全 文 ：收稿日期:2016 － 01 － 24
基金项目:国家科技十一五支撑计划项目(编号:2006BAI06A15 － 3)
作者简介:王田(1984 －) ，女，河南郑州人，医学学士，中药师。
犁头尖属植物药理作用研究进展
王田
河南中医学院第三附属医院，河南 郑州 450008
摘要:犁头尖属为天南星科草本植物，含有典型的脑苷类成分，同时还含有大量的脂肪油、有机酸等，现代药理学研究表明该属植物多具有治疗
中风、抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗病毒等多种药理活性，尤其在抗肿瘤和治疗中风方面显著的药理活性受到了国内外科研工作者广泛的关注，并对
其治疗癌症和中风的机理和机制进行了深入研究，取得了突破性进展。该属代表植物独角莲，其块茎作为我国传统常用中药白附子入药，具有
祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛功效。笔者针对白附子(又称禹白附)在炮制中存在问题，对犁头尖属植物药理作用研究进行综述，为白附子及
其同属植物药材的深入研究提供参考和研究思路。
关键词:犁头尖属;白附子;药理作用
DOI:10． 16367 / j． issn． 1003 － 5028． 2016． 06． 0461
本文引用:王田．犁头尖属植物药理作用研究进展［J］．河南中医，2016，36(6) :1109 － 1111．
中图分类号:Ｒ282． 71 文献标志码:A 文章编号:1003 － 5028(2016)06 － 1109 － 03
犁头尖属为天南星科草本植物，全世界有 35 种，我国有
13个种。该属多种植物具有显著的生物活性，作为传统药在
世界上不同地域使用，有悠久的历史。在我国代表植物独角
莲，其块茎作为我国传统常用中药白附子入药，具有祛风痰、
定惊搐、解毒散结止痛功效。由于文献记载和临床报道该属
植物具有毒性，临床常用其炮制品入药，随着时代的变迁，其
炮制方法也在不断的改进，然而时至今日，其炮制的工艺和
质量标准还是相对传统、落后，炮制机理不明。而随着疾病
谱的改变，肿瘤和中风成为威胁人类健康的重大疾患，该属
植物显著的生物活性受到了国内外科研工作者广泛的关注，
发现了大量独特的脑苷类成分，最近新发现其含有木脂素类
成分等。从分子、受体和靶点等方面研究发现了该属植物抗
肿瘤和治疗中风的作用机理，从现代药理学的角度阐明了白
附子内服用于治疗中风和癌症这一传统功效的科学性，同时
有利于揭示中医“风痰”的科学内涵。本课题组一直致力于
保护、研究本省道地药材白附子的炮制研究，针对白附子(又
称禹白附)在炮制中存在的问题，对犁头尖属植物药理作用
研究进行综述，为白附子及其同属植物药材的深入研究提供
参考和研究思路。
1 治疗中风作用
中风是导致长期残疾和死亡的主要原因之一，对于广大
中风患者来说，目前还没有成功的治疗性干预。白附子为天
南星科独角莲的块茎，别名禹白附，性温，味辛、甘，有毒，入
脾胃、肝经，功效为燥湿化痰，祛风止痉，减毒散结［1］。白附
子对短暂性或局灶性脑缺血引起的大鼠和小鼠脑损伤具有
神经保护作用，通过大电导 Ca2 +激活 K +通道(BKCa) ，BKCa
通道阻断会抑制提取物的神经保护作用，表明 BKCa 通道为
其分子靶点。白附子干燥块茎中脑苷脂类，直接作用于应力
轴激素调节的外显子域的 BK通道，通过激活 BKCa通道，对
缺血性脑神经具有保护作用。钙激活的氯离子通道
(CaCCs)是至关重要的调节血管张力，促进血管平滑肌细胞
上静息膜电位去极化。对于大鼠肺动脉平滑肌细胞，白附子
中的脑苷脂类是一个潜在的新受体阻滞剂［2］。
2 抗肿瘤作用
白附子水煎液对小鼠移植性 S180 肉瘤有一定的抑制作
用［3 － 5］;显著抑制荷瘤小鼠 H22 细胞增殖，可能是通过促进
荷瘤小鼠胸腺发育，上调荷瘤小鼠血清 IL － 2 细胞因子的表
达，降低 IL － 4 水平，可以使 CD4
+ T 细胞表达升高，CD8
+ T
细胞表达降低，从而调节机体免疫功能发挥抗肿瘤作
用［6 － 7］;可上调 H22 荷瘤小鼠 p16 蛋白表达水平，下调 bcl －
2 蛋白的表达水平，抑制 H22 荷瘤小鼠体内端粒酶活性，从
而促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用［8］。
白附子水提取物对人宫颈癌细胞(HeLa)、人白血病细
胞(HL60)、人肺腺癌细胞(SPC)、人骨髓神经母细胞瘤细胞
(SH － SY5Y)的生成具有抑制作用，且在一定浓度范围内具
有剂量和时间依赖性［9］;其超临界 CO2 萃取物对结肠癌
HCT － 8、卵巢癌 HO － 8910、胃癌 SGC － 7901、肝癌 SMMC －
7721 细胞株均有显著的抑制作用［10］。
2． 1 肺癌和乳腺癌 水半夏环己烷和二氯甲烷提取物都对
人非小细胞肺癌 NCI － H23 细胞株增殖有显著抑制作用，
IC50 ＜ 15 ng·L －1，大部分二氯甲烷提取物的组分对非致瘤
性 BALB /c小鼠成纤维 3T3 细胞株具有生长抑制作用，只有
1 个组分例外，他对非致瘤性细胞无细胞毒活性，但对肿瘤细
胞株具有诱导细胞凋亡作用［11］。体外实验研究表明，水半
