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雪上一枝蒿的化学成分与药理作用研究概况



全 文 :[ 收稿日期]  2007-06-27
[ 作者简介]  韩东铁(1956—), 男(朝鲜族), 主管药师 , 研究
方向为中药药理学.
雪上一枝蒿的化学成分与药理作用研究概况
韩东铁
(延边大学医院 药剂科 , 吉林 延吉 133000)
[ 关键词]  植物 ,药用;化学成分;药理作用
[ 中图分类号]  R285.5   [ 文献标识码]  A   [文章编号]  1000-1824(2007)03-0223-02
  雪上一枝蒿为毛茛科乌头属(Aconi tum)植物
短柄乌头的干燥块根 ,别名有一枝蒿及铁棒锤等 ,主
要分布在云南东北部 、西北部及四川西南部 ,野生于
海拔 3.1 km ~ 4.3 km 的高山草地 、多石山坡或树林
中 ,栽培于海拔 250 m ~ 3.5 km 处.雪上一枝蒿性
温 ,味苦 、辛 ,有大毒 ,归肝 、肾经 ,具有祛风除湿 、散
瘀疗伤及活血止痛等功效 ,被用于治疗风寒湿痹所
致的筋骨和关节疼痛 、跌打损伤所致的瘀血疼痛及
虫蛇咬伤等症.
1 化学成分
乌头属植物多含 aconit ine 型 C19 二萜生物
碱[ 1] ,雪上一枝蒿主要含有乌头碱 、次乌头碱 、阿替
新等.云南昭通产雪上一枝蒿块根含乌头碱 、次乌头
碱 、一枝蒿乙素及一枝蒿丁素等多种生物碱;云南东
川产雪上一枝蒿块根含一枝蒿甲素 、乙素 、丙素 、丁
素 、庚素 、乌头碱及次乌头碱等[ 2] ;四川西南部产雪
上一枝蒿块根含一枝蒿碱甲及乙 、阿替新及伪一枝
蒿碱等[ 3] ;四川金沙江畔产者块根含次乌头碱 、乌
头碱 、3-乙酰乌头碱和雪乌碱等[ 4] .展毛短柄乌头根
含乌头碱 、3-去氧乌头碱 、3-乙酰乌头碱 、雪乌碱及
丽鲁碱等[ 5] ;宣威乌根含准噶乌头碱 、新乌宁碱 、
14-乙酰新宁碱 、乌头碱 、3-去氧乌头碱 、无毛翠雀
亭 、准尔乌头胺 、伏毛铁棒锤碱 、变绿卵孢碱 、乌头芬
碱及小白撑碱等[ 6~ 9] ;多裂乌头含准葛尔乌头碱及
欧乌头碱等[ 10] ;伏毛铁棒锤含乌头碱 、3-乙酰乌头
碱及去氧乌头碱等[ 11 , 12] .
2 药理作用
2.1 镇痛作用 电刺激小鼠尾法试验结果表明 ,皮
下注射 1.0 mg/kg 云南东川产一枝蒿甲 、乙 、丙 、丁
素均有镇痛作用[ 13] .热板法实验结果表明 ,皮下注
射 100 mg/kg 同一来源的一枝蒿甲素可提高小鼠痛
阈 40%,镇痛指数(LD50/最小镇痛剂量)为吗啡的
1/11[ 14] .从伏毛铁棒锤中提取的总生物碱具有较强
的镇痛作用 ,其强度为吗啡的 43.7倍 ,但毒性亦大
300倍.雪上一枝蒿的镇痛作用与炮制方法相关 ,它
的干草制品 、油制品及童尿制品的镇痛效果较
好[ 15] .乌头碱有镇痛作用 ,而洋金花及东莨菪碱可
增强本品的镇痛作用 ,一般在用药后 15 ~ 20 min开
始出现镇痛作用 ,可持续 12 ~ 36 h.乌头碱镇痛作用
机制为中枢性镇痛 ,实验结果表明直流电损伤脑内
蓝斑核可使乌头碱的镇痛作用消失[ 16] .亦有学者认
为 ,乌头碱的镇痛作用机制可能为抑制神经干中神
经冲动的传导或使神经干完全丧失兴奋和传导的能
力.中乌头碱及小乌头碱也具有显著的镇痛作用 ,其
中中乌头碱的镇痛作用比乌头碱强 2倍 ,而小乌头
碱的镇痛作用较乌头碱弱 ,中乌头碱主要通过抑制
多巴胺神经元而起镇痛作用[ 17] .
