全 文 ：特 产 研 究 Special Wild Economic Animal and Plant Ｒesearch 71
文章编号:1001 －4721 (2014)02 －0071 －04
收稿日期:2014 － 02 － 06
作者简介:张楠淇(1992 －) ，女，吉林省集安市人，在读硕士研究生，从事天然药物化学成分及其生物活性的研究。
※通讯作者:李平亚，E － mail:lipy@ jlu． edu． cn．
狗舌草化学成分及生物活性研究进展
张楠淇，吴迪，陈金鸾，李平亚※
(吉林大学药学院，长春 130021)
摘要:狗舌草是菊科狗舌草属植物，近年来，国内、外对其化学成分及生物活性进行了初步研究。发现其含有黄酮类、生物碱
类等成分，具有较好的清热解毒、利水、杀虫、活血消肿以及抗癌活性。本文通过查阅和整理狗舌草的相关文献，综述了近年
狗舌草的化学成分和生物活性研究进展，为其进一步研究开发提供参考。
关键词:狗舌草;化学成分;生物活性
中图分类号:Ｒ282. 710. 5 文献标识码:A
Ｒesearches of Chemical Constituents and Bioactivity of Tephroseris kirilowii
ZHANG Nan － qi，WU Di，CHEN Jin － luan，LI Ping － ya※
(College of Pharmacy，Jilin University，Changchun 130021，China)
Abstract:Tephroseris kirilowii is a kind of plant in the field of asteraceae，Tephroseris． In recent years，people in domestic and abroad
have done preliminary research on its chemical components and bioactivity． They found that Tephroseris kirilowii contains some ingredi-
ents such as flavonoid and alkaloids which are good for the clearing heat and removing toxicity，blood stasis and water flooding，disinfec-
ting and anticancer． Through access to data and sorting out the relative literature on Tephroseris kirilowii，the thesis states the improve-
ment of the research on its chemical components and bioactivity in recent years，offers reference for further development and study．
Key words:Tephroseris kirilowii;chemical constituents;bioactivity
狗舌草［(Tephroseris kirilowii(Turcz． ex DC．)
Holub．］是菊科(Asteraceae)狗舌草属(Tephroseris)
多年生草本植物。性寒，味苦，微甘，全草有小毒。
多分布于我国东北以至华东、西南各地，俄罗斯远东
地区、朝鲜、日本也有分布。狗舌草普遍生长于草地
山坡、塘边及路边湿地，海拔250m ～2000m处［1］。根
及全草入药。据《中药大辞典》记载，其具有清热、
利水、杀虫等功效，现代药理学研究表明，狗舌草有
较好的抗溃疡和抗肿瘤作用［2］，并具有多种活性成
分。本文通过整理国内、外研究报道，对狗舌草的化
学成分和生物活性研究进行了归纳总结，为其进一
步深入研究和开发利用提供参考。
1 化学成分
国内、外研究表明，狗舌草属植物主要含有双稠
吡咯啶生物碱。近年来，越来越多的研究人员开始
关注狗舌草的其他化学成分。发现狗舌草中主要化
学成分包括黄酮类、多种双稠吡咯生物碱类、挥发油
类和蛋白质类等。
1. 1 黄酮类化合物
陈进军等［3］用分项试管预试法和圆形滤纸层
析法对狗舌草的化学成分进行研究发现，狗舌草中
含有黄酮类化合物。
邱燕燕等［4 ～ 6］对狗舌草中的总黄酮进行了研
究，认为其含有黄酮类、黄酮醇类及异黄酮。同时采
用了单因素和正交试验相结合的方法，确定了狗舌
草中总黄酮的最佳提取工艺，即提取温度为 80℃、
DOI:10.16720/j.cnki.tcyj.2014.02.018
72 特 产 研 究 2014 年第 2 期
