全 文 ：野花椒化学和药理的初步实验
省中医研究所 中麻组
我们在筛选 “ 中麻” 药物时发现野花椒根的非水溶性碱有一定提高痛阂的作用 , 水
溶性碱有松弛横纹肌的作用 , 现将初步实验资料介绍如后 。
化 学 部 分
实验用野花椒是我省新县卫生局中草药组提供 , 原植物经南京药学院 中草药教研组
鉴定为 Z a n t + b o x y lu m ` S sm u l a n s H a n e e的根 。 按下法提取供动物实验用 。
野 花 椒 根 细 粉奋7 0一 93 % 乙醇回流
乙醇提液
杏回收乙醇稠羔状物
_ _
_ 告2 %盐酸捏溶
/ 酸不溶物 酸提液丫一遍哭尽酸液
氨碱化 氯仿提
液
今蒸干 , 10 %醋酸珍班 ID分 l 圣
氧仿提 尽
溶介滤液 ( A )作镇痛试验
...,ly
碱性液
l加盐酸
! 调 p H Z
,雷氏盐
!常法
棕红色水溶液作肌松试验
氯仿提液杏回收稠羔杏1 0%醋酸转溶过滤滤液 ( B )
作镇痛试验
2 0 0 2 2 0 2 4 0 2 6 0 2 8 0 3 0 0 3 2 0 3 4 0 3 6 0 3 8 0
野花椒水溶性碱紫外吸收曲线
非水溶性碱的氯仿提液作中性 氧化铝 干 板 , 以氯仿 : 甲 醇 ( 95 : 5 ) 展 开 ,
D
r
ag en d
o r f f试剂喷雾 , 至少显现三个色点 , 水溶性碱则以 甲醇 : 醋酸 ( 9 : 1 ) 展开后同
上试剂显现一个色点 。 其水溶性碱的注射剂 测得紫外吸收曲线如上图 。
这两部分生物碱 , 利用雷氏盐剩余比色法进行定量 ,假定结合成单盐的 E值为 1 06 . 5借
同科属 a i l a n t h o i d e s这一品种的根 中含有水溶性碱 L a u r f o l i u m的分子量为 3 4 2 , 及 非水溶
河南中医学院学报
DOI : 10. 16367 /j . i ssn. 1003 -5028. 1976. 03. 024
性生物碱 iN t: d i 。 e的分子量为 6 5 3, 计算含量 。 以此法定量结果 , 提 供 药 理 实 验 用 样
品。
药 理 实 验 部 分
一 、 横纹肌松弛作用 :
1
、 家兔垂头试验 :
1
.
5公斤 以上家兔 , 缓慢静注野花椒水溶性碱 ( 下简称 “ D水 ” ) 浓 度 为 1 毫 克
/ 毫升以家兔垂头 、 轻叩其首不再拾头为指标 , 观察其肌松作用 , 并与箭毒作交叉垂头
试验 , 比较其作用强度 , 及 “ D水 ” 与新斯的明对抗作用 。
① 10 只兔的平均垂头量为 1 0 , 86 ( 15 一 7 、 69 ) 毫克 / 公斤
②家兔交叉垂头试验
野花椒 2 。 0 9
箭 毒 2 . 0 8 }
物 恢夏时间 ( 分钟 )
平均垂头髦 …平均绎速鱼克匕全丘 ~ …( 分 ;史2一卫二旦丝 - 一卜~髦-具邑车
0
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厂
3 了 ,
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口 1 9 八 产
跳 跃
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1 5 1/
③新斯的明对抗组与非对抗组比较
组 别
非抗 } J对组 「 I
家 兔 }
( 只 )
1 0
8
垂头量
( m g / k g )
1 0
。
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。
2 3
对抗 组 1 0 . 9 7 1 4 1 5 1
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水 ” 的垂头量远 比箭毒要大 。
2
、 狗的肌 松作用 :
7
.
