全 文 :[研究进展]
海南香草兰生物活性研究新进展
Study on the bioactivity of Vanilla planifolia Andr.in Hainan Province.YUAN Yuan , CHEN Guang -
ying.(Department of Chemistry , Hainan Normal University , Haikou 571158 , Hainan , P.R.China)
袁媛 ,陈光英
摘要:本文从可以考证的文献报道 ,海南岛的区位优势以及高新技术的应用和扎实的市场基础 4个方面来阐明海
南香草兰的生物活性及其相关问题 , 借以引起大家的注意 , 推动海南香草兰产业的发展。
关键词:海南香草兰;生物活性;创新研究
中图分类号:R-33 文献标识码:B 文章编号:1009-9727(2007)8-1453-02
香草兰(Vanilla planifolia Andr.香荚兰)作为“食品香料之
王”已广为人们认识和了解 , 同时也因为此而淡化了其作为药
用所具备的特殊的生物活性。始载于《新华本草纲要》 [ 1] 的香
草兰拉丁名与其相同 ,只是二者的使用部位不同。前者主要是
经过发酵处理的香草兰豆荚 ,而后者则为全草 。本文通过以下
4 个方面的论述 ,阐明海南香草兰的生物活性是一颇具研究价
值的新领域 ,旨在抛砖引玉 , 提出来供同仁讨论与批评。
1 文献可考的生物活性记载
香草兰始载于《新华本草纲要》 ,为兰科植物香果兰属香草
兰的全草 ,苦 、凉 ,入心 、胃二经。具有清热解毒的功效 , 主治热
毒 、疮疡 、无名肿毒 、湿疮 、疥癣 、虫蛇咬伤[ 1] 。国外研究报道:
香草兰果荚具有强心 ,补肾 , 健胃 ,驱风作用 , 并能排除梗阻 , 降
低体液粘性 ,利尿 、利于排经;对神经系统有刺激作用 , 曾披推
荐用来治疗癔病 、低热 , 对脑机能也有提神作用 ,并能增强肌肉
力量;主要成分香兰素被认为有催欲 , 驱风 , 抗痉挛 , 滋补和兴
奋作用;香兰素可用作抗惊厥剂 ,其抗惊厥作用已被癫痫天竺
鼠及惊厥老鼠试验所证实 ,香兰素降低了脑电描记法中的癫痫
放电;香兰素有助于蛋白质合成和肌肉再生 , 用于术后和外伤
后及某些类型的前列腺肿大;许多国家的药典都正式记载过香
草兰[ 2] 。
Stephen Durant等发现香兰素可通过抑制 DNA 依赖性蛋白
激酶(DNA-PK)的活性 , 来阻断非同源 DNA 末端链接物
(NHEJ), 从而影响破裂 DNA 双链的修复 , 这对于突变 、肿瘤以
及癌症的治疗有积极的意义。细胞培养以及动物模型研究都
证实香兰素良好的抗癌 、抗畸变和抗突变效果[ 3] 。
香草兰具有 250多种挥发性芳香族成分 , 此外还包括多种
有机酸 、糖类 、树脂 、蜡 、果酸 、单宁 、色素 、纤维素和矿物质等 ,
成分众多的天然物质合成了香草兰产品的特殊香气与香味 , 并
使其产品香韵独特 ,留香持久。 目前 , 香兰素是重要的药物中
间体[ 8] 。国外有将近 45%的香兰素用于生产药物中间体 , 而
国内的比例要少于 30%, 这与国外相比仍有一定的差距。因
此 ,应积极开拓香兰素在医药中间体领域的应用。
国内在研究驱风中药天麻时发现 ,所含成分香荚兰醇(又
名香草醇)具有明显的对抗戊四氮的惊厥作用 , 香兰素作用与
其相似 ,但是在某些方面稍强于香荚兰醇[ 4] 。以后学者也证明
香兰素的抗癫痫作用[ 5] , 开发出治疗癫痫新药抗癫香素片[ 6] ,
临床资料也表明香兰素对癫痫小发作 、大发作和精神运动性发
作都有较好的疗效[ 7] 。
2 海南岛的区位优势
香草兰主产马达加斯加 , 海南岛自然环境与其相似 , 地理
位置优越 ,特别适宜香草兰生长。海南的引种试种工作始于上
世纪60年代 , 经过多年的努力 , 引种试种获得成功 , 并形成了
新兴产业。海南香草兰产业的总投资达 6 530 万元 , 种植面积
累积达 84hm2。外国专家实地考察后也认为 , 近期海南可发展
400hm2香草兰。香饮所 、达美公司 、布莱特公司在香草兰项目
上均取得了可观的经济效益和积极的社会意义[ 9] 。通过多年
的摸索 ,海南香草兰产业从种植 、田间管理到果荚加工以及香
草兰产品的研制都积累了丰富的经验 ,再加上世界香料市场对
