全 文 ：［收稿日期］ 20110419(004)
［基金项目］ 2010，2011 年中医药行业科研专项项目(201107007)
［第一作者］ 陈晓霞，博士研究生，讲师，从事中药炮制及药物分析研究，Tel:041187586006，E-mail:whitesnowbin@ 163. com
［通讯作者］ * 贾天柱，博士生导师，教授，从事中药炮制学研究，Tel:041187586011，E-mail:jiatz@ lnutcm． edu． cn
对叶百部生品及蜜炙品不同极性部位止咳化痰作用比较
陈晓霞，鞠成国，夏林波，魏熙婷，贾天柱 *
(辽宁中医药大学 国家中医药管理局中药炮制重点研究室，
辽宁省中药炮制工程技术研究中心，辽宁 大连 116600)
［摘要］ 目的:比较对叶百部生、炙品不同极性部位止咳化痰作用差异性，为百部作为止咳类药物发挥传统功效时生熟
用药提供实验支持，为进一步揭示百部蜜炙原理奠定基础。方法:清洁级昆明种小鼠 200 只，随机分为 20 组，10 只 /组，雌雄
各半。第 1 组为空白对照组，ig 给予生理盐水;第 2 组为阳性对照组，ig 给予可待因 6 mg·kg － 1;其他组为给药组，给药容积为
10 mL·kg － 1。给药小鼠给药前禁食 8 h，禁水 2 h，连续给药 2 d，末次给药后 1 h，采用小鼠氨水引咳法，对对叶百部生品及蜜炙
品的不同部位，包括水煎液、总生物碱提取物及非生物碱提取液(各设 3 个剂量，按生药量计均为 20，10，5 g·kg － 1)的止咳作用
进行比较。取昆明种小鼠 200 只，随机分为 20 组，10 只 /组，雌雄各半。第 1 组为空白对照组，ig 给予生理盐水;第 2 组为阳
性对照组，ig 给予氯化氨 40 mg·kg － 1;其他组为给药组，给药剂量为 10 mL·kg － 1。给药小鼠给药前禁食 8 h，禁水 2 h，连续给
药 2 d，末次给药后 0. 5 h，采用气管酚红法，研究生、炙品不同极性部位化痰效果。结果:与空白组对比，对叶百部生品不同部
位均具有显著的止咳作用(P ＜ 0. 05，P ＜ 0. 01，或 P ＜ 0. 001) ，而炙品的水煎液及总生物碱提取物有显著的止咳作用(P ＜
0. 05，P ＜ 0. 01，或 P ＜ 0. 001) ，但其非碱部分只有高剂量有显著的止咳作用(P ＜ 0. 001)。对于对叶百部生、炙品相同极性部
位比较，发现生、炙品水煎液中剂量及高剂量之间均有显著差异(P ＜ 0. 05) ，而总碱提取物低剂量和中剂量有显著性差异(P ＜
0. 05) ，非生物碱提取液仅高剂量有显著性差异(P ＜ 0. 05) ，均显示炙品止咳活性强于生品。化痰实验仅生品水煎液高剂量
和炙品水煎液高剂量有显著的效果(P ＜ 0. 05) ，其他均和空白组之间无显著差异。结论:对叶百部蜜炙后止咳作用增强的主
要部位为总生物碱提取物部位及水煎液部位，而其化痰作用生、炙品均较弱，说明百部不是通过化痰起到止咳功效。
［关键词］ 对叶百部;不同极性部位;止咳化痰
［中图分类号］ R285. 5 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2012)03-0146-04
The Difference in Antitussive and Expectorant Activity between the Different
Polar Franctions of Crude and Processed Stemona tuberose
CHEN Xiao-xia，JU Cheng-guo，XIA Ling-bo，WEI Xi-ting，JIA Tian-zhu*
(College of Pharmacy，Liaoning University of Traditional Chinese Medicine(TCM) ，
The Key Laboratory of TCM Processing Technology and Principle，
The Liaoning Research Center for TCM Processing Technology，Dalian 116600，China)
［Abstract］ Objective:To comprave the difference in antitussive and expectorant activity between the
