全 文 ：●2008年第 18卷第 6期●
药物警戒
今日药学
1 概述
三裂蟛蜞菊（Wedelia trilobata）为菊
科（compositae）蟛蜞菊属（Wedelia）植
物，原产于热带美洲，具有超强的繁殖
能力，能够通过化感作用抑制其它植物
的生长而发展成单优种群，被列为“世
界上最有害的 100种外来入侵物种”之
一。三裂蟛蜞菊中的主要化学成分为萜
类化合物，文献报道其并具有保肝，抗
癌和抗肿瘤的功效，民间主要用其来治
疗蛇伤、鱼伤、腹泻、肾结石、感冒等疾
病[1]。本文对近年来国内外对该植物的
化学成分和药理作用方面的研究进行
了综述，为进一步开发和利用该植物提
供参考依据。
2 化学成分研究
目前，除挥发油成分以外，从三裂
蟛蜞菊中分离得到的成分主要为倍半
萜、二萜及三萜类化合物（见表 1）。
2.1 挥发油成分
Koheil MA[2]用气-质联用技术对三
裂蟛蜞菊花中挥发油成分进行了分析，
得到 48 种组分，鉴定了其中 27 种
(84.69% )，主要成分为 β -水芹烯
(25.65%)，柠檬烯 (8.93%)，γ-松油烯
(5.90%)，反式-β-丁香烯 (4.83%)和 α-
蒎烯 (4.72%)。药理实验表明其具有很
好的抗菌活性。
2.2 倍半萜类化合物
从三裂蟛蜞菊中发现的倍半萜类成
分主要为胺烷醇苷型倍半萜内酯类化合
物，除两种为胺烷醇甙型 9,12-内酯外[3]，
其余均为 8,12-内酯类化合物。各化合物
结构如下所示；此外还从本植物中分离
摘要：三裂蟛蜞菊（Wedelia trilobata）原产于热带美洲，20世纪 70年代作为地被植物引入我国，现已成为华南地区极为丰富的
植物资源之一。本文从化学成分和药理活性方面对三裂蟛蜞菊进行了综述。
关键词：入侵植物；三裂蟛蜞菊；化学成分；药理活性
中图分类号:R282.71 文献标识码:A 文章编号：1673- 4610(2008)06- 0021- 03
入侵植物三裂蟛蜞菊研究进展
武美兰，张德志（广东药学院，广州广东 510006）
(1)R=i- Bu
(2)R=Ang
(3)R=Meacr
(4)R=i- Bu
(5)R=Ang
(6)R=Meacr
(7)R1=H R2=i- Bu
(8)R1=Ac R2=Meacr
(9)R1=Ac R2= i- Bu
(10)R=Tig
(11)R=Ang
(12) R=Tig R =i- Bu
(13) R=Tig R =methacr
（14） （15）
作者简介：武美兰（1982-），女，在读硕士，主要从事天然产物的活性成分研究工作。
通讯作者：张德志（1954-），男，硕士生导师，E- mali:DZ- Zhang@tom.com
(16) (17)
(18)R=Ang
(19)R=Tig
(20)R=Cinn
(21)R=Sen
(22)
(26) (27)
(28)
(29)
(23) (24)R=Cinn
(25)R=Ang
药学进展
21
药物警戒
今日药学
●2008年第 18卷第 6期●
出了石竹烯，蛇麻烯和吉玛烯 D[4]。
2.3 二萜类化合物
贝壳衫烷型二萜类化合物是目前
从蟛蜞菊属植物中发现的最主要的成
分，三裂蟛蜞菊中的二萜类化合物也主
要为此类型。
2.4 三萜类化合物
三裂蟛蜞菊中的三萜类成分较少，
目前只分离得到 β-香树酯醇乙酸酯和
无羁萜-3β-醇。
2.5 其他成分
除萜类化合物外，从三裂蟛蜞菊中
分离出的化合物还有聚乙炔类化合物
噻吩乙炔和 Tetradeca-4,6- dien-
8,10,12-triynyl acetate，对异丙基甲苯，
谷甾醇，和水芹烯[3]。
3 药理活性研究
米斯基托印度人[8]用三裂蟛蜞菊来
治疗蛇伤、鱼伤、腹泻、肾结石和感冒
等，现代药理研究表明其具有杀虫抗
菌、抗肿瘤、神经抗抑制及抗肝毒性等
多种活性。
3.1 杀虫作用
Brito Solanny等[12]研究了三裂蟛蜞
菊的提取物贝壳衫烯酸（ent-kaur-16-
in-19-oico）对巴西利什曼原虫的作用
效果，结果表明此化合物对无菌无鞭毛
体和前鞭毛体有致命的效果，但是对
巨噬细胞的毒性比较低，另外，对小鼠
的皮肤损伤可以修复 70%并且没有毒
副作用，因此，贝壳衫烯酸（ent-kaur-
16-in-19-oico）是一种很有潜力的抗利
什曼原虫药物。
3.2 抗菌作用
Taddei A [13]等对三裂蟛蜞菊的抗
菌活性进行了研究，结果显示其己烷
提取物对枯草杆菌，耻垢分枝杆菌，金
黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，普通变
形杆菌，绿脓杆菌，沙门氏菌 C，副伤
寒沙门菌，索氏志贺菌（革兰阴性菌）
具有抗菌活性；乙酸乙酯提取物对沙
门氏菌 C 有活性。另有研究 [2]发现三
裂蟛蜞菊花中所含挥发油对绿脓杆
菌，结肠杆菌，藤黄八叠球菌，草分支
杆菌有很高的抗菌活性，但是对真菌
没有活性。
3.3 抗癌活性
张玉虎等 [5]研究发现从三裂蟛蜞
菊氯仿 部 位 分 离 得到 的 1β,4α -
dihydroxy-9α-tigloyloxy-6β-methylpro-
panoylprostatolide(10)和 9α-angeloyloxy
-1β, 4α-dihydroxy-6β-methylpropano-
ylprostatolide(11)混合物对咸水虾有较
强的毒性，在 1000 g/ml浓度时，咸水虾
的死亡率为 100%。Farag SF等 [14]发现
10和 11在 1.0 mg/ml浓度时对宫颈癌
细胞（HeLaS3）生长的抑制率分别为
