物组织培养技术、生物反应器技术及现代化的化学
成分分离制备技术是拓展艾纳香中黄酮类物质的应用
范围，实现艾渣资源化再利用的重要举措。
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( 责任编辑:王昌栋)
第 1期 韦睿斌，等．艾纳香黄酮类化学成分研究进展