different polar fractions of crude and processed Stemona tuberose Lour to support the traditional theory of honey-stir-
baked S． tuberose． Method:The antitussive activity and the expectorant activity of different polar fractions of crude
and processed S． tuberose， including water solution， total alkaloids and non-alkaloids were observed， the
antitussive activity can be drawn by ammonia inducing cough and the expectorant activity be depended on detecting
the quantity of phenolsulfonphthalein excretion in rat． Result:Compared with the black group，the different polar
fractions of crude and honey-stir-baked Baibu showed distinct antitussive action (P ＜ 0. 05，P ＜ 0. 01 or P ＜
0. 001) ，except for the low and middle dose of the non-alkaloids． Otherwise，the high and middle dose of water
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第 18 卷第 3 期
2012 年 2 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 3
Feb．，2012
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2012.03.069
solution，the middle and low dose of total alkaloids，the high dose of non-alkaloid in crude and processed S．
tuberose，showed distinct difference(P ＜ 0. 05)． The antitussive activity of processed Baibu was more significant
than the crude one． However，the result of expectorant experiment showed only the high dose of water solution of
crude Baibu and the high dose of processed one had expectorant activity． Conclusion:The main position which
strengthen antitussive activity after honey-stir-baked is the water solution and total alkaloids，neither crude nor
processed S． tuberose showed strong expectorant activity，the conclusion can be drawn that the antitussive efficacy
of S． tuberose is not in reducing the adhesiveness airway secretions．
［Key words］ Stemona tuberose;different polar fraction;antitussive and expectorant activity
百部为杀虫止咳常用药之一［1］，最早收载于
《名医别录》。然而百部品种复杂，中国有 9 种，可