2.2 对心血管系统的作用 雪上一枝蒿对蛙心有
类似洋地黄样作用 ,所含乌头碱对离体及在体蛙心
脏起短暂的强心作用 ,随即转为抑制作用 ,出现心脏
收缩力减弱 ,心律紊乱 ,心跳停止等现象.据报道 ,云
·223·延边大学医学学报 2007 年 9 月 第 30卷 第 3期
DOI :10.16068/j.1000-1824.2007.03.009
南产一枝蒿块根的水浸膏及从中分离提取的一枝蒿
碱甲 、乙素对在体和离体蛙心脏具有乌头碱样作用.
实验结果表明 ,静脉注射雪上一枝蒿浸剂25 mg/kg
可引起麻醉状态猫出现心律失常 、血压下降和呼吸
困难等症状 ,亦可兴奋迷走神经 ,使心跳缓慢 ,传导
阻滞.由于异位节律的直接刺激可使实验动物出现
血压一过性下降 ,且血压下降多发生于发生心律失
常前 ,故考虑该作用与外周阻力降低有关 ,心律失常
所致的心搏量减少可使血压进一步下降[ 18] .
2.3 局部麻醉作用 利用乌头碱刺激局部皮肤后 ,
可使皮肤黏膜感觉神经末梢呈兴奋状态 ,出现瘙痒
及灼热感 ,继而出现麻醉效应 ,作用强度为盐酸丁卡
因的 14倍 ,盐酸普鲁卡因 159倍 ,而毒性分别为二
者的 40 ,180倍[ 10 , 11] .
2.4 抗肿瘤作用 乌头碱有抑制肿瘤生成和自发
转移的作用 ,动物实验结果表明 ,腹腔注射乌头碱可
抑制小鼠前胃癌 F 1 和肉瘤 S180的生长 ,并可抑制
Lew s肺癌的自发转移[ 19] .
2.5 对呼吸系统的影响 给予麻醉状态猫静脉滴
注雪上一枝蒿浸液25 mg/kg , 可引起呼吸抑制现
象 ,给个别动物注射后亦可出现一过性呼吸兴奋现
象.给予维生素 C 可缓解呼吸困难症状[ 20] .
2.6 抗炎作用 雪上一枝蒿中所含乌头碱具有显
著的抗炎活性 ,灌服乌头碱可显著抑制组胺和醋酸
引起的大鼠及小鼠毛细血管通透性增强 ,抑制角叉
菜胶所致小鼠足跖肿胀 ,抑制鸡胚肉芽组织增生 ,本
品抗炎作用与中枢及炎症灶内前列腺素含量相关.
从伏毛铁棒锤中分离提取的 3-乙酰乌头碱对大鼠
及小鼠实验性炎性肿胀 、渗出及棉球肉芽肿增生等
均有明显的抑制作用 , 强于阿司匹林 , 且呈量效
关系[ 21 ,22] .
2.7 抗生育作用 实验结果表明 ,雪上一枝蒿所含
准葛尔乌头碱和欧乌头碱具有抗生育作用 ,前者的
抗着床率为 100%,后者为 70%左右[ 23] .
3 毒性
雪上一枝蒿治疗量与中毒量十分接近 ,若用量
不当易引发中毒.本品中毒潜伏期为10 ~ 30min ,最
迟者可为给药后 6 h ,但较为少见 ,孕妇 、小儿 、心脏
病及溃疡病患者忌服.服用本品期间忌食生冷食品 、
豆类 、牛羊肉及糯食等.雪上一枝蒿的主要毒性成分
为乌头碱 ,中毒主要表现为出现心血管和神经系统
症状.药理学研究结果表明 ,乌头碱对迷走神经有兴
奋作用 ,可降低和抑制窦房结的兴奋性;乌头碱可直
接作用于心肌 ,使心肌细胞的钠离子通道开放 ,加速
钠离子内流 ,促进细胞膜去极化 ,提高自律组织快反
应细胞的自律性 ,引起心律失常[ 24] .
[参 考 文 献]
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·224· Journal of Medical Science Yanbian University Sep.2007 Vol.30 No.3