全 文 ：消耗也少 。
从本实验的唾药浓度数据算出 3种制剂的平均半
衰期为 6 1. 4 h, 较奚念朱等报告的血浆半衰期 (9 . 6 h)
长 , 而较楼雅卿等报告的 ( 2 . 8 3 h) 短 。 已知 D P H
在人体依非线性动力学消除 , 可用M 一 M公式表达 , 但
在单剂量低血清浓度时 , 则近似地按一级动力学消除 ,
故低浓度的半衰期必然较治疗浓度的半衰期短 , 因之
单荆t 的半衰期等药动学常数 , 可能对制订给药方案
的参考价值不大 。
去甲斑鳌素治疗4 例慢性活动性
肝炎及肝硬变的第一期疗效观察
3 H 一 五味子醋甲的
药物动力学研究
北京第一传染病医 院
崔振 宇 苏 盛 牛润英 邓桂 芬
解放军 2 62 医院 徐树 岩 高丽珍 王 继 兰
解放军北 京军区总医院 王 淑琴
广西凌云 县人民医院
黄东 寿 蓝 润然 刘 昭
北京第四制药厂 王 广生 石 晶华
中国人民解放军 二 O 二 医院
中 国科学院原 子能研 究 所
本文报道 ” 日一五味子酷甲在小鼠体内的药物动力
学 。给与小鼠睁脉注射 “ 11一五味子酷甲23 m以 kg 后 分
析其药时 曲线 : 属于开放型二室模型 , 其动力学参
数为: . t 、 a o · 13 3 h , t 卜 刀18 · l “ h , K 、 : 4 . 24 h一 ’ ,
K ; 一 0 . 2 7 4小时 一 ’ , K e l 0 . 73 5 h 一 ’ , V e 8 . 2 m l / k g , V d
15 5
.
7 m l / kg
,
C , 6
.
o 2 7 m l / h
。 灌 胃 组 药 时 曲线
为单室棋型 , 其动力学参数为 : 飞: : K a s . 8 小时 , t 叭
K e 20
.
6玩 T m , 、 一4 . l h , C n 。 、 Z o Z 13 d p m / m l , C l
4
.
2 1 m l / h
,
F 45
.
3 6%
。
从动力学参数看 , 静脉给药分布相半衰期仅 7 . 98
分钟 , 而消除相 t 协为 18 . 川小时 , 说明药物在血液中
分布迅速 、 消除缓慢 。 小鼠灌胃给药后、 4 . 1小时才达
到高峰 , 72 小时内的生物利用度仅为 45 .翁 % , 说明
该药物在胃肠道吸收差 , 只有近一半的药物能被机体
吸收利用 , 提示有必要改进剂型。
小鼠体内药物分 布实验表明 , 五味子醋甲主要分
布在肝 、 胆 、 脾 , 有利于肝病的治疗 。
通过小鼠体内药物代谢的初步观察 . 五味子酷甲
主要在肝脏代谢 , 形成 大量 的脂溶性代谢产物 , 占
68
.
