全 文 ：表 1 人参皂苷 Rg1 加样回收率试验结果
取样量 /g 含量 /mg 加入量 /mg 测得量 /mg 回收率 /% 珋x RSD /%
1. 0023 1. 0223 0. 8005 1. 8336 101. 34
0. 9987 1. 0187 0. 8005 1. 8429 102. 96
1. 0021 1. 0221 1. 0005 2. 0593 103. 66
1. 0006 1. 0206 1. 0005 2. 0518 103. 07
1. 0012 1. 0212 1. 2001 2. 1921 97. 56
1. 0003 1. 0203 1. 2001 2. 1840 96. 96
100. 93 2. 92
表 2 三七皂苷 R1 加样回收率试验结果
取样量 /g 含量 /mg 加入量 /mg 测得量 /mg 回收率 /% 珋x RSD /%
1. 0023 0. 6515 0. 5201 1. 1619 98. 15
0. 9987 0. 6492 0. 5201 1. 1613 98. 46
1. 0021 0. 6514 0. 6502 1. 3122 101. 64
1. 0006 0. 6504 0. 6502 1. 3116 101. 69
1. 0012 0. 6508 0. 7801 1. 4020 96. 29
1. 0003 0. 6502 0. 7801 1. 4132 97. 81
99. 01 2. 21
表 3 三批胃康舒片中人参皂苷 Rg1 和
三七皂苷 R1 测定结果(n =3)
批号
人参皂苷
Rg1 /(mg /g)
三七皂苷
R1 /(mg /g)
20110302 0. 97 0. 62
20110303 1. 02 0. 65
20110304 1. 06 0. 68
参 考 文 献
［1］国家药典委员会 . 中华人民共和国药典［S］. 一部 . 北
京:中国医药科技出版社，2010:886.
［2］王芳，李雪晴，张星，等 . HPLC 同时测定薏仁肠肽胶囊
中人参皂苷 Rg1 和三七皂苷 R1 含量［J］. 中国实验方
剂学杂志，2011，16(15) :72-74.
［3］刘思琳，赵晓霞，高国峰 . 高效液相色谱法测定蛭龙血
通胶囊中三七皂苷 R1，人参皂苷 Rg1 及 Rb1 的含量
［J］.时珍国医国药，2009，20(6) :1519-1520.
［4］林晓辉，张雪原，林史珍，等 . 心灵丸中三七皂苷 R1、人
参皂苷 Rg1 和 Rb1 的含量测定［J］. 中国药业，2009，18
(16) :27-28.
［5］冯向东，高光伟，黄海欣 . HPLC-ELSD 法测定心脑贯通
滴丸中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 的含
量［J］. 中国药师，2008，11(8) :891-893.
·综述·
覆盆子化学成分与药理作用研究进展
程 丹，李 洁，周 斌* ，郑鹏武
(江西科技师范大学药学院，江西 南昌 330013)
摘要 目的:综述覆盆子的化学成分和药理作用方面的研究进展，为更好的开发利用覆盆子药材，提高临床用
药安全和开发新制剂提供参考。方法:查阅关于覆盆子的国内外文献。结果与结论:覆盆子为中国药典收录的常
用中药，主要化学成分有萜类、黄酮、生物碱和酚酸类等，有显著的抗肿瘤、抗氧化、降低血糖血脂、抗衰老和抗炎等
药理作用，进一步开展覆盆子中化学成分的作用机制和质量控制研究具有重要的实际意义。
关键词 覆盆子;化学成分;药理作用
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2012)11-1873-04
收稿日期:2012-05-08
基金项目:江西省自然基金资助项目(2010GZY0058)
作者简介:程丹(1982-) ，硕士，讲师，主要从事中药新药研究;Tel:15979086021，E-mail:chengdan. 2007@ yahoo. com. cn。
* 通讯作者:周斌，E-mail:tju_zhoubin@ 163. com。
·3781·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 11 期 2012 年 11 月
覆盆子为蔷薇科植物华东覆盆子 Rubus chingii
Hu的干燥果实，夏初果实由绿变绿黄时采收，因叶