入药者 6 种，目前药典收载了对叶百部、蔓生百部及
直立百部。叶阳课题组对于百部研究较为全面，从
不同的百部中分离出了 100 多个生物碱，发现不同
种百部生物碱之间差异较大，即使同种百部其由于
地域差异引起的化学成分变化也较大［2-5］。迄今药
典收载的 3 种百部中均含有的生物碱十分少见，仅
有金刚大碱。徐国钧等人报道了 3 种百部中总生物
碱为其止咳作用的有效部位［6］，而胡君萍等对药典
三种百部的生品进行了不同极性部位止咳作用研究
比较，也指出生物碱部分为主要止咳部位，其他水煎
液和非生物碱部分均具有一定的止咳活性［7］，随后
的研究中主要对不同化学结构的生物碱单体止咳活
性进行研究，总结规律。按照百部碱 3 种分类法，各
类生物碱均具有止咳活性，其中对叶百部传统功效
研究较多，表明斯替宁类止咳活性较强［8-9］。之上
所述均是对百部生品传统功效物质基础的研究，而
百部炮制历史悠久，始载于晋·葛洪《肘后备急方》，
现代药典也收载其蜜炙品，认为其能增强止咳润肺
功效，但是现代对于百部炮制研究较少，很难解释其
为何需要炮制，炮制后如何能增强功效。仅有以其
入复方药进行的药效学研究报道［10］。本论文对对
叶百部生、制品不同极性部位止咳活性分别进行了
考察，并采用 SPSS 10. 0 进行统计研究，旨在为百部
发挥止咳功效传统炮制提供理论支持，同时找到止
咳功效较生品强的极性部位。另外，很多止咳类药
物同时具有化痰作用，为了进一步弄清楚百部止咳
的途径，本实验对百部生制品不同极性部位对鼠气
管酚红排泄量的影响，研究对叶百部化痰作用。
1 材料
1. 1 动物 清洁级昆明种小鼠，合格证号 SCXK
(辽)2010-0002，体重 18 ～ 22 g，雌雄各半，大连医
科大学实验动物中心提供。
1. 2 药物 百部饮片购于安徽亳州药材市场，产地
为湖北，经辽宁中医药大学翟延君教授鉴定为对叶
百部 Stemona tuberose。
1. 3 仪器与试剂 岛津 U3010 型紫外-可见分光光
度计，粉碎机，超声仪，旋蒸仪(上海亚荣) ，电子天
平(上海精密仪器公司)。磷酸可待因 (青海制药
厂，批号 951223)氯化铵片，(呼和浩特制药厂，批号
980112)均购于大连医科大学附属医院，酚红(分析
纯，上海化学试剂厂) ，氨水(沈阳沈一精细化学品
有限公司)。其他实验用试剂均为分析纯，试验用
水为双蒸水。
2 方法
2. 1 对叶百部炮制与供试品制备
2. 1. 1 对叶百部蜜炙品制备 取对叶百部饮片，大
小分档，取长为 1 ～ 2 cm 饮片 100 g 放入适当容器
中，用适量水溶解的 12. 5 g 蜂蜜，加入饮片中拌匀，
闷润至取出后药材内部无干芯全部润透。置事先预
热的炒锅内，文火 140 ℃ 翻炒 6 min 至表面棕黄
色，内部黄色。
2. 1. 2 对叶百部生、炙品药材水煎液制备 分别取
对叶百部生、炙品药材粗粉(20 目) ，加 10 倍量蒸馏
水煎煮 1 h，过滤，滤渣继续用 10 倍水煎煮 1 h，过
滤，合并滤液，滤液浓缩至适量后，参考文献［7］将
滤液配制成分别含生药 2. 0，1. 0，0. 5 g·mL － 1的
药液。
2. 1. 3 对叶百部生、炙品总生物碱提取物及非生物
碱提取物的制备 分别取对叶百部生、炙品粗粉
(20 目) ，10 倍量 95% 乙醇超声提取 40 min，过滤，
残渣加水煎煮 1 h /2 次(1) ，滤液旋转蒸干，以 4%
HCl 溶解，CHCl3萃取，酯层旋干(2) ，水层以 35%
氨水调节 pH 至 9 ～ 10，沉淀以 CHCl3萃取 2 次，水
层为(3) ，CHCl3层旋转至干为总生物碱提取物，以
1%聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)配置成
含生药 2. 0，1. 0，0. 5 g·mL － 1溶液;将(1) (2) (3)
合并浓缩配制成含生药 2. 0，1. 0，0. 5 g·mL － 1的非
生物碱溶液。
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陈晓霞，等:对叶百部生品及蜜炙品不同极性部位止咳化痰作用比较
2. 2 氨水引咳实验 昆明种小鼠，雌雄各半，禁食
不禁水 12 h。置于 500 mL 烧杯中，在直径小于烧
杯的表面皿内放一棉球，上面加盖筛网，向棉球中
注入 0. 5 mL 氨水，迅速将烧杯倒置，使得氨水刺激