5%
, 而从尿中排出的原形药物仅占9 . 6 % 。 72小时
粪尿总排泄 t 为79 . 01 % , 说明五味子醋甲在机体内存
留时间长 , 排泄缓慢 、 有利于发挥其疗效 、`
去甲斑 蛰素为斑鳌素的同系化合物 , 在治疗肝癌
的临床观察中 , 可见肝功能好转。 鉴于肝癌的病因与
肝炎可能有关 , 因此 , 我们对利例肝炎及肝硬变进行
了第 一期疗效观察 。 按照 19 78年全国病毒性肝 炎学 术
会议的分 类标准 , 符合条件者计慢性活动性肝炎3 9例
( 36 例为乙 型肝炎、 H B 、 A凭阳性 ) 、 盯硬变 5 例 . 肝功
能均明 显异常 。 患者既往曾用保肝药或活血化淤等中
药治疗 , 效 果不佳 。 经 口服 去甲斑笙素片每日 6 一
2 4 m 只或扑脉点滴每 日10与20 m吠 , 2 个月后 , 可见 8 0叱
患者临床症状改善; G P T 、 T T T 、 T F r 及 卜球
蛋白等项检查明 显好转 , 与治疗前比较 , 有明 显差异
( 尸 < 0 . 01 ) 。 其中恢复至正常者 ,依次占17 环 `20/ 13 ) 、
2 1坏 ( 9 / 42 ) 、 50 % ( 16 / 32 ) 及 35肠 ( 7 / 20 ) , 7 例黄
疽患者 ( 其中 l 例曾用多种利胆退黄药治疗无效 ) , 治
疗 1 一 3 个月后完全消退 。 对玲例患者, 测定了淋巴
细胞转化百分率 ,治疗 后 1 例有不同程度的升高( 尸 <
0
.
05 )
; 对 10 例患者 , 治疗前后作了P 日 A皮内试验 、 显
示去甲斑鳌素有提高机体免疫功能的作用 。 去甲斑梦
素不产生骨髓抑制 , 治后白细胞有升高趋势 。 治疗期
间 , 未出现明显副反应及泌尿刺激症状 , 与治疗 2引
例肝癌患者临床观察结果一致。
木蓝醇提 取物 的杭 癌作用
中国人民解放军 二 O 二医院
李 民 刘 海 丛 义 滋 俞惠然
木蓝 为豆科植物木蓝属 I o d i g 、 〕户 r a I i n ( ’ t ` , r i a
面甲面预1 , s心年第一, t 第 , 期 ( 5 6 7 ) 55 ·
州
L
. 的根茎 。 我们根据民间验方并通过药理实验 , 发
现木蓝根茎的乙醇提取液具有抗癌作用 , 经临床试用
于消化道肿瘤患者有一定疗效 。 因此 , 我们利用 “ H -
T dR掺入法研究了木蓝醇提取物对小鼠艾氏腹水癌细
胞 D N A合成的影响 。 实验结果表明 : 木蓝低剂量组
( 10 m刀 m l) 对 “ -H T d R掺入的抑制为43 . 1% , 尸 <
0
.
05
; 高剂量组 ( 20 m岁 m l) 抑制率为58 . 3% , 尸 <
0
.
01
。 两种浓度的木蓝 , 均在0 . 5 小时抑制 3 H 一 T dR
掺入艾氏腹水癌细胞 D N A合成作用最强 。 去除药物
后 , 10 m g组在 4 小时内 3件 T d R 相对掺入百分率在
56
.
9 ~ 75
.
1% 范围内增加 , 掺入曲线呈明 显递增型 ;
20 m g 剂量组在 2 小时内掺入曲线上升幅度较大 , 但2
小时后掺入量则无明显增加 , 4 小时的相对掺入百分
率为63 . 1% , 表明该浓度对 3件 T d R 掺入 D N A合成
的抑制作用比较持久 。 与阿糖胞昔比较 , 掺入时程曲
线相近 , 抑制强度为阿搪胞昔的83 . 3% 。
综上所述 , 木蓝醉提取物能够抑制艾氏腹水痛细
胞 D N A合成并具有浓度依赖性 , 一旦 药物被除去 ,癌
