全 文 ：书文献综述
收稿日期:2012-10-08; 修订日期:2013-03-25
基金项目:国家自然科学基金( No． 81073151)
作者简介:魏文静( 1987 － ) ，女( 汉族) ，河南周口人，现为中国少数民族
传统医学研究院 2011 级硕士研究生，主要从事民族药制剂新技术研究工
作．
* 通讯作者简介:刘同祥( 1968-) ，男( 汉族) ，河南周口人，现任中国少数
民族传统医学研究院教授，硕士生导师，博士学位，主要从事民族药制剂
新技术研究工作．
民族药乌骨藤抗肿瘤药理活性及机制研究进展
魏文静，刘同祥*
(中央民族大学 中国少数民族传统医学研究院，北京 100081)
摘要:乌骨藤为一种常用民族药。近年来，在基源、化学成分、药理和临床应用等方面人们对其进行了广泛而大量的研
究，尤其在抗肿瘤方面乌骨藤有着很好的开发前景。文章就乌骨藤抗肿瘤药理活性及机制研究进展进行综述，以期为进
一步研究乌骨藤和开发抗肿瘤创新药物提供依据。
关键词:乌骨藤; 抗肿瘤; 作用机制
DOI标识:doi: 10． 3969 / j． issn． 1008-0805． 2013． 07． 081
中图分类号:Ｒ29 文献标识码:B 文章编号:1008-0805( 2013) 07-1717-02
Marsdenia Tenacissima Antitumor Pharmacological Activity and Mechanism Ｒesearch
progress
WEI Wen-jing，LIU Tong-xiang*
( Chinese Minority Traditional Medical Ｒesearch Institute Minzu University of China，Beijing 100081，China)
Abstract: Marsdenia Tenacissima is a folk medicine． In recent years，people has already made many researches in based
source，chemical composition ，pharmacological and clinical applications; especially in the antitumor aspect，it has good prospects
for development． Now this paper summarized Marsdenia tenacissima recent research progress in antineoplastic reasonable activity
and mechanisms of progress so as to provide a basis for further research and development of antitumor innovative medicines．
Key words: Marsdenia tenacissima; Antitumor; Function mechanism
乌骨藤又名通关藤、扁藤、下奶藤、大骨藤、百暗消等，为萝摩
科牛奶菜属植物通光散 Marsdenia tenacissima(Ｒoxb．)Wight et
Arn．的干燥藤茎，分布于云南、贵州、广西等地，为傣族、苗族、壮
族常用药物，始载于《滇南本草》，《云南省药品标准》1974 年版，
《中国药典》(一部)1977 年版均有收载，《云南抗癌中草药》、《抗
癌治验本草》、《抗癌中药方选》等著作中对其也有详细描述。其
味苦，性微寒，归肺经;具有止咳平喘，祛痰，通乳，清热解毒的功
效［1］，可用于治疗肺炎、慢性支气管炎、喘咳等。现代药理研究
表明乌骨藤具有抗癌、平喘、免疫调节、降压、抑菌及保肝利尿等
作用，目前临床主要用于抗肿瘤，特别是对肺癌、胃癌、肝癌作用
显著。在云南、贵州民间亦广泛用于治疗癌症，证实具有明确的
抗癌作用。
1 基源鉴定
