全 文 ：现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 27 卷 第 1 期 2012 年 1 月 • 19 •
木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响
韦宝伟，刘布鸣*，曾宪彪，韦桂宁，李燕婧，李伟芳
广西中医药研究院 广西中药质量标准研究重点实验室，广西 南宁 530022
摘 要：目的 探讨木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。方法 采用遗传性高血糖小鼠、四氧嘧啶诱发高血糖小
鼠模型、链脲菌素诱发大鼠高血糖模型，观察木姜叶柯总黄酮对大小鼠血糖和糖耐量的影响。结果 与模型组比较，木姜叶
柯总黄酮低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）给药，明显降低遗传性高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05）；显著降低四氧嘧
啶诱发高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05），同时能显著改善其糖耐量（P＜0.05）。木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（30、60、
120 mg/kg）给药明显降低链脲菌素诱发高血糖大鼠的空腹血糖（P＜0.05）并能显著改善高血糖大鼠糖耐量（P＜0.05）。结
论 木姜叶柯总黄酮能显著改善高血糖大小鼠的血糖水平和糖耐量，提示其可用于糖尿病的治疗。
关键词：木姜叶柯；总黄酮；糖尿病；高血糖
中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2012)01 - 0019 - 04
Effects of total flavonoids from Lithocarpus litseifolius on blood sugar level and
glucose tolerance in rats and mice
WEI Bao-wei, LIU Bu-ming, ZENG Xian-biao, WEI Gui-ning, LI Yan-jing, LI Wei-fang
Guangxi Key Laboratory of Traditional Chinese MedicineQuality Standards, Guangxi Institute of Traditional Medicine & Pharmaceutical
Science, Nanning 530022, China
Abstract: Objective To study the effects of total flavonoids from Lithocarpus litseifolius on blood sugar level and glucose tolerance
in rats and mice. Methods Hereditary hyperglycemic mice, alloxan-induced hyperglycemic mice, Streptozotocin-induced rat model
with hyperglycemia were used to observe the impact of total flavonoids from L. litseifolius on blood sugar levels and glucose tolerance
of rats and mice. Results Compared with the model group, the total flavonoids by administration at the low-, medium-, and
high-dose (50, 100, and 200 mg/kg) could significantly lower the fasting blood sugar level of hereditary hyperglycemic and
alloxan-induced hyperglycemic mice, simultaneously improve their glucose tolerance considerably (P<0.05); While the total
flavonoids by administration at the low-, medium-, and high-dose (30, 60, and 120 mg/kg) could significantly reduce fasting blood
sugar level in Streptozotocin-induced hyperglycemic rats (P<0.05) and improve their glucose tolerance remarkably (P<0.05).
Conclusion The total flavonoids from L. litseifolius could significantly improve the blood sugar level and glucose tolerance in rats
and mice with hyperglycemia. It suggests that the total flavonoids from L. litseifolius may be good for clinical treatment of diabetes.