小鼠引发咳嗽。以动物腹肌强烈收缩，同时张嘴呼
气为准。以 1 min 内咳嗽次数大于或等于 3 次判定
为引咳初筛合格。
取上述引咳初筛合格的小鼠 200 只，随机分为
20 组，10 只 /组，雌雄各半。第 1 组为空白对照组，
ig 给予生理盐水;第 2 组为阳性对照组，ig 给予可待
因 6 mg·kg － 1;对叶百部生品水煎液、炙品水煎液，
生品生物碱、炙品生物碱、生品非生物碱液、炙品非
生物碱液均各设 3 个剂量，按生药量计均为 20，10，
5 g·kg － 1，给药容积为 10 mL·kg － 1。给药小鼠给药
前禁食 8 h，禁水 2 h，连续给药 2 d，末次给药后 1 h
进行试验。依照上法以氨水刺激小鼠引发咳嗽。观
察并记录各组小鼠以及小鼠 2 min 内咳嗽次数。计
算咳嗽抑制率，并求出止咳活性。
咳嗽抑制率 =(空白组咳嗽数 －给药组咳嗽数) / 空白
组咳嗽数 × 100%
止咳活性 = 给药组咳嗽抑制率 / 可待因组咳嗽抑制
率 × 100%
2. 3 小鼠化痰实验 准确称取一定量的酚红，加
5%碳酸氢钠溶液溶解，配成 1 mL 含 100 μg 的溶
液，然后顺次稀释为每毫升含酚红 1，2，3，4，5，6
μg，于波长 546 nm 处测得吸光度 (A)分别为
0. 112，0. 235，0. 360，0. 478，0. 590，0. 700。以酚红
剂量(C)为横坐标、A 为纵坐标，做标准曲线。得到
回 归 方 程:A = 0. 117 8 C + 0. 000 2 (r =
0. 999 3，n = 6)。
取昆明小鼠 200 只，随机分为 20 组，10 只 /
组，雌雄各半。第 1 组为空白对照组，ig 给予生理盐
水;第 2 组为阳性对照组，ig 给予氯化氨 40 mg·
kg － 1;其他组 ig 给药剂量同 2. 3 容积为 10 mL·
kg － 1。给药小鼠给药前禁食 8 h，禁水 2 h，连续给药
2 d，末次给药后 0. 5 h 注入 0. 25% 酚红溶液 10
mL·kg － 1，30 min 后将小鼠断颈处死，仰位固定，剥
离气管周围组织，剪下自甲状软骨至气管分支处一
段气管，用 1 mL 注射器抽取 5% 碳酸氢钠溶液 0. 5
mL，冲洗气管 3 次，每次来回抽吸 3 次，合并 3 次洗
出液，3 000 r·min － 1离心 5 min，用分光光度计在波
长 546 nm 处，测定酚红 A。代入上述回归方程计算
小鼠酚红排泄量。
2. 4 统计方法 采用 SPSS 10. 0 统计软件数据分
析，实验数据用 珋x ± s 表示，先做方差分析组间差异
采用 t 检验，P ＜ 0. 05 有统计学意义。
3 结果
3. 1 生、炙品对叶百部不同极性部位止咳活性对比
研究 生、炙品水煎液，总生物碱提取液及非生物碱
液较空白对照组比较，均有较为显著的止咳作用，其
总生物碱提取物的止咳活性较水提液及非碱液均
高，蜜炙品水煎液与阴性对照组比较有显著性差
异，总生物碱提取物较阴性对照组有极显著性差异，
但炙品非碱液低剂量没有显著性作用，中、高剂量有
显著性差异，说明止咳效果与各极性部位均存在剂
量依赖。另外，对炙品 3 种极性部位高、中、低剂量
横向比较发现，止咳活性为生物碱提取液 ＞ 水提
液 ＞非碱提取液。见表 1。
表 1 对叶百部不同极性部位止咳作用比较研究(珋x ± s，n = 10)
组别
剂量
/ g·kg － 1
咳嗽数
/次
咳嗽抑制率
/%
止咳活性
/%
空白对照 － 84． 5 ± 5． 7 － －
可待因 0. 006 42． 7 ± 12． 93) 58. 6 100
生品水煎液 20 72. 0 ± 5． 31) 14. 8 25. 3
10 73． 7 ± 3． 71) 13. 2 22. 6
5 76． 3 ± 3． 71) 9. 7 16. 5
炙品水煎液 20 54． 8 ± 11． 82) 25. 6 59. 9
10 56． 5 ± 8． 33) 33. 1 56. 6
5 62． 8 ± 14． 21) 35. 1 43. 8
生品生物碱 20 53. 0 ± 5． 73) 37. 3 63. 6
10 60． 2 ± 4． 93) 28. 8 49. 2
5 68． 8 ± 10． 31) 18. 5 31. 6
炙品生物碱 20 41． 2 ± 15. 03) 50. 7 86. 5
10 43. 0 ± 10． 33) 49. 1 83. 8
