全 文 ：＊＊＊第 26卷第3期 绥化学院学报 2006年6月
　　Vol.26　No.3 Journal of Suihua University Jun.2006
长柱金丝桃的研究进展
刘利军1 　李彦冰2　张　强2 　扬连荣2
(1.绥化学院　黑龙江绥化　152061;2.黑龙江中医药大学　黑龙江哈尔滨　150040)
摘　要:长柱金丝桃又名红旱莲 、湖南连翘 ,为藤黄科金丝桃属植物黄海棠(Hypericum ascyron L.)的全草。长柱金丝桃药理
作用广泛 ,其所含多种活性成分已被实验证明具有很高的药理作用 ,本文综述了长柱金丝桃在定性鉴别 、化学成分 、定量分析和
药理作用等方面的研究。
关键词:长柱金丝桃;金丝桃素;金丝桃苷;贯叶金丝桃苷
中图分类号:Q946　　文献标识码:A　　文章编号:1004-8499(2006)03-0155-02
　　长柱金丝桃又名红旱莲 、湖南连翘 ,为藤黄科金丝桃属植
物黄海棠(Hypericum ascyron L.)的全草。 生于荒坡 、山野 、路
边 ,我国东北地区及黄河 、长江 、珠江流域均有分布。民间用
于止血 、治黄疸 、肝炎及疮疖肿毒等症[ 1] (P1002-1003)。近年来由
于该植物含二蒽酮类成分 、黄酮类成分等生物活性物质 , 可用
于抗抑郁症 、抗病毒 、抗癌等 , 对该植物的研究受到普遍重视
已有很多研究报道。 本文综述了长柱金丝桃在定性鉴别 、化
学成分 、定量分析和药理作用等方面的研究。
一 、定性鉴别
张南平等[ 2] (P234-238)对长柱金丝桃进行了组织和粉末鉴
别。在一般理化鉴别方面 ,孟祥丽等[ 3] (P42-43)对长柱金丝桃进
行了理化鉴别 ,表明长柱金丝桃含有黄酮 、三萜皂苷 、缩合鞣
质 ,但金丝桃素定性鉴别为阴性。 林培英等[ 4] (P326-328)将衰减
全反射—傅立叶变换红外光谱法结合聚类分析方法用于长柱
金丝桃的鉴别 ,结果与经典形态分类学的结果基本一致 , 这是
现代分析技术 应用于中药 鉴别的有 益尝试。 郑 清明
等[ 5] (P365-370)还进行了长柱金丝桃及同属植物的 HPLC 指纹谱
研究 ,所获指纹谱为该属植物的鉴别提供了依据。
二 、化学成分
(一)二蒽酮类衍生物。
1 、金丝桃素。 金丝桃素为蓝黑色针状结晶体 , 分解点
320℃,易溶于吡啶或其他有机胺类 , 呈橙红色并带红色荧光 ,
不溶于多数有机溶剂中。可溶于碱性水溶液 , 在 pH 低于 11.5
时呈红色溶液 , pH 高于 11.5 时则为绿色溶液而带红色荧
光[ 6] (P206)。 Zevakova V.A.首次报道在长柱金丝桃中含有金丝
桃素[ 7] (P138)。赵晶等[ 8] (P68-71)曾研究金丝桃素与乙基金丝桃
素的化学合成过程。
2 、贯叶金丝桃素。郑清明等[ 9] (P457-459)在进行金丝桃属植
物的含量分析时 , 在长柱金丝桃中检测到了贯叶金丝桃素
(Hyperforin), 长柱金丝桃全草地上部分贯叶金丝桃素含量为
0.0972%。
(二)黄酮类。
王兆金 ,王先荣[ 10] (《365-367)从长柱金丝桃中分得了五种黄
酮结晶单体 ,并根据光谱分析 、衍生物制备 、酸水解及物理常
数测定 , 将它们鉴定为槲皮素 、山萘酚 、金丝桃苷 、异槲皮苷及
芦丁。金丝桃苷(Hyperoside)为淡黄色针状结晶 , 熔点 227℃-
230℃,分解点 237℃239℃, 易溶于甲醇 、乙醇 、丙酮及吡
啶[ 11] (P1135-1138)。蒋忠良等曾进行金丝桃苷的合成研究。
(三)其它化合物。
除上述成分外长柱金丝桃全草还含有蛋白质 4.6%、胡萝
卜素 0.735%、核黄素 0.024%、尼克酸 0.12%。另含挥发油 ,
油中主含α-石竹烯(α-Caryophyllene)、正癸烷 , 少量蒎烯 、柠
檬烯 、正十一烷及微量胡萝卜素和维生素 , 长柱金丝桃叶中含
155
[ 作者简介] 刘利军(1960-),女 , 黑龙江肇源人 ,绥化学院高教研究中心教授。
[ 收稿日期] 2005-11-23
有以正壬烷为主要成分的挥发油。
三 、定量分析
国内外大量研究发现金丝桃苷 、金丝桃素及贯叶金丝桃
素生物活性较高 , 是很有前途的抗艾滋病 、抗癌等疾病的新
药 ,因此有必要对这些成分进行质量控制。这三种成分均可
采用 HPLC 进行测定。 郑清明等采用 RP-HPLC 梯度洗脱和
等强度洗脱相结合的方法对长柱金丝桃进行了含量测定 , 结
果为芦丁(Rutin)0.0176%, 金丝桃苷(Hyperoside)0.1015%, 槲
皮素(Quercetin)0.1107%, 贯叶金丝桃素(Hyperforin)0.0972%。
李星海等也曾采用薄层-紫外分光光度法测定长柱金丝桃全
草的金丝桃苷 ,含量为 1.172%。
