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水皂角植物资源研究进展



全 文 :245※专题论述 食品科学 2005, Vol. 26, No. 1
收稿日期:2003-12-29
基金项目:科技部创新基金(01C26124300713)
作者简介:刘硕谦(1977-),男,从事天然活性成分研究与开发。
水皂角植物资源研究进展
刘硕谦 1,刘仲华 1,黄建安 2,施兆鹏 2
(1湖南农业大学湖南省天然产物工程中心,湖南 长沙 410128;
2湖南农业大学食品科技学院,湖南 长沙 410128)
摘 要:对水皂角植物的生物特征、民间应用、现代植物化学、现代药理等方面的研究及其开发现状进行了综
述,并展望其利用前景。
关键词:水皂角;开发;利用;综述
The Advance in Utilization Prospect of Cassia nomamePlant
LIU Shuo-qian1,LIU Zhong-hua1,HUANG Jian-an2,SHI Zhao-peng2
(1.Research Center of Natural Product, Hunan Agricultural University, Changsha 410128, China;
2.College of Food Science and Technology, Hunan Agricultural University, Changsha 410128, China)
Abstract :Many research fields on Cassia nomame, such as the biologic character, folk application, modern pharmacological
and phytochemical researches, were reviewed, along with the recent development. And the utilization prospect of Cassia nomame
was analyzed in this paper.
Key words:Cassia nomame;development;utilization;review
中图分类号:Q949.9 文献标识码:A 文章编号:1002-6630(2005)01-0245-05
水皂角(Cassia mimosoides L. var. nomame Makino),
决明属,豆科草本植物,是一类分布极广、数量丰富
的药用植物资源,尤其在热带、亚热带和温带地区覆
盖面积非常大,广布于日本、印度、马来西亚、新
加坡等国家的各地区,我国华北、东南、西南地区均
有分布。因其分布广,各地方对水皂角的叫法不同,
在我国就有许多别名,最常用的有山扁豆、山茶叶、
田皂角、豆茶决明、含羞草决明、黄瓜香、梦草、
挞地沙、细杠木、砂子草、关门草、地柏草、望江
南、假半柑、下通草、鱼骨折、红霜石等。水皂角
自古就作为一种药食两用植物,在民间有着非常广泛的
用途,现代药理研究证实了它具有多种药理活性,从
而引起国内外学者和产业界人士广泛关注。为了充分挖
掘这种经济、廉价的水皂角植物资源,本文对其研究
和利用状况作一介绍。
1 水皂角植物的形态特征[1~3]
我国中医药以及植物科学研究学者通过对水皂角长
期深入的考察,掌握相当多的资料,现将其概括如下。
水皂角为一年生亚灌木状草本植物,高30~60cm,茎
多分枝,分枝瘦长,斜升或四散,多少被短柔毛;双
数羽状复叶,互生,长5~10cm,拖叶线形,长尖,
小叶25~26对,镰刀状线形,长3~5mm,少有9mm,
两端稍呈斜形,先端短尖;拖花一对,披针形,先
端钻形,宿存,花梗腋生,短,5~1 0 m m,单一或
数朵排成短总状花序;苞片1对,骊状披针形;萼片
5深裂,裂片先端急尖,披针形或广披针形,表面被
细毛;花瓣5,倒卵形,黄色,少有长于萼片者;雄
蕊10,5长5短,相间而生;雌蕊1,子房线形而扁,
花柱内弯,柱头截形。荚果条形,扁平,长2.5~5cm,
宽5mm,密被黄色细毛,具种子6~12枚,扁平,菱
方形,浅黄棕色,平滑,光泽,长约3mm。花期7~
8月,果期8~9月。生于林下山坡间及田野路旁。
2 水皂角植物的民间应用[1~3]
水皂角在民间的应用非常广且历史悠久,水皂角水
浸物是日本San’in 地区很常见的一种饮料,当地叫做
