全 文 ：第 24卷 第 2期 贵州大学学报(自然科学版) Vol.24 No.2
2007年　3月 JournalofGuizhouUniversity(NaturalSciences) Mar.2007
文章编号　1000-5269(2007)02-0213-04
乌骨藤化学成分和生物活性研究进展＊
张家俊 , 胡德禹＊ , 宋宝安 , 薛伟 , 卢平 , 金林红 , 杨松 , 陈卓 , 周霞
(贵州大学精细化工研究开发中心 , 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 , 贵州 贵阳 550025)
摘　要:综述了近年来乌骨藤化学成分和生物活性研究方面的进展 , 主要包括化学成分 、 生物
活性 、 临床应用概述 , 并对它的研究和应用前景作了展望。
关键词:乌骨藤;化学成分;生物活性;临床应用
中图分类号:Q946　　文献标识码:A
0　前言
乌骨藤 , 又名通光散 , 通光藤 , 系萝蘼科 (Asclepiadaceae)牛奶菜属 (MarsdeniaR.Br.)植物通光
藤 [ Marsdeniatenacisima(Roxb).WightetArn] 的藤茎 。分布在广东 、广西 、 福建 、 贵州等地 , 始载
于 《滇南本草》[ 1] 。乌骨藤性味苦 , 微寒 , 具清热解毒 、 止咳平喘 、消炎镇痛等功效 , 可治疗肺炎 、慢
性支气管炎 、咳喘等 。现代药理研究表明 , 乌骨藤含有的独特化学成分具有明显的抗肿瘤 、 免疫调节 、
保肝利尿 、 败毒抗癌等作用 , 对胃癌 、肝癌等多种肿瘤具有确切的疗效[ 2 ～ 3] 。乌骨藤含有甾体酯苷 、生
物碱 、 有机酸 、 多糖 、树脂及色素等多种化学成分[ 4] , 但通光藤临床功效与药理作用的有效成分尚待
进一步明确 。随着现代分离及生物技术的发展和人类对绿色药物的需求 , 植物源药剂的应用将会更为广
泛 , 对中药乌骨藤的研究也将会更加深入 。本文介绍了近年来乌骨藤化学成分 、生物活性研究和应用方
面的进展。
1　化学成分
乌骨藤的根 、茎 、叶均可入药 , 其有效成分为甾体苷 、 生物碱和多糖 , 但目前从该植物中分离得到
的化合物主要为甾体苷和多糖 。
1.1　苷类成分
乌骨藤含有多种 C21甾体酯苷 、 苦绳苷 、 通光藤新苷 、 南山藤苷 、肉珊瑚苷等苷及苷元类成分 [ 5] 。
乌骨藤茎中主含两类 C2l甾体化合物:一类是以通光藤苷元甲 (结构式见图 1)为代表的 20位羰基与 8
位 、 11位羰基结合形成缩酮的笼状化合物;另一类是以通光藤苷元乙 (结构式见图 2)为代表的 8,
14-环氧-l1, 12-双酯基的化合物。目前 , 从乌骨藤中分离得到的苷元和苷共计 24个。周俊等[ 6]把乌骨
藤中提取的粗苷经水解 、 皂化后得到一个新的苷元 , 称为通光藤苷元甲 , 并确定了其结构。刘玉芬
等 [ 7]对乌骨藤的有效成分进行了研究 , 将乌骨藤干燥藤茎经粉碎 、 水煎 , 依次用石油醚 、氯仿 、 正丁
醇提取 , 其中氯仿提取物经药理实验证明为治疗气管炎有效部位 , 经氧化铝柱层析分得化合物通光藤苷
元甲和通光藤苷元乙 。中药研究文献摘要中记载 [ 8] , 乌骨藤甲醇提取物以氯仿溶解 , 滴加己烷得粗总
苷 , 经硅胶柱层析和反相 HPLC, 分得 5个甾体苷类化合物 A～ E(tenacissosidesA～ E), 均具有相同的
糖部分 neo-condurangotriose, 即 β -D-吡喃葡萄糖 (1 ～ 4)-3-O-甲基 -6-去氧 -β -D-吡喃阿洛糖基 (1 ～ 4)-
β-D-吡喃夹竹糖。陈纪军等 [ 9]从乌骨藤的茎中分离得到 4个 C21甾体苷-通光藤苷 F, G, H和 I, 并根据
光谱数据和化学方法推定了其结构。邢旺兴等 [ 10]为了寻找乌骨藤的抗肿瘤活性成分 , 采用 MTI法和稻
瘟霉法双重体外筛选模型 , 跟踪发现昆明产乌骨藤的正丁醇可溶部位具有显著的免疫调节活性;并从乌
骨藤的正丁醇可溶部位分离得到 5个化合物 , 用化学方法及现代光谱技术对其中 2个新化合物的结构进
＊ 收稿日期:2006-12-20
基金项目:贵州省长专项资金项目 [黔科教办 (2006) 07号 ] 和贵州省自然科学基金 [黔科合 J字 (2005) 2009号 ] 项目资助。
作者简介:张家俊 (1980-), 男 , 2004级农药学硕士研究生 , 研究方向:天然产物与仿生农药。
通讯作者:胡德禹 (1965-), 女 , 硕士生导师 、 副教授 , 主要从事农药化学 、 有机化学研究.E-mail:fcc.dyhu@gzu.edu.cn.
