全 文 :荜澄茄药学研究概况
闫佳旭1,刘 慧2,杜 漠2,张 欢2,熊本涛2,王卫卫2,巩 江3* ,倪士峰1,2*
(1.西北大学现代学院理工系,陕西西安 710130;2.西北大学生命科学学院,陕西西安 710069;3.西藏民族学院医学院,陕西咸阳 712082)
摘要 在广泛文献检索基础上,对荜澄茄的成分、药理、养生保健价值和使用注意事项等方面进行概述,为全民养生保健提供科学资料。
关键词 荜澄茄(Fructus Litseae);成分;药理;养生保健;注意事项
中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517 -6611(2013)18 -07765 -03
Overview of Pharmaceutical Research on Fructus Litseae
YAN Jia-xu et al (Department of Science and Technology,Modern college of Northwest University,Xi'an,Shaanxi 710130)
Abstract On the basis of extensive literature search,the composition,pharmacology,health value,caution and attention of Fructus Listseae
were reviewed,so as to provide scientific data for universal health care.
Key words Fructus Litseae;Composition;Pharmacology;Health value;Note
基金项目 西部资源生物与现代生物技术教育部重点实验室基金(编
号:KH09030) ;西藏自治区科技厅重大科技专项基金(编
号:20091012) ;陕西省教育厅科学研究计划项目(编号:
2010JK862)。
作者简介 闫佳旭(1991 -) ,男,满族,陕西西安人,本科,专业:制药工
程。* 共同通讯作者,倪士峰,副研究员,硕士生导师,博
士,从事中药化学与资源学研究,E-mail:nsfstone@ 126. com。
* 共同通讯作者,巩江,高级实验师,硕士,从事民族药化学
与资源学研究,E-mail:flysnow002001@ 163. com。
收稿日期 2013-04-26
中药材荜澄茄(Fructus Litseae)为樟科(Lauraceae)植物
山鸡椒[Litsea cubeba(Lour.)Pers.]的干燥成熟果实,收载于
2010版《中国药典》(一部) ;颜色呈暗棕至棕黑色,表面具网
状皱纹,气强烈,芳香,味苦[1];广泛分布于我国南部省区,主
产于广西、浙江和四川等省[2 -3]。原植物高达 10 m,全体无
毛,有强烈姜香;根圆锥形,灰白色;茎皮灰褐色,小枝细长,
幼时被短毛;叶互生,叶柄长达 1 cm,长圆状披针形或长椭圆
形,上面亮绿色,下面灰绿色,幼时被毛,后无毛。春季先叶
开淡黄色小花。果球形如黄豆大,香辣,成熟时黑色,基部有
6齿状宿存花被。笔者对荜澄茄的成分、药理、养生保健价值
和使用注意事项等方面进行概述,以期为全民养生保健提供
科学资料。
1 成分研究
1. 1 挥发油 程轩轩对荜澄茄挥发油成分分析得出 24 种
成分,占挥发油总量的 96. 70%,绝大部分为萜类[4]。Hu LS
采用 GC-MS、GC-FID和 GC-Olfactometry(GC-O)技术,从荜澄
茄乙醇提取物中鉴定出 29 种成分,其中含量最高的为 β 柠
檬醛 (33. 16% )、α-柠 檬 醛 (26. 15% )和 d-柠 檬 烯
(8. 52%)[5]。张加测定了荜澄茄挥发油中 α-蒎烯、β-蒎烯、
月桂烯、柠檬烯、6-甲基-5 庚烯-2-酮和柠檬醛 6 种成分的线
