全 文 ：2009年第 22卷第 12期 Gansu Journal of TCM, 2009 Vol.22 No.12
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·实验研究·
细辛首载于《神农本草经》，称其“味辛温，主咳逆、头痛
脑动、百节拘挛、风湿痹痛、死肌”［1］。现代中药学认为其功
能祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮，临床除用于风寒感冒、阳
虚外感、鼻渊、寒饮伏肺等证外，尤以善于止痛而常用于头
痛、牙痛、痹痛，甚至冠心病心绞痛等多种疼痛症的治疗。既
往研究认为北细辛［Asarum Heterotropoides Fr.var.mand-
shuricum(Maxim.)kitag.］、汉城细辛(Asarum sieboldii Miq.
var.seoulense Nakai)、华细辛(Asarum sieboldii Miq.)等3
种国家《药典》规定的细辛正品［2］主要有镇痛、抗炎等药理
作用。长期以来，包括甘肃大部在内的我国西部许多地区临
床多以马兜铃科植物单叶细辛［Asarum himalaicum.Hook.
f.et.Theoms.ex.Klotzsh］［3］的带根全草充作细辛使用，但
该种细辛的相关药理学研究鲜见报道，为客观评价其药用
价值，本研究旨在观察单叶细辛对小鼠的镇痛效应和对家
兔的抗炎作用。现将研究方法、过程及结果报告如下：
1 材料
1.1 药品 单叶细辛，由甘肃中医学院附属医院门诊药房
提供，经我院中药鉴定教研室李成义教授鉴定，由本院药物
化学实验室制成浓度1g/mL的水提液，同时以水蒸馏法收
集挥发油备用。哌替啶注射液(青海制药厂生产，批号：
20001022)，由本院生命医学实验室配制成0.9%的溶液。地塞
米松注射液(天津药业焦作有限公司生产，批号：020228)。
磷酸组织胺(中国科学院上海生物化学研究所，批号：000103)。
1.2 主要仪器 微量注射器，上海医疗器械厂生产；千分
卡。
1.3 试剂 醋酸化学纯(上海化学试剂厂生产，批号：
20000506)，由本院生命医学实验室配制成0.9%的溶液；乳
酸3.0%化学纯(北京化工厂，批号：000724)；蛋清10.0%(由
甘肃中医学院生命医学实验室提供)；氯化钙2.0%分析纯
(北京红星化工厂，批号：001103)；肾上腺素0.01%(北京制
药厂，批号：010219)；任氏液(由本院生命医学实验室提供)；
生理盐水(甘肃定西扶正制药厂，批号011008)。
1.4 动物 昆明种小鼠，体质量(20±1.8)g/ 只，雌雄不
拘，由中国农科院兰州兽医研究所提供；健康家兔［雌雄不
拘，体质量(2.0±0.2)kg/只，中国农业科学院兰州兽医研
究所提供］。
2 实验方法及结果
2.1 单叶细辛水提液的镇痛效应
2.1.1 扭体法［4］ 小鼠40只，随机分为4组，每组10只，
称重。分别腹腔注射单辛液［剂量 1/3LD50，1/5LD50，LD 为
(22.65+0.60)g/kg］，生理盐水 0.12 mL/10 g，哌替啶
0.12 mL/10 g。每只小鼠在给药 15 分钟后分别腹腔注射
0.9%醋酸0.20mL/10g。观察并记录各组小鼠的扭体出现
时间(潜伏期)，扭体次数并计算镇痛率。见表1。
单叶细辛镇痛及抗炎效应的实验研究＊
黄世佐，明海霞，李 军，刘家骏
甘肃中医学院，甘肃 兰州 730000
摘 要 目的：探讨单叶细辛镇痛及抗炎作用。方法：采用热板法测定单叶细辛(以下称“单辛”)的镇痛效应，将
昆明种小鼠 40只，随机分为单辛油组、单辛液组、生理盐水阴性对照组和哌替啶阳性对照组共 4组，通过测定小鼠
痛阈的变化，观察细辛的镇痛效应及其量效关系；另取小鼠 40只，分组方法同上，采用扭体法观察小鼠痛阈的变化，
将所测得数据经统计学处理，求出痛阈提高率及镇痛率。将家兔 36只，随机分为 2大组，分别作为蛋清致炎组和组
