作 者 ：于廷曦;马润娣;于立坚Organ-单位: 北京医科大学生物化学与分子生物学系;湛江海洋大学海洋生物研究所海洋药物研究室;湛江海洋大学海洋生物研究所海洋药物研究室 北京;中国 100083;湛江;中国 524025 广东省现代生物化学实验中心;湛江;中国 524088;湛江 524025
期 刊 ：Acta Pharmacologica Sinica 2001年 05期 页码：6
关键词：土贝母；土贝母苷类；皂苷类；非甾类消炎药；植物性抗肿瘤药；皮肤肿瘤；毒性；局部投药；构效关系；
摘 要 ：目的:研究土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果的构效关系。方法:从中药土贝母中分离土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ,并研究它们的抗炎、抗瘤和抗促瘤活性及急性毒性。结果:土贝母苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ是来自同一植物的齐墩果烷型三萜皂苷天然类似物。实验证实,它们都具有抗炎、抗瘤和抗促瘤效果。然而,土贝母苷Ⅱ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果比土贝母苷Ⅰ强,其急性毒性却比土贝母苷Ⅰ低;土贝母苷Ⅲ的抗炎、抗瘤和抗促瘤效果比土贝母苷Ⅱ高,其急性毒性也比土贝母苷Ⅱ强。结论:土贝母苷Ⅱ16位碳上的羟基对于增强土贝母苷Ⅱ的生物学活性和降低它的毒性具有重要意义;土贝母苷Ⅲ和土贝母苷Ⅱ在B和/或C位上化学结构的差异对于增强土贝母苷Ⅲ的生物活性...