性范围,分别为 0. 018 ~ 0. 910(R = 0. 999 9)、0. 010 ~ 0. 496
(R =0. 999 9)、0. 001 ~ 0. 478(R = 0. 999 9)、1. 01 ~ 5. 06
(R =0. 000 9)、0. 095 ~ 4. 730(R = 0. 999 9)和 0. 146 ~ 7. 350
mg /ml(R =0. 999 9)[6]。Zhao Ou从荜澄茄果实中鉴定出 18
个成分,主要为柠檬醛和柠檬烯;Zhao Ou从荜澄茄根部鉴定
出 17个成分,主要为柠檬醛、6-辛烯、3、7-二甲基-2-辛烯-1-
醇等;从荜澄茄叶中鉴定出 28 个成分,主要为柠檬醛、香茅
醇和3,7-二甲基-2-辛烯-1-醇[7]。SiL L对荜澄茄挥发油户部
巷成分分析,鉴定出 59 种成分,主要为单萜类(94. 4% ~
98. 4%) ,其中橙花醛和香叶醛占 78. 7% ~ 87. 4%[8]。于双
慧和张加对荜澄茄挥发油成分进行分析鉴定得到 4 种成分,
分别为 6-甲基-5 庚烯-2-酮、柠檬烯、芳樟烯和柠檬醛[9 -10]。
黄梁绮龄对山鸡椒挥发油进行了分析,发现含量较多的成分
为 β-蒎烯约(1. 0%)、β-水芹烯约(1. 3%)、柠檬烯约
(8. 6%)、芳樟醇(1. 8%)、香茅醛(3. 0%)及柠檬醛
(72. 6%)[11]。王晓炜对澄茄子挥发油成分进行分离,得到 57
种成分,主要成分为柠檬醛、丁香烯和没药烯等,还有葵酸和月
桂酸等脂肪酸[12]。周宏辉报道,山鸡椒挥发油主要成分为柠
檬醛(约占 60% ~70%)、柠檬烯(11. 6%)和香茅醛[13]。
1. 2 脂肪酸类 王鸿梅对荜澄茄油进行了脂肪酸组成分
析,鉴定出 6种脂肪酸,分别为软脂酸、亚油酸、ɑ-亚麻酸、硬
脂酸、花生-烯酸和花生酸[14]。于双慧对荜澄茄中脂肪酸的
化学成分进行鉴定,鉴定了 11种脂肪酸类化学成分,在所鉴
定的不饱和脂肪酸成分中,亚油酸含量最高(13. 5%) ,其次
是香叶酸(13. 1%) ,占脂肪酸总量的 26. 6%,占不饱和脂肪酸
的 55. 9%。于双慧从荜澄茄脂肪酸中分离,鉴定出棕榈酸平均
回收率(n =3)为98.3% ~102.3%,RSD小于2.0%。油酸平均
回收率(n =3)为97.6% ~102.2%,RSD小于4. 1%。亚油酸平
均回收率(n =3)为 95.7% ~99.3%,RSD小于 1. 1%[15]。
1. 3 黄酮类 张加对荜澄茄中总黄酮和芦丁含量进行了测
定,发现芦丁在 8. 048 × 10 -3 ~ 48. 290 × 10 -3 mg /ml 浓度范
围内有良好的线性关系[16]。
1. 4 综合类 荜澄茄所包含成分主要有挥发油和荜澄茄脂
肪酸类[15]。从荜澄茄药材中分离得到5种成分,分别为十六
烷酸、异东良菪内酯、胡萝卜苷和 12,16-二羟基-55-亚硝基-2-
氨基-6-氧杂-1(1,3,4) ,5(1,2,4)-二苯基双环[3. 2. 0]庚烷-
7-酮和芦丁[16]。张加从荜澄茄中分离鉴定出 4种成分,分别
为芦丁、异东良菪内酯、柠檬醛 a 和 b[16]。张亚楠从荜澄茄
果实的正丁醇中分离得到灰叶素和 β-谷甾醇,其中灰叶素是
首次从国产荜澄茄中分离得到[17]。荜澄茄含有氨基酸、糖、
有机酸、生物碱、酚类鞣质、香豆素内酯、黄酮、蒽醌、甾体和
安徽农业科学,Journal of Anhui Agri. Sci. 2013,41(18):7765 - 7767 责任编辑 石金友 责任校对 卢瑶
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2013.18.040
挥发油类[18]。
2 药理作用研究
2. 1 解热、镇痛、镇静 荜澄茄的水提物对内毒素、干酵母
和 2,4-二硝基苯酚所致的发热大鼠具有良好的解热作
用[19]。荜澄茄的挥发性物质进行超临界 CO2 流体萃取的产