“Hama-cha”,类似于我国的茶水。另外,水皂角还
是日本利尿、解毒的民间良药,《广州植物志》记载
印度有用水皂角根治胃痉挛。在我国,水皂角的利用
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更为普遍,并有大量的记载。《南宁市药物志》记载
水皂角性味甘、平、无毒,清热、消食、生津,治
疳积,止烦渴;《广西中草药》描述水皂角性甘、淡、
平;《贵阳民间药草》记载水皂角性味甘寒、无毒,
有清肝、明目之功效;《东北常用中草药手册》记载
水皂角性味甘、微苦、平,有清热、利尿、健胃、
通便之功效,能治水肿、肾炎、口渴、咳嗽、慢性
便秘等疾病;《广东中药》记载水皂角能治劳伤、积
瘀、内伤、咳嗽;《贵州草药》记载水皂角能清热清
肿,利水通淋;《广东中草药》记载水皂角有清热解
毒、消积、治毒蛇咬伤之功效;《贵州民间方药集》
记载水皂角具利尿、泻热、镇咳、补肾虚、清心、明
目功效;《民间常用草药汇编》记载水皂角有和脾、消
胀之功效,能治黄疸。总之,我国利用水皂角主要用
于清肝明目,和脾利水,散瘀化积,治疗湿热黄疸、
暑热吐泻、水肿、目花、夜盲、偏头痛、劳伤积瘀、
小儿疳积、脚气等疾病。
3 水皂角植物的化学成分研究
水皂角有非常多的民间用途,因而引起众多学者的
兴趣,不少植物化学工作者对水皂角的化学成分进行了
深入的研究。迄今为止,已从水皂角的种子、叶、茎
等部位分离出了多种化合物,其中包括蒽醌及其甙类,
黄酮及其甙类,黄烷醇及其甙类等。
Iinuma, M[4]等人首次从水皂角种子中分离得到蒽醌类
化合物,继此之后,我国学者王芳生等[5]对水皂角全草
化学成分进行了研究。他从水皂角醇提物中的石油醚萃
取部分,分离得到一个蒽醌酮,鉴定为1,8-二羟基-3-
甲基-6-甲氧基恩醌酮(1,8-dihydroxy-3methyl-6-methoxy
anthroquione)。该化合物为桔红色针状结晶体,为首次从
该植物中分离得到,结构见图1。
Susumu Kitanaka[6]从水皂角地上部他分离鉴定了6
种黄酮类化合物,其中两个为新的黄酮类物质,分别
为Demethytorosaflavone C(结构见图2)和
Demethytorosaflavone D(结构见图3),两者都为黄色针
状结晶,Mg-HCl试验呈正反应。其它几种黄酮类化合物
分别为(±)-7,3’ 4’-三羟基黄酮((±)-7,3’ 4’-
trihydroxyflavanone)、牡荆素(vit xin)、木犀草素
(luteolin)、木犀草素-7-葡萄甙(luteolin -7-glucoside)。
Tsutomu Hatano[7]及其合作者对水皂角的荚果进行深
入研究,从中分离得到1种黄酮木犀草素-7-O-β D-葡
萄甙(luteolin -7-O-β-D -glucoside)和6种黄烷醇类化合
物。这些黄烷醇类化合物有1种单聚体(+)-儿茶素和5种
二聚体化合物,分别为(2S)-3’,4’,7’-三羟基黄烷-(4
β→8)-儿茶素((2S)-3’,4’,7’-trihydroxyflavan-(4β→
8)-catechin)(图4)、(2S)-3’,4’,7’-三羟基黄烷-(4α→
8)-儿茶素((2S)-3’,4’,7’-trihydroxyflavan-(4α→8)-
catechin)(图5A、(-)-fisetinidol-(4α→8)-catechin(图
5B)、(+)-fisetinidol-(4β→8)-catechin(图5C)和原花青素
B3(procyanidin B3)。
4 现代药理研究
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日本学者对水皂角进行广泛的研究,发现了其许多
前人没有认识到的药理作用,并利用先进的现代活性物
质筛选系统,对药理活性物质进行有效跟踪分离,确定
了有效部位和有效成分。Shimura[8~11]等人对民间用于减
肥和现代药理证实有减肥作用的不同种植物进行了比较研
究,实验结果表明水皂角对脂肪酶的抑制能力最强。在
此基础之上他又进行更深入的研究,从而又证明水皂角
叶中的黄酮类物质木犀草素及与其结构相似的多酚类物质
对减肥起作用。Yamamoto[12]等以水皂角黄烷醇类多酚提
取物CT-Ⅱ为材料,考察了其对体外脂肪酶和小鼠体内
脂肪酶的抑制性能。该研究设计了4组实验,第一组为
体外实验,将猪胰脏、三油酸甘油酯和CT-Ⅱ在培养基
