全 文 :文 摘
多花勾儿茶根中新的蒽醌-苯并异色烷醌二聚体
〔英〕/Wei Xin … ∥Chem Pharm Bull.-2008 , 56
(9).-1248 ~ 1252
鼠李科勾儿茶属 Berchemia Neck.植物的根
在中国民间用于治疗胆结石 、胃痛 、风湿和腰痛。迄
今已从该属植物分得木脂素 、黄酮 、芳基糖苷和奎宁
类化合物。多花勾儿茶 B.f loribunda (Wall.)
Brongn.根的乙醇提取物对 D-半乳糖胺诱导的毒
性有显著的肝保护作用。进一步以生物活性为指
导 ,从该提取物分离出 4个新的蒽醌-苯并异色烷醌
二聚 体 (anthraquinone-benzoisochromanquinone
dimers), 拟名为多花勾儿茶醌 A ~ D (f lori-
bundiquinone A ~ D ,即化合物 1 ~ 4)。同时还分离
出 6个已知蒽酮(包括大黄素甲醚 、大黄酚)。多花
勾儿茶醌代表了一类新型的具有蒽醌-苯并异色烷
醌单元的碳构架 。
将干燥的多花勾儿茶根用 95%乙醇回流提取
4次 ,减压浓缩 ,残留物混悬于水中 ,依次用石油醚 、
醋酸乙酯和正丁醇提取。醋酸乙酯提取物经硅胶柱
色谱分离 ,石油醚-丙酮梯度洗脱 ,然后用甲醇洗脱
得 8个部位 (Fr1 ~ 8)。Fr3 、Fr4 、Fr5 进一步经硅
胶柱色谱分离 ,分别得到化合物 4 、3 、1 和 2。化合
物 1为棕色粉末 ,mp 195 ~ 197 ℃, [ α] 20D +167°(c ,
0.06 , CHCl3),分子式 C32H 26O10 ,S 构型。化合物
2为红色针晶 , mp 195 ~ 197 ℃, [ α] 20D +161°(c ,
0.08 , CHCl3), R 构型 ,与化合物 1 为一对非对映
异构体 。化合物 3 为棕色粉末 , mp 124 ~ 126 ℃,
[α] 20D +461°(c , 0.12 , CHCl3),分子式 C31H 24O 9 , S
构型。化合物 4 为红色粉末 , mp 165 ~ 168 ℃,
[α] 20D -48°(c , 0.05 , CHCl3),分子式 C32 H 26O 10 。
检测了化合物 1 ~ 4 、大黄素甲醚 、大黄酚对 D-半乳
糖胺诱导的 WB-F344 大鼠肝表皮干细胞毒性的肝
保护作用 。结果显示 ,除大黄素甲醚外 ,其他化合物
在1×10-4 mol/L 时对肝毒性的抑制率为 15.8%~
64.0%,其中化合物 3 、4 作用最强 ,抑制率分别为
64.0%、54.3%。
(陈蕙芳摘)
绵马鳞毛蕨根茎中 2个新的三萜类化合物及其对
HIV-1 蛋白酶的抑制作用 〔英〕/Lee J S…∥Chem
Pharm Bull.-2008 ,56(5).-711 ~ 714
在人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染的生命周
期中 , HIV-1蛋白酶是病毒粒子成熟所必需的酶。
因此这种酶是开发新的抗 HIV 剂的重要靶向物。
绵马鳞毛蕨 Dryopteris crassirhizoma Nakai 根茎
在中药中作为驱绦虫药 、抗感冒药和抗病毒剂。曾
从该植物分离出具有抗菌 、抗氧化活性的间苯三酚
类和具 HIV-1 逆转录酶抑制活性的山柰酚乙酰鼠
李糖苷类等化合物 。现又发现绵马鳞毛蕨根茎甲醇
提取物在 200 μg/mL 时对 HIV-1 蛋白酶显示
89.2%的抑制率 ,进一步分离该提取物得到 18 个
化合物 ,其中 2个为新的藿烷类三萜化合物 ,拟名为
鳞毛蕨酸 A和 B (dryopteric acid A , B;即化合物 1
和 2),并用光谱法等阐明其结构。
将该植物根茎以 80%甲醇超声提取 3 h ,提取
物混悬于水中 ,然后分别用氯仿 、醋酸乙酯 、丁醇和
水提取 。氯仿提取物经硅胶柱色谱分离 ,氯仿-甲醇
洗脱 ,又经凝胶 LH-20 精制 、反复柱色谱分离 ,即得
化合物 1 、2及其他 9个已知化合物 (化合物 3 ~ 5 、
13 ~ 18);分别从醋酸乙酯部位和丁醇部位分得 7个
已知化合物(化合物 6 ~ 12)。化合物 1为白色无定
形粉末 ,[ α] 24D +34.0°[ c , 1.0 , CHC l3-MeOH (7∶
1)] ,分子式 C30H 48O 3 ,结构为 2β-羟基-21βH-藿-22
(29)-烯-24-酸。化合物 2 亦为白色无定形粉末 ,
[ α] 24D +33.8°[ c ,1.0 , CHCl3-MeOH (7∶1)] ,分子
式 C30H 48O 3 ,结构为 2β-羟基-21βH-藿-22(29)-烯-
23-酸 。化合物 1 和 2 结构上的差别在于羧基的位
置(化合物 1的羧基在 24位上;而化合物 2的在 23
位上)。体外测试表明 ,化合物 1 、2及熊果酸(15)对
HIV-1 蛋白酶显示强的活性 , IC50分别为 26.5 、
44.5 、8.9μmol/ L。此外 ,化合物1和 2结构中2位
碳上的羟基乙酰化后可增强其抑制活性 , IC50分别
为 1.7 、10.08 μmol/L。
(陈蕙芳摘)
一新的人参皂苷衍生物 G-Rp1 的抗肿瘤转移作用
〔英〕/Park T Y …∥Biol Pharm Bull.-2008 , 31(9).-
1802 ~ 1805
249现代药物与临床 Modern Pharmacy and Clinic 2009 年第 24卷第 4期