料液比为1∶ 10、提取时间为 3h、提取次数 2 次。
司红丽等［7］对狗舌草中黄酮进行提取和毒性
试验，再次验证了狗舌草中含有黄酮类化合物，且确
定其主要为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类和异黄
酮类，并测定其黄酮类化合物含量为 5. 71%。狗舌
草总黄酮的 LD50为1 392. 52mg /kg ± 94. 62mg /kg，
属于中等毒性。
1. 2 生物碱类
Miranda C L等［8 ～ 10］报道，狗舌草属植物主要成
分为多种双稠吡咯啶生物碱。陈进军等［11］发现，狗
舌草中双稠吡咯啶生物碱的含量早花期为
0. 174%，与 Buckmaster等［12］报道的结果 0. 181%相
近;盛花期为 0. 104%，与 Alpin［13］ 报道的结果
0. 107%相似。由此证明，盛花期狗舌草中双稠吡咯
啶生物碱含量明显低于早花期。
王建华等［14］利用溶剂萃取法从狗舌草中得到
总生物碱，并通过色谱和波谱技术对总生物碱进行
了分离和鉴定。通过 TLC 及 GC － MS 判断发现，狗
舌草中至少含有 4 个双稠吡咯啶生物碱，并确定了
这 4 个化合物的结构，分别为千里光宁、千里光非
灵、全缘千里光碱和当归酰天芥菜定。当归酰天芥
菜定水解产物之一经 TLC 分离得到化合物为天芥
菜定。
1. 3 挥发油类
周玉顺等［15］采用水蒸气蒸馏法从狗舌草中提
取到挥发油，并采用 GC － MS 联用仪对挥发油的化
学成分进行分析，对鉴定出的 21 种化合物归类分析
发现，不饱和烯类的种类最多(共 13 种) ，其次是苯
类、烷类、醇类、 类、酸类、酮类、酯类。主要挥发油
成分为(E)－ 7，11 －二甲基 － 3 －亚甲基 － 1，6，10
－十二碳三烯(27. 37%)、［3aS － (3aα，3bβ，4β，
7α，7aS* ) ］－八氢 － 7 －甲基 － 3 －亚甲基 － 4 －(1
－甲基乙基)－ 1H － 环戊(1，3)环丙(12)苯
(25. 25%)、2，6 －二甲基 － 6 －(4 －甲基 － 3 －戊烯
基)－ 二环(3. 1. 1)庚 － 2 － 烯(18. 36%)、石竹烯
(10. 27%)、α －金合欢烯(6. 50%)等。
1. 4 蛋白质类
黄国文［16］用碱提酸沉法提取出狗舌草中的蛋
白质，并确定了提取狗舌草中蛋白质的最佳工艺条
件，发现料液比为1∶ 35，pH 8. 5，温度 45℃，时间
20min;当提取液在 pH 为 6 时，蛋白沉淀率为
67. 5%，即为蛋白质的最佳提取条件。同时发现，影
响狗舌草蛋白质提取率的主次因素依次为浸提温度
＞浸提时间 ＞料液比 ＞水提液 pH。
1. 5 其他物质
白丽明等［17］采用硅胶柱色谱、Sephadex LH － 20
柱色谱等方法对狗舌草进行分离纯化，根据实验所得
到的理化性质和波谱数据来进行结构鉴定，从狗舌草
中分离并鉴定了 5种化合物，分别为正二十六烷醇、β
－谷甾醇、白桦脂酸、对羟基苯乙酮和东莨菪内酯。
这 5个化合物均为首次从狗舌草中得到。
2 生物活性
《全国中草药汇编》记载狗舌草可作药用，具有
清热解毒、利尿等功效，用于肺脓疡、尿路感染、小便
不利、白血病、口腔炎、疖肿等。民间采集和利用狗
舌草用于治疗发热、贫血、肝脾和淋巴结肿大。现代
药理学对其提取物的活性的大量研究发现，其提取
物具有抗淋巴性白血病、抗肿瘤和抗癌等活性。但
狗舌草中的生物碱具有毒性，尽管含量很低，但应该
注意控制和防护。
2. 1 抗淋巴性白血病作用
孔庆波等［18］利用淋巴性白血病 L1210细胞荷瘤
DBA /2小鼠为模型，研究狗舌草提取物对供试小鼠
生存期的影响发现，狗舌草 60%乙醇提取物对供试
小鼠的生存期有延长作用，可将其作为进一步研究
抗淋巴性白血病的材料。
陈进军等［19］对狗舌草提取物进行体内抗淋巴
性白血病效果研究，发现狗舌草 60%乙醇提取物与
单猪屎豆碱和懈皮素在体内抑制淋巴性白血病方面
具有一致性。陈进军等［20］报道了利用淋巴性白血
病 L1210细胞，以单猪屎豆碱、槲皮素和环磷酰胺为参
照，研究狗舌草 60%乙醇提取物对 L1210细胞的体外
作用，结果发现:一定剂量的狗舌草 60%乙醇提取
物具有明显的体外抑制淋巴性白血病 L1210细胞的作
用，且这种作用具有明显的剂量依赖性;并且狗舌草
60%乙醇提取物在体外对 L1210细胞的细胞毒性较
小。司红丽等［21］研究狗舌草总黄酮对 L1210细胞生
长和细胞周期的影响发现，狗舌草中的总黄酮呈浓
度依赖性抑制 L1210细胞生长，对 L1210细胞的增殖具
有显著抑制作用，从而阻断了细胞周期的正常发展。
王建娜［22］研究狗舌草总黄酮对 L1210细胞体外生长
和细胞周期的影响，结果表明，狗舌草总黄酮对 L1210