中共同培养,定时检测释放出来的自由脂肪酸的量。另
外三组为体内实验,以体瘦小鼠和体胖小鼠为研究对
象,并喂以添加CT-Ⅱ或未加CT-Ⅱ的含60%脂肪的高
脂食物,实验进行时间分别为14d、8w和12w,定期
检测小鼠体重,食物摄取量,脂肪、肝脏、心脏以
及肾脏重量,血浆中的甘油三酸酯、总胆固醇、葡萄
糖、AST、ALT和胰岛素的含量,以及排出物中总脂
肪和总胆固醇的量,同时还对其肝脏进行组织学考察。
实验1结果表明CT-Ⅱ能有效抑制体外猪胰酶的活性,抑
制强度与CT-Ⅱ浓度有关;结实2证实了体形较胖的小
鼠经CT-Ⅱ处理后,体重和肝脏重量得以减小,肝脏
形态得到改善;实验3给体形瘦小的小鼠喂以高脂肪含
量的食物并在其中添加CT-Ⅱ,结果显示CT-Ⅱ能明显
防止体重增加和血浆中甘油三酸酯水平的提高,但并不
影响其进食。此处,在初其检测到积血浆中AST、ALT
含量增加,但后来得以降低。实验4说明了,体形胖
的小鼠给喂含CT-Ⅱ的高脂肪食物,体重很快就能减
轻,6个月后未见体重有恢复现象。而且小鼠体内脂肪
明显降低,血浆中天门冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转
氨酶(ALT)水平也明显降低。该研究系统全面地证实了
水皂角提取物CT-Ⅱ是强的脂肪酶抑制剂,能有效地防
止和改善体形肥胖、肝脏胖大以及高脂肪饮食引起的高
三酸甘油酯血症。Hatano Tsutomu等[7]在Yamamoto等
人的研究基础之上进一步对水皂角提取物CT-Ⅱ进行活
性成分跟踪分离,并将分离得到的几种化合物的体外脂
肪酶的抑制性能进行了比较研究。研究结果表明,水
皂角中起脂肪酶抑制作用的是黄烷醇类多酚化合物,并
以二聚体化合物表现出抑制能力最强,其中(2S)-3’,
4’,7’-三羟基黄烷-(4α→8)-儿茶素((2S)-3’,4’,7’-
trihydroxyflavan-(4α→8)-catechin)活性最强,IC50为5.
5μmol/L,其次是(+)-fisetinidol-(4β→8)-catechin,IC50
为22μmol/L,各种化合物之间和活性差异可能是由其特
异性结构的差异引起的。与此同时,Hatano Tsutomu还证
实了粗纯化的乙醚萃取部分FE-11馏分具特强的抑制活性,
其IC50为0.20μmol/L,测得该部位平均分子量为1020。
Shin’ichi Kadowaki[13]等人对水皂角水浸出液的抗
诱变性和抗染色体畸变能力进行了考察,他以中国大颊
鼠卵巢(CHO)K1细胞为研究对象,将其用2.5μmol/L的
红裂酶素C(MMC)处理1h后,于含10%牛胎血清的
Ham’s F12培养基中培养,比较在培养基中加水皂角
提取液与不添加水皂角提取液对CHO细胞的影响。实
验结果显示,水皂角提取液明显降低了CHO细胞的染
色体畸变频率,如图6所示。同时还可以知道,经MMC
处理后的CHO细胞增长繁殖明显被抑制,但水皂角提
取液能很快消除这种抑制,如图7所示。这两种结果说
明了,水皂角水提取液能有效防止红裂酶素引起的细胞
的诱裂和对细胞的生理损害。这意味着水皂水提取液能
在抗诱变、抗癌变等方面发挥重要的作用。另外,它
对MMC引起的生理损害的恢复能力意义也非常重大,
可能会对疾病治疗,甚至是癌症的治疗有帮助。但是
在这些方面的研究还远远不够,发挥作用的有效成分及
其作用机理还没有弄清楚,因此须进一步的深入研究。
5 水皂角植物的开发现状
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现代药理研究证明了水皂角有多种生理功能,能有
效地防止和改善体形肥胖、肝脏肥大以及高脂肪饮食引
起的高三酸甘油酯血症,能有效防止红裂酶素引起的细
胞的诱裂和对细胞的生理损害,并且随着研究的深入将
会发现其更多的更有重大意义的药理、生理功效。目
前研究最清楚的要属其对治疗肥胖症和高血压的作用,
现阶段的开发也主要集中在此,特别是将其开发成减肥
产品,已成为药物和食品开发的热点。日本对水皂角
的开发利用研究最早,并取得了不少成果,开发出了
多种以水皂角多酚提取物为主要原料的减肥产品。这些
产品因其效果明显,具天然、安全、无副作用而深受
消费者的喜爱,并呈现出越来越强劲的发展趋势,生
产厂家不断增加,产品形式越来越多样化,产品从以
前单一的胶囊发展到现在的微胶囊、软胶囊、片剂、
颗粒、口服液、丸等多种剂型。近年出现了水皂角饮
