全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 90 9年第 5卷第 2期
0 80老鹤草素 ( Ger na ini )及其抗氧化作用
杜晓鸣 那永油
(大连市医药科学研究所 )
摘 要 叙述 了老鹤草的主要化学成分一老鹤草素 (e Gar ni n )的结构 、 分布与含全及其重
要抗氧化作用 。
/关键词 老鹤草素 ( Ger na ni )杭氧化作用
由脂质过氧化引起的生物膜结构损伤 ,
导致膜功能障害 , 是临床上多种疾病发生与
发展的重要原因 。 诸如肿瘤发生 、 动脉硬化 、
炎症反应 、 放射损伤 、 脏器缺血后再灌注以及
衰老的种种症状等 , 均与生物膜脂质过氧化
损伤密切相关〔 ` 〕 。 因此 , 阻断这种损伤 , 保
护细胞的正常结构和功能 , 从而达到预防与
治疗上述相关疾病的目的 , 已是当前生命科
学中十分活跃的研究领域 , 其中 , 运用抗氧化
剂清除活性氧 自由基以探索某些疾病的治
疗 ,正在开拓着一条药物研究的新途径〔 2 〕.
这些研究 , 有力地推进了抗氧化物质的寻找 ,
特别是具有显著活性而无毒副作用的天然抗
氧化剂 , 自然倍受研究者的重视 , 老鹤草素
( G er an 注n) 就是这样一个引人注目的天然抗
氧化物质 。
老鹤草素的化学研究
(一 )最初发现
老鹤草素 ( G er an l n ; 以下简称 G 素 )最初
发 现 于 日 本摧牛 儿 苗 科 老鹤 草 属 植 物
G e r a n iu m t h u n b e r g `5 s s e o e t z u e e . 中〔 3 〕。
该植物在 日本作为传统草药 , 民间常用于止
泻 · 整肠 , 其疗效确切 ,无任何副作用〔们 ; 在
我国 , 同属的多种植物被用于风湿痹痛 、 痈疽
疮肿等疾病的治疗 , 中医称之为贯筋 , 认为其
具有祛风 、 活血 、解毒之功效 。 近来又有不少
关于抗癌活性的基础研究 与 临 床应用的报
导〔 5 〕 . 为阐明老鹤草生物活性作用的物质
基础 , 对其化学成分进行了一系列研究 , 发现
老鹤草的主要化学成分是拜质 , 这种裸质基
本上是由一种黄色结晶性化合物构成 , 这种
化合物被命名为 eG r an in 〔的 (笔者将其中文
名译为老鹤草素 ) . G 素的发现 , 不仅是该属
植物植化研究的新成果 , 而且使软质的化学
及活性研究进入新的发展时期 .
(二 )结构与理化特性
G 素最初的结构 , 是通过其分解产物与
衍生物结构的鉴定而确定的 。 加水分解时 ,
G 素分解为没食子酸 ( , lxse a e sd ) ( l ) 、 六经
基 联 苯 二 甲 酸 ( h e x a h y d r o x y d i p h e n ic a c i d )
( 2 )
、 鞋花酸 ( e l一a g s e a e sd ) ( 3 ) 、 柯里拉京
(
:` o r i la g三n ) ( 4 )和云实酸 ( b r e v i f o zsn ca r加 x y l i e
a e i d ) ( 5 )
、 云实素 ( b er v i f o一i n ) ( 6 ) ;使 G素与
邻苯二胺缩合时 , 得到其衍生物 人 与 B , 进而
分解为 c 与柯里拉京 , 在此基础上 , 结合 G
素的 IH N M卫 和 13 c N M R 提供的信息 , 确定了
G 素的基本结构为柯里拉京中压 毗喃葡糖
的 。 2 和 。 4 位连接了一个脱氢六经基二苯
酞基团 (简称 D H H DP ) , 因此在化学结构上 G
素 属 于 可 水 解 勒 质 中 的 裸 花 裸 质
(
e : l a o it a n n *n ) 〔 7 〕 , N M丑 数据表 明其 D H H o P
基团中环己烯三酮部分的三个酮基中有两个
处于水合状态 ,形成偕二醇结构〔 3, 的 。 此 外
在其光谱测定中发现有变旋现象 , 原以为这
是由于 D H H D P 基团中 lC 一 的表异构化所
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致〔幻 ,但在其后进一步结构研究中发现前述
