全 文 :雌性大鼠 40 只 , 预饲养 2 周后 8 只为正常
对照组 (加mr ia 一C ) , 其余 32 只摘除双侧卵
巢 、 经 2 8 周饲养作为骨质疏松模型再分为 4
组 。 ②给予药物 : on n n a l一C 组与模型对照组
( O V X毛 组 ) 给予赋形剂 1刀m L /只 , 另外 3
组分别给予黄蔑建中汤 4 75 m gk/ g ( o v x 一O
组 ) 、 人参养荣汤 6O0m gk/ g ( O V x 一N 组 ) 、 1 7。 -
乙炔雌二醇 1 0 0林眺 g ( O V X 一 E 组 ) 。 连续经
口 给药 8 周 , 汉方药的剂量约为成人的 .5 倍 。
③采血及标本 : 氯胺酮麻醉下心脏穿刺取血
液 3m L , 在一 30 ℃下保存血清 。 取双侧后肢
胫骨 , 除去软组织后用乙醇固定 。 为 了解对
各脏器的影响测定肾上腺 、 子宫 、 脾脏的湿
重量 。
结果 : ①体重 : 与 n omr al 一C 组相 比 ,
O V X
一
C 组的体重有增加倾向 , O V X 一 E 组则
体重 明显减轻 。 ②各 脏 器 的湿 重 量 : 与
n o
mr al
一
C 组相比 , O V x 一 c 组肾上腺 、 子宫
的重量明显减轻 , O V X 一E 组较 O V X 一 C 组明
显增加 , O V X 一 O 组和 O V X 一 N 组未见明显变
化 。 脾脏 : 各组间未见明显差异 。 ③血液检
查 : 与 n o mr a l 一C 组相比 , O V X 一 C 组 C a Z` 浓
度明显降低 , O V X 一E 组 、 O v X 一 O 组与 O v x 一C
组比较 , C a +2 浓度明显增加 。 ④胫骨组织标
本 : n o mr al 一C 组骨小梁丰富致密 , O V x 一C
组 因卵巢摘除骨吸收活跃 , 但松质骨的骨小
梁几乎未被吸收 , 其余 3 组被吸收的松质骨
的骨小梁正在恢复 。 ⑤胫骨 的骨密度 : 与
on mr al
一
C 组相 比后 o V X 一 c 组后肢胫骨骨密
度明显降低 、 O V X 一 E 组较 O V X 一 C 组明显增
加 、 O V X 一O 组增加不明显 。 与 n o mr a l一 C 组
相比 , O V X 一C 组后肢胫骨近端 3 r n r n 处的骨
密度明显减少 , O V X 一E组 、 O V X 一O 组 、 O V X 一N
组均较 O V X 一C 组明显增加 。
讨论 : 含有黄蔑的黄蔑建中汤 、 人参养
荣汤对血 中雌二醇值及子 宫湿重量未见影
响 , 推测方中不含有植物雌激素样物质 。 血
中 C a +2 浓度因卵巢摘除而降低 , 之后骨代
谢呈高转换型使 C a Z一 浓度回升 , 经过一段
时间后骨代谢呈低转换型 , 肠的 C a +2 吸收
减少而使 C a Z` 浓度降低 。 黄茂建中汤组与
O V X
一
C 组相比 , 血中 C a +2 浓度增加 , 结合
血中 A L P 活性考虑 , 说明骨的吸收及形成
均旺盛 。 后肢胫骨及骨干近端 3刀比幻比 处骨密
度因卵巢摘除而 降低 , 骨干端 的松 质骨丰
富 、 能明确反应骨小梁的增减 。 从试验中骨
密度和骨干端部位的组织标本看 , 黄茂建中
汤对骨的作用较强 , 所以可作为治疗 、 预防
骨质疏松的有效方剂 。
(怪 坤摘译 )
2 0 7 滇草范种子 中二芳基庚烷类化合物的
抗增殖活性 〔英 〕 / lA i M .s 二 刀 iB ol Pha mr
B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 5 ) 一5 2 5 ~ 5 2 8
在研究抗增殖天然产物过程中 , 发现姜
科植物滇草范 (A iIP in a bl eP ha or ca 恤 ) 的种
子 的95 % 乙醇提取物显示 出对 H T 一 10 8 0人纤
维 肉瘤细胞和 2 6 一L S鼠结肠癌细胞的抗增殖
活性 , E D 50 分 别为 7 . 3 、 3 . 2协创mL
, 乙醇提
取物分离得到分别溶于 己烷 、 乙醚的部分和
残余物 , 后两部分比溶于己烷的部分具有更
强的抗增殖活性 。 各部分对 H T 一 10 80 纤维 肉
瘤细胞和 26 一 L S鼠结肠癌细胞的 E D S。分别为
7
.
1
、
6 2
.
8 “留fnL ( 己烷部分 ) ; 9
.
0
、
5
.