DOI :10.15958/j.cnki.gdxbzrb.2007.02.027
行鉴定 , 分别鉴定为通光藤苷 J(tenacissosidesJ)和通光藤苷 K(tenacissosidesK)。 2006年 , 王曙
等 [ 11]从乌骨藤茎中分离 、纯化得到通光藤苷 L(tenacissosidesL)、 通光藤苷 M(tenacissosidesM)。 1996
年 , 蒋毅等 [ 4]将乌骨藤生药粗粉以 95%乙醇回流制成稀浸膏 , 先用石油醚脱脂 , 然后用氯仿萃取 , 萃
取物上硅胶柱色谱分离 , EtOAc-EtOH-H2O(15∶1∶0.5 ～ 5∶1∶0.5)梯度洗脱 , 并通过硅胶低压柱色谱及
HPLC分离得到新化合物 A、 B、 C, 通过光谱分析 , 确定了这 3个化合物的化学结构 , 并命名为通光藤
新苷 A(tenacissimosidA)、 通光藤新苷 B(tenacissimosidB)、 通光藤新苷 C(tenacissimosidC)。 2005
年 , 陈道峰等[ 12]从乌骨藤茎工业酒精提取液的氯仿层中又分离出三个新化合物 polyoxypregnanesA、
polyoxypregnanesB和 polyoxypregnanesC。2004年 , 邢旺兴等[ 13]从云南昆明产乌骨藤的醋酸乙酯可溶部
位共分离得到 8个化合物 , 其中三个为大叶牛奶菜苷丁 、大叶牛奶菜苷乙和喙柱牛奶菜苷乙。
图 1　通光藤苷元甲结构式　　　　　　　图 2　通光藤苷元乙结构式
1.2　多糖成分
1993年 , 河南新乡前卫制药厂 [ 14]采用水浸泡 , 煎沸 , 醇沉 , 去蛋白 , 过柱 , 透析 , 醇沉 , 洗涤干
燥而获得乌骨藤多糖 , 该多糖经多次动物实验证明为抗肿瘤的有效成分。 1998年 , 刘玉芬等[ 7]把乌骨
藤水层经 sephadexA-50柱层析分离又分得 2个多糖化合物 , 分别为葡聚糖和杂多糖。
1.3　其他类物质
在对乌骨藤注射液的成分分析中 , 发现其含有绿原酸 , 且色谱峰很稳定 , 刘峰群等 [ 15]选择绿原酸
对照品作为乌骨藤注射液指纹图谱的内标物质 。邢旺兴等[ 16]用 GC-MS分析乌骨藤中脂溶性成分显示石
油醚部分脂溶性成分丰富 , 其中邻苯二甲酸 (25.54%)、反 -9-十八碳烯酸 (17.11%)、 羽扇豆醇乙酸
酯 (11.13%)、吉曼尼酸 (9.77%)、硬脂酸 (5.87%)、 顺-9, 顺 -12-十八碳二烯酸 (4.59%)、棕榈
酸甲酯 (2.65%)、 豆甾 3 , 5-二烯 (2.2%)、 β -谷甾醇 (2.10%)、 棕榈酸 (1.2%)、 花生酸
(1.03%)。
2　药理作用
2.1　抗癌作用
文献表明 , 乌骨藤提取物对多种恶性肿瘤细胞有明显的抑制作用 。现代药理研究发现:乌骨藤中独
特的化学成分 “新 C21-甾体苷 ” 具有诱导和促使微管 (肿瘤细胞赖以分裂 、 扩散的甾体)蛋白聚合 、
微管装配与微管稳定的独特作用机制 , 从而彻底铲除肿瘤细胞有丝分裂的原生动力 。李茂全等[ 17]对人
胃癌 (SGC-7901)细胞进行体内试验 (SRC法)、体外试验 、 流式细胞仪检测和形态学检查法 , 发现消
癌平针剂能明显抑制人胃癌 (SGC-7901)细胞的生长 , 对 G1期细胞有明显的阻断作用 , 使瘤体细胞主
要停留在 G1期 。韩大庆等[ 18]用乌骨藤提取物制备的消癌平给小鼠灌胃给药 , 结果消癌平对小鼠体内移
植的胃癌细胞有明显抑制作用。孙珏等 [ 19]为探讨用乌骨藤提取物制备的消癌平针剂对人体肝癌细胞的