发表的结构有误 , 再次进行了结构修正 , 在
N M卫 氮代实验中 , cl 一 H 不被 r 吮。 交换 , 可见
变旋现象非 Q 一 H 所引起 , 在偏共振光谱中 ,
三个酮基碳 ( -C 4 、 C一 5 、 C 一6) 分别给出 1 91 . 8
与 1 9 4 . 8 ; 9 6 . 3 与 92 . 3 ; 9 2 . 5 与 2 0 8 . 9 两组
竺竺鱼违鱼些匕一— 一— 一 -信号 , 从而证实 G 素在水合后 , 其结构为一平衡混合物 , 这一平衡建立于水合形成的五
元环和六元环半缩酮之间〔卜 12〕 。 (见 图 l
和图 2 )
匕 t OO月 0时 0目蜡犷
厂 ]汤 `
l
_
{锣 刁
产一八一 ,
。口孟 进二。
图 1 。素分解产物及与邻苯二胺缩合的衍生物
几巧· 3
图 2
DH
r结构部分 I H , 1 3以狐值 (T M s , “ · “ t on , 一 d 。 )
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这些结构的特异性 , 自然使 G 素除具备
裸质类化合物的一般性质外 , 尚表现出一些
软质中前所未闻的理化特性 。
历来认为 ,裸质是具有涩味的化合物 ,而
G 素却几无涩感 , 被称为不涩的鞋质 , 而以
与蛋白质结合能力这一裸质基本特性为基础
测得的 G 素所具有的毅质活性 , 与鞭酸相比
没有明显差异〔 13〕 。 由此看来 , G 素既能与蛋
白质充分结合 , 同时又对消化道粘膜没有刺
激作用 , 这也可能是以软质为主要成分的老
鹤草能被广泛使用的原因之一 。
G 素分子中 O HH D p 基团的存在 , 使其
具有易于含氨基化合物〔 6 〕、 抗坏血酸等结合
的特性 。
(三 )分布及含里 :
对 最 初 发 现 G 素 的 日 本 老 鹤 草
( .G ht un be
r幼 ) , 其主要成分为拜质 , 而软质
的大部分是 G 素〔 ` 13 . 在植物化学成分组
成中 , 一种植物的主要成分近于由单一化合
物组成的例子 , 是不多见的 。 由于老鹤草属
多种植物常被作为同效药材使用 , 对其软质
成分亦进行了分析 , 进而又扩展至富含软质
的多种植物中来 。 结果表明 : 在已考察过的
老鹤草属植物中 , 都存在 G 素 , 而且是其主
要成分 lt4 , ’ 5〕 ,其平均含量为干叶的 1 0% , 含
量最高的是 G . t h u n 比 r g ii , 为 1 2% , 这也证实
了自古以来同属植物中 G . ht u n be r幼 在应用
中被首选的合理性 。
G 素在 老 鹤 草属植物中含量如表 l 所
示 〔1 6〕 .
对富含鞭质的大戟科也进行了检索 , 发
现 G 素在其中亦广有分布 , 但其含量明显低
于老鹤草 。 G 素在大戟 科 中 分布如表 2 所
示〔1`〕 。
鞭质的形成与积累受遗传基因制约 , 含
鞭质与否这一性状是相当稳定的 。 但同一植
株在不同发育时期或不同部位 , 含量却有较
大差别 。 一般植物的中年植株 , 骤质含量总
是较高于幼龄及老龄株 。 G 素在植物中的生
成消长基本符合这一规律 。 对不同季节采集
1 9 9 0 年第 5卷第 2期
的新鲜 G . ht un be r g j i 中 G 素含量分析的结果
表明 ,不同发育期含量有显著差别 ,如表 3所
示 〔16 〕 . 四月以后 , 植株出土 ,生长发育 , G 素
从无到有逐渐增加 ; 到八月间 , 含量积蓄到最
大值 ; 之后随植株老化 ,其含量又渐降低 . 就
同一植株同一时期而言 , 其茎尖处于生长部
分的新叶中 G 素含量高 , 茎中部叶较前者含
量降低 ,至于近根部的老化叶中 , 则基本测不
出 G 素的含量〔17〕 。 这些结论 , 为药材的采
集与质量评价提供了科学依据 。
我国的老鹤草属植物中 , 常见的有鼠掌
老鹤草 ( .G is b ir c um L ) , 笔者与日本阎山药
科大学合作 ,对其软质成分进行了分析 ,证实
其主 要成分是 G 素 , 含量为新鲜茎 叶的
1
.