乌骨藤的使用存在严重的同名异物现象，主产于云南、贵州
和广西南部地区，傣药名意译为苦角藤，音译则为赫毫洪(xe xao
xun，《中国民族药志》) ，嘿蒿烘(hei hao hong，《西双版纳植物名
录》)和嘿毫洪(《西双版纳傣药志》)等。邢旺兴等［2］对其常见
混用品种独山瓜馥木、白叶瓜馥木、黑风藤、苦绳、青蛇藤以及黑
龙骨等进行了文献整理考证并做了详细辨析，认为正品乌骨藤应
为萝藦科植物通光散，并建议植物名使用通光散，药材名使用通
光藤。这一辨析结果对及时弄清乌骨藤的基源具有重要的参考
价值和现实意义。
2 化学成分
2． 1 C21甾体类 乌骨藤含有甾体苷、多糖、生物碱、有机酸、树脂
及色素等多种化学成分［3］，其中 C21甾体类是其主要的化学成
分，被认为是具有抗肿瘤作用的主要活性物质。迄今，从中分离
鉴定的 C21甾体苷类化合物已达到了 50 多种。C21甾体苷类化合
物主要分为两类:一类是以通光藤苷元甲为代表的 20 位羰基与
8 位、11 位羰基结合形成缩酮的笼状化合物;另一类是以通光藤
苷元乙为代表的 8，14 － 环氧 － 11，12 － 双酯基的化合物。见
图 1 ～ 2。
图 1 通光藤苷元甲结构式 图 2 通光藤苷元乙结构式
C21甾体类所含的苷元主要为通光藤苷元 A(tenacigenin A)、
通光藤苷元 B(tenacigenin B)、17β －通光藤苷元 B(17β － tenaci-
genin B)、通光藤苷元 C(tenacigenin C)、二氢肉珊瑚苷元(di-
hydrosarcostin)、通光素(tenacissigenin)、cissogenin 等。不同的甾
体皂苷苷元，因其结构的差异导致了乌骨藤具有不同程度的抑瘤
作用，如 metaplexigenin ＞ deaceylmetaplexigenin(去乙酰基萝藦苷
元)＞ dihydrosarcostin［4］，并且 C － 12 的羟基被乙酰基取代能增强
对肿瘤细胞的生长抑制作用;而糖链的不同对肿瘤细胞的生长抑
制作用无显著性差异。
2． 2 多糖类 目前已报道的多糖有两种，即糖基以 α －葡萄糖(1
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LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 7 时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 7 期
→4)糖苷键连接的葡聚糖和糖基主链以 α － L －呋喃阿拉伯糖
(1→3)糖苷键连接，支链以 β － D －吡喃葡萄糖(α→1)糖苷键连
接的杂多糖。早在 1998 年，刘玉芬等［5］从通光藤的水层中已分
离得到了这两种多糖。经过以后的多次动物实验证明，乌骨藤多
糖为抗肿瘤的有效成分。
2． 3 其他 乌骨藤所含绿原酸亦是一种重要的生理活性物质，具
有抗菌、抗病毒、升高白细胞、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂、
清除自由基等作用，并且具有较强的抑制突变能力，可抑制黄曲
霉素引发的突变，并能有效的降低 γ －射线引起的骨髓红细胞突
变，可通过降低致癌物的利用率及其在肝脏中的运输，达到防癌
抗癌的效果。三萜类化合物如白桦脂醇、白桦脂酸、羽扇豆醇及
牛奶菜萜烯(marsdemene)也具有抗肿瘤活性［6］。此外，乌骨藤
尚含有牛奶菜醇(conduritol)、二氢牛奶菜醇(dihydro － conduri-
tol)等环醇类，β －谷甾醇、豆甾醇等甾醇类，硬脂酸、软脂酸、棕
榈酸、琥珀酸等脂肪酸以及 α －香树脂醇乙酸酯、齐墩果 － 18 烯
－ 3 －乙酯。
3 药理作用
现代药理研究表明，乌骨藤所含 C21甾体苷类和多糖具有抗
肿瘤活性，其提取物对多种肿瘤细胞如肝癌、胃癌、肠癌及其它恶
性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。在临床应用方面，单味药材乌
