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木鳖子研究进展



全 文 :56
第 9卷 第 2 期
2007 年 3 月
辽 宁 中 医 药 大 学 学 报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 9 No. 2
Mar. , 2007
木鳖子研究进展
王秀琴1,白宗利2,指导:贾天柱2
(1.辽宁省血栓病中西医结合医疗中心,辽宁 沈阳 110101;2.辽宁中医药大学,辽宁 沈阳 110032)
摘 要:木鳖子作为一种有毒中药材,对其制剂质量控制方法在国内外还是空白。对木鳖子的主要化学成分、
药理作用、生物活性、临床研究进行综述,为其进一步开发利用提供参考。
关键词:木鳖子;化学成分;药理作用;生物活性;临床研究
中图分类号:R284.1 文献标识码:B 文章编号:1673-842X (2007) 02- 0056- 02
木鳖子为葫芦科植物木鳖Momordica cochinchi-
nensis(Lour.) Spreng.的干燥成熟种子。主产于广
西、四川、湖北。据《中华人民共和国药典》2005版记
载其干燥种子入药,味苦、微甘,有毒,入肝、脾、胃经,
具散结消肿,攻毒疗疮功效。用于疮疡肿毒,乳痈,瘰
疬,痔漏,干癣,秃疮。多外用,很少内服。目前,对其
化学成分及药理生物活性已有一些报道,为了能更
好地开发利用这一丰富的中药资源,本文总结了化
学成分、药理作用、生物活性、临床研究方面的研究
进展,为该植物的进一步研究提供参考。
1 木鳖子的化学成分研究
1.1 脂肪酸类 木鳖子的种仁含油率多达41.2%,
气相色谱分析表明,含有棕榈酸4.07%,硬脂酸
25.30%,油酸22.12%,亚油酸18.92%,并含有α-酮
酸29.02%[1]。2000年,商慧娟用GC-MS连用的方法
鉴定了其脂肪酸的组成,含有十碳酸甲酯10.96%,
十六碳酸甲酯4.82%,十七碳酸甲酯0.20%,10.13-
二十碳二烯酸甲酯12.61%,9-二十碳烯酸甲酯
17.42%,二十碳酸甲酯51.68%,11-二十一碳烯酸甲
酯0.29%,二十一碳酸甲酯0.66%[2]。2005年,丁旭
光等也用GC-MS连用的方法对其脂肪酸的组成进
行了分析和鉴定,含有十五烷酸0.17%,11-十六碳
烯酸0.22%,十六烷酸8.39%,2-乙基-环丙烷辛酸
0.11%,十七烷酸0.86%,(Z,Z)-9,12-十八碳二烯
酸19.85%,(Z)-13-十八碳烯酸21.62%,十八烷酸
33.46%,10,13-十八碳二烯酸0.13%,10-十九烯
酸0.09%,十九烷酸0.28%,11-二十碳烯酸1.77%,
二十二碳烷酸0.18%,其中饱和脂肪酸7种,占总脂
肪酸含量的47.32%,不饱和脂肪酸7种,占脂肪酸
总量的41.91%[3]。
1.2 皂苷 日本学者kubota报道了种子中的皂苷,并
设想为丝石竹苷元所组成的皂苷,但具体细节尚无报
道。1985年,Iwamoto, M;等首次从种子中分离出了两
种皂苷,momordica sapnin Ⅰand Ⅱ,确定了其甲酯化后
经过离子交换树脂的产物Ⅰ’和Ⅱ’的结构,Ⅰ’为丝石
竹苷元-3-O-β-D-半乳糖(1→2)[α-L-鼠李糖(1
→3)-β-D-葡萄糖醛酸-28-O-β-D-木糖-β-D-
葡萄糖(1→3)-β-D-木糖(1→4)]α-L-鼠李糖(1
→2)-β-D-岩藻糖苷。Ⅱ’的结构为皂皮酸3,28-O-
双皂苷与Ⅰ’含有相同的糖的部分。Ⅰ和Ⅱ以羧酸盐的
形式存在于果仁中。2000年,商慧娟从种子中分离出
一种化合物,推测其为皂苷,但其结构相当复杂,很难
确定。因此将化合物进行了水解,对其苷元及糖的组
成进行了研究。含有6种糖,分别为木糖、鼠李糖、葡
萄糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖、半乳糖[2]。2002年,郭明全
等应用电喷雾多级串联质谱法鉴定了木鳖子皂苷并
测定了分子量,进一步证实了Iwamoto M等报道的木
鳖子皂苷的结构[4]。
收稿日期:2006-12-06
作者简介:王秀琴(1968-),女,山东蓬莱人,副主任中药师,硕士,主要从事蛋白的分离、纯化工作。
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2 期
1.3 活性蛋白类 1989年,Bolegnesi andrea等从木鳖
子中分离出了一种核糖体失活蛋白(momorcochins),
分子量3000,被认为是根中蛋白 Momorcochin的异构