物对镇痛镇静有良好作用[24]。荜澄茄的 SC-CO2 提取物有
明显抑制疼痛作用,镇痛率可达 30%以上[25];在高、中计量
下对醋酸及高热所致的疼痛具有抑制作用,药效略逊于阿司
匹林[21]。荜澄茄水煎剂、醚提物和水提物都有镇痛作用,减
少酒石酸或乙酸引起的小鼠扭体反应次数,分别给小鼠灌服
浓度 0. 03、0. 10和 0. 30 ml /kg挥发油柠檬酸,发现其对乙酸
引起的扭体反应次数抑制率分别为 38. 7%、45. 8% 和
66. 0%,镇痛和消炎程度和浓度 0. 3 g /kg阿司匹林相同[26]。
Chen CJ给小鼠灌服浓度分别为 100、300 和 500 mg /kg 的荜
澄茄果实挥发油,延长小鼠睡眠时间分别为 20. 0%、110. 8%
和 159. 6%,此外还有抗焦虑和较强的止痛作用。由此可见,
荜澄茄挥发油对小鼠的中枢神经系统有较强作用[27]。
2. 2 抗真菌、抗细菌及广谱抗菌作用 挥发油中柠檬醛有
体外抗真菌作用、抗白色假丝酵母机制、抗黄曲霉机制、抗黄
曲霉素和抗念珠菌[13,20]。挥发油有很强的抑制植物病原真
菌的能力以及保鲜作用[11]。荜澄茄 SC-CO2 提取物具有一
定的体外抑菌活性,其浓度在 20 g /ml时与化学对照药物 10
mg /ml诺氟沙星活性强度相同[21]。荜澄茄的茎、叶、花的水
提物中得到的柠檬醛 B、水芹烯、β-萜品烯对敏感菌有一定
的抗菌性[22]。
2. 3 消毒防霉、抗虫作用 挥发油有良好的消毒防腐作用,
对防治中药材霉变有一定效果[20,23]。荜澄茄中柠檬酸对淡
色库蚊、阴道滴虫、异尖线虫的幼虫有良好的杀灭作用[20]。
2. 4 抗心血管疾病 挥发油对心率失常、心肌缺血、脑血栓
和冠心病有明显作用[13,28]。浓度 10 ~20 g /kg的荜澄茄水提
物能明显延缓试验性血栓形成,有抗凝作用,对 ADP和胶原诱
导的血小板聚集均有明显的抑制作用,存在计量依赖关系[29]。
挥发油有抗心律失常、抗心肌缺血、降压和抗缺氧作用[3]。
2. 5 抗胃溃疡、利胆 荜澄茄水提物和醚提物对治疗酸性
胃溃疡有效果;醚提取物和水提取物给小鼠灌胃能对抗番泻
叶或蓖麻油引起的小鼠腹泻和抑制小鼠胆汁在胃肠内的推
进运动。而且,将其醚提取物和水提取物给大鼠灌胃,能使
胆汁分泌量明显增加,有明显利胆作用[31]。荜澄茄对胃寒、
胃胀和胃痛有明显效果[32]。荜澄茄醚提物能抑制水浸应激
性溃疡和盐酸性溃疡[33]。
2. 6 平喘镇咳 挥发油中柠檬醛对平喘、镇咳和祛痰有良
好作用[34]。
2. 7 抗腹泻、抗癌作用 荜澄茄的水提物和醚提物都能对
抗蕁麻油和番泻叶引起的腹泻[30];能温肾、暖脾胃、抗腹
泻[35]。荜澄茄叶子挥发油和果实挥发油对人类的肺、肝、口
腔癌细胞均有对抗作用[36]。
2. 8 其他 浓度 5%荜澄茄、浓度 7%干姜和浓度 7%辛夷
挥发油能促进雪上一枝蒿总碱的径皮渗透[37]。浓度 7%荜
澄茄、干姜、石菖蒲挥发油能促进乌头碱的径皮渗透[38]。荜
澄茄挥发油能促进罗通定的径透皮渗透。其中,浓度 2. 5%
荜澄茄挥发油与浓度 2. 5%的月桂氮卓酮混合使用有更加良
好的效果[39]。
3 临床应用
3. 1 消化系统 荜澄茄的水提物和醚提物能明显且持久抑
制盐酸引起的胃溃疡和利胆作用,胆汁分泌量明显增加,对
“健胃消食”起到促进作用;醚提取物在中、小计量下有促进
肠胃推进作用;对肠道有良好的抗病原体作用;能温暖脾胃,
下气健胃,又能散寒止痛,适用于脘腹胀痛、寒疝腹痛等
症[40]。荜澄茄的水提物和醚提物都能对抗蕁麻油和番泻叶
引起的腹泻[31]。
3. 2 循环系统 挥发油有抗心肌缺血的作用;口服荜澄茄挥
发油可有效治疗冠心病和脑血栓[13,28]。荜澄茄的水提物对内
毒素、干酵母、2,4-二硝基苯酚所致的发热具有良好的解热作
用。荜澄茄中的挥发油服用后能降低氯仿所致的心率失常发
生率,也能明显缩短氯化钡所致的心律失常的持续时间[19]。