骨藤制成的消癌平注射液已作为治疗消化道癌的一线药物得到
广泛使用，是临床必用的抗肿瘤药物之一。此外，乌骨藤中甾体
苷类尚具有良好的平喘和降压作用，对临床中出现的支气管痉挛
以及血管收缩均具有积极地治疗效果，总苷提取物对肺炎双球菌
和流感杆菌也有较好的抑制作用。
4 抗肿瘤药理活性及机制研究
4． 1 抗肿瘤药理活性研究 韩大庆等［7］用乌骨藤提取物制备的
消癌平给小鼠灌胃给药，结果发现消癌平对小鼠体内移植的
S180、胃癌、P388有明显抑制作用。王曙等
［4］对提取得到的通关藤
苷 L － P(tenacissoside L － P)五种新物质进行体外抗癌活性研究，
实验发现通关藤苷 L － P(tenacissoside L － P)对正常细胞没有细
胞毒性，也不能促进它们的生长;但在 4 种不同浓度下这 5 个化
合物对人肝癌细胞 Bel － 7402，小鼠结肠癌细胞 C － 26 以及小鼠
肝癌细胞 Heapal － 6 的肿瘤细胞生长均有不同程度的抑制作用，
对人胃癌细胞 SGC － 7901 抑制作用最强，对小鼠结肠癌细胞 C －
26抑制作用最弱。于绍帅等［8］通过对乌骨藤近几年来药理作用
研究的概况进行文献整理和分析后，总结出乌骨藤除具有抗肿
瘤、抗恶性血液系统疾病、抗消化系统恶性肿瘤、增强机体免疫
外，尚具有降压、平喘等药理活性。
4． 2 抗肿瘤活性的研究方法 在抗肿瘤活性研究领域，常采用的
研究方法为动物模型实验法、细胞培养实验法和临床药理实验
法。随着现代分子生物技术的发展，酶联免疫吸附法(ELISA)、
免疫组织化学法、明胶酶谱法、凝胶电泳迁移法、放射免疫法等在
医学科研领域中的应用日趋成熟，在实验过程中，这些技术手段
通常与化学方法及现代光谱技术等分离分析技术结合使用来检
测受试对象相应的生化指标。如邢旺兴等［9］为了寻找通光藤的
抗肿瘤活性成分，采用 MTT法和稻瘟霉法双重体外筛选模型，跟
踪发现昆明产通光藤的正丁醇可溶部位具有显著的免疫调节活
性，并且通过采用双抗夹心 ELISA 法检测肿瘤坏死因子(TNF －
α)和白细胞介素 2(IL － 2)的表达，来验证通光藤总苷提取物调
节机体免疫的机理。孙珏等［10］为探讨消癌平针剂对人体肝癌细
胞的影响，采用 MTT比色法和放射免疫法，分别观察它对体外培
养的人肝癌 Bel － 7404 细胞、HepG2 细胞的作用，以及对人肝癌
细胞甲胎蛋白(AFP)分泌的影响，发现消癌平在抑制肝癌细胞的
同时，能使 AFP分泌量降低，可能使肝癌细胞向正常方向分化。
李茂全等［11］对人胃癌(SGC － 7901)细胞进行体内实验(SＲC
法)、体外实验、流式细胞仪检测和形态学检查法，发现消癌平针
剂能明显抑制人胃癌(SGC － 7901)细胞的生长，对 G1 期细胞有
明显的阻断作用，使瘤体细胞主要停留在 G1 期。
4． 3 抗肿瘤作用机制
4． 3． 1 抑制肿瘤血管生成 左小东等［12］采用 ELISA法和细胞免
疫化学 SP 染色法观察不同浓度的乌骨藤制剂对人肝癌 Bel －
7402 细胞 24，48 h 后血管内皮生长因子(vascular endothelial
growth factor，VEGF)和成纤维细胞生长因子(b － fibroblast growth
factor，bFGF)的表达的影响，结果发现 VEGF 和 bFGF 的表达均
随药物浓度的增加逐渐减少，与阴性对照组相比有显著性差异。
实验表明乌骨藤制剂能够明显抑制人肝癌 Bel － 7402 细胞 VEGF
和 bFGF的表达，其抗肝癌作用机制可能与抑制肿瘤血管生成密
切相关。张锐［13］采用四氮唑盐(MTT)还原法测定不同浓度的乌
骨藤注射液(10，20，40mg /ml)体外对人肝癌细胞 Bel － 7402 细胞
的增殖影响，结果表明均有抑制作用，且呈剂量 －时间依赖;用
PI单染法检测细胞凋亡和周期实验，结果发现人肝癌细胞 Bel －
7402 经不同浓度的乌骨藤注射液作用后，细胞凋亡率明显上升，
