作 者 :孙丹丹
期 刊 :山东中医药大学 2013年 04期 页码:80
关键词:熊果酸;自微乳化给药系统;星点设计-效应面法;药物动力学;药效学;
摘 要 :目的:为了解决熊果酸口服生物利用度低的问题,将熊果酸制成可静脉注射的自微乳冻干制剂,并对其药动学和药效学进行初步研究。 方法:考察熊果酸在不同辅料中的饱和溶解度,通过绘制伪三元相图确定自微乳处方,采用星点设计-效应面法优化处方;以外观、再分散性等为指标,确定冻干工艺;建立高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血样中熊果酸的浓度;采用抑瘤率评价熊果酸自微乳制剂对H22肝癌的抑制作用。 结果:确定熊果酸自微乳的最优处方为油相(MCT):12.5%,表面活性剂(HS15):62.5%,助表面活性剂(Alcohol):25%;熊果酸自微乳制剂具有良好的抑瘤作用,剂型改变了熊果...