全 文 ：Traditional Chinese Drug Research ＆ Clinical Pharmacology，2011 November，Vol．22 No．6
fit16 E:\输出 \排版 \中药新药 \2011年 \5期 刘晓星 new16\9-18\AS110800127
·综 述·
收稿日期：2011-09-10
作者简介：孙帅，男，博士研究生，从事中药质量控制研究。Email：teipruel@163.com。通讯作者：谢培山，教授，博士生导师。Email：psx－
ie163@163.com。
基金项目：澳门科技发展基金会支持项目（020/2007/A2）：市售镇痛中药野木瓜镇痛作用物质基础研究。
作为镇痛抗炎药物的野木瓜来源于木通科植物
野木瓜 Stuantonia chinensis DC. 的干燥茎枝，主要含
五环三萜皂苷类成分。具有祛风止痛，舒筋活络的
功效，临床常用于三叉神经痛，坐骨神经痛，风湿
关节疼痛等。许多文献著作及国内研究对野木瓜的
基源描述颇为混乱，关于本品的活性成分文献报道
基本是皂苷类成分为其镇痛的活性部位，但因本品
所含皂苷单体成分众多，而含量均较低，所以至今
未见单体成分的镇痛作用报道。因此，本品的质
量如何有效的控制值得关注，本文对野木瓜近 20
年来本草、基源、化学、药理研究、质量控制等综
述如下。
1 野木瓜本草及基源
野木瓜在古代文献中始见于清代吴其浚所著
《植物名实图考》[1]，其中有对“五爪金龙”的描述：
“五爪金龙产南安，横根抽茎，茎叶俱绿。就茎生小
枝，一枝五叶，分布如爪。叶长两寸许，本宽四五
分，至末渐肥；复出长尖，细纹无齿。根褐色，硬
如萆薢。”文中所描述的“五爪金龙”与今木通科野
木瓜属植物非常接近，但所述根如萆薢而非藤茎，
故是否即现今之野木瓜，尚无法确认。
野木瓜系民间草药，有多种同名异物，而且别
名达 20多种，如常见的有七叶莲、鸭脚莲、假荔枝
等。因此，国内的研究对野木瓜药材基源的描述也
相当混乱，由于本品尚未形成大宗货源，故商品药
材中以不同植物来源的地方名称为“野木瓜”者，
极易被视为同种药材。《中药大辞典》及《现代本草纲
目》等著作误将野木瓜的来源记载为七姐妹藤 Stuan－
tonia. hexaphylla（Thunb.）Dence[2]，也有文献 [3-4]误将
贵州正安县的野木瓜品种（Stauntonia Chinensis DC.）
错误地描述为蔷薇科（Rosaceae）木瓜属（Chaenome－
野木瓜的研究进展
孙 帅 1，谢培山 2（1. 澳门科技大学中医药学院；2. 澳门科技大学澳门药物与健康应用研究所）
摘要：木通科植物野木瓜藤茎在江西一带民间用作止痛药已有相当长的历史，收载于《中国药典》1977 版及
2010版。本文综述了本品近 20年来在基源、形态、化学、药效及质量分析方面的研究情况，为本品的开发利
用提供有用的信息。
关键词：野木瓜；化学 ；生物活性；质量
中图分类号：R284.1；R285.5 文献标志码：A 文章编号：1003-9783（2011）06-0696-05
Review on Research Progress of Yemugua（Caulis et Folium Stauntoniae Chinensis）
SUN Shuai1，XIE Peishan2（1. Faculty of Chinese Medicine，Macau University of Science and Technology；2. Macau
Institute for Applied Research in Medicine and Health，Macau University of Science and Technology）
Abstract：As a folk herbal medicine，Yemugua，the stem and leaf of Stauntonia Chinensis DC.（Lardizabalaceae），
has been used as analgesic for long time in Guizhou and Jiangxi provinces，and has been adopted in Chinese Pharma－
copeia 1977 and 2010 edition. This paper gave a brief review of Caulis et Folium Stauntonia Chinenesis in the aspect
of source，morphology，chemistry，pharmacology，and efficacy，in order to supplying information for further devel－
opment and application of this herbal medicine.