影响 , 采用 MTT比色法和放射免疫法 , 分别观察它对体外培养的人肝癌细胞 (Bel-7404、 HepG2)的作
用 , 以及对人肝癌细胞甲胎蛋白 (AFP)分泌的影响 , 发现消癌平在抑制肝癌细胞增殖的同时 , 能使
AFP分泌量降低 , 可使肝癌细胞向正常方向分化。张庆民等 [ 20]通过整体动物实验发现 , 以乌骨藤生药
60 g/(kg· d)给药.对小白鼠宫颈癌 、 小白鼠肉瘤 、小白鼠淋巴肉瘤 1号等均有抑制作用 , 但抑制率
在 25%以下。河南省新乡市前卫制药厂经多次动物实验证明 , 乌骨藤多糖为抗肿瘤的有效成分 , 抑制
率为 70.1% (P<0.001)[ 21] 。
2.2　平喘作用
从乌骨藤茎中提取出的苦味甾体酯苷 (通光散苷)对呼吸系统的平喘作用 , 用组胺喷雾引喘法 ,
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豚鼠静脉滴注从乌骨藤茎中提取出的苦味甾体酯苷 (通光苷)100 mg/kg, 有一定的平喘作用。家兔静
脉注射通光散苷 60 mg/kg能使组胺引起的气管痉挛松弛 , 还能减弱组胺引起的豚鼠离体肠管收
缩 [ 22 ～ 23] 。
2.3　降压作用
苦味甾体酯苷对离体兔耳血管灌注有直接血管扩张作用;麻醉犬静脉注射通光散苷有短暂 、轻度的
降压作用 , 无快速耐受现象 , 其降压似与中枢无关;离体兔耳血管灌流实验表明 , 它能直接扩张血
管 [ 22 ～ 23] 。
2.4　其他作用
乌骨藤有明显的提高机体免疫的作用 , 能有效地提高人体的免疫功能 , 其抗癌作用的实现可能不是
细胞毒 , 而是通过加强机体免疫力来达到抗癌效果 [ 24] 。还可用于止痛 、 戒毒 、 保肝利尿 、 恢复肿瘤患
者放疗 、化疗后白细胞下降的作用。其总苷对肺炎双球菌和流感杆菌有抑制作用[ 20] 。
2.5　毒性
小鼠用通光散苷灌胃至 1500 mg/kg, 未见中毒和死亡;小鼠静脉注射的 LD50为 247 mg/kg[ 21 ～ 22] 。
王志良等[ 25]用消癌平治疗晚期恶性肿瘤 101例 , 发现其对人体造血系统 、 心 、 肝 、 肾功能均无明显毒
副作用 。河南省新乡市前卫制药厂经多次动物实验证明 , 乌骨藤多糖无毒 , LD50为 90.4 g/kg[ 21] 。
3　临床应用
3.1　治疗癌症
乌骨藤临床应用广泛 , 最多的是用于治疗各种肿瘤 , 消癌平是中药乌骨藤制剂的商品名 , 于 1984
年 8月 15日正式通过新药鉴定 , 目前已有多种制剂可选 , 如乌骨藤总碱注射剂 、 乌骨藤总苷注射剂 、
乌骨藤丸 、 乌骨藤片 、乌骨藤注射剂 、复方乌骨藤注射剂 、 复方乌骨藤酊 、复方乌骨藤糖浆等 。王志良
等 [ 26]用乌骨藤治疗中 、 晚期食管癌和胃癌 112例 , 取得了较满意的效果 , 其中缓解或部分缓解占
9.8%, 好转占 25%, 稳定占 52.7%。王文荣等 [ 27]用消癌平配合超声引导经皮射频 (radio-frequency,
RF)治疗中晚期肝癌 , 发现可明显减轻 RF术后的无菌性炎性反应 , 同时对 RF治疗肿瘤有增效作用 。
袁秀英等[ 28]用消癌平注射液治疗 14例晚期胃癌患者表明:消癌平对晚期胃癌有一定的疗效 , 在治疗
后 , 病灶有效率为 50%, 临床症状改善率为 64.29%, 消癌平可使部分晚期胃癌病人肿瘤有所缩小 , 临
床症状改善 , 生存质量提高 , 结论:消癌平对肝胃不和型胃癌效果较好 , 而对脾胃虚寒型效果则较差;
适用于晚期癌症患者 。