5一 1 2 k g健康狗四只 , 静注 “ D水 ” 9 . 4毫克 / 公斤后 , 垂头 , 伏地 , 钳夹后肢 痛
觉不敏感 , 肌松作用持续20 分钟后起身站立 , 随又卧伏 , 体肢乏力 , 肌肉轻度震颤 , 以
后逐渐恢复 。 如静注 I Om g / kg 以上 , 除呈肌松作用外 , 可见翻正反射消失 , 扇 耳 反 射
消失 , 钳夹后肢无缩腿反应 , 持续 10 一 15 分钟时欲起又倒伏 , 25 分钟后吞咽反射消失 ,
大体可随意翻转 , 随后吸呼微弱乃至无 法察觉 , 但心跳可们及 4 分钟而后死亡 。 提示适
当增大剂量尚有麻醉作用 , 但持续时间不长 。
3
、 雏鸡试验 :
肌注不同剂量的 “ D水 ” 后 , 均先见痉挛性麻痹 , 一般 2 分钟后呈现松弛性麻 痹反
应 。
1 9 76 年维三期 尽1
二 、 神经皿肉阻滞作用 :
家兔胫前神经一胫前肌
静注 15 一20 毫克 /公斤 , 可使家兔胫前神经一胫前肌立即出现肌肉收缩减弱至完全
停止 , 一般在 5 分钟以后 , 可 以逐渐恢复 , 乃至完全恢复 。 直接电刺激 肌肉则 收缩 良
好 , 说 明神经肌接点为 “ D水 ” 所阻断 , 在上述标本给予 “ D水 ” 后完全阻 断 的 2 分钟
内 , 静注新斯的明 0 . 1一。 . 14 毫克 / 公斤立即出现胫前肌的收缩逐渐增大或恢复到 用 药
前的水平 。
三 、 对心血份的形响
1
、 家兔和狗的心电图
麻醉兔静注 9 . 2毫克 / 公斤 “ D水 ” 后 , 1 产 、 6 产 、 16 / 、 3 0 产记录心 电图 , 与给
药前比较 , 无异常变化 ; 麻醉狗在工人吸呼条件下 , 静注 “ D水 ” 10 m g / kg 后 1 分钟的
J合电图记录有早跳 出现 , 第 6 `和各时间与给药 前 比较无异常变化 。
2
、 狗血压
麻醉狗 , 连接人工呼吸器静注 “ D水 ” 10 m g / kg , 可引起明显的血压下降 , 半 小时
后逐渐恢复 。
3
、 探鼠离体心脏浪流 :
采用 L a n g en d o r f f法以氧饱和的洛氏液 ( 7 2毫米汞柱 3 7℃ ) 灌流 , 描记心脏收 缩 活
动于记纹鼓上 , 用量筒收集每分钟冠脉流量 , 每一实验先灌注洛 氏液 , 待心脏活动及流
量稳定后 , 换以 洛氏液稀释的 “ D水 ” 。 数出心律 , 测量心室收缩振 幅 , 并经统计 学 处
理 。 结果如下 :
“ D水 ” 3 m g / 1 0 m L 灌流后对豚鼠离体心脏的影 响
菠石下飞舔溉盲不瓦亚荻丁r 二派江 口亘室幽章退少夏二黑戮)万 -_ 编号 1给药俞 }给药后 1增减值 ,给药前 }给药 l重 1.蹭越值~ {r递里邀 …兰药质…橙遮值 .
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“ D水 ” 6 m g / 。 ,。 L灌流后对豚鼠离体心脏的影响
动 物 { 冠脉流量 ( m L / 分 心室收缩振幅 ( m m )
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河南中医学院学报
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0 5
结果表明 : 3 m g / 1 0 m L 、 6 m g / 1 0 m L 的 “ D水 ” 淤流后 , 除大剂量组有三只动
物略增加冠脉流量外 , 其余均能减少冠脉流量 , 心律和抑制心室收缩振幅 。 但经统计学
处理 , 相差均不显著 。
四 、 对平滑肌的影响
按 M a g n v su 法进行试验 , 描记正常曲线后 , 分别加人不 同剂量的 “ D水 ” , 观 察 对
离体肠管和 离体子宫收缩的影响 。
1
、 未孕大 白鼠子宫 : 在 1 5 0毫升 , 38 ℃ 台氏浓的浴槽 中 , 加入。 , 05 一 0 . 1毫 克 的
“ D水 ” 注射浓 , 对大 白鼠离体子宫有一定的兴奋作用 。
2
、 家兔离体肠管 : 以同样条件 , 加入 0 . 01 5一 。 . 1毫克的 “ D 水 ” 注射浓 , 能 立 即
引起肠管张力增加下律节性收缩 。
五 、 毒性试验
1
、 小鼠半数致死量 ( L D 50 ) 的测定
取 18 一 2 克健康小鼠 40 只 , 雌雄兼有 , 分配为 4 组 , 每组 10 只 , 以 等比级数剂量一
次腹腔给药 , 观察 3 天 。 用简化机律单位法求得 L D 50 为 1 9 . 8 5 士 0 . 02 7毫克 / 公斤 。
另取 ” 一 2 克健康小 鼠20 只 , 尾静脉给药 ,按序贯法求得 L D 50 为 3 . 61 毫克 / 公斤 。
2
、 病理学检查
取家免 6 只 , 耳静脉注射 “ D水 ” 到达家兔垂头 , 侯恢复后 , 如此连续三次给 药 ,
其中 2 只兔作对照 , 于给药后的 第三天和第七天分别处死 , 取心 、 肝 、 肺 、 肾 、 脾作病
理学检查 。 结果表明 : 除肺 、 脾脏:外均见轻度混浊和脂肪变 。
3
、 肝肾功能测定
家兔 6 只 , 静注达垂头的剂量 , 待作用消失后再注射 1 次 , 共 3 次 , 3 天后取血 ,
比较给药前后非蛋白氮和谷丙转氨酶结果如下 : l
“ D水 ” 对家兔肝肾功能的影响
一组一一一月lJ 一…一一鉴合药鱼立- _…一 兰 i遥质一习乡箕良乳 丁 {巨; 竺翌生旦竺旦里旦当{罗二 ; 圭翌~ ,旦竺旦 {鉴血 清谷 内转氨酶 15 4 . 0 士 2 . l u {9 4 . 8士 1 . 3 u
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0 5
0 5
4
、 溶血试验
2 %血液血球混悬液 , 设有不 同剂量的 “ D水 ” 和空白 , 标本对照计七管 , 在 37 ℃
水浴中 , 观察 1 / 2 、 1 、 2 、 20 小时 , 供试品各管均无溶血现象 , 示可供静脉注射 。
小结 : 从野花椒根 中提得水溶性生物碱 , 具有一定的横纹肌松 弛作用 , 但可使血压
有明显降低 , 临床试用时应注意 。 非水溶性部分具有提高痛阂的作用 , 尚待进 一 步 试
验 。 化学分离单值工作正在进行 。
主97 6年第兰期 5 3 .