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杨梅树皮中新的环型二芳基庚酮类的化学结构与NO生成抑制作用



全 文 :.1 36
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方法与结果 :对 H种蔬菜的甲醇提取
物的抗氧化活性进行评价 , 其中显示强活性
的有萝 卜嫩叶 、 筒篙 , 具有中度活性的有菠
菜 , 活性较低的为龙须菜 。 对蔬菜中含有的
各种抗氧化物质进行比较 , 用正 己烷 、 乙酸
乙酷 、 丁醇与水分级分离各种蔬菜的甲醇提
取物 , 以活性为指标筛选抗氧化物质 , 从这
4 种蔬菜中均分离出不饱和脂肪酸类 、 黄酮
类化合物 。 从显示高活性的萝 卜嫩叶中分离
出苯丙醇类 , 从筒篙中分离出乙炔类化合物
及奎尼酸衍生物 。
化 活性 。 丁醇组分 ( 50 0nr 叭 g ) 对于给予
葡萄糖 30 而 n 后 的血糖升高有明显抑制作
用 。 上述结果表明 , 山茶花具有胃粘膜保护
作用及止血作用 , 有益 于预防和治疗糖尿
病 。
30 6 山茶花的药理作用 〔 日 〕 / 松 田久司…
山茶花 ( aC m e l’a j只p o n ic a) 用于止血
和治疗烫伤 。 本次从现代医学角度探讨了山
茶花提取物的药理作用 。
实验方法 : ①制备新鲜山茶花 ( 产于日
本伊豆岛 ) 的甲醇提取物 , 以乙酸乙酷 、 水
及丁醇分配 , 得各组分 。 ②胃粘膜损伤 : 对
SD 系雄性大鼠 (约 2 5 0 9 ) 分别给予各种剂
量的提取物或组 分 。 h1 后经 口给予酒精 ,
再过 hl 摘出胃 , 以粘膜损伤部位的长度作
为损伤系数 。 ③血小板聚集活性 : 用兔的全
血制备 、 洗涤血小板 (l x 10 5/ 试验 ) , 计算
加入 l m M C a Z+ 和不同浓度提取物 、 组分时
的聚集率 。 ④抑制血糖升高作用 : 对 iw st ar
系雄性大 鼠 (约 13 0 9 ) 经 口 给予提取物 ,
30 m in 后经 口给予葡萄糖 , 检测血糖浓度 。
⑤抗氧化活性 : 以黄嚓吟氧化酶法探讨清除
超氧化物及 D P P H 自由基的作用 。
结果与讨论 : 山茶花提取物 ( 25 0nr g吸g )
明显抑制胃粘膜损伤 , 丁醇组分 ( 50 m g爪 g )
亦有显著的抑制活性 。 除水溶部分外 , 其它
组分及提取物均有促血小板聚集活性与抗氧
3 0 7 山茶花中具有胃粘膜保护作用的成分
〔 日 〕 / 村上敏之…
研究表明 , 山茶花的正丁醇组分有胃粘
膜保护作用 。 本次在分离 、 鉴定活性成分
(一 ) 一表儿茶素的同时 , 分离得到 4 种新的
齐墩果烷型皂昔 , 并确定了它们的结构 。
实验及结果 : 分配提取新鲜山茶花的甲
醇提取物 , 得到含有皂昔的正丁醇组分 。 然
后用正相 51 0 2 、 反相 O D S 柱层析及 H P L C
分离纯化 , 得到 (一 ) 一表儿茶素及 4 种新的
去 甲齐墩果烷型三菇烯葡糖普 c am el ios ide
A ~ D
。 通过各种物理化学数据及化学方法
确定了这些化合物的结构 , 并且报告 了这些
皂昔的胃粘膜保护作用 。
308 杨梅树皮中新的环型二芳基庚酮类的
化学结构与 N O 生成抑制作用 〔 日 〕 / 松 田
久司…
杨梅树皮为杨梅科植物杨梅 ( My r ic 。
ur br a) 的干燥树皮 , 用于收敛和止血 。 杨
梅树皮中含有黄酮醇葡糖普杨梅树皮昔及环
型二芳基庚酮类杨梅醇 ( 1) 与杨梅酮 ( 2)
等 。 本次在分离 、 鉴定 3 种新的环型二芳基
庚酮类葡糖普的同时 , 以小鼠腹腔巨噬细胞
探讨了其 N O 生成抑制作用 。
实验与结果 : 用溶剂分级分离杨梅树皮
( 产于中国广东省 ) 的甲醇提取物 , 经正相
和反相硅胶柱层析及 H P L C 分离纯化 , 除
得到主要成分杨梅树皮昔等己知化合物外 ,
还得到 3 个新的环型二芳基庚酮类化合物
(3 一 5 ) 。 经 N M R 等各种物理数据分析确
定了结构 。 主要成分抑制 N O 生成活性的检
测结果显示化合物 1 、 2 具有强的活性 ( IC 50
均为 2 3卜M ) 。
细胞毒性也强 。 进一步探讨厚朴酚等活性成
分对 iN O S 活性及对 iN O S 诱导的影响 , 发
现对酶活性仅呈弱的抑制作用 , 主要是抑制
iN O S 诱导 。
3 0 , 日本厚朴中抑制 N O 生成的活性成分
〔日 〕 , / 松 田久司…
日本 厚朴 (人血 g 月 01 1。 ob 口 va at ) 的甲醇
提取物具有抑制 N O 生成的作用 , 本次在筛
选其活性成分的同时还探讨了抑制机制 。
实验 : 取 小鼠腹腔巨噬细胞 , 与 L P S
及受试物培养 20 inr n 后检测 N O 的生成量 。
另外 , 以 SD S 聚丙烯酞胺凝胶电泳及蛋白
质印迹法检测诱导型 N O 合酶 ( iN o S ) 。
结果与讨论 : 新木脂素类厚朴酚 ( IC 50
为 3 4林M ) 、 和厚朴酚 ( Ie s。 为 2 1卜M ) 及
o b o v a t o l ( I e s 。 为 2 5林M ) 均有抑制活性 。 但
和厚朴酚 甲基化后 的 2 一O 一甲基和厚朴酚及
6