第 2 期 张楠淇，等:狗舌草化学成分及生物活性研究进展 73
细胞体外生长、增殖有抑制作用，对细胞周期有阻滞
作用，显示出了抗淋巴性白血病的作用。
2. 2 抗肿瘤作用
狗舌草含有以天芥菜定为结构基础的双稠吡咯
啶生物碱，预示其可能有抗肿瘤活性［23］。马志刚
等［24］采用多发性骨髓瘤 U266 细胞株与狗舌草提取
物共同培养，电镜观察细胞凋亡形态，研究狗舌草提
取物对 U266细胞的细胞凋亡作用及其机制。体外实
验发现，狗舌草提取物对人类骨髓瘤细胞 U266 有细
胞凋亡作用，且存在剂量依赖关系;并且，可以改变
U266细胞的细胞周期［25］，其可能的机制有2种:①动
员细胞进入周期，在 S 期、G2 /M期诱导细胞凋亡 /杀
伤细胞;②将细胞阻滞在 S期、G2 /M期。具体分子机
制需进一步研究。徐俊卿［26］等则将 U266 细胞株与
狗舌草提取物共同培养，采用 CCK － 8 试剂检测细
胞毒作用，结果表明，体外实验中狗舌草提取物对人
类骨髓瘤细胞 U266 有细胞毒作用，且呈现剂量依
赖关系，其半数抑制(质量)浓度约为3. 2mg /L。
2. 3 抗癌作用
白丽明等［17］从狗舌草中分离得到白桦脂酸，并
进行了其对人体肺癌细胞、人体肝癌细胞毒活性试
验，结果发现，白桦脂酸对人体肺癌细胞 VA －13、人
体肝癌细胞 HepG2 表现出一定的细胞毒活性，其半
数抑 制 浓 度 (IC50 )分 别 为 12. 1μmol /L 和
22. 2μmol /L，表明狗舌草具有一定的抗癌作用。
2. 4 毒性研究
Cheeke P Ｒ［27］报道了狗舌草中含有数种致癌
的双稠吡咯啶生物碱。
陈进军［28］用质量分数为 10%的狗舌草饲料喂
猪 144d，在短短近 5 个月的试验中，猪的肝脏已出
现结缔组织和胆管大量增生，并形成许多假小叶，已
显示出肝硬化的趋势。并且出现了肝细胞的异形
性，例如巨肝细胞、胞浆淡染、胞浆内陷等癌变的特
征。所以，可以初步推断，狗舌草对动物有肝毒性，
能引起肝硬化和原发性肝癌，而且二者之间可同时
或交叉发生。
王跃虎等［29］对狗舌草中生物碱 LD50进行测定
及毒性成分分析，结果发现狗舌草有较大的毒性，其
原因可能与狗舌草中存在具有大环双酯结构的千里
光宁、千里光非灵和全缘千里光碱有关。尽管狗舌
草中生物碱含量很低，但其毒性很大，LD50 为
74. 52mg /kg，属于高毒范围［30］，应注意对其控制和
防除。
3 结语
狗舌草具有广泛的药理作用和临床应用价值，
具有巨大的药用潜力，值得科学界特别注意，但目前
对其研究尚少。随着现代分离技术的提高，逐渐从
狗舌草中分离出多种化合物，为其开发利用奠定了
基础，具有现实意义。为了将狗舌草中分离到的化
合物开发成现代药物来控制各种疾病，有必要对其
生物活性、作用机制、药物动力学以及临床试验之后
的毒副作用进行更加深入地研究。
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(上接第 53 页)显示，与模型组比较，海藻多糖胶囊
高剂 量 组 明 显 降 低 TCHO (P ＜ 0. 05 )、TG
(P ＜ 0. 05)、LDL － C(P ＜ 0. 05) ，中剂量组明显降低
TCHO(P ＜ 0. 01)、TG(P ＜ 0. 05) ，海藻多糖胶囊高
剂量组与绞股蓝总甙胶囊组比较，TCHO /HDL － C
的比值明显下降(P ＜ 0. 05)。
4 讨论
本研究结果显示，海藻多糖胶囊连续预防给药，
给药 2 周检测结果显示，高、中剂量组可明显降低大
鼠血清总胆固醇、甘油三酯，而且降甘油三酯作用明
显优于绞股蓝总甙胶囊组;给药 4 周检测结果显示，
海藻多糖胶囊高剂量组有明显降低 TCHO、TG 和
LDL － C作用，中剂量组可明显降低 TCHO和 TG，但
对 HDL － C没有影响;海藻多糖胶囊高剂量组与绞
股蓝总甙胶囊组比较，TG和表示血液循环硬化指标
(TCHO /HDL － C)的比值明显下降;表明海藻多糖
胶囊高剂量组降甘油三酯作用明显优于绞股蓝总甙
胶囊组。海藻多糖胶囊对高血脂模型鼠治疗给药
15d，结果显示，海藻多糖胶囊各个剂量组对血清总
胆固醇和甘油三酯水平均有明显降低作用;预示海
藻多糖胶囊可能对临床人高血脂症有显著作用。
高血脂症是中、老年人发病率较高的一种疾病，
而动脉粥样硬化是引发心脑血管疾病的重要原因之
一，血浆中 TCHO、TG以及 LDL － C能促进动脉粥样
硬化的发生，加剧动脉血管狭窄，因此认为降低升高
的 TCHO、TG以及 LDL － C 可延缓和减轻动脉血管
的狭窄，减轻动脉硬化的发生和发展。海藻多糖胶
囊的上述降血脂作用可能对动脉硬化有延缓和减轻
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