3.2　治疗呼吸系统炎症
乌骨藤用于各种配方中水煮煎服可以治疗哮喘 、 肺炎 、 支气管炎等病症。阮江华等 [ 29]采用乌骨藤
治疗小儿哮喘 53例 , 并与常规治疗方法作对比 , 取得了比较满意的结果 , 其中 , 治疗组总有效率达
90.6%, 而对照组总有效率为 58.0%。取通光散 5 kg, 加水制成 500 g浸膏 , 另取 250 g通光散粉末 ,
混合压片 , 每片 0.5g, 每次 2 ～ 3片 , 3次 /d, l0 d为 l疗程可用于治疗老年慢性气管炎[ 21] 。
3.3　止痛和戒毒
卢永向等[ 21]发明了一种以乌骨藤为主药的用于止痛 、 戒毒的中成药 , 该中成药成本低 、 可治急性
疼痛 、 可止癌痛 , 吸毒者使用后 7d即戒断毒瘾 , 且不二次成瘾 , 复吸率低。
3.4　其他临床应用
民间用乌骨藤治疗肺炎 、 喉头炎 、 口腔溃烂 、 胃炎 、 胃痛 、 黄疸性肝炎 、 肾炎以及疔疮肿毒
等 [ 22 ～ 23] 。
4　结束语
乌骨藤化学成分复杂 , 具有广泛的药理活性 , 特别是其抗肿瘤活性较为明显 , 毒副作用轻微 , 多种
制剂应用于临床均取得了较好的疗效 , 是一种很有前途的抗癌中药。据目前的文献报道 , 对乌骨藤的化
学成分研究多集中于 C21甾体苷上 , 抗肿瘤作用机制未完全阐明 , 且在农用领域也没有相关报道。因此 ,
我们对其再次进行研究并新增其在农用领域应用的探索 , 以期能够明确其抗肿瘤药效的物质基础 , 为乌
骨藤在农药和医药中的应用开辟更为广阔的前景。
·215·第 2期 张家俊 等:乌骨藤化学成分和生物活性研究进展
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Researchadvancesinchemicalcomponentsandbioactivities
ofMarsdeniatenacissima(Roxb).wightetarn
ZHANGJia-jun, HUDe-yu, SONGBao-an, XUEWei, LUPing,
JINLin-Hong, YANGSong, CHENZhuo, ZHOUXia
(KeyLaborotaryofGreenPesticideandBioengineeringLab, MinistryEducation, ResearchandDevelopmentCenteroffineChemicals,
GuizhouUniversity, Guiyang550025, China)
Abstract:Areviewwasmadeofpublishedliteratureintherecentyearsonthechemicalcomponentsand
bioactivitiesofMarsdeniatenacissima(Roxb).WightetArn, ofwhichincludeschemicalcomponents,
bioactivitiesandapplications.ThedevelopmenttrendsandprospectsofMarsdeniatenacissimaforfuture
applicationhavebeenalsodiscussed.
Keywords:Marsdeniatenacisima(Roxb).WightetArn;chemicalcomponents;bioactivities;applica-
tions;progress
·216· 贵州大学学报 (自然科学版) 第 24卷