且呈剂量依赖，然而，细胞周期变化不大，未证实细胞被阻滞于特
定周期;采用 ELISA试剂盒检测 VEGF的表达随着药物浓度的增
加，VEGF的表达逐渐减少;免疫组织化学 SP 法结果显示，b －
FGF和 MMP －2 的表达与阴性对照组相比均有所减少。从而得
出结论，乌骨藤注射液可以通过下调肿瘤细胞 VEGF、bFGF、MMP
－2 的表达阻断肿瘤血管的生成和转移侵袭。
4． 3． 2 诱导细胞凋亡 细胞凋亡在肿瘤发生发展以及肿瘤治疗
中起重要作用，诱导肿瘤细胞凋亡作为药物杀伤肿瘤的有效途径
和重要机理之一，是近几年的研究热点。陈兵等［14］采用不同浓
度的通关藤提取物处理 Jurkat，Ｒaji，Ｒpmi8226 细胞，JC － 1 染色
法检测细胞线粒体跨膜电位水平，通过 MTT 法检测其对 3 种细
胞的抑制作用，Annexin v /PI双染法观察细胞形态并检测细胞的
凋亡率，发现通关藤提取物可通过降低细胞线粒体跨膜电位水平
诱导这些细胞凋亡。李东等［15，16］研究采用相同方法也发现通关
藤提取物制剂可通过降低细胞线粒体跨膜电位途径触发白血病
细胞 U937、HL60 凋亡，并利用细胞凋亡基因芯片比较通关藤作
用前后 U937 细胞基因表达谱的改变，发现通关藤主要通过上调
促凋亡基因及下调凋亡抑制基因来活化死亡受体途径，从而诱导
U937 细胞凋亡。钱军［17］通过消癌平抗肝癌的实验研究发现，消
癌平能使癌细胞 G0 /G1 期细胞增多，G0 /M 期细胞减少，即通过
抑制 Ki67 蛋白表达，使得凋亡抑制蛋白 Bcl － 2 表达减弱，从而
使促凋亡蛋白 Bax 表达增强，诱导肿瘤细胞凋亡。张锐［13］采用
流式细胞免疫荧光检测不同浓度的乌骨藤注射液作用于人肝癌
细胞 Bbl － 7402 后 p53 蛋白的表达情况，发现 p53 均阳性表达，
且随着药物浓度的增加，荧光强度增加，提示乌骨藤注射液可以
通过激活 p53 基因的表达诱导肿瘤细胞的凋亡。
4． 3． 3 增强机体免疫 乌骨藤有明显的提高机体免疫的作用，能
有效地提高人体的免疫功能。《抗癌中药的临床应用》记载:其
抗癌作用的实现可能不是细胞毒，而是通过加强机体免疫力来达
到抗癌效果。陈兵等［18］采用中性红法检测巨噬细胞的吞噬功
能，用 MTT法检测通关藤提取物对正常人淋巴细胞及刀豆蛋白、
脂多糖诱导的人淋巴细胞增殖活性的影响，并采用粒细胞巨噬细
胞集落形成单位半固体集落培养法检测造血干细胞的集落形成
能力，发现通关藤提取物体外对正常免疫细胞和造血干细胞无明
显细胞毒作用，但有促进 T、B 细胞的增殖作用。李斌［19］体内抗
肿瘤药效实验结果发现，通关藤多糖除了对小鼠肉瘤 S180 和人
肝癌细胞 HebG2 增殖有抑制作用外，还发现通关藤多糖对机体
具有免疫调节作用。邢旺兴等［9］采用 ELISA 法验证了通光藤抗
肿瘤机理是通光藤总苷提取物能够抑制小鼠腹腔巨噬细胞释放
TNF － α和小鼠脾细胞生成 IL － 2 的表达，提示通光藤总苷提取
物能通过调节机体免疫功能发挥抗肿瘤作用。
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时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 7 期 LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 7
5 前景展望
乌骨藤的化学成分复杂，具有广泛的药理活性和临床应用，
抗肿瘤活性显著，且毒副作用轻微，用其提取物制备的多种制剂
均有良好的临床疗效，开发利用价值大，是一种很有前途的抗癌
药物。但据目前的文献报道来看，对乌骨藤的化学成分研究多集
中于 C21甾体苷和多糖上，药理活性研究也主要局限于抗肿瘤活
性的实验和临床观察，且抗肿瘤作用机制并未完全阐明。因此，
进一步加强对乌骨藤化学成分、药效物质基础及作用机制的研
究，将为更好的开发、利用乌骨藤提供可靠地理论依据。相信随
着分子生物技术的快速发展和科研水平的不断提高，乌骨藤作为
