全 文 ：中国农学通报 2013,29(18):175-179
Chinese Agricultural Science Bulletin
基金项目：公益性行业（农业）科研专项经费项目“综合利用外来入侵植物制备多功能防蛀剂、香味缓释剂和除臭剂的工艺与性能研究”（201103027）。
第一作者简介：王凤，女，1986年出生，吉林集安人，硕士，研究方向：生物材料及其在药物控制释放中的应用。通信地址：100029北京市朝阳区北三
环东路15号北京化工大学材料科学与工程学院，Tel：010-64445962，E-mail：wangfeng8699@163.com。
通讯作者：赵静，女，1964年出生，北京人，硕士生导师，研究员，研究方向：生物材料及其在药物控制释放中应用。通信地址：100029北京市朝阳区北
三环东路15号北京化工大学材料科学与工程学院，Tel：010-64445962，E-mail：zhaojing@mail.buct.edu.cn。
收稿日期：2012-05-18，修回日期：2012-07-22。
紫茎泽兰基芳香防蛀缓释剂的制备与性能研究
王 凤，赵 静，刘 强，刘文浩
（北京化工大学，北京 100029）
摘 要：为了制备紫茎泽兰基芳香型防蛀缓释剂，通过可压性和开放式体外释放实验，确立了适宜在片剂
中添加的吸附剂和赋形剂，并探讨了制剂组成和制备工艺条件对片剂释放性能的影响，通过药效试验测
定片剂的药效。结果表明，微粉硅胶具有较好的可压性及控释作用，适宜添加在片剂中；以紫茎泽兰草
粉为载体，在10 MPa压力下可成功制备外形完好的紫茎泽兰基芳香防蛀缓释片剂，片剂中紫茎泽兰草
粉用量可高达片剂质量的76% (m/m)，且香味持留时间可达3个月以上；薰衣草香精的加入不仅能掩盖
草粉的不愉悦气味，还能提高片剂的药效。本研究中芳香防蛀缓释剂的成功制备，不仅拓宽了紫茎泽兰
的综合利用范围，也为国内防蛀剂市场提供了一个具有增香的多功能防蛀缓释剂。
关键词：紫茎泽兰；薰衣草香精；微粉硅胶；缓释
中图分类号：S482.3 文献标志码：A 论文编号：2012-1888
Preparation and Release Kinetics of Multi-functional Mothproofing Sustained-release Tablets
Based on Eupatorium Powders as a Carrier
Wang Feng, Zhao Jing, Liu Qiang, Liu Wenhao
(Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029)
Abstract: In order to prepare the aromatic and mothproofing sustained-release tablets based on eupatorium
powders, the absorbents and excipients appropriately incorporated into the tablets were selected by using
compression formulation experiment and in vitro release experiment. The influence of the compositions of the
tablets and formulation conditions on the release kinetics was investigated using in vitro dynamic release
experiments. The efficacies of tablets were evaluated by test insects. The results showed that: Micro-silica
powders appropriately incorporated into the tablets had good compressibility and controlled-release effect. The
sustained-release tablets could be successfully prepared by using eupatorium powders as a carrier and the
formulation pressure of 10 MPa. The obtained lavender flavor-containing eupatorium-based tablets had good
appearance and the maximum amount of eupatorium powders could reach 76% (m/m) of the quality of the
tablet, and the release of lavender flavor from the tablets sustained more than 3 months. The incorporation of a
certain amount of lavender flavor into the tablets could not only mask the bad smell of eupatorium dry powders
but also improve the mothproofing efficacy of the tablets. In this study, the aromatic and mothproofing
sustained-release tablets can be successfully prepared. The obtained results can not only broadens the scope of
the comprehensive utilization of eupatorium, but also provide a multi-functional mothproofing
sustained-release tablets with aromatic flavor for the domestic mothproofing market.