胺致炎组，每大组又分为 3小组，采用关节肿胀法，测定家兔给药前后关节上下径的大小变化，并进行比较；单叶细
辛抗炎速度弱于地寒米松，但抗炎持续时间与效果基本与地寒米松持平。结果：单叶细辛水提液及挥发油扭体出现
时间、扭体次数、镇痛率、镇痛效应出现时间较哌替啶慢，但随着剂量的增大及作用时间的延长，所有检测项目均与
哌替啶无明显差异。结论：单叶细辛具有较长的镇痛效应及较强的抗炎作用。
关键词 单叶细辛；镇痛；抗炎；动物实验
中图分类号：R285. 5 文献标识码：A 文章编号：1004- 6852( 2009) 12- 0063- 03
表 1 单辛水提液扭体法镇痛效应的组间比较
组别 鼠数/ 只 扭体出现时间/min 扭体次数 镇痛率/%
生理盐水 10 2.4 30.7 0
1/5LD50 10 4.6*# 14.5*# 50.8＊
1/3LD50 10 6.4**# 12.8* 58.3＊
哌替啶 10 12.4 8.0 73.9
注：与生理盐水组对照，*P＜0.05，**P＜0.01；与哌替啶组对照#P＜0.05。
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由表2可以看出，单辛液的作用速度不如哌替啶，但随
着给药后时间的延长，哌替啶的镇痛效应很快降低，而单辛
液的镇痛作用则仍呈上升趋势，且维持时间较长(在此基础
上 90 分钟内)。其镇痛效应随着剂量的增大而加强
(1/5LD0～1/3LD50范围内)，在镇痛时间上优于哌替啶。
2.2 单叶细辛油的镇痛效应
2.2.1 扭体法 小鼠40只，雌雄不拘，随机分为4组，每组
10只，称重。各组分别腹腔注射单辛油(剂量1/8LD50，1/3LD50，
LD为0.59+0.03mL/10g)、生理盐水0.12mL/10g、哌替啶
0.12 mL/10g。每只小鼠在给药 15 分钟后分别腹腔注射
0.9%醋酸0.20mL/10g。观察各组小鼠扭体出现时间、扭体
次数，分析结果，计算镇痛率。见表3。
表 3 单辛挥发油扭体法镇痛效应组间比较
组别 鼠数 扭体出现的时间/min 扭体次数 镇痛率/%
生理盐水 10 2.4 30.7 0
1/5LD50 10 9.2* 8.5* 72.3
1/8LD50 10 9.4* 8.3* 73.0
哌替啶 10 12.4* 8.0* 73.9
注:与生理盐水组对照*P＜0.01。
由表3可以看出，单辛油在镇痛速度(扭体出现时间)、
镇痛强度(扭体次数)与镇痛率等各方面与哌替啶持平，统
计学处理 P＞0.05，二者无明显差异。
2.2.2 热板法 小鼠24只，均为雌性，随机分为4组，每
组6 只，称重。各组分别腹腔注射单辛油(剂量 1/8LD50，
1/5LD50/只)、生理盐水0.12mL/10g、哌替啶0.12mL/10g。
每只小鼠给药后分别在15分钟、30分钟、60分钟、90分钟
时测定其痛阈值。按不同时测定的各鼠痛阈平均值计算痛
阈提高百分率，分析结果，并进行统计学处理，见表4。
由表4可以看出，细辛挥发油的镇痛作用虽然较哌替
啶缓慢，但持续时间与哌替啶基本持平，在其安全剂量范围
内使用(剂量1/8LD50～1/5LD50)，其镇痛作用随剂量的增大
而有微弱下降趋势。其导致痛觉潜伏期延长的效果不如哌
替啶，总体镇痛效应也不如哌替啶。
2.3 单叶细辛对家兔变态反应性炎症抗炎作用研究 家
兔36只，随机分为6只／组，共6小组。再将每3小组视为
1 大组，共 2 大组，分别作为蛋清致炎组和组胺致炎
组［4］，进行如下实验：先用千分卡测出造模前关节的上下
径，作为基础径。其后逐只在蛋清组左前肢关节处皮下注射
10.0%蛋清0.2mL造成炎症模型；在组织胺组右后肢关节
处皮下注射0.01%组胺0.2mL造模。30分钟后再分别给每
大组的3个小组按0.2mL/只的剂量耳缘静脉注射1g/mL
单辛水提液、0.05%地塞米松及生理盐水，分组观察，分别于
用药后1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、16小时、24