Key Words: Lithocarpus litseifolius (Hance) Chun; flavonoids; diabetes; hyperglycemia

木 姜 叶 柯 为 壳 斗 科 柯 属 植 物 木 姜 叶 柯
Lithocarpus litseifolius （Hance）Chun 的干燥叶，
别名多穗柯 Lithocarpus polystachyus Rehd.[1]，主要
分布于广东、云南、湖南和广西等地区的山地密林
中，资源丰富。其二氢查耳酮质量分数高达 12.6%，
主要是根皮苷(phlorizin)和三叶苷(trilobatin)[2-3]。
Dong 等 [4]用大孔树脂等一步分离得到质量分数
99.87%的根皮苷，根皮苷可快速降低血糖，对预防
和治疗糖尿病并发症具有重要意义[5]，同时能逆转
胰岛素抵抗状态[6-7]，根皮苷的苷元（根皮素）可促
进脂肪细胞分化和脂肪细胞因子（adiponectin）的
表达[8]，提高胰岛素敏感性。三叶苷对肠道根皮苷
水解酶具有抑制作用[9]，可以提高根皮苷的生物利
用度。本课题制备的木姜叶柯总黄酮包含根皮苷、
天然三叶苷[10]和根皮苷异构化生成的三叶苷。因
此，该总黄酮是天然的药动学协同作用的良好降糖。

收稿日期：2011-11-24
基金项目：广西科学研究与技术开发计划攻关项目（桂科攻 0718002-2-13）
作者简介：韦宝伟（1956—），男，高级实验师，研究方向为血糖调节药物研发。E-mail: weibaowei@163.com
*通讯作者 刘布鸣，男，研究员，从事中药天然药研发工作。Tel: (0771)5883405 E-mail: liubuming@yahoo.com.cn
现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 27 卷 第 1 期 2012 年 1 月 • 20 •
处方。本文报道该木姜叶柯总黄酮对高血糖模型大
小鼠血糖和糖耐量的影响
1 实验材料
1.1 药品与试剂
广西平果县海城乡产的木姜叶柯经广西中医药
研究院植物分类学教授方鼎先生鉴定为木姜叶柯
Lithocarpus litseifolius（Hance）Chun 干燥叶。取木
姜叶柯经乙醇回流热提，聚酰胺吸附，洗脱液浓缩，
真空干燥，得到棕黄色木姜叶柯总黄酮，质量分数
88%，根皮苷质量分数 75%。
优降糖，批号 20090125，天津太平洋制药有限
公司出品。血糖测定试剂盒（葡萄糖氧化酶法），北
京利德曼生化技术有限公司产品。
1.2 实验仪器
AMS—18A 全自动生化分析仪，张家口奥普森
科技发展有限公司产品。
1.3 实验动物
KK/Upj-Ay/J 小鼠 50 只，3 月龄，体质量 35～
45 g，雌雄各半，具有高血糖、高胰岛素、葡萄糖
耐受不良特征，合格证号 00080269，北京华阜康
生物科技股份有限公司提供，许可证号 SCXK11-
00-0006。
7～9 周龄雄性昆明种小鼠，体质量 26～30 g，
合格证号 0001326。7～8 周龄 Wistar 雄性大鼠，
体质量 180～200 g，SPF 级，合格证号 0001238，
均由广西实验动物中心提供，许可证号：SCXK 桂
2009-0002。
2 方法
2.1 遗传性高血糖小鼠试验
取空腹血糖在 11.0 mmol/L 以上的 KK/
Upj-Ay/J 小鼠 50 只，雌雄各半，随机分为 5 组，每
组 10 只，即模型组，优降糖（3 mg/kg）阳性对照
组，木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（50、100、200
mg/kg）组。模型组每天 ig 蒸馏水 1 次，给药组每
天 ig 给药 1 次，连续 4 周，末次给药前 12 h 禁食，
末次给药后 1.5 h 从眼眶取血测定血糖。
2.2 四氧嘧啶诱发小鼠高血糖试验
取昆明种小鼠 70 只，留 10 只作正常对照组，
其余按体质量一次 iv 四氧嘧啶 80 mg/kg，造高血
糖动物模型，7 d 后测空腹血糖值。选取空腹血糖
值在 12.0 mmol/L 以上的小鼠 50 只，按血糖水平
均匀分为 5 组：模型组，优降糖（3 mg/kg）阳性
对照组，木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（50、100、
200 mg/kg）组，每组 10 只。除正常对照组和模型
组 ig 蒸馏水外，其余 4 个给药组每天给药 1 次，
