全 文 ： Drug Evaluation Research 第 38卷 第 6期 2015年 12月 - 682 -
南岭荛花化学成分和抗肿瘤药理作用研究概况
李明潺 1，鲁婧怡 2，段晓川 2，齐 欣 3，董林毅 2*，刘昌孝 2, 4
1. 天津医科大学总医院，天津 300052
2. 天津医科大学 药学院，天津 300070
3. 天津中新药业集团股份有限公司 第六中药厂，天津 300401
4. 天津药物研究院，天津 300193
摘 要：南岭荛花 Wikstroemia indica为瑞香科荛花属植物，其根及根皮为常用中草药了哥王。近年来化学研究显示其根及
根皮中含有大量的黄酮类成分以及木脂素、香豆素、甾醇等化合物；药理研究发现了哥王有显著的抗肿瘤作用，因此成为新
药研发的热点。对文献中有关南岭荛花的化学成分和抗肿瘤药理活性研究进展进行综述，为进一步深入研究提供参考。
关键词：南岭荛花；抗肿瘤；黄酮；木脂素；香豆素
中图分类号：R961 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2015) 06 - 0682 - 04
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2015.06.021
Research situation on chemical constituents and antitumor activities
of Wikstroemia indica
LI Ming-chan1, LU Jing-yi2, DUAN Xiao-chuan2, QI Xin3, DONG Lin-yi2*, LIU Chang-xiao2, 4
1. General Hospital, Tianjin Medical University, Tianjin 300052, China
2. College of pharmacy, Tianjin Medical University, Tianjin 300070, China
3. Zhongxin Pharma-Tianjin No.6 TCM Factory, Tianjin 300401, China
4. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China
Abstract：Wikstroemia indica, belonging to family Thymelaeaceae and genus Wikstroemia Endl., was widely distributed in southern China,
and its root and root bark were common traditional Chinese herbal medicine. So far large quantity of flavonoids had been isolated from the
plant, together with other types of active principles, such as lignans, coumarins, sterols, and others. In recent years, the plant had the significant
antitumor effect. Therfore, it becomes the hotspot of research and development. This paper reviews on the chemical constituents and antitumor
activities of Wikstroemia indica in the literature, and provides a reference for the further research.
Key words：Wikstroemia indica C. A. Mey; antitumor; flavonoids; lignans; coumarins
南岭荛花 Wikstroemia indica C. A. Mey为瑞香
科荛花属植物，中草药了哥王即为其干燥的根及根
皮，其果实和茎叶也有药用价值。了哥王曾作为中
药材被 1977 年版《中国药典》收入，其性寒，味
苦、辛，微温，入肺、肝经，能够清炎解毒、散瘀
逐水，用于支气管炎、扁桃体炎、肺炎等呼吸系统
疾病，近年临床上也有辅助治疗胸科和妇科肿瘤等
的报道[1-4]。南岭荛花为半常绿小灌木，多在山脚及
山坡潮湿灌丛中生长，在我国长江以南的湖南、江
西、浙江、福建、台湾、广东、广西及四川等省区
皆有分布。该植物资源丰富，四季都可采收，通常
夏季采叶，秋季挖根。根挖出后或洗净，或剥取根
皮，或趁新鲜时切片，或蒸熟切片后再晒干备用。
该植物以单味入药较多，市场上有了哥王片作为抗
炎药物销售。近年来对该植物的化学成分研究较
多，特别是其抗肿瘤活性组分研究引起关注，现对
该植物的化学成分和抗肿瘤药理作用进行综述，为
利用该药用植物开发抗肿瘤新药提供参考。
收稿日期：2015-07-23