夏块茎和叶子提取物对 MCF － 7 乳腺癌细胞株具有抑制细
胞增殖活性，IC50分别为 63． 08 ng·L
－1和 68． 65 ng·L －1。
水半夏块茎提取物抑制 MCF － 7 乳腺癌细胞株增殖的活性
强于其叶类［12］。
白附子水提物能够显著抑制人乳腺癌 MCF － 7 细胞增
殖，且在一定的浓度范围内呈时间和浓度依赖性，其抗肿瘤
机制与诱导凋亡有关［13］。
2． 2 白血病 体外实验表明，水半夏能抑制小鼠白血病
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WEHI － 3细胞的生长，表现出致细胞凋亡的效果，体内实验，
使 BALB /c小鼠白血病细胞，未成熟粒细胞和单核细胞计数
显著下降［14］;水半夏使人 T4 淋巴母细胞(CEMss)的染色质
收缩，细胞和畸形嵴膜皱缩，细胞质挤压和凋亡小体的形成，
细胞的 DNA断裂，其富含亚油酸的馏分选择性诱导 CEMss
细胞凋亡，阻滞细胞于 G0 /G1 期，增加细胞中凋亡蛋白酶 － 3
和蛋白酶 － 9 的水平，促进线粒体释放细胞色素 C，细胞色素
C导致聚腺苷二磷酸 －核糖聚合酶(PAＲP)分裂成 85 kDa的
片段，另使 Bcl － 2 蛋白水平降低，因此，水半夏具有抗白血
病作用，抑制白血病细胞的增殖是通过线粒体途径导致程序
性细胞死亡［15 － 17］。
采用血清药理学方法制备白附子含药血清，以不同浓度
的含药血清处理体外培养的 K562 白血病细胞，发现白附子
含药血清具有抑制 K562 白血病细胞增殖和诱导细胞凋亡的
作用，其作用强度与时间 －浓度呈正相关［18］。
2． 3 胃癌 白附子 20%乙醇提取物对胃癌 MGC － 803、肝
癌 Hep － 2、肺癌 A549、乳腺癌 MCF － 7 细胞的生长有抑制作
用，对胃癌 MGC － 803 瘤株抑制活性最显著，可使该肿瘤细
胞发生凋亡［19］。白附子提取物对人胃癌 SGC － 7901 细胞增
殖抑制作用，且抑制率随时间延长而增加;有研究结果显示，
半胱氨酸蛋白酶(caspase － 3)酶原蛋白的激活，Bcl － 2蛋白
表达的降低和 Bax 蛋白表达上调，通过影响 SGC － 7901 细胞
的增殖、周期和凋亡相关蛋白的表达发挥凋亡诱导作用［20］。
白附子木脂素化合物导致人胃癌细胞株(SGC － 7901) ，细胞
凋亡;同时其 TＲAIL及其受体TＲIAL － Ｒ1和 TＲAIL － Ｒ2 mＲ-
NA表达水平明显高于空白对照组，白附子木脂素化合抑制
了 SGC － 7901 的增殖并诱导其凋亡，作用机制可能与上调
TＲAIL及其受体 TＲAIL － Ｒ1 和 TＲAIL － Ｒ2 有关［21］。
2． 4 肝癌 白附子乙醇提取物对 H22 肝癌荷瘤鼠肿瘤组织
均有抑制作用，体质量增长率、SOD 活性和 T － AOC 水平较
对照组明显增高，而 MDA含量则显著下降，其作用机制可能
与提高 H22 荷瘤鼠抗氧化能力有关［22］。
白附子萃取物抑制肝癌 SMMC － 7721 细胞的生长，具有
时间和剂量依赖性，阻滞细胞周期中 S 期和 G2 / M 期，并诱
导细胞凋亡，增加 SMMC － 7721 细胞活性氧(ＲOS) ，减少线
粒体膜电位，细胞内钙离子水平升高;蛋白印记表明，该提取
物下调 Bcl － 2 表达，上调 Bax 蛋白表达。此外，caspase － 3
与 caspase － 9 的蛋白酶活性的显着增加，呈剂量依赖性，其
机制是通过活性氧介导的线粒体信号通路，诱导细胞凋
亡［5，23］。
白附子提取物对 H22 荷瘤小鼠均有明显的抑瘤作用，并
呈剂量依赖关系，与复方环磷酰胺合用有明显的增效减毒作
用，能够下调血管生长因子 bFGF 的表达而抑制肿瘤血管生
成，白附子提取物能够通过影响血管生成相关因子的表达，
抑制肿瘤血管生成，从而发挥抗肿瘤作用［24］。
2． 5 肺腺癌 土半夏提取物对肺腺癌 A549 细胞(IC50 =
97． 7 ng· L －1) ，前列腺癌 LNCaP 细胞(IC50 = 124． 5
ng·L －1)和乳腺癌 MCF － 7 细胞(IC50 = 125． 8 ng·L
－1)具
有细胞毒活性，对正常胚胎肺成纤维 MＲC － 5 细胞(IC50 =
245． 5 ng·L －1)和肾胚胎成纤维 HEK293 细胞(IC50 = 251． 1
ng·L －1)的细胞毒活性相对较低。流式细胞仪分析结果表
明，土半夏提取物阻滞 A549 细胞在 G2 /M 期，下调蛋白
Bcl － 2和 Bcl － xL 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白表达，Bad 和
Bak蛋白的表达，激活细胞凋亡蛋白酶 － 9 和细胞凋亡蛋白
酶 3，通过线粒体途径诱导 A549 细胞凋亡［25］。
2． 6 宫颈癌 白附子水提物对宫颈癌 Hela 的增殖抑制率
为 65． 08%，并能引起凋亡细胞的增加，呈剂量依赖性，作用
72 h后的凋亡率最高达 24． 5%。Western blot检测 Hela细胞
经不同浓度的块茎提取液处理 48h 后，caspase － 3 蛋白表达