80%和 87%，因此 10和 11是很有潜在
开发价值的抗癌化合物。
通过对植物中 50多种具有抗肿瘤
作用的倍半萜内酯类化合物的研究发
现，这些倍半萜内酯都包含一个内酯
环，绝大多数都具有 α，β不饱和双键
和 α位乙烯键。进一步实验表明 C11-
C13位的双键连接到 γ 内酯环是倍半
萜内酯类化合物具有细胞毒性作用的
必须结构[10]。实验证明[15]三裂蟛蜞菊倍
半萜内酯 18和 21具有较好的体内、体
外抗肿瘤作用。
3.4 神经抑制作用
V.D.Tambe等[16]研究表明三裂蟛蜞
菊石油醚（60～90°C）提取物有很好的中
枢神经系统抑制作用。
No.
（1）
（2）
（3）
（4）
（5）
（6）
（7）
（8）
（9）
（10）
（11）
（12）
（13）
（14）
（15）
（16）
（17）
（18）
（19）
（20）
（21）
（22）
（23）
（24）
（25）
（26）
（27）
（28）
（29）
Compounds name
Oxidoisotrilobolide 6-O-isobutyrate
Oxidoisotrilobolide 6-O-angelate
Oxindoisotrilobolide 6-O-methacrylate
Trilobolide 6-O-isobutyrate
Trilobolide 6-O-angelate
Trilobolide 6-O-methacrylate
1β-Acetoxy-4α,9α-dihydroxy-6β-(isobutyryloxy)prostatolide
1β,9α-Diacetoxy-4α-hydroxy-6β-(methacryloxy)prostatolide
1β,9α-Diacetoxy-4α-hydroxy-6β-(isobutyryloxy)prostatolide
1β,4α-Dihydroxy-6β-(isobutyryloxy)-9α-(tigloyloxy)prostatolide
9α-(Angeloyloxy)-1β,4α-dihydroxy-6β-(isobutyryloxy)prostatolide
1α,4β-dihydoxy-6α-isobutyroyloxy-8-tigloyloxyeudesman-9,12-olide
1α,4β-dihydoxy-6α-methacryloyloxy-8-tigloyloxyeudesman-9,12-olide
Caryophyllene
α-humulene
ent-Kauren-19-oic acid methyl ester
ent-Kaura-9(11),16-dien-19-oic acid methyl ester
3α-（Angeloyloxy)-ent-kaur-16-en-oic acid
3α-(Tigloyloxy)-ent-kaur-16-en-19-oic acid
3α-(Cinnamoyloxy)-ent-kaur-16-en-19-oic acid
3α-(Senecioyloxy)-ent-kaur-16-en-19-oic acid
15α-(Angeloyloxy)-9β-hydroxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid
15α-(Cinnamoyloxy)-ent-kaur-16-en-19-oic-acid
3α-(Cinnamoyloxy)-9β-hydroxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid
3α-(Angeloyloxy)-9β-hydroxy-ent-kaur-16-en-19-oic acid
β-amyrine acetate
Friedelan-3β-ol
Thiophene acetylene
Tetradeca-4,6-dien-8,10,12-triynyl acetate
References
[4]
[4]
[4]
[5][4][3]
[4]
[4][3]
[5]
[5]
[5]
[5]
[5]
[3]
[3]
[4]
[4]
[6]
[6]
[6][7][4]
[6][4][8]
[6][7][4]
[6]
[6]
[6]
[4]
[4]
[8]
[8]
[6]
[6]
表 1 三裂蟛蜞菊中所含化学成分
药学进展
22
●2008年第 18卷第 6期●
药物警戒
今日药学
3.5 抗肝毒性作用[9]
初步研究结果表明蟛蜞菊内酯
（wedelolactone）分子中 B环 C-11和 C-
12位的邻二羟基结构为其护肝和抑制
脂氧合酶活性必须具备的条件。对大、
小鼠体内外实验证实其对四氯化碳、半
乳糖胺、毒伞素（phalloidin）引起的肝损
伤具有显著的保护作用作用，对猪白细
胞 5-脂氧合酶具有很强的抑制作用，经
分析认为具有这些作用的先决条件是
C-5位上有游离 OH存在。此外，作者还
发现蟛蜞菊内酯对肝细胞核内的 RNA
合成有刺激作用，因此此类化合物可望
成为新的具有护肝作用的天然药物[17]。
4 小结
三裂蟛蜞菊在世界各国都大量存
在，不但资源丰富，而且药用价值广
泛。在我国作为入侵植物，我们不能一
味地只去防治，更主要的是应学会如
何较好的综合利用这些丰富的植物资
源，加快研究，开发其活性成分，用科
学的研究结果进行分析，使其可以早
日造福人民。
参考文献:
[1] Phytochemical composition of
Wedelia trilobata (kaisnipata) [M].