基金项目：国家自然基金青年项目（81303267，81302744）；中国博士后基金资助项目（2014M550149，2015T80226）
作者简介：李明潺（1981—），女，博士，主管药师，研究方向为药理学。E-mail: Li_mingchan@126.com
*通信作者 董林毅，男，博士后在站，讲师，研究方向为复方中药分析。Tel/Fax: (022)83336675 E-mail: donglinyi@tmu.edu.cn
Drug Evaluation Research 第 38卷 第 6期 2015年 12月 - 683 -
1 化学成分
1.1 黄酮类化合物
黄酮类化合物为南岭荛花的主要成分之一，已经分
离得到的黄酮类化合物近 40 个，涉及的结构类型
主要包括黄酮类、黄酮苷类及双黄酮类。国内对南
岭荛花化学成分的研究始自曾广方等[5]从南岭荛花
中分离得到的南荛素（wikstroemin）。此后，谢培
山等[6]从该植物中获得了芫花素（genkwanin），Lee
等[7]获得了山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和苜蓿素
（tricin），王振登等[8]报道了该植物中存在 3′-羟基芫
花素和 5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮。近年来，随着对
南岭荛花化学成分的研究更加深入，已获得的黄酮
类化合物包括 5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮[9]、
黄花夹竹桃黄酮[10]、杨梅素（myricetin）、山柰酚
（kaempferol）、槲皮素（quercetin） [11]、芹菜素
（apigenin）[12]、柚皮素（naringin）、3,5,7-三羟基-4′-
甲氧基二氢黄酮醇[13]、genkwanol A、wikstrol A、
wikstrol B、daphnodorin B[14]；黄酮苷类主要有槲皮
苷（quercitrin）、山柰酚-3-芸香糖苷（nicotiflorin）、芫
花苷（D-primev-ersyl genkwanine）[15]、槲皮素-7-O-α-L-
鼠李糖苷、芦丁[16]、杨梅苷[17]、异鼠李素-3-O-刺
槐双糖苷[18]。
双黄酮类化合物作为该植物的一类典型成分
亦被大量发现，目前报道的主要有雁皮素
（sikokianin）B和C[19-20]、异雁皮素A和雁皮素A[21]、
(+)-狼毒素[(+)-chamaejasmine]、(−)-狼毒素和狼毒
素 C[22]、狼毒宁（chamaejasmenin）A[23]、daphnodorin
D1、daphnodorin D2、新狼毒素（neochamaejasmin）
A、daphnodorin M、4-methoxydaphnodorin D1、
4-methoxydaphnodorin D2[23]、4-methoxy-daphno-
dorin E[24]、wikstaiwanone A和 B[18]。
1.2 木脂素类化合物
从南岭荛花中发现了多个木脂素类化合物，如
(+)-牛蒡酚[25]、(+)-杜仲树脂酚[11]，另外还有罗汉松
脂酚、松脂醇、南荛酚 [wikstromol， (+)-nortra-
chelogenin][26-27]，丁香脂素、异落叶松脂素、刺五
加酮[18]、(+)-络石苷元、(+)-扁柏脂素、(+)-樟树宁[28]、
(+)-落叶松脂醇[29]、bursehernin[30]、salicifoliol[31]。
此外，该植物中存在罗汉松脂酚和南荛酚聚合形成
的双木脂素类化合物。Wang 等[32]从该植物中分离
得 到 2 个 新 的 双 木 脂 素 类 化 合 物 bis-5,5-
nortrachelogenin 和 bis-5,5′-nortrachelogenin 及已知
化合物去甲络石糖苷（nortracheloside）、lirioresinol
B，也有报道从南岭荛花根中鉴定了 4 个新的双木
脂素 bis-5′,5′-nortrachelogenin、5-(5′′′- matairesinol)
nortrachelogenin、5-(5′′-matairesinol)nortrachelogenin
和 5-O-(4′′-nortrachelogenin) nortrachelogenin[33]。
1.3 香豆素类化合物
南岭荛花中的香豆素类化合物主要包括一些
简单香豆素类和双香豆素类及其衍生物。简单香豆
素类主要是伞形花内酯[9]、7-甲氧基香豆素[31]、
triumbelletin[18]、methyl-3-(2-hydroxy-4-(7-hydroxy-
6-methoxy-2-oxo-2H-chromen-3-yloxy)phenyl)propa
noate[34]、5,7-二羟基香豆素[20]，wikstrocoumarin[12]。
双香豆素类主要有西瑞香素（daphnoretin）[35]、西
瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷[15]、6′-羟基-7-O-7′-双香