3. 3 呼吸系统 挥发油对由乙酰胆碱引起的哮喘有明显的
保护作用,对正常平滑肌及乙酰胆碱或组胺引起的气管平滑
肌收缩,有明显的松弛作用。柠檬醛有一定的平喘、镇咳和
祛痰作用,具有良好的支气管解痉作用[34]。
3. 4 神经系统 荜澄茄的挥发性物质进行超临界 CO2 流体
萃取的产物对镇痛镇静有良好作用[24]。荜澄茄的提取物有
明显抑制疼痛作用,镇痛率可达 30%以上[25]。荜澄茄 SC-
CO2 提取物在高、中计量下对于醋酸及高热所致疼痛反应具
有抑制作用,但各计量组药效略逊于阿司匹林[21]。灌服荜
澄茄水煎剂、醚提物和水提物都有镇痛作用,减少酒石酸或
乙酸引起的疼痛,灌服浓度 0. 03、0. 10 和 0. 30 ml /kg 柠檬
酸,对乙酸引起的疼痛次数的抑制率分别为 38. 7%、45. 8%
和 66. 0%。
3. 5 其他 荜澄茄的挥发油是一种光谱抗菌剂,能够有效
杀灭青霉、拟青霉、白色念珠菌和黄曲霉等;挥发油有良好的
消毒防腐作用;挥发油中柠檬酸对淡色库蚊、阴道滴虫、异尖
线虫的幼虫有良好的杀灭作用[20]。以 HPLC 测定罗通定的
积累渗透量,结果 7%荜澄茄的挥发油对罗通定的渗透效果
最好[41]。荜澄茄叶子挥发油中 1,8-桉油酚和果实挥发油中
的柠檬醛对人类的肺、肝、口腔癌细胞有对抗作用[36]。用于
治疗母马产后出现的体虚受寒,又被阴寒所伤。“香附荜澄
茄汤”可暖宫活血,理气止痛[42]。
3. 6 药方 (1)荜澄茄散。取荜澄茄、高良姜、肉桂、丁香、
厚朴(姜汁炒)、桔梗(去芦)、陈皮、三棱(泡醋炒)、甘草各 45
g,香附(制)90 g。上为细末,每服 12 g,姜 3片,水 1盏,煎至
7分,和渣服。方中荜澄茄行气止痛,温中散寒,为君药,可治
脾胃虚满,寒气上攻于心,心腹刺痛,两胁作痛,头昏,四肢困
倦,吐逆,发热,泄泻,饱闷。(2)荜澄茄丸。取荜澄茄 15 g,
良姜 60 g,神曲(炒)、青皮(去白)、官桂(去皮)各 30 g,阿魏
(醋,面裹煨熟)15 g;上为末,醋、面糊为丸,如桐子大,每服
20丸,生姜汤下,不计时服。方中荜澄茄行气止痛,温中散
6677 安徽农业科学 2013 年
寒,为君药;可治中焦痞塞、气逆上攻和心腹痛等。
4 应用注意事项
外寒内侵,如有表症未解的,应适当配伍解表药。夏季
天气炎热,或素体火旺,孕妇剂量宜酌量减轻。温里药性多
辛温燥烈,易于伤津耗液,凡属阴虚患者均应慎用。阴虚血
分有热,发热咳嗽禁用。荜澄茄油毒性很低,以小鼠为研究
对象,半数致死量为5 000 mg /kg。从遗传毒性试验中未发现
可导致小鼠精母细胞中染色体畸变和骨髓细胞的癌变,表明
基本无遗传毒性[44]。
5 小结和展望
荜澄茄分布比较广泛,国外对荜澄茄研究比较全面,国
内相对较少。研究表明,荜澄茄对解热镇痛、抗菌、心血管疾
病、镇咳平喘和健胃利胆等方面确切疗效,但国内荜澄茄药
材市场存在较多问题,主要问题有产量不足和药材质量良莠
不齐。总之,要对荜澄茄深入展开质量标准、临床前和临床药
学研究,努力提高研究层次,开发新药,为医疗健康事业服务。
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581 -588.
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闪式提取法高效快速、不需加热、不破坏成分,与回流提
取相比,操作上较稳定、安全、简捷,可变因素较少,是适用范
围较广的一种提取方法。提取罗布麻叶时,由于罗布麻叶质
地较轻,闪提时粉碎可能会不够完全,导致提取含量不稳定,
在考察同一因素时,应尽量使药材粉碎程度接近,可以在提
取前用玻璃棒搅拌,还要避免容器内溶剂溅出[5]。
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767741 卷 18 期 闫佳旭等 荜澄茄药学研究概况