全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2。。 2年第 71 卷第 1期
葡糖昔 ( 3 ) 、 山奈酚 一 3一 O一 ( 2一 O 一月一 D一毗喃葡糖
基 卜尽一 D 一毗喃半乳糖昔 ( 4 ) 、 榭皮素一 3一 O 一 ( 2 -
O
一日一 D 一毗喃葡糖基 )一俘一 D 一毗喃半乳糖昔 ( 5 ) 、
以及 4 个 已知的酞化环烯醚菇昔类 : 6一 O一 Z -
对甲氧基肉桂酸 一鸡屎藤昔 一 甲酷 ( 6 ) 、 6一 O 一 E -
对甲氧基肉桂酞 一鸡屎藤昔 一甲醋 ( 7 ) 、 6一 O一 Z -
对香豆酞 一鸡屎藤昔 一甲酷 ( 8) 和 6一 O一 E一对 香
豆酞 一鸡屎藤昔 一 甲醋 ( 9) 。 化合物 1 和 2 系新
天然产物 , 均为深黄色非晶型粉末 。 化合物 1
m p 2 1 0 (一 2 1 2 ( ` , 巨a 」言一 0 . 0 2 6 ( c , 0 . 1 ,
M
e O H )
,分子式为 C o 7 H : 8〔) l 。 。 化合物 2 m p
Z o 7 C ~ 2 1 0 〔 ’ . [ a ]言一 。 , 0 5 8 ( c , 0 . 2 ,
M e 0 H )
,分子式为 C : 7H 月、 0 2 ( 。 用初级培养的
大鼠皮质细胞进行神经保护活性试验 ,结 果
显示在 。 . 1 、 1 和 10 胖m ol / L 时 , 化合物 1一 9
均减弱谷氨酸盐诱导的神经毒性 。 其中化合
物 2 、 3 和 7 的神经保护活性最强 。
黄 酮醇昔类 的双经基 B 环 和糖中酸基
取代 (如化合物 2 和 3) 具有最强活性 。 环烯
醚菇昔类酞基芳香环上对位 甲氧基团和反式
酞化存在可增强其神经保护活性 。
(未雪瑜摘 )
间 、 移动行 为时间 、 刻板行为突发次数 、 顺时
针转圈次数和逆时针转圈次数等 7个运动参
数 。 另 4 组大鼠 (其中 1个为对照组 ) 口 服给
予上述 3 种剂量 的提取物 90 m in 后处死 ,取
出纹状体 , 进行生化分析 ,测定 D A 和 H V A
水平 。结果显示 , 与对照组相 比该提取物 3 种
剂量均显著增加动物 自主活动 、 总运动距离 、
移动行为时间 、 顺时针转 圈次数和逆时针转
圈次数 ,这些作用随剂量的增加而增加 ;缩短
总休息时间 ; 而刻板行为时间和突发次数无
显著改变 。 生化分析显示 , 与对照组相 比 , 3
个实验组大鼠纹状体内的 D A 和 H v A 永平
显著升高 。 10 0 m g k/ g 组 的 D A 和 权 V A 水
平明显高于其他组 , 20 0 和 3 0 m g / k g 剂量
组动物 的 D A 和 H V A 水平虽 有下降 , 但仍
高于对照组 。 运动能力与纹状体内 D A 水平
有逆 向相关性 ,这可能是提取物中化合物在
高浓度时调节了它们对非纹状体 D A 系统的
作用所致 。 以上结果表明 , 白花丹根 50 % 乙
醇提取物通过 D A 系统对中枢神经系统起兴
奋作用 。
(叶治 国摘 夏 强 校 )
0 2 1 白花丹根提取物对大鼠中枢神经系 统
的兴奋作用 〔英 〕 / B o p a ia h C p … / P h y t o t h e r
R e s一 2 0 0 1 , 1 5 ( 2 )一 1 5 3一 1 5 6 ,
白花丹 P l u , n b a g o z卿 l a 力 i〔、 I一 是生长
在印度大部分地 区的多年生草本植物 ,具有
抗菌 、 抗真菌和抗癌等多种活性 。其根提取物
主要成分是石从蓉蔡醒 , 有文献报道该提取
物对中枢神经系统有兴奋作用 ,但迄今未从
药理学上确证该作用和作用机理 。 作者以大
鼠自发活动能力 、 纹状体内多巴胺 ( D A )及其