其需求居高不下的推动 ,海南香草兰产业的发展必将迈上新的
台阶 ,也为香草兰生物活性研究打下了坚实的基础。另外 , 云
南省 、福建省也有栽培品种。
3 先进提取技术确保生物活性物质完整保留
获取香草兰香味物质传统方法是用有机溶剂萃取 , 香兰素
含量高 ,但缺点是成本高 、费时 、溶剂会残留。 近年来 , 超临界
二氧化碳流体萃取技术及超细微粉碎技术在中药及天然药物
研究与开发中的应用愈加广泛与深入 ,并成为推动中药现代化
进程的共性关键技术。超临界流体具备了黏度接近于气体和
密度接近于液体的双重特性 , 渗透性能及扩散性能优越 , 特别
有利于物质的提取分离。超临界二氧化碳流体因为超临界条
件容易达到 、对环境友好且萃取分离效率高等诸多优点而成为
目前应用的主体。
例如 ,有学者采用 SCF-CO2 萃取技术萃取香草兰豆荚并
对萃取物进行成分分析 ,优选出最佳的超临界二氧化碳流体萃
取条件 ,获得了以香兰素为主的提取物 ,采用 GC/MS 鉴定出包
括香兰素在内的 27种化合物 , 萃取物在色 、香 、味方面远优于
95%乙醇萃取物 ,香兰素的含量可达19.23mg/g[ 10~ 15] 。
超微粉碎技术是使物料微细及超细化的机械加工方法 , 是
提供超微粉体的重要手段之一。中药超微粉碎技术又称中药
1453中国热带医学 2007年第 7卷第 8期 CHINA TROPICAL MEDICINE Vol.7 No.8 August 2007
基金项目:海南省重点学科有机化学开放基金资助
作者单位:海南省热带药用植物化学研究重点实验室 ,海南师范大学化学系 , 海南海口 571158.
细胞破壁技术。中药经过超微粉碎处理后 ,其粒度更加细微均
匀 ,比表面积增加 , 孔隙率增大 ,易于溶出。且破壁后胞内有效
成分的溶出阻力减小 ,溶出速率增大。粉体微细化技术与中药
学的结合 ,大大提高了中草药有效利用率 , 在一定程度上解决
了药效快速释放的问题。所以 , 打粉入药 ,从生物药剂学的角
度来看 ,是改变药物的物理状态 ,增加其比表面积从而有利吸
收 ,其本质也是“获取”药效物质的手段。这些为香草兰生物活
性的研究提供新的手段与方法。
4 现有深加工产品深入人心
香草兰经加工后 ,是食品工业的重要天然香料 , 主要用于
调制各种名烟 、名酒 、特级茶叶 ,也作为制造冰淇淋 、巧克力 、糖
果 、糕点 ,也用于化妆业 ,可以制造高档香水;在医药上 , 可作为
芳香型神经系统兴奋剂 , 并有健胃 、补肾 、解毒等功能 , 是世界
上最受欢迎 ,广泛使用的调香原料之一[ 16] 。目前世界香荚兰
豆在市场上流通的产品有:香荚兰豆 、香荚兰豆提取物 、香荚兰
豆香料油 、香荚兰豆油树脂 、香荚兰豆纯粉 、香荚兰豆混合物 、
香荚兰豆糖 、香荚兰豆烹调油。国内有香饮所“兴科牌”等香草
兰系列深加工产品[ 17] 。上述产品已经深入人心 , 在医药上也
有应用 ,这为香草兰生物活性的研究提供了很好的契机。
5 小结
5.1 从相关的香草兰生物活性研究报道可以看出 , 香草兰曾
作为治疗药物广泛应用。现代活性研究则集中在主要成分香
兰素身上。但是 , 香草兰香味物质是一组相当复杂的混合物 ,
除了主要成分香兰素外 ,还含有香草醇等多种成分。研究也证
明 ,香草醇同样具有特殊的生物活性。中药 、天然药物往往具
有“天然组合化学库”与“多靶作用机理” [ 18]的复杂性与不确定
性 ,据此推测 , 香草兰多种活性成分可能在体内借助于“多靶作
用”来更好地发挥其抗癌 、抗畸变和抗突变效果 ,并可能从中获
得其它有价值的先导化合物或医药中间体。
5.2 香兰素有确切的抗癫痫作用 , 香草兰对神经系统有刺激
作用 ,这提示香草兰提取物对脑机能有一定的影响 , 应该引起
重视。
5.3 依托海南岛的区位优势对香草兰生物活性进行研究 , 可
以填补国产海南香草兰生物活性研究的空白 ,为丰富和完善香
草兰的产品类型奠定实验基础 , 拓展香草兰的应用范围 , 使香
草兰自身价值得以充分体现。同时对海南特有的天然产物进
行研究开发 , 使其形成一批具有海南自主知识产权的特色产
品 ,充分发挥区位优势 , 对于海南的经济发展和社会进步无疑
会起到积极的推动作用。
参考文献:
[ 1] 江苏省植物研究所.新华本草纲要[ M] .第 3册.上海:上海科学
技术出版社 , 1990 ,613.