小时测量关节的上下径，记录结果见表5、表6。
由表1可以看出，单辛液的镇痛作用出现较晚，镇痛开
始的时间远不如哌替啶迅速。但随着剂量的增大(1/3LD50)
扭体次数在统计学上与哌替啶已无显著性差异，2种单辛
液剂量在镇痛率上也与哌替啶无明显差异，表明单辛液亦
具有相当的镇痛作用。
2.1.2 热板法［4］ 小鼠40只，均为雌性，随机分为4组，
每组 10 只，称重。分别腹腔注射单辛液(剂量 1/5LD0，
1/3LD50)，生理盐水0.12mL/10g，哌替啶注射液0.12mL/10g。
每只小鼠在给药后分别在15分钟、30分钟、60分钟、90分
钟时，测定各鼠痛阈平均值。计算用药后痛阈提高百分率。
见表2。
表 2 单辛水提液热板法镇痛效应的组间比较差
组别 给药前痛阈平均值/S 给药后痛阈值/S 痛阈提高百分率/%
15分钟 30分钟 60分钟 90分钟 15分钟 30分钟 60分钟 90分钟
生理盐水 18.4 18.6 26.6 24.1 23.2 1.0 44.6 31.0 26.1
哌替啶 20.0 47.4 51.4 40.2 39.3 137.0 157.1 101.0 96.7
1/5LD50 18.2 25.0 35.5 45.8 47.7 37.4 95.1 151.7 162.0*#
1/3LD50 19.4 28.2 40.2 48.3 50.3 45.4 107.2 149.0 159.3*#
注：与生理盐水组对照(90分钟时)*P＜0.01，与哌替啶组对照(90分钟时)#P＜0.05。
表 4 单辛挥发油热板法镇痛效应组间比较
组别 给药前痛阈平均值/S 给药后痛阈值/S 痛阈提高百分率/%
15分钟 30分钟 60分钟 90分钟 15分钟 30分钟 60分钟 90分钟
生理盐水 18.4 28.6 26.6 24.1 23.2 55.4 44.6 31.0 26.1
哌替啶 15.2 47.4 51.4 40.2 39.3 137.0 157.1 101.0 96.7
1/5LD50 15.8 29.7 31.5 37.6 35.0 88.0 99.4 138.0 121.5*#
1/3LD50 20.9 36.7 39.2 36.6 35.4 75.6 87.6 75.1 69.4*#
注：与生理盐水组对照 *P＜0.01；与哌替啶组对照#P＞0.05。
表 5 单辛对组胺诱发的家兔关节变态反应性炎症的影响
组别 动物数 致炎后/cm 与致炎前关节上下径差值的组间比较给药后
1小时 2小时 4小时 8小时 16小时
单辛组 6 1.38±0.28 1.23±0.25 0.91±0. 7 0.66±0.13* 0.39±0.07** 0.01±0**
NS组 6 1.37±0.27 1.37±0.28 1.35±0.25 1.23±0.24 1.01±0. 8 0.42±0.08
地塞米松组 6 1.35±0.27 1.26±0.26 1.01±0. 8 0.70±0.14 0.36±0.06 0.01±0
注：与NS组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
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结果表明：单叶细辛有明显的抗组织胺和蛋清致炎的
作用，虽其抗炎速度弱于地塞米松，但抗炎持续时间与效果
基本与地塞米松持平，统计学处理 P＞0.05，二者无显著性
差异，说明该药抗炎作用较强。
3 讨论
本实验中应用单辛(1/5LD0)药理学称为安全剂量［5］，
测得水提液有镇痛作用，但随着剂量的增大，在剂量为
1/3LD50时，小鼠无任何中毒症状，其镇痛率也随之增高，所
以镇痛作用在其安全范围内与剂量呈正相关。实验结果表
明，单叶细辛挥发油的镇痛作用较强，但其在 1/8LD50到
1/5LD50剂量范围内，随着剂量的增大，其镇痛效应在安全
剂量范围内呈负相关。
一般药理实验方法中多用0.6%的醋酸致痛，但鉴于实