给药容积均为 10 mL/kg，连续 7 d，末次给药后 1.5
h，眼内眦取血，分离血清，用全自动生化分析仪
测血清葡萄糖。
2.3 高血糖小鼠糖耐量试验
造模过程及分组同“2.2”。分组后，各组小鼠
禁食 3～5 h 后，正常对照组和模型组 ig 蒸馏水，4
个给药组 ig 给予相应剂量的优降糖和木姜叶柯总
黄酮，20 min 后，各组 ig 给予葡萄糖溶液 2.0 g/kg，
然后测定 0、0.5、2 h 的血糖值，计算各个动物血糖
曲线下面积[AUC＝0.25×（0 h 血糖值＋4×0.5 h
血糖值＋3×2 h 血糖值）]。
2.4 链脲菌素诱发大鼠高血糖试验
取 Wistar 雄性大鼠 70 只，留 10 只作正常对
照组，其余按体质量 iv 链脲菌素 80 mg/kg，造高
血糖动物模型，7 d 后测空腹血糖值，选取空腹血
糖值在 12.0 mmol/L 以上的大鼠 50 只，按血糖水
平均匀分为 5 组：模型组，优降糖（1.5 mg/kg）阳
性对照组，木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量（30、
60、120 mg/kg）组，每组 10 只。除正常对照组和
模型组 ig 蒸馏水外，其余 4 个给药组动物分别按
体质量 ig 给予相应剂量的优降糖和木姜叶柯总黄
酮，给药容积均为 10 mL/kg，每天给药 1 次，连
给 7 d，末次给药后 1.5 h，眼内眦取血，分离血清，
按照试剂盒说明书输入参数，用全自动生化分析仪
测血清葡萄糖。
2.5 高血糖大鼠糖耐量试验
造模过程及分组同“2.4”，分组后各组大鼠禁
食 3～5 h，正常对照组和模型组 ig 给予蒸馏水，
优降糖和木姜叶柯总黄酮组分别 ig 给予相应剂量
的优降糖和木姜叶柯总黄酮，20 min 后，各组 ig
给予葡萄糖溶液 2.0 g/kg，然后测定 0、0.5、2 h
的血糖值，计算各个动物血糖曲线下面积。
2.6 数据统计
采用 SPSS14.0 统计软件，数据均以 x ±s 表
示。采用方差检验，方差齐性，采用 LSD 法进行
多组间差异的显著性分析；方差不齐用 Tamhane
法分析。
3 结果
3.1 木姜叶柯总黄酮对遗传性高血糖小鼠空腹血
糖的影响
木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量组和优降糖组
现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 27 卷 第 1 期 2012 年 1 月 • 21 •
的空腹血糖均低于模型组，差异具有显著性（P＜
0.05、0.001），见表 1。
表 1 木姜叶柯总黄酮对遗传性高血糖小鼠空腹血糖的影响
(⎯x ± s，n=10 )
Table 1 Effects of total flavonoids from L. litseifolius
on fasting blood sugar levels in hereditary
hyperglycemic mice (⎯x ± s, n=10 )
组别
剂量/
(mg·kg−1)
药前血糖/
(mmol·L−1)
药后血糖/
(mmol·L−1)
模型 － 12.1±1.1 12.7±0.9
优降糖 3 12.7±1.5 10.8±0.8***
木姜叶柯总黄酮 50 12.3±1.1 11.5±1.4*
100 12.6±1.4 10.9±1.3***
200 12.8±1.2 9.9±1.5***
与模型组比较：*P＜0.05 ***P＜0.001
*P<0.05 ***P<0.001 vs model group
3.2 木姜叶柯总黄酮对四氧嘧啶型高血糖小鼠空
腹血糖和糖耐量的影响
木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量组和优降糖组
的血糖均低于模型组，差异具有显著性（P＜0.05、
0.001）；木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量组和优降
糖组的血糖曲线下面积均低于模型组，差异具有显
著性（P＜0.05、0.001），见表 2。
3.3 木姜叶柯总黄酮对链脲菌素型高血糖大鼠空
腹血糖和糖耐量的影响
木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量组和优降糖组
的血糖均低于模型组，差异具有显著性（P＜
0.001）；木姜叶柯总黄酮低、中、高剂量组和优降