[ 2] L.J.Law1er.香荚兰的药疗作用[ J] .亚热带植物通讯 , 1991 , 20(1):
64.
[ 3] Stephen Durant , Peter Karran.Vanillins -a novel family of DNA-PK in-
hibitors[ J] .Nucleic Acids Research , 2003 , 31(19):5501~ 5512.
[ 4] 刘国卿 ,戴德哉 ,饶经玲 , 等.天麻成分香荚兰醇的神经药理研究
[ J].中草药 , 1974 ,(5):33.
[ 5] 吴惠秋 ,谢林 ,金小南 ,等.香荚兰素对抗大鼠杏仁核点燃效应[ J] .
药学学报 , 198 , 24(7):482~ 486.
[ 6] 袁惠南.对天麻所含化学成分香荚兰素论点的疑义[ J] .中国药学
杂志, 1992 , 27(3):182~ 184.
[ 7] 李真顺 ,迟玉杰.香兰素的合成方法及应用[ J] .中国食品添加剂 ,
2004 , 6:105.
[ 8] 赵翕平 ,丁宁生.香荚兰素治疗 102例的疗效观察[ J] .神经精神病
杂志, 1981 , 7:34.
[ 9] 毛根海.促进海南岛香草兰生产的几点建议[ J] .云南热作科技 ,
2002 , 25(1):22~ 26.
[ 10] 符史良 ,周江 ,黄茂芳 ,等.超临界 CO2 萃取香草兰的工艺研究和
成分分析[ J] .食品与机械 , 2002 ,(2):12~ 14.
[ 11] 符史良 ,黄茂芳 ,周江 ,等.超临界 CO2 提取香草兰中香兰素的研
究[ J] .化学研究与应用 , 2002 ,14(2):208~ 210.
[ 12] 周江 ,邓亦峰 ,黄茂芳.超临界 CO2 提取香草兰中香兰素的研究
[ J] .食品与机械 , 1998 ,16.
[ 13] 符史良 ,周江 ,黄茂芳 ,等.温度压力对超临界 CO 2 萃取香兰素的
影响[ J] .香料香精化妆品 , 2002 ,(3):1~ 4.
[ 14] 符史良 ,周江 ,黄茂芳 ,等.用超临界 CO 2 萃取香草兰香料[ J] .化
学研究与应用 , 2002 , 14(4):452~ 454.
[ 15] 符史良 ,黄茂芳 ,周江 ,等.海南香草兰萃取物挥发性成分的 GC/
MS 分析[ J] .香料香精化妆品 ,2002 ,(1):13~ 14.
[ 16] 梁淑云 ,朱自慧.海南香草兰生产现状和发展前景[ J] .热带农业
科学 , 1998,(4):35~ 40.
[ 17] 陈德新.香荚兰豆专题系列之一-世界香荚兰产业及市场概况
[ J] .香料香精化妆品 , 2005 ,(3):36.
[ 18] 周俊.中药复方—天然组合化学库与多靶作用机理[ J] .中国中西
医结合杂志 , 1998 , 2(2):67.
收稿日期:2007-05-28
(上接第 1449页)
费。针对其它失控原因 , 在仪器的日常保养方面 , 重点强调仪
器的液路顺畅 、光路清洁。由于质控品复溶或解冻的原因导致
的占失控总项次 43.4%的假失控 , 基于节约 、有效的原则 ,规范
了质控品蒸馏水复溶分装冰冻 、解冻的工作流程 ,特别强调解
冻后的质控品一定要混合均匀 ,并且保证复溶蒸馏水的质量。
3.2 在凝血常规 4 项目所有质控失控结果中 , APTT 占
38.5%,比例最高 , 可能与 APTT的检测方法有关 , 它说明 APTT
敏感性较高 ,影响因素多 , 也说明 APTT 最能反映凝血检验过
程中的不确定因素[ 2] 。在我们的质控失控报告中 ,就有一次由
于仪器进样针不完全堵塞导致的失控 , 其 APTT改变的比例明
显高于其它 3项结果的改变 , 反映在病人的标本上 , 这种改变
更是明显。
参考文献:
[ 1] 王小林 ,徐融.对全自动凝血分析仪检测结果的质量控制[ J] .微
循环学杂志 , 2005 ,15(4):65~ 67.
[ 2] 王学锋 ,胡晓波.APTT 检测试剂敏感性的比较[ J] .中华血液学杂
志 , 2001 , 12(3):159~ 160.
收稿日期:2007-04-02
1454 CHINA TROPICAL MEDICINE Vol.7 No.8 August 2007 中国热带医学 2007年第 7卷第 8期