体 。1992年,郑硕等从木鳖子中分离出了一种单链核
糖体失活蛋白,称为木鳖子素(cochinchinin),分子量
29000,含糖量3.7%[5]。
1.4 其它类 木鳖子中还含有a-菠菜甾醇、齐墩
果酸、木鳖子酸。T. murakami等1966年首次从种子
中分离出一个新的三萜化合物木鳖子酸(momordic
acid),C30H46O4。
2 药理作用
2.1 降压作用 木鳖子水浸液,乙醇-水浸出液和
乙醇浸出液试验于狗、猫、兔等麻醉动物,有降压作
用,但毒性较大,无论静脉或肌肉注射,动物均于数
日内死亡[1]。
2.2 其它作用 大鼠静脉注射木鳖子皂苷,血压暂
时下降,呼吸短促,兴奋,心搏加快;注射于狗腹股
沟动脉可暂时增加下肢血流量,其作用强度约为罂
粟碱1/8;对离体蛙心及离体兔十二指肠均具有抑
制作用,而对豚鼠回肠则能加强乙酰胆碱作用,拮抗
罂粟碱作用,高浓度时引起不可逆收缩;大鼠口服
或皮下注射木鳖子皂苷,能显著抑制角叉菜胶引起
的足踝浮肿;对兔红细胞有溶血作用。
3 生物活性
木鳖子中的单链核糖体失活蛋白momorcochins
可以抑制蛋白质合成,并能抑制组织液中HIV-I的
复制。将其接至单克隆抗体(8A)上,对抗人体血浆
细胞,结果产生的免疫毒素可以对靶细胞选择性产
生毒性。另外一种单链核糖体失活蛋白,木鳖子素
(cochinchinin)能强烈地抑制兔网组织裂解液的蛋
白质生物合成(ID50约为30ng/mL),对小鼠thy1、1阳
性细胞(SL-2)的蛋白质合成的抑制作用更强ID50
为3ng/mL。木鳖子素性质与其同属中植物苦瓜中提
取的苦瓜抑制剂(momordin)及肥皂草素(saporin)
相似,对无细胞体系蛋白质合成具较强抑制活性,但
其强度不如苦瓜抑制剂[5]。
4 毒 性
木鳖子含毒性成分木鳖子皂苷,小鼠静脉注射
其半数致死量为32.35mg/kg,腹腔注射则为37.34
mg/kg。另一种毒性成分为木鳖子素,小鼠腹腔注射
LD50为16mg/kg,中毒动物安静衰竭死亡[5]。
5 古今验方及其临床研究
木鳖子具有明显的散结消肿,攻毒疗疮,止痛
的作用。在许多古今验方中都用作配伍,治疗小儿
久痢、疳疾、脱肛、痔疮、酒渣鼻、顽癣、湿疹、肿毒不
消、阴疝偏坠痛等病症。作为单味药应用,治疗小儿
丹毒、乳腺炎、头癣、脚气肿痛等效果良好[6]。
木鳖子作为传统的散结消肿,攻毒疗疮药物已
得到广泛应用。临床研究表明,木鳖子单味或复方
对顽癣、疮疡肿毒、痔漏等具有明显的治疗作用。毛
焕彬用木鳖子制成软膏治癣40例,有效率为100%,
与疗程和病程长短成正比,病程短者约10d显效,疗
程长者约30天显效,治愈率为94%[7]。伍国健也报
道用木鳖子和米醋研成糊状,外涂治癣28例,全部
治愈[8]。张好生等用木鳖子、食用醋研成糊状,每日
点涂疣体,治疗扁平疣40例,治愈30例,好转4例,
无效6例,总有效率85% [9]。另外,秦秋芳从1990年
开始用木鳖子、冰片、孩儿荣制成溶液,外用治疗痔
疮出血期病人,以便中不带血为标准,有效率百分之
百[10]。罗顺红也将木鳖子、冰片、醋研成糊汁,涂敷
外治痔疮疗效确切[11]。
木鳖子联合用在骨伤科治疗中起到了很好的
散结消肿定痛作用。例如:于强等用黄柏、乳香、
没药、木鳖子等制成黄柏膏治疗增生性关节炎1353
例,8次内治愈1130例,15次内治愈162例,好转61
例[12]。邵晓等在用中药熏蒸治疗膝关节骨性关节炎
时也把木鳖子作为配伍应用,取得了满意效果[13]。
临床上木鳖子也可用于治疗酒渣鼻、中耳炎、
婴幼儿腹泻等。如:胡熙明报道用木鳖子仁配伍大
枫子仁、核桃仁、火麻仁治疗80例,其中痊愈45例,
显著进步29例,进步2例,无效4例[14]。葛银燕多年
来用黄连、木鳖子制成黄连木鳖子油治疗中耳炎效
果显著[15]。王辉用木鳖子、丁香、熟大米研细,调成
丸状,敷在脐窝上治疗婴幼儿腹泻80例,愈痊62例,
显效12例,有效6例[16]。
此外,木鳖子还可配伍应用于烧烫伤[17]、神经根
型颈椎病[18]、抗肝纤维化[19]的治疗中。
6 结 语
木鳖子在新药开发中日益引起人们的重视,其
在临床上的应用前景也十分广阔。多年来,多位专
家学者对木鳖子的化学成分、药理作用、生物活性进
行了研究,但是木鳖子作为一种有毒中药材,目前对
其药材及制剂进行质量控制的方法在国内外还是空
白,因此大力开展木鳖子的化学成分、药理活性研
究,无论对今后多方面的综合利用我国中药资源,还
是对推动木鳖子的更深层次利用和开发都具有重要
意义。◆
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