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作 者 ：王宾

期 刊 ：中国协和医科大学 2007年 07期 页码：83

关键词：秋水仙碱；喜树碱衍生物；衍生物合成；抗肿瘤活性；抗肿瘤药；化合物合成；共合成；结构确证；目标化合物；尿嘧啶；

摘 要 ：恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的多发病和常见病。根据世界卫生组织2003年公布的数据,2000年全球共有恶性肿瘤患者1000万,因恶性肿瘤死亡人数高达620万,占总死亡人数的12%。我国恶性肿瘤死亡人数呈逐年上升趋势,可见癌症的预防和治疗任务十分艰巨。药物治疗在肿瘤治疗中占有很重要地位,尤其是来源于植物的抗肿瘤药占抗肿瘤药市场的40%以上。喜树碱对许多实体瘤有抗癌活性,它主要作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopⅠ)是经典的TopⅠ抑制剂;秋水仙碱能抑制细胞有丝分裂,主要作用于微管蛋白,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。以现有的喜树碱和秋水仙碱作为先导物进行结构改造或修饰,以期发现疗效更...

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