一种高效低毒的天然抗癌药物，在临床上将会得到更为广泛的应
用。
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硕士论文，2010．
收稿日期:2012-10-30; 修订日期:2013-04-23
基金项目:国家自然科学基金( No． 81273985)
作者简介:李昕蓉( 1974-) ，女( 汉族) ，四川犍为人，现为成都中医药大学博士生，硕士学位，主要从事中西医结合耳鼻咽喉科疾病的基础与临床研究
工作．
* 通讯作者简介:张勤修( 1968-) ，男( 汉族) ，四川万源人，现任成都中医药大学附属医院主任医师，博士学位，主要从事中西医结合耳鼻咽喉科疾病的
基础与临床研究工作．
针刺对变应性鼻炎神经源性炎症调节作用的研究近况
李昕蓉1，张勤修2*
(1．成都中医药大学，四川 成都 610072; 2．成都中医药大学附属医院，四川 成都 610072)
摘要:由鼻黏膜感觉神经末梢释放的神经肽参与的神经源性炎症是变应性鼻炎的重要致病环节之一。神经肽通过轴索
反射参与到这一炎性反应过程中。该文从针刺调节变应性鼻炎神经源性炎症的角度出发，对参与变应性鼻炎的神经肽、
可能和该调节作用相关的神经通路，以及循经感传过程中针刺对感觉神经肽的调节作用进行了综述。
关键词:变应性鼻炎; 神经源性炎症; 针灸
DOI标识:doi: 10． 3969 / j． issn． 1008-0805． 2013． 07． 082
中图分类号:Ｒ259 文献标识码:A 文章编号:1008-0805( 2013) 07-1719-03
Ｒegulatory effect of acupuncture on neurogenic inflammation of allergic rhinitis
LI Xin-rong 1，ZHANG Qin-xiu2
( 1． Chengdu University of TCM，Chengdu 610072，China; 2． Department of Otorhinolaryngology，Teaching Hos-
pital of Chengdu University of TCM，Chengdu 610072，China)
Abstract: Objective Neurogenic inflammation has been implicated to be an important pathological cause of allergic rhinitis，in
which several neuropeptides play an active role via axon reflex． Acupuncture has been proved to be effective for allergic rhinitis．
The purpose of this review was to give an update on the possible mechanism of the regulatory effect of acupuncture for neurogenic
inflammation of allergic rhinitis． The characteristics of the neuropeptides，the neural pathways involved in the regulatory process
and the features of propagated sensation along meridians with regard to the neuropeptides were reviewed．
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LISHIZHEN MEDICINE AND MATEＲIA MEDICA ＲESEAＲCH 2013 VOL． 24 NO． 7 时珍国医国药 2013 年第 24 卷第 7 期