裂如掌也称掌叶覆盆子，为中国药典收载的常用中
药。具有益肾、固精、缩尿和养肝明目之功效，用于
遗尿尿频、阳痿早泄、遗精滑精、目暗昏花等〔1〕。近
些年来，不少学者已经对覆盆子的化学成分和药理
作用进行了研究。为了更好的对其开发利用，深入
研究其治病的药效物质基础，本文仅对近年来覆盆
子的化学成分和药理作用的研究成果进行综述。
1 化学成分
根据目前的文献报道，覆盆子中的主要化学成
分有二萜(苷)、三萜(苷)、黄酮(苷)、甾体、生物碱
等。
1. 1 二萜(苷) Takashi 等〔2〕从覆盆子叶中分离
得到 5 个 ent-labdane 型二萜糖苷:goshonosidies F1
～ 5。见表 1 所示。
表 1 ent-labdane 型二萜糖苷化合物
化合物 Mr 分子式
goshonosidies F1 468 C25H40O8
goshonosidies F2 468 C25H40O8
goshonosidies F3 628 C31H48O13
goshonosidies F4 614 C31H50O12
goshonosidies F5 630 C31H50O13
1. 2 三萜(苷) 从覆盆子中分离得到的三萜
(苷)类成分有 14 个，见表 2 所示。
表 2 覆盆子中三萜类成分
化合物 Mr 分子式 文献
Fupenzic acid 484. 3 C30H44O5 3
oleanic acid 456. 7 C30H48O3 4
ursolic acid 456. 7 C30H48O3 4
maslinic acid 472 C30H48O4 4
2α-hydroxyursolic acid 472 C30H48O4 4
arjunic acid 488 C30H48O5 4
2a，3a，19a-trihydroxyolean-
12-ene-28-oic-acid 488 C30H48O5 5
sericic acid 504 C30H48O6 5
hyptatic acid 504 C30H48O6 5
euscuphic acid 488 C30H48O5 5
tormentic acid 487 C30H48O5 6
2α，19α，24-trihydroxyurs-12-
ene-3-oxo-28-acid 502 C30H46O6 6
nigaichigoside F1 766 C36H58O11 7
2α，19α-dihydroxy-3-oxo-12-
ursen-28-oic acid 486 C30H46O5 7
1. 3 黄酮(苷) 从覆盆子中分离得到的黄酮类化
合物共有 16 个，见表 3 所示。
表 3 覆盆子中黄酮类化合物
化合物 Mr 分子式 文献
tiliroside 594 C30H26O13 3
kaempferol-7-O-α-L-rhamnoside 432. 4 C21H20O10 8
hyperin 464. 3 C21H20O12 8
2″-O-galloylhyperin 617 C28H24O16 8
kaempferol 286. 2 C15H10O6 9
quercetin 302. 2 C15H10O7 9
astragalin 448 C21H20O11 9
isoquercitrin 464. 3 C21H20O12 9
(kaempferol-3-O-β-D-glucuronic
acid methyl ester 476 C22H20O12 9
nicotiflorin 594 C27H30O15 10
aromadendrin 288. 2 C15H12O6 11
quercitrin 448. 4 C21H20O11 11
cis-tiliroside 594 C30H26O13 11
kaempferol-3-O-rutinoside 594 C27H30O15 7
rutin 610 C27H30O16 7
phlorizin 436 C21H24O10 7
1. 4 甾体 从覆盆子中分离出的甾体类物质有 β-
谷甾醇〔3〕，胡萝卜苷〔12〕，豆甾-4-烯-3β，6a-二醇〔5〕，
stigmast-5-en-3-ol，oleate〔13〕。
1. 5 香豆素类 从覆盆子中已分离出的香豆素类
化合物有七叶内酯(esculetin)、七叶内酯苷(escu-
lin)、欧前胡内酯(imperatorin)〔8〕，hexacosyl p-cou-