O
一甲基和 厚朴酚活性降低 , 倍半菇一新木
脂素结合体按厚朴酚 、 丁香三环烷厚朴酚 、
ca yr ol an
e m a gn of ol 等虽然有较强的活性 , 但
31 0 虎杖及大黄中的雌激素样活性成分 :
葱醒类的结构与活性 〔日 〕 / 松田久司…
在对数种生药的甲醇提取物筛选有效成
分 时发现 , 虎杖 ( oP 乃g o n u m 。 u胡 ida r u 。 )
及药用大黄 ( R h eu m 叨趾in a l’s ) 提取物有强
活性 , 并且发现 了大黄素等葱醒成分 。 为了
明确葱醒类的雌激素样活性的构效关系 , 对
各种衍生物的活性进行了探讨 。
实验与结果 : 观察虎杖 、 好望角芦荟 、
娱蛤掌 、 药用大黄 、 决明子及何首乌等含有
葱醒的生药以及各种生药的甲醇提取物对源
于 人 乳腺 癌 的雌激 素 依赖 型 增殖细 胞株
M C F

7 的雌激素样活性 。 结果 , 虎 杖提取
物 的活性最强 。 以活性为指标进行分离纯
化 , 其活性成 分之 一为 大黄素 ( E D S。 为
2 2卜M ) 。 制备葱醒衍生物进行评价 , 发现
构效相关 。
( 以上怡悦摘译 ) (待续 )
(上接第 2 83 页 )
性 ; 大鼠及 小鼠口服和腹膜注射狭叶尊麻
乙醇提取物均有低毒作用 。 狭叶尊麻用药
的副反应发生率约为 1% , 小鼠腹膜内给予
狭叶尊麻水提物的 L D S。为 3 . 625 叭 g 。
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