0拼g/ m L
( 乙醚部分 ) ; 1 2. 3 、 6. 8林g/ 比山 (残余物 ) 。 对
乙醚部分和残余物进行色谱分离 , 得到4 种新
的二芳基庚烷类 l( ~ 4 ) 和 1种 己知二芳基庚
烷类 ( 4 5 ) 、 11种己知酚类化合物 ( 46 一 5 6 )
和卜谷幽醇葡糖昔 ( 57 ) 。
新成分 l ~ 4 包括 30 种新的二芳基庚烷
类化合物草范素 ( e al 产 i n s ) A一M ( l 一 13 ) 、
表草范素 B ~ D ( 14 ~ 16 ) 、 F一 K ( 1 7 ~ 2 2 ) 、
M ( 2 3 )
、 脱氧草落素 A ( 2 4 ) 、 6 一轻基草范
素 F ( 2 5 ) 、 滇草范素 ( b l e p h a or e a l界 in ) A一
E ( 2 6一 3 0 ) 、 2种二芳基庚烷类衍生物新草
落素 A ( 3 1 ) 、 B ( 32 ) 、 12种新的二芳基庚
烷类 ( 3 一4 ) 。 其中成分 1一 25 在 C 一5位 (草
范素 A型 ) 或在 C 一7位 (草范素 B型 ) 有一个
查耳酮或黄酮基 ; 滇草范素 ( 2 6 ~ 30 ) 在分
子 中有两个 二芳基庚烷类单位 : 新草范素
( 3 1
、
3 2 ) 为具有黄酮基的二芳基庚烷类的
氧化降解产物 。
不 同浓度抗增殖试验表明 , 上述成分均
显示出显著的抗增殖活性 , 并呈浓度依赖方
式 。 其中成分2 (草落素B ) 、 17 (表草范素 F ) 、
2 9 ( 滇草范素 D ) 、 ( 3 5 ) 一甲氧基 一 1 , 7 一二 (4 一轻
苯基 ) 一6 E · 庚烯一 5一酮 ( 3 7 ) 、 (3 5 , 5 5 ) 一 3 , 5 一二轻
基一 l , 7一二 (4 一轻基苯基 )庚烷 ( 45 ) 、 间苯三酚
( 5 6 ) 和成分 7 (草范素 G ) 、 18 (表草范素
G ) 的混合物 ( 1 : 2) 显示出对 2 6一 L S结肠癌
细胞的强烈抗增殖活性 ( E D S。 < 4林g加 L ) ,
尤其成分 17 的活性最强 ( E D 50 为.0 89 闪陋) 。
成分 2抗 H T一 10 80 纤维肉瘤细胞增殖的活性最
强 ( ED , 为 0 . 6 9林M ) ; 成分 2 、 11 (草范素 K ) 、
17
、
2 0 (表草范素 I ) 、 2 2 (表草范素 K ) 、 2 5 、
2 7 (滇草范素 B ) 及成分 7 、 18 的混合物 、 成
分 10 (草范素 J ) 、 21 (表草落素 )J 的混合物
具有强烈抗 H T一 108 0纤维肉瘤细胞增殖的活
性 , 作用强于抗癌药 5一氟尿啥睫 。 构效关系
表明 , 查耳酮或黄酮基虽然与抗增殖活性的
增强相关 , 但其所结合的位置不影响活性 ;
查耳酮配基和酚经基中的共扼双键可增强抗
增殖活性 。
( 龚苏晓摘译 江纪武校 )
20 8 什姆干栓翅芹 中具有抗免疫缺陷病毒
活性的香豆素及肤喃香豆素衍生物 〔英〕 /
S h ik l s h i们。 a y … / C he m P h aj n n B u ll一 2 0 0 1 , 4 9
( 7 ) 一8 7 7~ 8 8 0
伞 形科植物什 姆干栓翅 芹 ( 尸m 刀9 0 5
st hc im ga
n
ica ) 分布于中亚 , 其地上部分在
乌兹别克斯坦 民间用于治疗粘膜白斑等病 。
本次从中分离出 30 种 已知化合物 (4 一 3 )
和 3 种新的香豆素衍生物 (l 一 3) , 并对其
绝对构型进行了确证 。
干燥什姆干栓翅芹地上部分用甲醇 60 ℃
提取 3 次 , 每次 s h 。 提取物减压浓缩 , 残余
物 ( 3 5 7 9 ) 溶入水中 , 分别用乙酸乙酷和正
丁醇萃取 。 正丁醇层 ( 4 9 ) 反复上柱分离
纯化 , 得到 3 种化合物 。
新 化 合 物 1 ( 2吨 ) 名 什 姆 干 醋
汀弧址m g翻c e setr ) A , 无色油 , [a猎一 .5 a0
( 。 = 0
.
2
, 甲醇 ) , 分子式 e 二 H Z , o 、。 。 新化
合物 2 ( 24 gm ) 名什姆干酷 B , 无色油 ,
[a 猎一 5 . 0 · ( 。 = 0 . 2 , 甲 醇 ) , 分 子 戈
C 2 3H 26 0 、 , 。 新化合物 3 ( 4毗 ) 名什姆干脂
e
, 无色油 , [a 猎一 5 . 4 ’ ( C = 0 . 2 , 甲醇 ) ,
分子式 C 2 3 H 2 60 : l 。