Key words: eupatorium; lavender flavor; micro-silica; sustained-release
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0 引言
近年来，中国投入大量的资金开展对恶性外来入
侵植物的防控与利用的研究，紫茎泽兰作为一种恶性
外来入侵物种，已传播到中国西南大部分地区，严重危
害到林业、农业、牧业、交通等领域[1-4]。目前，在防控与
利用紫茎泽兰的研究中，已经取得很多成果[5-6]，研究发
现，紫茎泽兰具有一定的拒食、杀虫和抑菌生物活
性[7-8]，推测其在防蛀剂方面有一定的应用潜力。
目前，市场上的防蛀剂主要以天然樟脑、对二氯
苯、萘、薰衣草精油、右旋烯炔菊酯为有效成分[9]。萘
和对二氯苯防蛀效果好但均可致癌[10-11]；天然樟脑对蛀
虫有较好的驱避效果但杀死效果不佳并且产量少；薰
衣草精油在国外得到广泛应用，不仅能达到防蛀的效
果还能挥发出令人愉悦的气味，但其不易存放；右旋烯
炔菊酯是一种新型防蛀剂，其高效低毒，但直接使用易
挥发，药效持续时间较短。樟脑、对二氯苯、萘、右旋烯
炔菊酯，这几种防蛀剂都具有程度不等的浓烈气味，以
挥发气体的方式对蛀虫进行驱杀，从而导致衣物和柜
橱带有不愉悦的气味。因此，一种理想的防蛀剂应具
有高效、无毒、长效、吸潮并兼具增香的功能。以紫茎
泽兰为载体成功制备了紫茎泽兰-薰衣草精油-樟脑防
蛀剂，但其片剂中樟脑的含量较大，得到的片剂长期存
放易松散、掉渣，并且紫茎泽兰草粉的添加量很少，不
能达到最大程度的利用[12-14]。同时，片剂挥发出的气味
主要以樟脑气味为主香，达不到防蛀和增香的双重效
果。
本研究将以紫茎泽兰草粉作为载体、薰衣草香精
和右旋烯炔菊酯为有效成分、辅以适量吸附剂及赋形
剂、采用粉末直接压片法，制备紫茎泽兰基芳香型防蛀
缓释剂，初步探讨制剂组成和制备工艺条件对片剂释
放性能的影响和片剂的药效。旨在拓宽紫茎泽兰的综
合利用范围，为国内防蛀剂市场提供一个高效、安全、
无毒、兼具增香和防蛀的多功能防蛀缓释剂。
1 材料与方法
1.1 试验时间和地点
于 2010年 7月—2012年 5月在北京化工大学、中
科院动物所试验。
1.2 试验材料
药品：紫茎泽兰草粉，西昌泽兰生物科技有限公
司；右旋烯炔菊酯，工业级，上海保康化工有限公司；薰
衣草香精，工业级，苏州市繁荣香精厂；微粉硅胶，工业
级，安徽山河药用辅料有限公司；活性炭，工业级，重庆
钟山活性炭制造有限公司；硬脂酸镁，工业级，天津福
晨有限公司；多孔淀粉，工业级，辽宁立达生物科技有
限公司。
主要仪器：精密电子天平，AL204-IC，Mettler
Toledo；高速万能粉碎机，FW100，天津市泰斯特仪器
有限公司；压片机，FW-4，天津天光光学仪器有限公
司；移液枪，Neo-P1000N/Neo-P200N，Gilson；模具，自
制。
1.3 试验方法
制备片剂：片剂质量为 3 g，按照预先设计的片剂
配方，准确称取紫茎泽兰草粉、吸附剂及赋形剂，用移
液枪量取有效成分，将称量好的各种材料放置于研钵
中，研磨均匀，然后将混合粉末转移到自制模具中，放
置于压片机上，采用 10 MPa的制片压力制备，即得片
剂。
开放式体外释放实验：样品放在通风橱内，在温度
为22~25℃、湿度为25%~73%的条件下进行释放，采用
失重法，即在一定间隔时间对片剂进行称重，计算片剂
的释药量。药效试验是以黑皮囊为试虫。
2 结果与分析
2.1 制剂组成对缓释片剂成型性的影响
在缓释片剂中，香味剂的加入可掩盖紫茎泽兰草
粉的气味，但是香味剂（液体）的加入易引起松片，所以