逐渐增强。白附子抗肿瘤作用可能与上调 Hela 细胞中
caspase － 3 蛋白的表达有关［26］。
白附子水提物对人骨髓神经母细胞瘤(SH － SY5Y)细胞
的增殖具有抑制作用，与细胞作用 48 h 的半数抑制浓度
(IC50)为 0． 862 g·L
－1，与细胞作用 24 h 的 IC50为 1． 158
g·L －1。Western － blot法检测结果表明，白附子水提物可能
通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡抑制其生长作用［27］。
3 其他作用
白附子提取物具有很好的体外抗氧化活性，可以作为一
种新型天然抗氧化物质来源［28］;白附子提取物能抗 HIV 病
毒［29］。水半夏叶提取物对无水乙醇诱导的成年 SD 大鼠胃
溃疡有显著保护胃黏膜损伤作用，减少溃疡面积和组织结
构，减少黏膜下层水肿和白细胞浸润［30］。马蹄犁头尖叶子
提取物具有显著的止痛，抗炎和抗腹泻活性［31］。生白附子
与其他中药配伍用来治疗偏头痛表实证(无明显热象) ，临证
多能收“一剂知，二剂已”之奇效［32］。牵正散由禹白附、白僵
蚕、全蝎组成，具有祛风化痰、通络止痉之功［33］。
4 讨论
近年来，犁头尖属中药显著的药理活性受到国内外科研
工作者的关注，从目前基础研究来看，主要有脂肪油、挥发
油、含氮类、甾体类等，对于这些化合物也进行了相关的药理
作用研究，但对于其作用机理还不清楚，本文系统探讨犁头
尖属药理作用研究进展，这些系统的研究工作，对我国常用
中药白附子的进一步研究具有重要参考价值，不仅有助于阐
明白附子的中医药科学内涵，同时有利于改进白附子饮片炮
制工艺和质量标准的制定，阐明其药理作用与化学成分之间
的关系，加快白附子的重大新药创制;对于我国产犁头尖属
其他中药也应进行系统研究，扩大新药源，加快资源的开发
和合理利用。
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(编辑:李娴)
The Ｒesearch Progress of Pharmacological
Effects of Araceae Typhonium
WANG Tian
The Third Hospital Attached to Henan University of TCM，Zhengzhou，Henan，China，450008
Abstract:Araceae Typhonium is a kind of araceae plant，and contains not only typical brain glycosides ingredients，but also a lot
of fatty oil，organic acids，etc． Modern pharmacology study shows that the plant has many kinds of pharmacological activities of
treating stroke，anti-tumor，anti-inflammation，analgesia，antivirus，and so on the especially the aspects of anti-tumor and treatment
of stroke have received the widespread attention from researchers at home and abroad and the study of it has obtained the break-
through． Its representative plant is Dujiaoliang (Herba Typhonii) ，whose tubers traditionally called Baifuzi (Ｒhizoma Typhonii)
which has functions of removing wind and phlegm，calming convulsion，removing toxical material and eliminating stagnation and
stopping pain． The author in this article focuses on the problems with processing Baifuzi also called Yufuzi，has reviewed the re-
search into pharmacological effects of Araceae Typhonium，which provides the reference and research train of thought of Baifuzi
and the other medicinal materials of the same kind of plant．
Key Words:Araceae Typhonium;Baifuzi (Ｒhizoma Typhonii) ;pharmacological effects
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