四 、药理作用
长柱金丝桃味苦 , 性寒。 功效为平肝 , 凉血 , 止血 , 败毒 ,
消肿 ,泻火解毒。用于吐血 ,咯血 ,衄血 ,子宫出血 , 外伤出血 ,
头痛 ,跌打损伤 , 疮疖 ,黄疸 , 肝炎 , 水煎剂有平喘止咳 ,祛痰及
抗菌的作用 。外用尚可治疗烫伤 , 湿疮 , 黄水疮 。潘映红等报
道长柱金丝桃用于抗菌消炎 , 收敛止血疗效较好 , 尚可用于治
疗支气管炎 ,并可通窍。李彦冰等曾用本品乙醇提取物进行
体外灭囊生物活性实验 ,表明 0.5克长柱金丝桃乙醇提取物与
50 毫克吡喹酮灭囊效果相当。
长柱金丝桃所含金丝桃素 、金丝桃苷 、贯叶金丝桃苷具有
较高的药理活性 , 关于这些成分的药理作用及作用机制一直
是近年国内外的研究热点。
(一)金丝桃素的药理作用。
金丝桃素德国用作抗抑郁药已有百年历史 , 它还具有抗
菌 、抗病毒(包括抗人类免疫缺陷 HIV 病毒)、防癌抗癌 , 预防
心血管疾病等功效。 它所具有的光敏活性和光动作用 , 使它
有可能作为一种新的光敏物质应用于癌症的光化学治疗 , 同
时也可初步解释其抗病毒机制。金丝桃素能抑制 HIV及其它
一些反转录病毒 , 它通过影响 HIV 复制循环的装配与释放过
程抑制HIV活性 , 丰富了抗 AIDS 药物的机制。国外一直积极
开发金丝桃素及假金丝桃素做抗病毒剂 , 至 1992 年已有 9 项
专利申请。金丝桃素尚能抑制花生四烯酸和白三烯酸 B 的释
放 ,因而具抗炎作用。
(二)金丝桃苷的药理作用。
金丝桃甙对外周 、脊髓 、中枢均有较明显的镇痛作用 , 这
可能与其抑制 Ca2+内流有密切关系。辛勤和陈思维认为金丝
桃苷还能通过以下机制发挥对心肌 、脑 、肝 、肾缺血性损伤的
保护作用(1)阻滞 Ca2+通道 , 抑制 Ca2+内流 , 减轻由于缺血及
缺血再灌而导致的组织器官损伤。(2)清除过量的自由基 , 保
护内源性抗氧化酶活性。(3)降低由于脑缺血所致NO含量的
升高 , 产生显著的脑保护作用。另外 , 宋必卫等研究了金丝桃
苷对中枢神经系统的药理作用 , 表明:金丝桃苷具镇静作用 ,
虽减少肺通气但不抑制呼吸中枢节律活动。金丝桃甙还有解
痉 、抗炎 、止咳等作用。
(三)贯叶金丝桃素的药理作用。
贯叶金丝桃素具有抗抑郁作用 , 并且其作用是多位点的。
除此以外还可以抗肿瘤 、抗菌与促进学习等药理活性。
(四)其它成分的药理作用。
槲皮素可治支气管炎 、解痉降压;异槲皮甙则可治疗肝
炎 、降压 、抗炎;芦丁具抗炎 、抗病毒作用;山萘酚抗菌 、抗炎 、
止咳祛痰。绿原酸抗菌利胆 、止血。
五 、利用前景
长柱金丝桃药理作用广泛 , 其所含多种活性成分已被实
验证明具有很高的药理作用 , 抗抑郁 、抗病毒 、抗艾滋病和肿
瘤的作用尤其令人关注 , 但对该植物体的开发利用研究并不
多见 ,国外针对长柱金丝桃的专利截止 2003年也只有一项 , 且
其在我国分布广泛 ,资源丰富 , 因此有必要加快其开发进程。
参考文献:
[ 1] 江苏新医学院.中药大辞典(上册)[ Z] .上海:上海科学技术出
版社.1997
[ 2] 张南平 ,王峰 ,杨兆起.王不留行和地区习用药的组织鉴别[ J] .
药物分析杂志 , 1998
[ 3] 孟祥丽 ,刘娟 ,陆 叶等.黑龙江省两种金丝桃属植物理化鉴别
特征[ J] .黑龙江医药科学 , 2003
[ 4] 林培英 ,王洪 ,朱斌等.衰减全反射—傅立叶变换红外光谱法在
金丝桃药材鉴别中的研究[ J] .中药材 ,2003(5)
[ 5] 郑清明.秦路平.郑汉臣等.金丝桃属植物的 HPLC指纹谱研究
[ J] .中草药 , 2003(4)
[ 6] 林启寿.中草药成分化学[ M] .北京:科学出版社 , 1977
[ 7] Zevakova V.A., GlyzinV.I , shemeryan kina T.B, et al.HPLC deter-
mination of Hypericins in species of St.John s wort khin Prir.Soedin , 1991(1)
[ 8] 赵晶 ,张致平 ,陈鸿珊等.金丝桃素与乙基金丝桃素的全合成及
对人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制活性[ J] .药学学报 , 1998(1)
[ 9] 郑清明 ,秦路平 ,郑汉臣等.国产 11种金丝桃属植物中化学成
分的含量分析[ J] .第二军医大学学报 ,2003(4)
[ 10] 王兆金 ,王先荣.红旱莲有效成分的研究[ J] .药学学报 , 1980
(6)
[ 11]吕洪飞 ,初庆刚 ,胡正海.金丝桃属植物的化学成分研究进展
[ J] .中草药 , 2002(12)
[责任编辑　赵东江]
156