应加入适量的吸附剂来吸附香精，从而提高片剂的硬
度。通过可压性和开放式体外释放实验，筛选并确立
适宜在片剂中添加的吸附剂和赋形剂。
2.1.1 吸附剂的选择 选用了吸附能力较好的微粉硅
胶、多孔淀粉、活性炭、炭气凝胶为吸附剂，吸附剂的添
加量为片剂质量的 10%、薰衣草香精的添加量为片剂
质量的 10%，按 1.3中的方法制备片剂，观察所得片剂
的表面形貌，如图1所示。由图1可看出，当制备条件
相同时，微粉硅胶和多孔淀粉的可压性较好；以活性炭
为吸附剂制备的片剂呈黑色且略有掉渣；炭气凝胶的
可压性较差，片剂不能成型，推断其可压性较差是因为
炭气凝胶表面积较大，导致其颗粒间的排斥力也大，所
以片剂不能成型。
选用可压性较好的微粉硅胶、多孔淀粉、活性炭为
吸附剂，在相同的制片条件下，对所得样品进行动态释
放。图2为样品在动态条件下，释放20天的累积释药
曲线。由图2可知，微粉硅胶的控释效果较好，活性炭
次之，多孔淀粉较差。图3是微粉硅胶、薰衣草香精及
二者混合物的红外光谱图，曲线(2)为微粉硅胶的红外
吸收峰，在1122.39 cm-1和3453.94 cm-1处有强吸收峰，
这 2处峰分别是 Si-O-Si的反对称伸缩振动吸收峰和
Si-OH的对称振动吸收峰；曲线(1)为薰衣草香精的红
外吸收峰，在 2800~3000 cm-1和 800~1500 cm-1处有吸
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王 凤等：紫茎泽兰基芳香防蛀缓释剂的制备与性能研究
收峰，分别为C-H的伸缩振动吸收峰和芳烃类化合物
的吸收峰；曲线(3)为二者混合物的红外吸收峰，与曲
线(2)和曲线(1)对比可看出，混合后，微粉硅胶和薰衣
草香精的吸收峰在相应的位置都能找到，只是强度有
些减弱，但是没有新的吸收峰出现，这说明微粉硅胶对
薰衣草香精的吸附为物理吸附[15]。此外，曲线(3)中在
3400 cm-1处的吸收峰较宽[15]，这是因为微粉硅胶存在
硅醇基，而硅醇基上的羟基是其吸附中心；薰衣草香精
中也存在大量羟基；二者混合后，微粉硅胶的羟基与薰
衣草香精的羟基形成氢键，使二者之间的结合力增强，
所以微粉硅胶对薰衣草香精的控释效果较好。
从可压性和释放性能两因素来看，微粉硅胶不仅
可压性好，并且其控释效果也较好，所以选用微粉硅胶
为吸附剂。
2.1.2 片剂成形性的改进 由于紫茎泽兰草粉和微粉硅
胶的目数在120~140目之间，在压片时，不易压片和出
片，而硬脂酸镁通常在片剂中作为润滑剂，所以在片剂
中添加少量的硬脂酸镁，并探索了 1%、5%、10%硬脂
酸镁的添加对释放性能的影响。硬脂酸镁的添加可以
显著提高混合粉末成型性，减少压片和出片时间，由
图4可以看出，随着硬脂酸镁添加量的增加，释放速率
可以显著降低。兼顾考虑吸附剂的添加量增加对吸附
量和释放性能的影响更加显著，选用硬脂酸镁的添加
量为1%。
2.2 制剂组成对缓释片剂释放性能的影响
2.2.1 薰衣草香精添加量的影响 微粉硅胶的添加量固
定时(10%)，探索了薰衣草香精加入量的影响，分别添
加质量分数为5%、10%、15%的香精，当香精的添加量
为15%时，压出的片剂有明显的渗油现象，逐渐减低香
精的比例，发现其添加量在13%时，片剂无渗油现象。
a：微粉硅胶；b：多孔淀粉；c：活性炭；d：炭气凝胶
图1 含不同吸附剂的片剂的外观形貌
图2 含有不同吸附剂片剂的体外释放动力学曲线
(1)薰衣草香精；(2)微粉硅胶；(3)薰衣草香精和微粉硅胶混合物
图3 红外谱图