marate〔12〕。
1. 6 酚酸类和有机酸 覆盆子中酚酸类有莽草
酸〔4〕，对羟基间甲氧基苯甲酸、对羟基苯甲酸、鞣花
酸、没食子酸〔12〕，有机酸类包括硬脂酸、三十二烷
酸〔12〕、十六烷酸〔6〕。
1. 7 生物碱类 目前从覆盆子中已经分离出 7 个
生物碱类化合物，主要是喹啉、异喹啉、吲哚类生物
碱，分别为:4-hydroxy-2-oxo-1，2，3，4-terahydroquino-
line-4-carboxylic acid、methyl 1-oxo-1，2-dihydroiso-
quinoline-4-carboxylate、1-oxo-1，2-dihydroisoquinoline-
4-carboxylic acid〔6〕，2-hydroxyquinoline-4-carboxylic
acid〔11〕，rubusine、methyl (3-hydroxy-2-oxo-2，3-di-
hydroindol-3-yl)-acetate、methyldioxindole-3-acetate〔14〕。
1. 8 其他 覆盆子中含有二十二烷酸丁酯(butyl
dosocanoate)、二十五烷醇(pentacosanol)〔5〕，三十一
烷〔9〕，三十烷醇〔6〕，二十六烷醇、4-羟基-3-甲氧基苯
·4781· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 11 期 2012 年 11 月
甲醛、对羟基苯甲醛、liballino、1H-2-indenone，2，4，
5，6，7a-hexahydro-3-(1-methylethyl)-7a-methy〔13〕，短
叶苏木酚酸甲酯(methyl brevifolin-carboxylate)、葡
萄糖(glucose)和甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷(methy-β-
D-glucopyranoside)〔7〕。有文献〔15〕报道覆盆子水提
物中含有鸟苷、腺苷、尿苷等核苷类成分。
2 药理作用
2. 1 抗肿瘤作用 将覆盆子水提取物干燥，用肿
瘤细胞培养液(DMEM)溶解，得到不同浓度的覆盆
子浆。采用 MTT法、形态学检测覆盆子浆对人原发
性肝癌增殖的抑制作用。结果表明，各个浓度的覆
盆子浆对人原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作用，
呈现出与药物浓度、作用时间的依赖性〔16〕。覆盆子
水提取物对基质金属蛋白酶(MM-13)也具有抑制
作用，其抑制作用与浓度呈明显正比关系，其 IC50为
0. 036 μg /mL。提示在覆盆子中可能含有对 MM-13
有抑制作用的先导化合物〔17〕。
2. 2 降血糖血脂作用 采用四氧嘧啶诱导的高血
糖模型，连续给予 0. 40、0. 80、1. 20 g /kg 水提取物，
观察其对空腹血糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下
面积的影响，同时设置模型对照组，结果显示，湖北
掌叶覆盆子水提取物有明显的降血糖作用〔18〕。采
用预防性大鼠脂质代谢紊乱模型，50 只大鼠根据血
清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆
固醇(HDL-C)水平随机分成对照组、高脂模型组和
掌叶覆盆子叶 0. 5、1. 0、2. 0 g /kg 剂量组。选择高
血脂症人群 112 名，随机盲法按血脂水平、年龄、性
别、饮食等因素均衡分为试验组和对照组，试验组饮
用掌叶覆盆子叶袋泡茶每日 3 次，每次 2 g，连续 30
d。动物实验中，覆盆子叶 1. 0、2. 0 g /kg bw 剂量组
大鼠血清 TC、TG显著低于高脂模型组(P ＜ 0. 05)。
人群试验中，试验组试验结束时的 TC、TG与试验前
以及对照比较，差异均有显著性(P ＜ 0. 05) ;试验组
降血脂的总有效率为 80. 4%。结果表面，湖北掌叶
覆盆子叶有显著的降血脂作用〔19〕。
2. 3 抗氧化作用 覆盆子糖蛋白粗提取物可显著
增强小鼠血清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶(CAT)、