代谢产物高香草酸 ( H V A )的水平 为参数 , 评
价 该植 物根提取物 的中枢神经系统兴奋作
用 。
雄性 S D 大鼠随机分为 4 组 : 1 组为对照
组 ,其余 3 组分别 口服单次量该植物根乙醇
提取物 1 0 0 、 2 0 0 和 3 0 0 rn g / k g , 9 0 m i n 后 ,分
别测定总运动距离 、 总休息时间 、 刻板行为时
0 2 2 角 篙中单菇 生物碱 i n e a r v i一a t e i n e 的
抗感受伤害活性与构效关 系 〔英 〕 / N a k a m u r a
M … / P la n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 2 )一 2 1 4一 1 1 7
角篙 nI c a 二 i l l e a , i n e , , s ; 、 L a m . 中的 i n -
e a r v i l l a t e i n e ( 1 )是一具有独特环 丁烷环的新
单菇生物碱 , 对福尔马林诱导的小鼠疼痛有
显著的抗感受伤害活性 。 为了确定其结构与
抗感受伤害活性 的关系 , 即环丁烷环是否与
活性表达存在必然关 系 ,作者研 究了化合物
1 的结 构 单 位 , 如 ( E 关阿 魏 酸 ( 2 ) 、 in e a r -
v i l l i n e ( 3 )和单砧生物碱衍生物 i n e a r v i n e A
( 4 )
、
C ( 5 ) 及 3 , 3 ` 一d e m e t h o x y 一 4 , 4 ` 一d e h y -
d r o x y i n e a r v i l l
a t e l n e ( 6 ) 的抗感受伤害活性 。
雄性 d d y 小 鼠分别腹腔注射 20 m g / k g
的化合物 1一 6 , 1 0 m i n 后 ,腹腔 注射 l写福
尔马林生理盐水 ,记录 30 m in 内小鼠舔爪时
间 。 结果显示 , 化合物 1 、 3 、 4 和 6 对福尔马林
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 17 卷第 1期
诱导 的舔爪反应 的第 1 阶段 (前 10 m i )n 和
第 2 阶段 (后 20 m i n )均有显著的抗感受伤
害作用 ,其 中化合物 6 与 1 的活性最强且强
度相当 ,化合物 3 和 4 的活性较弱 ,而化合物
2 和 5 在两个阶段舔爪反应 中均无活性 。 结
果提示环丁烷部分对化合物 1 的活性起重要
作用 。 用化合物 1 的其他类型衍生物有可能
合成出比它活性更强的抗感受伤害物质 。
(程文明 李春如摘 )
压依从性钙通道的选择性调节作用可能是人
参抗应激作用的细胞基础 。
( 张 雄摘 夏 强校 )
0 2 3 人参皂普对牛 肾上腺嗜铬细胞中钙通
道 的影 响 〔英〕 / C h o i S … / J E t h n o p h a r rn a -
e o l一 2 0 0 1 , 7 4 ( l )一 7 5一 8 1
作者 曾报道人参皂普抑制感觉神经元中
的电压依赖性钙通道 。 已知 神经细胞 中的
C a
“ + 通道至少有 5 种亚型 , 为了进一 步探讨
人参皂昔影响哪种钙通道亚型 , 作者研究 了
其对牛肾上腺嗜铬细胞 L 型 、 N 型 、 P 型和 Q
型 4 种钙通道亚型的影响 。
结果显示 , 人参 皂昔在 10 一 25 拼g / m l -
范 围内不影响钙 电流 , 5 。 拜g / m I J 时产生轻
微抑制作用 , 大于 10 0 拼g / m L 时抑 制率为
17 % 一 25 % ,其 I C : 。为 1 2 。 拌g / m L 。 单独给予
人 参 皂 昔 10 。 拼g / m I J , 钙 电 流 抑 制 率 约
2 4
.