料、保健食品等功能性产品,这也将是水皂角资源利
用的重要方式,其市场竞争力将会很快表现出来。另
外在水皂角减肥产品的推动下,水皂角多酚提取物行业
也相继出现,并且发展非常迅速。
水皂角植物的开发利用虽然进展很快,但毕竟是近
几年才开始的,很多方面还没有成熟。因此,在其中
必然存在不少问题。首先,水皂角产品缺乏统一的质量
控制标准。目前,市场产品是以水皂角多酚提取物的得
率为质量指标,这有一定的科学道理。“得率”在相
同条件下与产品的纯度有很好的相关性,所以在一定程
度上能代表有效成分的相对含量。但是,植物提取物有
效成分含量因植物的品种、产地、气候、栽培技术、
采集时间、加工方法不同而有很大的差异。所以用“制
率”作为产品的质量控制标准,可靠性很差,同时也
严重阻碍了产品的推广。因此建立水皂角有效成分的检
测方法,成为了水皂角资源合理开发利用的首要条件。
第二,缺乏高效、安全的提取工艺。目前,水皂角提
取普遍存在使用有机溶剂的现象,其中有些溶剂对人体
有害,不适合天然产品的生产。而且目前对提取方法
研究不多,国内外未见有关文献报道。提取方法不当
势必增加生产成本,造成浪费与环境污染,并且影响
产品质量与功效,因此这些问题急需解决。第三,产
品有效成分偏低,影响效果的发挥。目前的产品有效
成分都不高,因此为能提高产品的效果,减少剂量,
有必要对水皂角粗提物进一步分离富集,使产品纯度提
高。当然水皂角产品的开发是一个系统、复杂的工程,
它涉及到植物化学、药理学、临床、制剂学、分析
化学、分离工程等多种学科,需各学科的共同发展才
能创造出高质量的产品。但是上述三问题是制约产品高
速开发的最主要的因素,也是最本质的问题,这些问
题得以完全解决,其它困难将迎刃而解。
6 展 望
肥胖问题已成为全球普遍关注的问题,大多数西方
国家和一些不太发达的国家中,男人、女人和儿童中的
肥胖症患者人数正在以令人吃惊的速度不断增加。美国
超过一半的成年人,以及四分之一的小孩体重都偏重,
肥胖人口(体质量指数(BMI)>30kg/m2)占总人口18%以上
人。英国有15%人口过于肥胖,超半数的人体重偏重。
中国的肥胖人口约7000万左右,约占总人口的5.4%,中
国城市人口的17%为肥胖者,而在北京肥胖人口更高达
30%。肥胖症对人类的危害是极其重大的,它能引发多
种疾病,如糖尿病、冠心病、呼吸道疾病,促进人体
细胞衰老,加速人类死亡[14~24]。世界卫生组织(WHO)
2002年10月30日公布的人类健康十大危机报告中指出,
在北美及欧洲地区,每年有超过50万的人因过度肥胖所
引起疾病死亡。肥胖对人类的危害越来越引起人们的重
视,在减肥上的投入也越来越多。目前,减肥品已占
据保健品市场的半壁江山,我国减肥产品的年产值就将
近有100亿元,且呈不断增长趋势。然而目前治疗肥胖
症的药物主要以化学合成药为主,合成减肥药副作用
大,长期服用对身体害处较大,如厌食、失眠、下泻
等。因此,消费者开始期望作用效果强、无副作用、
并可降低肥胖症患者的病死率及并发症的发病率的天然减
肥药物的问世。
现代药理研究证明了水皂角多酚提取物在发挥其减
肥作用中有独到的优势,首先它来自于天然植物,这
符合国际消费意识和人类健康要求,是化学合成减肥药
无法比拟的。其次,水皂角植物有着历史悠久的民间
应用,可见它是经过了漫长历史的考验,证实了它是
安全的,对人体无副作用,并且除了减肥以外还有其
它保健作用,这是化学合成药无能为力的。除此之外,
Shimura等[8]证实了水皂角提取物在众多天然减肥品中表
现出最强的效果。
由此可见,将水皂角开发成减肥产品有切实可行的
科学依据,能充分发挥水皂角植物多酚的特色和优势,
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顺应时代的需要,有着非常广阔的市场前景,也有为
提高人类生活质量、减少人类痛苦的实际意义。然而,
前文提到水皂角的开发中还有很多技术没有成熟,存在
不少有待解决的问题。因此,当务之急是要解决水皂
角开发利用中遇到的三大问题,从简单、实用、高效、
安全、无副作用的生产需要出发,对水皂角多酚的提
取、纯化、分离、检测等进行详细的探索,尽快建
立一种高效、低耗、安全的水皂角活性成分的生产制
备工艺。这些研究将为水皂角的开发、利用提供坚实
的应用理论基础,为天然减肥药物、减肥保健食品以
及化妆品提供优质、有效的原材料。
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