豆素[9]、edgeworin、daphnogitin[10]、异西瑞香素 B[21]。
此外，在南岭荛花中还发现一个三香豆素
wikstrosin[36]。
1.4 甾醇类化合物
南岭荛花中含有多种甾醇类化合物，目前报道
的主要有 β-谷甾醇、7-酮-β-谷甾醇[8]、豆甾烷-3,7-
二醇、5-豆甾烯-3β,7α-二醇[37]、豆甾烷-3,6-二醇、β-
谷甾醇醋酸酯、β-谷甾醇油酸酯[38]、胡萝卜苷[10]
和豆甾醇[11]。
1.5 其他类型化合物
除上述类型的化合物外，南岭荛花中还含有许
多其他类化学成分。文献中报道的化合物尚有倍半
萜类 indicanone[19]、4,10,11-guaiatrien-3-one-14-oic
acid、 oleodaphnal、 1α,7α,10αH-guaia-4,11-dien-3-
one[31]；生物碱类灰绿曲霉酰胺[8]、伞形香青酰胺[15]
和东莨菪素[16]；蒽醌类大黄素甲醚[15]、芦荟大黄素[39]、
大黄酚[17]、芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷[18]；长链
烷烃衍生物 29-廿九内酯、正十八烷醇[39]、二十烷
酸[12]、咖啡酸二十二碳脂肪醇酯和二十六烷酸-α-
甘油酯[40]；芳香类衍生物邻苯二甲酸二丁酯、对羟
基苯甲酸甲酯、2,4,6-三羟基苯甲酸甲酯[41]、赤杨二
醇 [18]、4-(1,2,3-三羟基丙基 )-2,6-二甲氧基苯基
-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[40]、绿原酸[18]、对羟基苯甲
酸和苯甲酸[16]。此外，该植物中还含有蔗糖[39]及一
些皂苷、挥发油、多糖等成分[42]。
2 抗肿瘤药理作用
已经发现该植物中提取到的香豆素类、木脂素
类、黄酮类成分具有抗肿瘤药理作用。
2.1 香豆素类
南岭荛花中含有大量的香豆素类成分，其中双
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香豆素成分西瑞香素一直是其抗肿瘤药理作用研
究的热点。Lu 等[17]对南岭荛花的水提物和双香豆
素类成分西瑞香素进行了体外抗肿瘤活性研究，对
人鼻咽癌 CNE细胞和人宫颈癌 HeLa细胞株，浓度
在 15.6～125 μg/mL有显著的抑制作用，且呈剂量
相关。Yang等[43]研究结果表明其双香豆素成分西瑞
香素可激活 HeLa 细胞的 caspase-3 和 caspase-9 蛋
白因子，促进癌组织线粒体细胞凋亡。Gu 等[44]研
究结果表明西瑞香素可以阻滞人肉骨瘤 HOS 细胞
的增殖，72 h治疗的半数抑制浓度（IC50）为 3.89
mol/L，抑制线粒体外膜中 bcl-2的表达而诱导肿瘤
细胞的凋亡。Jiang等[45]通过肺癌 A549细胞体外实
验表明来自南岭荛花醇提取物的西瑞香素可调控
诱导 Bcl-2 基因家族蛋白因子，剂量相关地诱导肺
癌细胞凋亡。杨振宇等[46]还报道西瑞香素对人肺癌
AGZY-83-a细胞、人喉癌Hep2细胞和人肝癌HepG2
细胞有明显的抑制作用。
2.2 木脂素类化合物
南岭荛花中的木脂素成分南荛酚、牛蒡酚、罗
汉松脂酚等在抗小鼠 P338 体外淋巴癌细胞实验中
具有明显抗癌活性[47-48]。Awale 等[49]从南岭荛花醇
提取物中分离了 6 种木脂素成分，通过 MTT 法进
行药理实验，证明其中 2R,3R-牛蒡子苷元、络石苷
元、去甲络石苷元对人胰腺癌 PANC-1细胞有明显
的细胞毒性，IC50值分别为 0.54、6.82、5.85 μmol/L，
并表明2R,3R-牛蒡子苷元可通过细胞毒活性调控肿
瘤细胞代谢，剥夺人胰腺癌 PANC-1细胞对于营养
摄取，最终抑制癌细胞的增殖。
2.3 黄酮类
南岭荛花中的黄酮类及双簧酮类成分等在抗
肿瘤药理研究中也有报道。Seki等[50]研究表明黄酮
类成分苜蓿素可抑制血小板生长因子 PDGF受体的
磷酸化，减少人肝癌 HSC 细胞的增殖，具有潜在
抑制肝纤维化和肝硬化的作用。Shao等[51]研究表明
其从南岭荛花根中分离的一种新型查耳酮-黄酮结
合的双黄酮成分 3-hydroxydaphnodorin A对人肝癌
HepG2、人鼻咽癌 CNE2 细胞具有很明显的细胞毒
活性，其 IC50值为 65.5 μmol/L。
3 结语
南岭荛花中含有丰富的化学成分，2010年以前
报道了大量化学成分分离鉴定的工作结果。从该植
物中鉴定的化合物超过 100个，特别是其中双黄酮、
双香豆素、双木脂素等二聚体非常有代表性，但在
成分的化学形成机制和分子药理学研究方面存在
一些欠缺和不足，今后可通过分子生药学研究加强
该植物的次生代谢产物生物合成与代谢调控机制
的研究[52]。并且南岭荛花中很多香豆素类、木质素
类等成分都具有明显的抗肿瘤活性，亟待系统地开
发利用这种丰富的天然化合物资源，应一方面加快
中药肿瘤药理学研究以阐明更深层次的分子作用
机制，另一方面需加强植物资源的开发保护，减少
野生药用资源的破坏与浪费，确保持续发展。
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