8 5% (采集时间为八月 ) 。
老鹤草素的杭氧化作用
对脂质过复化损伤的抑制作用 :
过氧化脂质不仅产生于体内 , 而且也常
存在于 日常饮食中〔l8j ,这可能与近年来动脉
硬化 、 缺血症及各种血栓病的增加有密切相
关性 。 有实验证实 , 给大鼠饲喂富含脂肪酸
的高脂食物后 , 引起伴随着血清及肝脏中过
氧化脂质和血清谷丙转氨酶升高的肝功能障
障二’幻 ,其原因是不饱和脂肪酸在体内被氧化
为过氧化脂质所致 。 而同时给予 G 素及其
分解产物时 , 血清中 G竹 、 G O T 以及过氧化
脂质的上升受到明显抑制 。 在老鹤草的热水
提取物中 , G 素大部分消失 , 而柯里拉京 ( 4 )
和蹂花酸 ( 3 )的含量相应增加〔 7 , 2。〕将 此 提
取物投与上述实验动物 , 亦发现具有显著的
抑制脂质过氧化及肝损伤的作用 , 说明 G 素
的分解产物也具有一定的抗氧化活性山〕 。
G 素及其分解产物抑制脂质过氧化及肝损伤
的作用如表 刁所示 。
抑制肝脏线粒体和微粒体的脂质过氧化 :
由肝脏线粒体生成过氧化脂质的基础值
是 2 . 3 On ” n o l / m g 蛋白 , 当向此反应体系中添
加 4刀刀力 O认DP 和 1 . 2~ of 抗坏血酸时
, 过氧
国外医药 · 植物药分姗 1, 90 年第 5卷第 2期
班 1 老鹅草肠植物中 G素的含 t (% ) 农 2 大软科植物 0素的含且 (% )
种 名 含量 采集日期
G
。
e ir os 比m o n F妇卜 e h v ar 。代 i n臼 7。 5 七月
M口 X j口 7。 6 八月
G
。
e幼 a n比 u扣 D D C 6。 8 十月
G
。
os t均肚 e r u r n K o〔 。肚 6。 8 十月
G
.
k路 m e ir F扭 n c b e L S日 v 扭 t 9 . 8 九月
G
.
y os h ln 苗 加臼火加。 l 2 八月
G
.
y
~
n se F r a n e h e` S a v a t 12 八月
G
.
y e , O e n , F ar n c h e .t aS
v a t 6
,
0 十月
v 扭` n iP侧” n ic u 扣。 N a为叮 8 . 1 / 、月
G
.
sb lk a U a n u m M a tS “ m l 2 /又月
O 滋 b试 c u m L 。 v ar 。 g la b ir 如 9 。 5 九月
O b侧 i 0 5 0 九月
G
.
bt
u n比 r幼 S i e b o -t Z u c e 1 2 九月
G
。
w 11 f o r d l M
a x im 9
.
8 九月
G
.
w 月生or d l M a x i m v ar . l l 五月
。 .嚼聋煞杨呀 ’ nK uht
G
.
r o 比 rt 元a n u m L
G
。
e 扭 r o lj n i a n U m L
含量
A ca l y P h e a e M a l 10 七us ja P o n i e u s
M
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.
P h i li P P i n e n is
M u e l l A r g
·
人 l e h o m 侣 a t r e w i o i d e s
M
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S i e b e t Z u e e
A e a l y Ph a a us t r a l is L
.
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.
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7
。
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R i e i n us e o m m u n is L
.
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.
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5 15 L O U .r
S h iar k i
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H u ur 粗w a
T r 全a d i e a s e bi f e r a S m a l l
. 为新鲜茎叶 。
表 2 大软科植物 G素的含 t (% 》
D a l e e b a m P i e a e
E u P卜o r b i c a c
H u r a e r e P i t a n s L
.
D a l ` e h a m P i a r o e z l i a n a
M u e l l A gr
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m i l l i i D e s M
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.
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n e r i i f o l i a L
8
.
8
0
.
0 6
含量 0 . 0 9 铃
P b y l a n t h io d ea e
P h y l l a n t h e a e
0
.
0 6
B r e y n i a n i v
osa
S m a l l
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r o s e o 一 iP e at H o rt .
B
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u e l l
.
人gr .
S e e u ir n e明 su f f r u t i e osa
R e h d
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P b y l l awt h
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.
