全 文 ：· 科研简讯
合成石 吊兰素磺酸盐的研 究
贵州省中医研究所药化牢 彭 剑
石吊 兰 素是从贵州民间药 〔岩史豆 ) 苦首
苔科植物 吊石芭苔 乙 , 25 1 o o o r u 、 户a u e i f l o : a
M a ix m中提取分 离的有效药物成分 , 为黄酮 类
化合物 。 药理临床试验证明 , 对治疗支气管 炎 ,
尤其是肺 外结核 , 淋 巴结核 , 骨结核疗效 显著 。
近期动物试验证明 , 尚具有类糖皮质样作用 。
石吊兰素磺酸盐是用石吊兰素为原料而进 行磺
化反应生成的一 种化合物 。 分子结构为 5 , 7 一二
经基 一 4 , 6 , 8 一三甲氧基一 3 ` , 5 ` 一二磺酸盐 黄酮
(其衍 生物 为 N a 十 , K , + N l l 百盐 ) , 药理试验证
实其疗效和石吊兰 素相同 , 无毒副作用 。 月.溶
于水 , 便于体 内吸收 , 增 大其药效 。 在贵州省
石吊兰素资源丰富 , 但含量 低于 0 . 35 % , 石吊
兰素磺酸盐的研究 , 为石吊兰 素类似药物的深
入研究和发展 , 提供 了有效的方法 。
一 、 实验制备方法
称取 刊 g 石吊兰 素 ( m p : 19 3 c ) , 加入石
吊兰 素摩尔数比 ( 1 : 1 . 2) 的磺化 剂 , 用 3 O m l硫
酸 (八 R )为溶剂 , 在搅拌下 以水浴控制温度 在
7 O c 左 右进行反应 。 待完成 后 , 将反 应液倾入
s o o m 】蒸馏水 中 , 用醋酸乙 酷在分液漏 斗中抽
洗杂质后 , 反应用 90 9 过量的氯化钠 ( 八 R )进
行 , 得石吊兰 素磺酸钠粗品 。 脱盐精制 , 直到
用 l % A g N O 3 检查无白色沉淀 , 用 1 % B a( ’ l :
酒精溶液检查无自色沉淀 , 最后 用 1% 的 F e C I :
酒精溶液检查产生暗绿 色反应 , 说明无游 离的
杂质 , 经 基未受 破坏 , 结构完整接 上磺酸基
二 、 实验结果
由于两种原料的用量 、 反应温度 、 时间 、
浓度对收率 、 单体精制有较 大影响 , 经过一系
列试验 , 找到 了反应的最佳条件 , 1只石吊 长素
可得 1 . 4只的石吊兰素磺酸钠 , 收率在 90 % 以上 。
本品经高压液相色 i炸和石吊兰 素 付照分析 , 石
吊 兰素单峰 出峰时间为 16 0 、 , 产品石吊素磺酸
钠 出峰时间为 % s , 然后将两 者混合 , 测定双峰 。
石吊 兰素出峰 时间为 16 5 、 , 石 吊 竺索磺酸盐出
峰 时间为 9泌 , 证明 为纯品 石 吊竺 素磺酸 钠熔
程 为 32 () `焦化 ) 一 浙 。 C `碳化 ) 。 i则定核磁共振
光 潜 对 照 , 原 石 吊 竺 索 的 N M R : 3 z H ,
5
`
H 为卜 7 . 7 9和乃 6 . 96 , 石吊兰 素磺酸钠 ’ 日 N
入l 歹之3 ` 11 . 6 ` I J 的 } { 质 子消 失 , 说明该位置为
被磺酸基所取代 , 证明该药物 为石吊 畴 索三磺
酸钠 。
致谢 : 周秋阁 、 杨 长琴 参加 部分工作
氯化胆碱对人参碳代谢
及磷吸 收效应的研究
吉林 农业 人学 子 以毛乞 刘英 华
应用 ’ ` C 和 3 “ P 放射性同位索示 踪试验表
明 : 人参 尸洲 a x 9 1” s e 叩 C , .人 . M 。 「卿
喷施氯化胆碱 ( e h o l 1 n o e l l l ( , r 、 〔 {。 ) 后对其光
合速 率 、 光合 作用产物的转移及根外磷的吸收
利用有明 显的促进效 应 。
四 年生人参 一于青果期喷施 氧化胆碱 , 其光合
速 率为 6 . 9一n l g · (二0 : / d n , “ · h , 增加 1 2 . 6 1 % ;
光合作用产物 的消矢系数 K 值 l、 7 2 h ) 为 0 . 0 0 3 ,
相应的 转移率为 7 4 . 6 9% . 增加 2 1 . 3 ()% 。 光合
作用产物在人参各器官 中的分配 , 根 部比对照
组增加 2 0 . 防写 , 果实中增加 1 . 扑 % 。
人参不同生育期喷施氯化胆 碱后 , 叶片 ” C
同化产物 于根部的积累变 化呈 现出 : 开花期 <
青果期 < 红 果 期 < 生长期 ( 果实收获后 ) 的规
律 。 由红果期开始根部 ` j C 同化产物的积累 明
显增 加 , 到生长期 (8 月 10 日一 9 月 l 日 ) 达到
`” C 放射性活度高峰期 。 氯化胆碱处理组人参
根 部的皂 贰含量比对照组增加 10 . cl3 % , 总糖和
总脂的含量也相应提高 1() % 、 .1 2% 。
人参各生育期喷施 氯化胆碱 , 可促进人参
中国药学杂志 19 89年第 2刁卷第月 期