超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶
(GSH-Px)活性，有一定的还原能力，并可有效清除
羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O －2 ·)和
DPPH自由基，具有明显的抗氧化作用〔20，21〕。覆盆
子粗多糖及纯化多糖对氧自由基具有较强的清除能
力〔22〕。覆盆子乙醇提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇
部位对 DPPH自由基也具有显著的清除能力。其半
抑制浓度(IC50)分别为 17. 9、3. 4 和 4. 0 μg /mL，从
中分离出的山柰酚、香草酸和椴树苷清除能力较
强〔14〕。覆盆子的水提取物能保护大鼠原代肝细胞
对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导的氧化应急，显著
限制细胞活力的减少〔23〕。
2. 4 抗血栓作用 覆盆子叶的 70%乙醇提取物在
体内体外试验中有显著的抗血栓作用，分离出来的
山奈酚、槲皮素和椴树苷能明显延迟血液中血浆复
钙时间(PRT)〔24〕。
2. 5 抗衰老 选用 D-半乳糖衰老模型考察 tiliro-
side的抗衰老作用。结果表明，口服 60 mg /kg 体
重、20 mg /kg体重的 tiliroside，均可显著改善 D-半乳
糖衰老小鼠的学习记忆能力，升高脑组织 SOD活性
(P ＜ 0. 05) ;口服 60 mg /kg体重的 tiliroside，还可以
降低肝组织 MDA 含量和脑组织 MAO 活性(P ＜
0. 05) ，显示出 tiliroside 在抗衰老方面的应用前
景〔5〕。含有覆盆子的古方“五子衍宗方”能显著改
善由 Aβ25-55诱导的认知障碍，在体内降低乙酰胆碱
酶的活性，增加乙酰胆碱的含量，体外能显著增加细
胞的活力，增加超氧化物歧化酶的和过氧化氢酶的
活性，减少乳酸脱氢酶和丙二醛的释放，该方也能显
著减少细胞的凋亡率，阻止细胞内钙离子浓度的增
加。提示该方对阿尔茨海默病(AD)治疗中有潜在
的保护作用〔25〕。
2. 6 抗炎 基质金属蛋白酶在正常的生理和病理
过程中承担重要的角色，它们参与正常皮肤的功能，
比如老化、愈合、发育以及皮肤的炎症反应。肿瘤坏
死因子(TNF-α)诱导产生金属基质蛋白酶(MMP-1
和 MMP-9) ，覆盆子能抑制 MMP-1 的活性，能显著
抑制 TNF-α 诱导产生的白细胞介素-8(IL-8)的分
泌，可用于治疗皮肤细胞的炎症反应〔26〕。
2. 7 毒性 对湖北掌叶覆盆子叶进行小鼠急性毒
性试验(最大耐受量法)、遗传毒性试验和 90 d喂养
试验。结果显示，湖北掌叶覆盆子叶对昆明种小鼠
急性经口毒性试验为无毒级;遗传毒性试验(小鼠
骨髓细胞微核试验，Ames 试验和精子畸形试验)结
果均为阴性;按 2. 5、5. 0、10. 0 g /kg 对 Wistar 大鼠
连续经口灌胃给予 90 d，动物未见明显的中毒症状
和死亡〔27〕。
3 结语
覆盆子作为传统的补肾助阳中药，在我国有几
千年的使用历史。研究者从中分离出萜类、黄酮、生
物碱、香豆素类等成分，并对分离得到部分化合物进
行了初步药效学筛选，在抗肿瘤、抗衰老、清除自由
基等方面有明确的活性，但还远远不够，还应该进一
步扩大筛选范围，同时对其寡糖、多糖、核苷类成分
·5781·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 11 期 2012 年 11 月
进行分离研究，为揭示其补肾固精的物质基础和开
发新型中药提供依据。
蔷薇科悬钩子属有好多种，市场上常有假冒伪
劣品中混杂其中如山莓、绵果悬钩子等。目前中国
药典里还没有含量测定这项内容，为了保证临床用
药的真实、安全有效，不仅要从来源、性状、显微特征
等方面制定鉴别措施，更要从化学成分种类和量上
制定标准，这样才能更好地控制药材及其制剂的质
量。
参 考 文 献
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398.
《中药材》杂志为中国科技核心期刊。
·6781· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 11 期 2012 年 11 月