1%
, 但在 N 型钙通道阻滞剂 。 一 co n ot o x -
in G V IA 存在时 , 抑制率仅约为 6 . 0% ; 在 L
型钙通道阻滞剂尼莫地平存在时 , 人参皂昔
1。。 肛g /m I J 的抑制率约为 18 . 1% ,与给予尼
莫地平前 的抑 制率 18 . 3 %相 比 , 无显 著差
异 ; 同剂量 的人参皂昔单用或在 P 型钙通道
阻滞剂 。 一 a g a t o x l n IV A 存在时 . 对钙 电流的
抑制率分别达 1 7 . 3写和 7 . 6为。 ; 同时给子上
述 N 型 、 I J 型和 P 型 3 种钙通道阻滞剂 (用
于阻滞假定的 Q 型钙通道 ) , 人参皂昔 10 0
胖g /m L 产生 3 . 84 %的抑制率 ,然后用钙通道
选择性阻滞剂 C d Z十 则几乎完全阻滞 了残余
钙 电流 。
以 上结 果表 明 , 人 参皂 昔 主要抑 制 N
型 、 P 型和 Q 型 电压依赖性钙通道 , 对 I一 型
钙通道影 响不大 。 它对牛肾上腺嗜铬细胞电
0 2 4 紫苏煎剂对培养的 鼠肾小球膜细胞增
殖的抑制及 其活 性成 分 的定量 分析 〔英 〕 /
M a k in o T … / P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 1 )一
2 4一 2 8
回 回苏 尸 e r i zz a fr u t e s c e n s B r i t t o n V a r ·
,r ls aP (作紫苏用 )在 日本用于防止食物 中毒
和消化道炎症 。 作者曾报道紫苏煎剂抑制小
鼠 Ig A 肾病 的发展 。 在该项研究 中 ,作者 以
对培养的鼠肾小球膜细胞增殖的抑制作用为
导向 , 分离紫苏煎剂中的抗肾炎成分 ,测定 了
其含量 , 研究了其对 肾小膜细胞增殖的作用 。
该植物鲜 叶煮沸 3 h 得 煎剂 , 取部分煎
剂减压浓缩 , iD a io n H P 一 20 柱层析 , 依次用
水 、 50 % 甲醇 、 1 0 % 甲醇和丙酮梯度洗脱 。 将
对 肾小球细胞 膜增殖具 有明显抑制 活性 的
5 。%甲醇和 1 0 % 甲醇洗脱部位合并后进行
反 相硅胶柱层 析 , 得木犀草 素一 7一 O 一 甲一葡糖
醛酸基 一 (1 ~ 2 ) 一俘一葡糖昔 酸〕 ( 1 ) , 混 合液进
一步经制备 H P L C 分离得芹菜昔元 一 7一O 一叩-
葡糖醛 酸基 一 (1 一 2 ) 一俘一葡糖 昔酸 〕 ( 2 ) 、 黄芬
素 ( 3 ) 、 咖啡酸 ( 4) 及迷迭香酸 ( 5 ) 。 它们对胎
牛血清诱导的小鼠肾小球膜细胞增殖的抑 制
活性 从 强 至弱 依 次 为 : 化 合 物 5 ( I C ; 。 3 . 6
户n 飞 0 1/ I了 ) 、 3 ( IC : 9
.
0 拜m o l / L ) 、 1 ( I C : 。 1 7 . 5
拌m o l / L ) 、 2 ( IC : 〔, 4 0 拜m o l / I洲 ) 和 4 ( IC S。 > 4 0
拼m o l / I ) 。 化合物 5 浓度为 2 0 拼m o l / l 一 、 一 4
浓度为 40 肛m ol 八 , 时均无细胞毒性 。 定量分
析表明 , 化合物 1 ~ 5 在煎剂中的含量分别为
7
.
1%
、
0
.
8 %
、
1
.
9%
、
0
.
4 %和 7 . 3写 ( 重 量
比 ) 。 化合物 1一 5 的浓度在相当于 25 拼g /m L
煎 剂时 , 即分 别为 1 . 8 、 0 . 2 1 、 0 . 4 7 、 O · 1 1 和
1
.
8 照 / m L , 化合物 1一 4 无抗增 殖活性 , 化
合物 5 具明显作用 ,且与煎剂作用相当 ,证实
其在紫苏抗增殖活性中起重要作用 。
( 张 杰摘 )