全 文 ：匀浆 与含有 A T P、 M g Z十 、 茶喊及琉基乙醉 (p H7 . ) 5的
反应液 于 0 3℃ 作用 5分钟 .然后再用 G i!mn a法测定腺
昔酸环化醉生成的 cA M Pt .以观 察酶活力的高低
实验结果表明 .体外 加入不同浓度的经 喜 ( !洲 M~
l m M,对该醉活力影响不 大 , 只.有当经喜浓度增至 s m M
时 , 醉活力才增加 了0 . 9倍 本实验 同时也观 察 了多巴
胺 对小 鼠肝痛细胞腺昔环 化醉活力的影响 , 发现它能明
显促进腺昔酸环化醉的活力。 体内 1. p . 10 m g / k g握喜 x 3 ,
于末次给药后 4 小时观察药物对小鼠肝痛细胞内 c AM P
含 t 和膝普环 化曲活力变化 . 结果 与对照 组相比 , 细
胞内 。 八M P t 增加 了67 % . 环 化酶的活力提高 了82 % 。
上述结果表明 、 轻喜的作用可能和影响肝痛细 胞 内的
c A M P水平 及腆 上腺昔酸环 化酶活力有关
O N A的棋板功能 .故难 f 修复 。但顺饭氨铂所表现 的掩
入率递 增 , 可能是 D N A受损后 修复过程的反映 , 未必
反映复制过 程
本研究方法 可供 初步鉴别抗癌药物抑 制 D 、 入 合
成的作用方式 , 具有简易 、 迅速的优点 。
撷草乙醇提取物 ( V E S )
对心血管的作用
北京医学院药理救研室心血 管组
张 宝恒 孟 和 平 王 形
申 军 也 陶 成
几种抗癌 药物 作用
方式的探讨
温 淑 荣
表韶 华
戴永春 .
齐 治
中山医学院肿姗研究所
孔祥彬 潘启 超 洗励 坚
用 :`日一 T d R 掺入艾氏腹水痛细胞 D N A的方法 . 研
究了 几种抗瘤药物的生 化作用 方式 癌细胞 经 与药物
混合保沮 后 . 洗 去药物 . f 不同时间加入 : , H一 T d R 温
育 , 测定其相对于对照组 (用生理盐水炸药物 )的掺入
率 「 、 发现药物对标记 接入的抑制大致可 归纳为接入递
增及掺 入递减两 型曲线 。 经 典的抗癌药物中 : 氮芥 o
时的掺入率为对照的 “ % , 。 . 5小时下降到 最低点 (24 % ),
l
,
2小时基本保持在 0 . 5小时的水平 , 属递降型 氮 甲喋
吟 450 尸g / m l在。小时招入率为对照 的50 % , l 小时 L升接
近 对照 组水平 ( 90 % ) , 2小时呈接 入作用的回跃 。 阿糖
胞昔在 二个浓度0小时 的推入率为对照 的 39 % 和 12 % ,
2小时 后在相对 于对照组 O一 5 %和 0 ~ 40 % 的范围内递
增 , 呈递增型 r 本文在作用方式研究所得的结果与方
德福等用类似方法所得的结果相 符 。
对其它几种作用原理尚未明确的抗盛药物的研究
结果初步表明 :伪石蒜 喊和顺抓氨铂呈递增型 ,吗 琳 乙
亚胺衍 生物 A T 一 17 27呈递降型 〕 三者掺入抑制均为浓
度依赖性
本研究的结 果提 示 : 呈 现递增 型曲线的药物多属
对于 D N A生 物合成 引起哲时 性阻抑的 药物 , 一 旦 去除
药物的抑制 , D N A的合成可 以恢复 而呈递降型曲线的
药物多表示与 D N A 发生较牢固或 共价键 的结合 . 破坏
V E S 为撷 草 乙醇 提取物的 水溶液 给 12 只 开胸 麻
醉猫静 注 V E S SO m g 厂k g . 冠脉流量 立即增加 . 3 分
钟达峰值 , 为给药前的 5 . 7倍 . 以后 流 t 渐减 少 八3() 分
钟 观察过 程中 , 仍 为给药前的 l 一鑫倍 (尸 < 0 . 0 1 ) 心率明
显减慢 .血 压暂 时性降低 , 心肌氧分压 差给药 5 分钟 .
山给药 前 4 . ] 8 土 0 . 9 7 m m l { g z n 、卜 IO 0 只心肌 一 分 降 罕
1
.
2 8 士 0 . 5 8 m m H g / n l l z l 0 0 凭心肌 ` 分
按 l a n g e .记 `) r 「「氏法灌 流 离体兔心脏 ( 5 只 兔 少
当 V E S 10 o m g注入灌流系统 , 冠脉流 t 迅速增加 , I t
峰值为给药前的 1 . 9倍 , 心率明显减慢 、 心肌 收缩力也
明显减弱 。 在离体兔肾 ( 7 个标本 ) 、 后 肢 ( 4 个标本 )
及 兔耳 ( 4 个标本 )灌流的实验中 , 发现 l 一 3 分钟达
峰值 , 分 别为给药前的 2 、 1 . 4及 1 . 8 倍
国产丁 胺卡那霉素人体 内
药物动 力学研完
北京医学院临床药理研究所
孙 忠 民 李铁英 黄 领 李 颖 李 家泰
北京医学院第一附属医院 传染科 车 文玺 田 庚善
9名健康人 单次肌内注射丁胺卡那 霉声了4 5川玲 k g
后 , 用徽 生物法 测定 1/ 2 , l , 1 姚
山茜省中医学校
广州市医药卫生研究所
· 妈 ( 17 6 ) 药学通 报 19 8 2年第 17 卷第 3 期