细胞 D N A合成便逐渐恢复。 关 于木蓝醇提取物的抗
癌作用机理及其它药理作用有待进 一步研究 。
用十二烷基硫酸钠洗涤涤纶薄膜的方法
江苏无锡县张径医院 钱 宙
涤纶膜 一般不易洗净 , 除因其有辞电吸附性外 ,
还因有很强的抗水性 。 这种抗水性使蒸馏水不能润湿
涤纶膜 , 因而涤纶膜上的静电不易被中和 , 杂质也就
较难洗脱。 离子型表面活性荆具有润湿作用 ,能降低水
与涤纶膜的界面张力 ,并因离子化而中和静电荷 。实验
表明 , 。 . 05 % 的十二烷基硫酸钠水溶液能较好地润湿
涤纶膜 , 明显提高杂质的洗脱效果 , 特介绍如下 :
将涤’纶膜逐张捻开 , 浸泡于含0 . 1%十二烷基硫
酸钠 ( C P 级 ) 的蒸馏水中 ( 每20 0 0 ,。 I容器中放 150 0
张 ) , 略加轻搅 。 4 小时后 , 边搅拌边捞 , 置于含0 . 05 %
十二烷基硫酸钠的蒸馏水中 ( 3 号滤球滤过 ) , 反复漂
洗 3 一 刁次 (以洗出液基本无杂质为准 ) , 然后捞于经
过滤的纯蒸馏水内 , 置消毒锅内1 10 ℃ 、 20 分钟热压
处理 , 再以经过滤的蒸馏水漂洗 3 次。 检查洗出液澄
明度合格后 , 浸于注射用水中备 用。
操作中应注意 : ( 1) 洗涤时不能剧烈搅拌 , 以免产
生大量泡沫 ; 涤纶膜从 一容器捞于另一容器时 , 尽量
使其 上面的水滴尽 。 (别热压处理的温度 、 时间不宜过
高过长 , 否则会降低涤纶膜的光洁度 。 ( 3) 热压处理后
的洗涤主要在于洗出十二烷基硫酸钠 。 一般洗涤 2 次
即可基本除尽 , 涤纶膜也恢复原有的抗水性 。 可用测
量洗出液比电导的方法 (用蒸馏水作对照 ) 来检查洗
脱程度 。
医药书刊 中的药代动 力 学参数要一致
山东膝 县界河医院 王 学 存
编者按 本文提出的情况 藕 实 , 这一 问
题确 应 引起作者和编者的 注意 。 虽然 由于实
验叶象或实验方法 不 同 , 某药的药代动 力学
参数 可 以 不 同 , 但在引 用时应详 加 核对 , 如
有差异时也应加 以 注解 。如 文中所提到 异的 烟
拼 , 其血桨半衰期在快 代谢 ( 乙脱化 ) 者平
均为 1 . 1 , J、 时 ( 0 . 7 一 2 小 时 ) , 而 在慢代谢
者则平均为 3 . 6 , J、 时 ( 2 一 4 , 1、 时 ) 。
全国发行的医药书刊中所报道的一些新药 、 新技
术 、 老药新用及问题解答等 , 对实际工作指导意义很
大。 但美中不足的是 , 有时各书刊报道的某些药代动
力学参数并不一致 。
如 《 药学 通报 》 19 8 4年 19 卷第 2 期刊载沈时霖
《儿科临床药物应用的商榷 》 一文 , 在第 10 页中提到
“ 很多药物如异烟阱 、 苯妥英钠 、 苯巴比妥等半衰期
均超过2 0小时” 。
但在同期第29 页 , 傅贻柯等 《用唾液分析法研究
异烟阱片的生物利用度 》 一文中则称 “ 异烟腆 … … 半
衰期为 l 一 2 小时 ” 。 两文所称半衰期相差甚大 。
而中山医学院主编的 《药理教》 , 19 80年 1 月第 1
版第 37 0 页 则称 “ 异烟脱 口 服 后 , 从小肠吸收快而
完全 , 约 1 ~ 2小时后 ,血浆浓度达高峰 , 血中半衰期
近 6 小时… … ” 。
这样 , 三文所称异烟阱的半衰期均不一致 , 使读
者无所适从 。
因此 , 建议各书刊的编辑们对一些 比较重要的参
数应仔细核对 , 以对读者负责 , 并减少混乱 。
叫
州 防 8 ) · 药学通报 19 84 年第 19 奋第 9 期 {