5 45． 6 ± 6． 83) 45. 8 78. 1
生品非碱液 20 58. 7 ± 63) 30. 5 52. 1
10 62． 7 ± 8． 71) 28. 8 44. 1
5 70． 3 ± 5． 4 16. 7 28. 6
炙品非碱液 20 62. 0 ± 4． 13) 26. 2 44. 8
10 64． 2 ± 8． 2 24. 1 41. 1
5 69． 5 ± 9． 8 17. 8 30. 3
注:与空白对照组比较1)P ＜ 0. 05，2)P ＜ 0. 01，3)P ＜ 0. 001(表 2
同)。
3. 2 生、炙品不同极性部位间止咳活性差异性比较
生、炙品水煎液止咳活性对比统计，由表 1 可以看
出，生品和炙品水煎液低剂量之间止咳功效不存在
显著性差异，而中等剂量其止咳活性存在显著性差
异(P ＜ 0. 01) ，高剂量之间存在明显差异(P ＜
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中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 18，No． 3
Feb．，2012
0. 05) ，止咳活性炙品高于生品。表 1 统计了生、炙
品总生物碱止咳活性差异性，结果显示炙品总生物
碱止咳活性高、中剂量均明显高于生品(P ＜ 0. 05) ，
低剂量组有显著差异。而对于生、炙品非生物碱在
止咳活性上的差异则仅见高剂量存在明显差异，生
品优于炙品。
3. 3 生、炙品对叶百部不同极性部位化痰作用 结
果表明百部生、炙品不同极性部位化痰作用均不显
著，仅见生、制品水煎液高剂量组有显著的化痰作
用。说明百部强于止咳，而非化痰。见表 2。
表 2 对叶百部不同极性部位对小鼠呼吸道酚红
排泄量影响比较(珋x ± s，n = 10)
组别
剂量
/ g·kg － 1
酚红排泌量 C
/μg·mL － 1
空白对照 － 1. 84 ± 0. 46
氯化氨 0. 006 7. 77 ± 2. 953)
生品水煎液 20 6. 45 ± 1. 793)
10 2 81 ± 1. 04
5 2. 5 ± 1. 6
炙品水煎液 20 6. 53 ± 1. 173)
10 2. 10 ± 0. 92
5 1. 33 ± 0. 78
生品生物碱 20 2. 69 ± 0. 64
10 2. 53 ± 0. 66
5 1. 73 ± 0. 86
炙品生物碱 20 1. 47 ± 0. 41
10 0. 82 ± 0. 52
5 1. 17 ± 0. 27
生品非碱液 20 3. 48 ± 2. 14
10 1. 86 ± 1. 14
5 1. 99 ± 1. 21
炙品非碱液 20 1. 49 ± 0. 29
10 1. 27 ± 0. 71
5 1. 09 ± 0. 26
4 讨论
百部古代文献及现代药典中均收载有炮制品，
但目前国内外研究主要集中在生品的研究。生品研
究中认为主要止咳活性部位为生物碱，水煎液及非
碱液也具有一定的止咳活性，而生百部有小毒，服用
量大引起胃部不适，严重者会产生呕吐，头晕症状。
历代文献用不同的炮制品，认为能够起到减毒增效
的作用。本论文考察对叶百部生品及蜜炙品不同极
性部位对小鼠的止咳及化痰活性，统计结果显示炙
品生物碱的止咳活性最高，说明蜜炙确实能够增强
润肺止咳功效，其主要有效成分还是生物碱部分，而
水煎液也有一定作用。因此临床用百部止咳时，应
当以制品入药。至于炮制是否能够减毒，怎样减毒
有待进一步从生物碱化学成分变化角度进行研究。
另外镇咳药物进行止咳主要通过 3 种途径:①
调节神经元;②抑制中枢神经;③减少黏液分泌
物［11］，百部主治久咳不止，小儿百日咳等，其止咳途
径前期报道主要是生物碱通过抑制中枢神经方式达
到效果，但其是否能够通过化痰减少咳嗽未见报道，
本论文对对叶百部不同极性部位的化痰活性进行了
统计研究，发现与止咳实验中同等剂量的百部，只有
生、炙品水煎液高剂量组有显著的化痰作用，其他均
不显著。进一步证实百部生物碱是止咳主要活性部
位，止咳途径主要通过抑制中枢神经系统，减少咳嗽
次数。
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［责任编辑 聂淑琴］
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