P
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S a u r o P us a n d r o g y n us
M e n
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G l oc h i d i o n o b o v a加 m
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人 . m d u c c a n a W l l ld . : 为新鲜茎叶中之含 t 。
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·
国外医药 · 植物药分册 19 9。年第 5 卷第 2 期
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翻震牟璐划
脚仁侧
ǎ望\.厦à。忍季拼长犁簇
翻轰牟琪划
仁刘侧
农 3 不同季节 G . t b u n b e r g “ 中。素的含最 (% )
采集 日期 含 量
五月 0 . 6
六月 1 . 1
七月 1 . 4
八月 1 . 8
九月 1 . 6
十月 1 . 2
G素为新鲜茎叶中之含量 。
化脂质的生成值增大为 8 . 20 ~ of / m g 蛋白
,
而同时向反应液中加入 5昭 /而 G 素及其分
解产物没食子酸 ( 1 ) 、 裸花酸 ( 3 ) 、 柯里拉京
( 4 ) 时 , 均表现有抑制作用 。 当其用量增至
2 0 0 9 / m l 时 , 其抑制率亦随之均增加到 50 %
以上 〔幼 。
由肝脏微粒体生成过氧化脂质的基础值
是 1 . 60 ~ ol / m g 蛋白
, 向此反应体系中添加
4 n u n o ] / L ^ D P 和 0 . 4 m m o l / L N A D P H (还
原型烟酞胺腺嗓岭磷酸二核着酸 )时 ,其过氧
化脂质的生成值增大为 2 1 . 戏~ o x/ m g 蛋白
,
同时向反应液中加入 5协g /而 G 素及其分解
产物后 , 表现出比抑制线粒体脂质过氧化更
强的活性 2[ 〕 ,如表 5 所示 。
以上结果提示 : 对于抗氧化活性 , G 素结
构中的六径基二苯酸基 ( H H DP ) 及脱氢六轻
基二苯酞基 ( D H H D P )具有重要作用 。
抑制 v c 自动氧化与还原有害重金属离子 :
G 素对维生素 C 的 自动氧化具有显著
抑制作用 ,其强度大于拜酸 〔23 〕 , 由此 提示在
中药汤剂制备中或与易氧化物质共存时 , 具
有保护易氧化有效成分被破坏的作用 。 当 G
素与有害金属离子 cr ` + 、 P b Z+ 等共存时 , 亦
具有显著的还原作用 , 这对于有害重金属离
子的解毒具有一定意义 。
G 亲抑制氧化的机理 :
对 G 素抑制 v c 自动氧化及抑制脂质过
氧化作用的机理进行了研究 , 证实 G 素是通
过捕捉反应形成的自由基 , 而 自身形成了穗
·
6 1
·
国外医药 · 植物药分册 1 990 年第 5 卷第 2 期
表 5 对肝胜线粒体的脂质过氧化作用
线粒体 微粒体
〔 2 〕
〔 3 〕
〔4 〕
化合物 ID 50
协g / 园
抑制率%
5阻/ 回 ID
5 o
林g / nil
抑制率%
5 “ g / m l
凡G0JOUùz0580L5.0194 2
3 4 〔 6 〕
4 7
l 9
〔 7 〕
〔 8 〕
〔 9 〕
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n甘八Uó.ù,`
6.69 90632nG素
柯星拉京
翰花酸
没食子酸
定的游离基而产生了抗氧化作用 〔s2 , 26 〕 。
在以往的中草药有效成分研究中 , 翰质
类化合物长时间未受到应有的重视 , 其中一
个重要的原因可能是由于不易得到单一的纯
化合物 , 而进行生理活性筛选的往往是用总
裸质或称为裸质类物质的样品 . G 素等具有
复杂结构的骤质化合物的研究 , 极大地推进
了权质研究的进程 。 老鹤草具有极丰富的自
然资源 , G 素以近乎单一种组分作为其主要
化学成分 , 加之像抑制脂质过氧化这样有意
义的生理活性 , 可望开发出更引人注 目的药
物 .
