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!! 第四卷 第二期 #$%& ’ ($& !
收稿日期：!) * ) * !
修回日期：!) * )! * !+
山蜡梅挥发油
! *环糊精包合物
的制备工艺研究
! 藤赣峰 吴坤生
,江西上饶药品检验所 上饶 --’）
摘 要：目的：研究 ! *环糊精对山蜡梅挥发油的包合作用。方
法：以挥发油与 ! *环糊精的投料比、包合温度和搅拌时间三个因
素，包合物油利用率为筛选指标，采用正交试验设计对山蜡梅挥发
油 ! *环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果：山蜡梅挥发油 ! *
环糊精包合物制备的最佳工艺条件为：山蜡梅挥发油与 ! *环糊精
的投料比为 ). /、包合温度为 01、搅拌时间为 !2。结论：按最佳工
艺条件进行包合物的制备，山蜡梅挥发油的平均利用率为
’& 034。山蜡梅挥发油 ! *环糊精包合物的制备对提高山蜡梅制
剂的稳定性有一定的参考价值。
关键词：山蜡梅挥发油 ! *环糊精 包合物 正交试验设计
一、山蜡梅挥发油的作用及
过去利用方式
山蜡梅片为蜡梅科植物山蜡梅
（5267$898:2;< 86:=8< >%6?&）@)A提取的
挥发油，与山蜡梅提取挥发油后的药
渣水提干浸膏制成的颗粒混匀后，压
片、包衣制得的片剂。山蜡梅挥发油
具有祛风解表、清热解毒之功效，临
床用于防治感冒、流行性感冒@!A。
过去山蜡梅片的制备工艺过程
中，将山蜡梅挥发油直接喷洒在颗
粒上，由于山蜡梅挥发油存在容易
挥发且性质不稳定的问题，山蜡梅
片剂在贮存过程中，常常出现油斑、
花片等现象，严重影响了产品的质
量和疗效。为了更好地发挥其治疗
作用，提高产品的稳定性，在山蜡梅
片的制备工艺研究中，采用正交设
计 @ - A对山蜡梅挥发油 ! *环糊精包
合物的制备进行了优选，确定了最
佳工艺条件。以期减少山蜡梅挥发
油在贮存过程的挥发，增加了药物的
稳定性，确保产品的质量和疗效。
二、! *环糊精包合的作用及意义
按照常规片剂制备工艺，将挥
发油直接喷洒混匀在颗粒上，挥发
油的存在依赖于颗粒对挥发油的吸
附作用。随着制剂贮存时间的延
长，由于挥发油相应物理和化学性
质的不稳定，会严重影响其制剂质
量。而 ! *环糊精的分子为环状中
空的圆筒型结构，挥发油等疏水性
药物分子嵌入其分子中，被 ! *环
糊精包合后，大大增加了药物的稳
定性，从而与常规片剂的制备工艺
相比，挥发油 ! *环糊精包合物制得
的片剂其稳定性亦相应得到提高。
三、最佳包合工艺
)B 试药与仪器
（)）试药C 山蜡梅挥发油，由江
西婺原制药厂提供；! *环糊精，广
东郁南县环状糊精厂，纯度D E/4；
其他试剂均为分析纯。
（!）仪器C 挥发油测定器，上海
化学试剂采购供应站；FG 0 * H型
电动搅拌机，上海标本模型厂；
II·J!)3 型电热水浴锅，江苏医
疗器械厂。
!B 方法与结果
（)）方法 C 根据 ! *环糊精包
合物影响因素的初步试验结果，选
用挥发油与 ! *环糊精的投料比、
包合温度和搅拌时间三个因素，以
包合物油利用率为筛选指标，采用
正交试验设计对山蜡梅挥发油 ! *
环糊精包合物的制备工艺进行优
选，试验因素和水平见表 )。
!〔 #$%&’ ()*+,)+ -,’ .+)/,$&$01 2 3$’+%,*4-5*$, $6 .%-’*5*$,-& 7/*,+8+ 3+’*)*,+〕
表 ! 正交试验因素水平表
水
平

挥发油与
! # $%
投料比（&’ ( ) *
+
包合
温度
（,）
$
搅拌
时间
（-*
%
空白
!
.
/
!0 1
!0 2
!0 !.
13
43
53
!
.