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对照 1%硬脂酸镁5% 硬脂酸镁 10% 硬脂酸镁
图4 含有不同硬脂酸镁添加量片剂的体外释放动力学曲线
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多孔淀粉 活性炭
微粉硅胶
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所以在薰衣草香精-微粉硅胶-紫茎泽兰混合片剂中，
微粉硅胶与薰衣草香精的加入质量比例应小于 1:
1.3。由图5可知，当固定微粉硅胶含量条件下，片剂中
香精释放速率随其含量减少而变慢；但从嗅觉上看，香
精量添加越少，其后期的释放浓度无法掩盖草粉的气
味。所以应在保证掩盖草粉气味的同时，降低释放率。
2.2.2 微粉硅胶添加量的影响 当固定香精含量(20%)
时，片剂中香精的释放速度随微粉硅胶含量增加而变
慢，如图6所示。但是微粉硅胶的添加量越多，压片所用
时间越长，不易出片，并导致紫茎泽兰草粉的添加量减
少，所以微粉硅胶的添加量不宜超过片剂质量的20%。
根据所得香精添加量和微粉硅胶添加量对片剂
释药性能的影响规律，可以结合嗅闻法，有效地调整
制片配方，最后得到香精的添加量为片剂质量的
13%、微粉硅胶的添加量为片剂质量的 10%时，能达
到最佳效果。
2.3 包装的影响
片剂中有效成分的释放主要为表面释放和内部释
放。片剂表面的有效成分很容易释放，片剂内部有效
成分的释放要依靠浓度梯度。为了降低表面释放，有
必要将其包装。由图7可看出，未包装时，片剂的前期
释放速率较快；包装后，片剂的前期释放速率明显的降
低。因此，包装相当于第二层控释材料，可以有效的
降低释放速率。
2.4 片剂防蛀药效
片剂防蛀药效的测定参照防蛀剂药效试验方法和
评价标准。由表1可知，片剂4、片剂6与片剂7的蛀孔
数为0，蛀斑数不超过1，对织物有较好的保护作用，评
定认为其织物损害等级为Ⅰ~Ⅱ级；其次为片剂5与片
剂 3，评定认为其织物损害等级分别为Ⅰ~Ⅱ级和Ⅱ~
Ⅲ级；由片剂2、片剂5与片剂7对比可知，防蛀效果随
着右旋烯炔菊酯添加量的增加而增强；片剂1与片剂2
较差，评定认为其织物损害等级为Ⅲ级，对比片剂 1、
片剂 2、片剂 3可知，薰衣草香精的加入不仅能掩盖草
粉的不愉悦气味，还能提高片剂的药效。
3 结论
微粉硅胶具有较好的可压性和良好的控释作用，
适宜添加在片剂中；微粉硅胶与香精的质量比小于 1:
1.3；1%硬脂酸镁的添加可显著提高片剂的成型性能，
减少压片和出片时间。在以上结论的基础上，选用
120~140目紫茎泽兰草粉为载体，以薰衣草香精和右
旋烯炔菊酯为有效成分，在10 MPa压力下可成功制备
外形完好的紫茎泽兰基芳香防蛀缓释片剂，无松片、裂
片和渗油现象，片剂中紫茎泽兰草粉用量可高达片剂
质量的 76% (m/m)，且香味持留时间可达 3个月以上。
当固定吸附剂含量时，片剂中香精释放速度随其含量
减少而变慢；当固定香精含量时，片剂中香精的释放速
度随吸附剂含量增加而变慢。对片剂进行包装可有效
的降低释放速率；13%(m/m)薰衣草香精与0.67%(m/m)
右旋烯炔菊酯并用所得紫茎泽兰基防蛀缓释剂的防蛀
效果较好，织物损害程度为Ⅱ级；薰衣草香精的加入不
仅能掩盖草粉的不愉悦气味，还能提高片剂的药效；防
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5%
图5 不同薰衣草香精含量对片剂释药性能的影响
图6 不同微粉硅胶含量对片剂释药性能的影响
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包装