Abstracts of Papers, 229th ACS
National Meeting, San Diego,
CA, United States, March 13- 17,
2005.
[2] Koheil MA. Study of the essential
oil of the flower- heads ofWedelia
trilobata (L) Hitch [J]. Journal of
Pharmaceutical Sciences, 2000, 26:
288- 293.
[3] Quang Ton That, Jean Jossang,
Akino Jossang, et al. Wedelolides
A and B: Novel Sesquiterpene δ
– Lactones, (9R)- Eudesman- 9,
12- olides, from Wedelia trilobata
[J]. J Org Chem, 2007, 72,
7102- 7105.
[4] Eudesmanolides and Diterpenes
from wedelia trilobata and an
ent- kaurenic acid derivative from
aspilia parvifolia [J]. Phytochemi-
stry. 1981, 20(4):751- 756.
[5] Zhang YH, Liu MF, Ling TJ, et al.
Allelopathic Sesquiterpene Lacto-
nes from Wedelia trilobata [J].
Journal of Tropical and Subtropi-
cal Botany, 2004, 12(6): 533- 537.
(in chinese)
[6] Neuen Kaurensaure- derivate aus
wedelia- arten [J]. Phytochemistry.
1977, 16:579- 581.
[7] Consolacion YR, William GP.
New eudesmanolide sesquiterpe-
nes from a philippines collection
of wedelia prostata [J]. Journal of
Natural Products, 1993, 56 (3):
386- 393.
[8] Nguyen TH, Huynh NV, That Q,
et al. Contribution to the study on
chemical constituents of the leaves
of Wedelia trilobata (L) Hitch
(Asteraceae) [J]. Tap Chi Hoa,
2006, 44(1):91- 95.
[9] Wong SM, Antus S, Gotsegen A,
et al. Wedelolactone and coumes-
tan derivatives as new antihepato
toxic and antiphlogistic principles
[J]. Arzeim ittelforsch, 1988, 38(5):
661- 665.
[10]Rodriguez E, TowersGHN, Mi-
tchell JC. Biological activities of
sesquiterpene lactones [J]. Phyto-
chemistry, 1976, 15 (11):
1573- 1580.
[11] Cheryl L. Ethnomedicines used in
Trinidad and Tobago for reprod-
uctive problems [J]. Journal of
ethnobiology and ethnomedicine,
2007, 313.
[12] Solanny B, Oscar C, Alexis F, et
al. Efficacy of a kaurenic acid
extracted from the Venezuelan
plant Wedelia trilobata (Asterac-
ea) against Leishmania (Viannia)
braziliensis [J]. Biomedica revista
del Instituto Nacional de Salud,
2006, 26(1):180- 187.
[13] Taddei A, Rosas- Romero AJ.
Antimicrobial activity of Wedelia
trilobata crude extracts [J]. Phyt-
omedicine international journal of
phytotherapy and phytopharma-
cology, 1999, 6(2):133- 134.
[14] Farag SF, El- Emary NA, Niwa
M. Eudesmanolides from Wedelia
prostrate [J]. Chem Pharm Bull,
1996, 44(4): 661- 664.
[15]黄雪松,黄荣春.大孔树脂富集
三裂叶蟛蜞菊倍半萜内酯 A和
B 的研究 [J]. 中草药 ,34 (8):
701- 704.
[16] Tambe VD, Nirmal SA, Jadhav
RS. Central Nervous System
Depressant Activity of Wedelia
trilobata Leaves [J]. Journal of
Pharmaceutical Science, 2007, 6
(1): 59- 60.
[17] Yin JJ. Foreign Medical Science,
Section of Pharmacy [J]. 1989,
05.
(收稿：2008- 07- 02；修回：2008- 10- 10)
药学进展
23