糖组的血糖曲线下面积均低于模型组，差异具有显
著性（P＜0.05、0.01、0.001），见表 3。
4 讨论
胰岛素抵抗和糖尿病并发症与长期的高血糖有
关，根皮苷一方面可以阻断肠道葡萄糖转运蛋白，
抑制葡萄糖的吸收，减少血糖来源；另一方面又可
阻断肾小管葡萄糖转运蛋白，抑制肾小管对葡萄糖
的重吸收，促进糖排泄，降低血糖，从而减少高血
糖的毒性反应（糖尿病并发症），使胰岛素抵抗大鼠
模型的糖耐量和胰岛素敏感性恢复正常[5-7]。本课
表 2 木姜叶柯总黄酮对四氧嘧啶型高血糖小鼠空腹血糖和糖耐量的影响(⎯x ± s，n=10 )
Table 2 Effects of total flavonoids from L. litseifolius on fasting blood sugar levels and glucose tolerance
in alloxan-induced hyperglycemic mice (⎯x ± s, n=10 )
组别 剂量/(mg·kg-1) 药前血糖/(mmol·L-1) 药后血糖/(mmol·L-1) AUC/(h·mmol·L−1)
正常对照 － 5.6±0.5 5.7±0.4 18.6±2.5
模型 － 16.9±2.1▲▲▲ 17.0±2.1▲▲▲ 47.8±4.4▲▲▲
优降糖 3 16.6±2.5 11.4±2.5*** 42.1±3.9***
木姜叶柯总黄酮 50 15.8±2.8 14.8±1.4* 43.5±3.1*
100 16.3±2.3 14.0±1.9*** 41.8±4.0***
200 15.9±2.2 12.1±3.2*** 38.9±3.8***
与正常对照组比较：▲▲▲P＜0.001；与模型组比较：*P＜0.05 ***P＜0.001
▲▲▲P<0.001 vs normol control group; *P<0.05 ***P<0.001 vs model group
表 3 木姜叶柯总黄酮对链脲菌素型高血糖大鼠空腹血糖和糖耐量的影响(⎯x ± s，n=10 )
Table 3 Effects of total flavonoids from L. litseifolius on fasting blood sugar levels and glucose tolerance
in Streptozotocin-induced hyperglycemic rats (⎯x ± s, n=10 )
组别 剂量/(mg·kg−1) 药前血糖/(mmol·L−1) 药后血糖/(mmol·L−1) AUC/(h·mmol·L−1)
正常对照 － 5.8±1.0 6.0±0.7 16.8±2.3
模型 － 16.5±2.9▲▲▲ 16.8±2.0▲▲▲ 45.9±4.3▲▲▲
优降糖 1.5 16.2±2.7 11.8±2.2*** 40.4±3.9**
木姜叶柯总黄酮 30 15.8±2.4 14.0±1.6*** 41.1±4.8*
60 16.1±2.4 13.6±2.5*** 40.8±4.3*
120 17.1±2.4 14.2±1.8*** 38.3±4.5***
与正常对照组比较：▲▲▲P＜0.001；与模型组比较：*P＜0.05 **P＜0.01 ***P＜0.001
▲▲▲P<0.001 vs normol control group; *P＜0.05 **P＜0.01 ***P＜0.001 vs model group
现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 27 卷 第 1 期 2012 年 1 月 • 22 •
题制备的木姜叶柯总黄酮对遗传性小鼠高血糖、四
氧嘧啶诱发的小鼠高血糖均显示出降低空腹血糖的
作用，也可提高高血糖小鼠的糖耐量；对链脲菌素
诱发的大鼠高血糖模型显示出降低空腹血糖作用，
对高血糖大鼠糖耐量亦有提高作用。这种作用可能
与其根皮苷有关，根皮苷水解产生的根皮素（其苷
元）具有增强脂肪细胞的分化和脂肪细胞因子
（adiponectin）的表达，同时可以降低胰岛素抵抗作
用[8]，可能对Ⅱ型糖尿病的治疗有利。该总黄酮中
除了根皮苷作为调节血糖的有效成分外，还含有三
叶苷，后者对肠道根皮苷水解酶具有良好的抑制作
用[9]，从而保护根皮苷免受肠道根皮苷水解酶的水
解，提高其生物利用度。因此，木姜叶柯总黄酮是
一种具有药动学协同作用的天然降血糖配方。
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