践表明该浓度致痛效应尚不突出，本实验改以0.9%的醋酸
致痛。结果显示，单叶细辛挥发油和水提液均有较强的镇痛
作用。
关于镇痛效率，单辛挥发油与水提液之间及其与哌替
啶之间相比，在注射后30分钟内，挥发油镇痛效果强于水
提液，且挥发油的作用速度比水提液为快，镇痛率高。但其
后随时间的推移，挥发油的镇痛效果呈减缓趋势，而水提液
逐渐增强，具有持续时间较长的特点。与哌替啶相比，使用
单叶细辛后，疼痛出现的潜伏期不如哌替啶长，镇痛强度也
略低于后者，但水提液的作用维持时间长，而且在90分钟
内，水提液的镇痛效果中逐渐上升趋势，而挥发油和哌替啶
在给药30分钟后呈递减趋势。具体表现为挥发油对内脏疼
痛的镇痛效果强于水提液；水提液对皮肤疼痛的镇痛
效果，强于挥发油。
实验提示，单叶细辛有较强的镇痛作用，可在临床用于
各种疼痛症状，包括内脏疼痛以及与之相近的肌肉和关节疼
痛。研究表明，治疗胃痛的《元和纪用经》细辛散以细辛配吴
茱萸、干姜、当归、芍药等“治风入腹，切痛烦冤”［6］，《痧胀玉
衡》以细辛大黄丸配大黄、厚朴、枳实等治疗痧胀腹痛［7］，
《千金方》以细辛散配瓜蒌、桂心等治疗胸痹［8］，以及以细辛
配伍活血化瘀药治疗外伤肿痛等［7］时同样也可选用单叶
细辛。
单叶细辛对组织胺和蛋清所致关节炎症均有明显抑制
作用，尤其是对组织胺致炎效果更强。组织胺是一种致痛介
质，同时可引起毛细血管通透性增加、炎症介质渗出增多。
单叶细辛对抗组织胺变态反应，既可体现为局部镇痛作用，
又可通过抑制组织胺所致毛细血管通透性增加、减少炎症
介质渗出而产生抗炎效果。这一结果与文献中叙述的辽细
辛抗炎作用相同，其机理除前述者之外，可能还包括增强肾
上腺皮质机能在内。
4 结论
单叶细辛虽非国家药典规定的法定细辛品种，但鉴于
细辛为临床常用中药，而正品细辛产量较小，远远不能满足
临床需求，本研究表明该品种具有较为理想的镇痛、抗炎作
用，提示其可作为替代品用于风湿痹痛及包括内脏在内的
多种疼痛症，具有较好的应用价值。
参考文献
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［7］ 雷载权、张廷模.中华临床中药学［M］.北京：人民卫生出版
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［8］ 孙思邈.千金方［M］.刘更生，张瑞贤，等，点校.北京：华夏出
版社，1993：194. (收稿日期 2009-05-31)
*甘肃省教育厅立项课题( 02B4- 04)
作者简介：黄世佐( 1963—)，男，教授。研究方向：中药学教学
与研究。
表 6 单辛对蛋清诱发的家兔关节变态反应性炎症的影响
组别 动物数 致炎后/cm 与致炎前关节上下径差值的组间比较给药后
1小时 2小时 4小时 8小时 16小时
单辛组 6 1.42±0.28 1.08±0.21 0.77±0.15* 0.64±0.12* 0.43±0.09** 0.02±0
NS组 6 1.37±0.27 1.34±0.26 1.33±0.26 1.26±0.24 0.84±0.015 0.44±0.08
地塞米松组 6 1.40±0.27 0.93±0. 3 0.61±0. 3 0.46±0.09 0.33±0.04 0.03±0
注：与NS组比较，*P＜0.05，**P＜0.01。
PPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPP
P
P
P
P
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P
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PPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPPP
P
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