/
表 . 正交试验安排和结果
试验
号
+ $ %
油利用率
（&’ ( &’ *
! ! ! ! ! !46 337
. ! . . . .56 587
/ ! / / / .!6 587
1 . ! . / /46 337
4 . . / ! /26 //7
5 . / ! . /56 587
8 / ! / . .46 337
2 / . ! / /!6 587
9 / / . ! //6 //7
:! 5/6 // 846 33 2/6 // 256 58
:. !!36 33 956 58 946 33 226 //
:/ 936 33 9!6 58 246 33 226 //
:! .!6 !! .46 33 .86 .2 .26 29
:. /56 58 /.6 .. /!6 58 .96 11
:/ /36 33 /36 45 .26 // .96 11
;< !46 45 86 .. /6 29 36 45
=< /546 1/ 246 23 .56 41 36 5.
表 / 方差分析结果
因素 == >? @= A值 B值 显著性

+
$
误差
/546 1
246 2
.56 4
36 5
.
.
.
.
!2.6 8
1.6 9
!/6 /
36 /
49.6 33
!/96 33
1/6 33
C36 3!
C36 3!
C36 34
$$
$$
$
（.）包合物中挥发油含量测定。
将制得的包合物用少量无水乙
醇洗去未被包合的挥发油，洗至包
合物无山蜡梅挥发油香味，挥去乙
醇，精密称定，放入烧瓶中，加水适
量，连接挥发油测定器，按《中国药
典》.333年版一部附录 D%挥发油
测定法项下的甲法进行操作，测定
挥发油的含量 E 1 F，并计算包合物油
利用率，计算公式如下：
包合物油利用率 G
包合物中挥发油含量
制备时投入的挥发油量
H !337
（/）正交试验结果及方差分析。
选用 I9（/1）正交表，按表 !的
因素及水平进行山蜡梅挥发油 ! #
环糊精包合物的制备，并将所得到
的包合物分别进行包合物油利用率
的测定，其试验结果见表 .，方差分
析结果见表 /。
由表 .的 ;值可以看出，/因
素由大到小的顺序依次为 J +J
$。由表 / 的方差分析结果可以看
出 、+、$三因素对山蜡梅挥发油
! #环糊精包合物的制备均有显著
性的影响。其中，因素 和 +的影
响极为显著。结合极差可以得出山
蜡梅挥发油 ! #环糊精包合物制备
的最佳工艺条件为 .+.$.。
（1）包合工艺最佳条件的验证。
按上述优选的山蜡梅挥发油
! #环糊精包合物工艺条件进行包
合物的制备，重复三次，测得其山蜡
梅 挥 发 油 的 平 均 利 用 率 为
136 457。
/K 讨论
（!）讨论 !：通过正交试验和方
差分析结果表明，山蜡梅挥发油与
! #环糊精的投料比、包合温度和
搅拌时间 /个因素，对山蜡梅挥发
油 ! #环糊精包合物的制备均有显
著性的影响。其中，山蜡梅挥发油与
! #环糊精的投料比和包合温度的
影响极为显著。这可能是因为，如若
! #环糊精用量较少时，药物的包
合不完全；如若 ! #环糊精用量较
多时，包合物的含药量又太低。而包
合温度过低，不利于包合物的形成；
包合温度过高，又可能在长时间的
搅拌过程中会造成挥发油的损耗。
（.）讨论 .：通过正交试验和重
复性试验结果，可以初步得出山蜡
梅挥发油 ! #环糊精包合物的最佳
制备工艺条件为：山蜡梅挥发油与
! #环糊精的投料比为 !0 2、包合温
度为 43,和搅拌时间为 .-。
四、前景与启示
通过对山蜡梅挥发油 ! #环糊
精包合物的制备研究，确定了最佳
工艺条件，进一步确保了山蜡梅片
剂产品的质量和疗效。
中药制剂是祖国传统医药文化
的瑰宝，在对人民健康保健、防病治
病方面起着不可或缺的作用。随着
现代医药工业的发展，以及人民用
药水平的提高，对原有传统中药制
剂的改进亦显得尤为重要。其中，
应用现代制药工艺技术，对传统中
药制剂工艺加以完善和提高，是一
条值得借鉴和推广的路子。
参考文献
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（责任编辑：贾 谦）
世界科学技术—中药现代化药物生产技术
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