参 考 文 献
〔 1 〕 刘耕陶 :生理科学 1 9 5 8 , 8 ( 2 ) : a 3
〔1 1〕
〔1 2〕
〔13〕
〔14〕
〔1 5〕
〔1 6〕
C1 7〕
〔 1 8〕
〔19〕
〔2 0〕
〔2 1〕
:
1 8 6 6
( 下接第 6 9 页 )
08 1 苦瓜研究进展
朱照静 钟炽昌 罗泽渊
(四川省中药研究所 重庆 )
肖体殷
(华西 医科大学药学院 成都 )
摘 要 本文重点综述 了近二十年来苦瓜化学成分的研究进展 。
关键词 苦瓜 葫芦烷 葫芦烷戒 m o m or d in m o m or ch ar 山
苦瓜 ( M o m or id ca hC ar an it a L )系葫芦科
植物 , 因具特殊苦味而得名 , 其未成熟的果实
供食用 。 苦瓜在世界许多国家和地区都有入
药记载 ,苦瓜全株 ,特别是种子和果实具有很
强的生理活性 , 具有明显石勺降血糖 、 抗肿瘤 、
杀精和 堕胎等药理作用 , 已引起人 们的重
视 。 国外对苦瓜的化学成分 、 药理作用等做
了许多研究 , 现仅将苦瓜的化学成分研究进
展综述如下 。
19 65 年 uS cr o w w 从 苦瓜果实 中分离
出一种幽体皂贰 ( I )和一种新的豆幽醇皂贰
( 助 〔 ` 〕 ; 第二年他又从干的苦瓜果实中
国外医药 · 植物药分册
物的免疫反应 。 月见草素 B 对艾 氏腹水瘤
也有作用 。 很显然这种活性仅是限于包括四
聚物在内的一些低聚靴花鞭质 。
6
. 杭 H l v 作用
二聚裸花骤质也能抑制人类免疫缺陷病
一一~ 、 、毒 ( H lv ) 的增殖 。 其中 I u g /而 和 1 0 拼g /而 浓
度的月见草素 B 作用最强 。 其机理可能是
由于抑制了 lH v 侵入人体细胞或抑制逆转
录酶活性等作用 . 月见草素 B 口 服后的小
鼠血浆也能抑制 H lv 和疮疹病毒的增殖 , 这
提示二聚糕花软质可能 口服有效 。
7
. 对致 癌物诱 变性的抑制
在 znA e : 试验中
, 崔牛儿素和其他靴花
蹂质强烈 的抑制致癌物 rT 卜-P 1 、 价少 P 一 2 ,
M N N G 的诱变性也抑制直接作用的诱变剂
N
一
O H
一
rT 卜 R Z 和过氧化苯并花二醇的诱变
性 。 对 rT 介 P一 1 , rT 卜R Z 抑制作用和每种鞭
质的结合活性之间具正相关性 , 而 M NN G 则
呈负相关性 。 尽管鞋花酸 ( e l za g s。 a e i d ) 对过
氧化苯并花二醇抑制作用 比鞋质强 , 但是包
括鞭花鞭质在内的几种蓉质在缺酶条件下对
N
一
o H
一
rT 卜P 一 2 诱变性的抑制作用强于相当
条件下小分子多酚类物质对 rT -P -P 2 的抑制
作用 , 这说明鞋质对这种诱变性的抑制是由
于靴质的直接作用 。
2 9 9 0 年第 5卷第 2 期
8
. 抑制种瘤增长
在用 D M巴 A 加杀鱼菌素 (t el e oc id in ) 处理
小鼠皮肤二期癌的实验中 , E G C G 和 5一 氧 -
摘酞 一卜葡萄糖能明显抑制肿瘤促进期的瘤
体的生长 , 且能抑制杀鱼菌素所致的蛋白激
酶 c 活性 。 EcG G 还能抑制相同条件下引起
的十二指肠癌生长 . 在抑制肿瘤促进期初筛
实验中发现鞭花软质能抑制〔1 3H 一
TPA
〕 结
合到小鼠皮肤的某一特定部位 。
9
. 其他生理活性
除了能抑制逆转录酶以外还发现每种裸
质的稀溶液对其他酶的活性的抑制和促进作
用 。 不同程度地依赖于鞋质结构 ; 对 C O ` 和
aG in 所致的初级培养大鼠肝细胞细胞毒的
抗肝毒活性 ; 抑制肾上腺素和乙酸胆碱引起
的脂类分解和在大鼠脂肪细胞胰岛素引起的
葡萄糖脂肪生成 。
由鞭花辑质所引起的裸质概念的变化还
需要进一步的实验证据 , 这包括在测定纯裸
质结构的基础上去了解各种软质的吸收 、 代
谢和副作用等多方面的性质 。
〔P la 月 at M目 19 8 9 , 5 5 ( 2 ) : 2 1 7 (英文 )
郭 没译 郑汉臣校〕
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