未包装
图7 包装与未包装片剂的体外释放动力学曲线
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20%33%47%
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王 凤等：紫茎泽兰基芳香防蛀缓释剂的制备与性能研究
蛀效果随着右旋烯炔菊酯添加量的增加而增强。
本研究中紫茎泽兰基芳香防蛀缓释片剂的成功制
备，不仅拓宽了紫茎泽兰的综合利用范围，也为国内防
蛀剂市场提供了一个高效、安全和无毒的兼具增香和
防蛀的多功能防蛀缓释剂。
4 讨论
紫茎泽兰作为重大外来入侵植物之一，具有发生
量大、繁殖迅速、传播快、危害重的特点。为了保护国
家经济、生态、社会安全，国家建立了“入侵植物综合防
控技术研究与示范推广”专项经费，重点研究重大外来
入侵植物传播扩散规律、监测预警、应急控制、综合治
理及资源化利用技术。在前期研究中，根据紫茎泽兰
含有多种生物活性的倍半萜烯类化合物，对昆虫的驱
避、拒食作用明显的特点，考虑国内防蛀剂市场缺乏具
有自主知识产权的安全、无毒、高效产品的现状，以及
具有安全、无毒、高效、气味芬芳新型防蛀剂的发展方
向，刘强等[12]、赵静等[13]以紫茎泽兰为载体成功制备了
紫茎泽兰-薰衣草精油-樟脑防蛀剂，并研究了防蛀缓
释剂的制备和性能。但是，片剂中樟脑的含量较大，随
樟脑从片剂中的释放，片剂会产生松散和掉渣，并且片
剂中紫茎泽兰草粉添加量很少，不能达到最大程度利
用紫茎泽兰草粉的目的。在前期研究结果的基础上，
本课题深入紫茎泽兰基芳香型防蛀缓释剂的研究，以
紫茎泽兰草粉作为载体、选用薰衣草香精和右旋烯炔
菊酯为有效成分、辅以适量吸附剂制备片剂。本课题
研究结果开辟了外来入侵植物的资源化利用新途径，
为缓解国内高效卫生防蛀产品匮乏的现状提供技术支
撑，立题具有较强新颖性和针对性，兼具理论意义和实
用价值。本研究的不足之处在于，片剂包装后有效成
分释放速率明显降低，会影响片剂的药效，所以还要对
包装材料及包装后的药效进一步研究，此外紫茎泽兰
基芳香防蛀缓释剂的防蛀效果及其与体外释药速率之
间的定量关系尚待进一步深入研究。
参考文献
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2010.
致谢：感谢“综合利用外来入侵植物制备多功能防蛀
剂、香味缓释剂和除臭剂的工艺与性能研究”项目
(201103027)提供的基金支持，感谢中国科学院动物研
究所的李梅老师在防蛀试验上的帮助。
样品
片剂1（薰衣草香精13%）
片剂2（右旋烯炔菊酯0.67%）
片剂3（右旋烯炔菊酯0.67%，薰衣草香精13%）
片剂4（右旋烯炔菊酯0.67%，薰衣草香精13%）
片剂5（右旋烯炔菊酯1.34%）
片剂6（右旋烯炔菊酯1.34%）
片剂7（右旋烯炔菊酯7.5%）
对照组
蛀斑数/片
1.66
2.33
1.33
1
0.33
1
0.33
—
蛀孔数/片
0.33
0.67
0.33
0
0.33
0
0
—
损害程度*
Ⅲ
Ⅲ
Ⅱ~Ⅲ
Ⅱ
Ⅰ~Ⅱ
Ⅱ
Ⅰ
>Ⅳ
包装
无
无
无
有
无
有
无
—
表1 药效试验中织物的受损情况
注：*评价标准：I：不明显损害，蛀斑数1/片，无明显蛀食破洞；II：极少见损害，蛀斑数≧1/片,≦2/片，纤维部分被蛀断；III：中等程度损害，蛀斑数
2~4/片，纤维部分蛀断有小孔；IV：严重损害，蛀斑数>4/片，有数个蛀食破洞。
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