Keywords：Yemugua（Caulis et Folium Stauntonia Chinenesis）；Chemistry；Bioactivity；Quality
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中药新药与临床药理 2011年 11月第 22卷第 6期
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图 3 YM21-25的结构
Figure 3 Structures of YM21-25
les）植物。
2 野木瓜的化学成分
2.1 五环三萜类成分 1989年到 1992年之间，Wang
HB 等先后从野木瓜中分离到 9个去甲五环三萜类化
合物，通过光谱数据鉴定了它们的结构，分别命名为
YM7， YM11， YM13，YM14，YM10，YM12，YM8，
YM9 和 YemuosideⅠ[5-8]。化学结构如图 1。2007年，
Gao Hao等[9]从野木瓜的 60 %乙醇提取正丁醇萃取液
中分离出一个新的三萜皂苷 stauntoside A和 4个已知
的三萜皂苷，并解析了他们的化学结构分别为：3-
O-α-L-arabinopyranosyl-30-norhederagenin-28-O-β-
D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl ester，
3-O-α-L-arabinopyranosyl-30-norhederagenin-28-O-
α-L- rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranosyl -
（1→ 6）-β -D - glucopyranosyl ester， 3 -O -α - L -
rhamnopyranosyl -（1→2）-α -L -arabinopyranosyl -30 -
norhederagenin- 28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-
β -D -glucopyranosyl -（1→6）-β -D -glucopyranosyl
ester，3-O-α-L-arabinopyranosyl-hederagenin-28-O-
α-L-rhamnopyranosyl -（1→4）-β-D-glucopyranosyl -
（1→6）-β-D-glucopyranosyl ester， 3-O-α-L-rhamno-
pyranosyl-（1→2）-α-L-arabinopyranosyl-hederagenin-
28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyra－
nosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl ester。
2008年，Gao Hao等[10-11]相继从野木瓜中分离出
YM17-25 九个新的皂苷和 nipponoside D 及 akebia
saponin D。新皂苷的结构如图 2，3所示。
2009年，Gao Hao等[12]又通过硅胶、反相色谱柱
和制备液相从野木瓜藤醇提液的正丁醇萃取部位中
分离出 YM26-YM35 10 个新的皂苷成分和两个已知
皂苷 kalopanax saponin C和 sieboldianoside A。
2010年，Wang Dong等[13]从野木瓜的水提正丁醇
萃取液中分离出一个新的皂苷 stauntoside C1和 3个
已知皂苷： scabiosaponin E， siebodianoside B 和
kizutasaponin K12。stauntoside C1的结构利用光谱数
据解析为：3-O-β-D-xylopyranosyl-（1→2）-O-β-D-
xylopyranosyl-（1→3）-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2）
-α-L-arabinopyranosyl oleanolic acid 28 -O-α-L-
rhamnopyranosyl-（1→4）-β- Dglucopyranosyl-（1→6）
-β-D-glucopyranosyl ester。
2.2 木脂素苷类 Wang HB 等[14-15]以野木瓜的稀醇提
取物，经过分步萃取，HPLC制备方法分离到 3个木
YM10 R1-Rha-（1→2）-Ara
R2-Rha-（1→4）-Glc-（1→6）-Glc
YM12 R1-Rha-（1→2）-Ara
R2-Glc-（1→6）-Glc
YM7 R1-Ara-（1→3）-Ara
R2-Rha-（1→4）-Glc-（1→6）-Glc
YM11 R1-Ara
R2-Glc-（1→6）-Glc
YM13 R1-Ara-（1→3）-Ara
R2-Glc-（1→6）-Glc
YM14 R1-Ara
R2-Rha-（1→4）-Glc-（1→6）-Glc
YM8 R1-Glc-（1→3）-Rha-（1→2）-Ara
R2-Glc-（1→6）-Glc
YM9 R1-Glc-（1→3）-Rha-（1→2）-Ara
R2-Rha-（1→4）-Glc-（1→6）-Glc
Yemuoside Ⅰ R1-Ara-（1→3）-Rha-（1→2）-Ara
R2-Glc-（1→6）-Glc
图 1 去甲五环三萜皂苷苷元结构
Figure 1 Aglycones’structure of nortriterpenoid saponins
图 2 YM17-20的结构
Figure 2 Structures of YM17-20
R=α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranosyl
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图 4 YM1，2，6的结构
Figure 4 Structures of YM1，2 and 6
脂素苷类成分 YM2，YM6和 YM1，见图 4。它们的
结构确定为：（-）-olivil-9-O-β-D-apiofuranosyl（1→6）
-β-D-glucopyranoside，（-）-cyclo-olivil-9’-O-β-D-
apiofuranosyl（1→6）-β-D-glucopyranoside and 3-O-[α-
L -arabino-pyranosyl（1→3）-α -L - rhamnopyranosyl
（1→ 2）-α-L-arabinopyranosyl]-3-O-noroleana-12，20
（29）-dien-28-O-[β-D-glucopyranosyl（1→6）- β-D-
glucopyranosyl] ester。
2.3 苯乙醇苷类 《中国药典》2010 版以荷包花苷 B
（calceolarioside B）作为指标成分制订了薄层鉴别和含
量测定[16]。荷包花苷 B属于苯乙醇苷类物质，此类物
质常与木脂素苷类共存于多种植物中。
2.4 黄酮苷类 1992 年，王淮滨等 [17]从野木瓜的 70
%乙醇提取物中经过一系列前处理及柱层析分离出两
个黄酮苷类成分，根据化学和光谱分析鉴定了他们
的结构为 6-羟基木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷（6-hydrox－
ytuteolin-7-β-D-glucoside）和皂草黄苷（saponarin）。
2.5 酚类成分 杨磊等 [18]于 2007 年，经过稀醇提取
后经正丁醇萃取，利用制备型 HPLC反复分离，从野
木瓜中得到 5个酚类成分：苏式-1-（4-羟基-3-甲氧
基苯基）-1，2，3-丙三醇 （Threo-1-（4-hydroxy-3-
methoxyphenyl）-1，2，3-propanetriol）、赤式-1-（4-
羟基-3，5-二甲氧基苯基）-1，2，3-丙三醇（Ery－
thro-1-（4-hydroxy-3，5-dimethoxyphenyl）-1，2，3-
propanetriol）、4-羟基-2-甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷
（4-hydroxy-2-methoxyphenyl-β-D-glucopyranoside）、
4-羟基-2，6-二甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷（4-hy－
droxy-2，6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside）和
2-（4-羟基苯基）-乙基-（6-O-咖啡酰基） -β-D-葡萄
糖苷（2-（4-hydroxyphenyl）-ethyl-（6-O-caffeoyl）-β-
D-glucopyranoside）。2008 年，王文平等[19]采用水提
醇沉工艺从野木瓜中分离得到粗多糖 CCP，通过进
一步精制获得均一性多糖 CCP1，并准确测定了其分
子质量。
作者实验室待发表的指纹图谱实验结果显示，
野木瓜的化学成分相当复杂，不仅种类多，成分多，
而单个化合物均含量较低，譬如主要的活性成分皂
苷类未见独具优势的个体皂苷，即色谱峰多而杂乱。
活性成分主要含在藤茎的皮层和韧皮部，木质部所
含远低于皮部，因此可以认为本品茎藤过于幼细或
或过于粗大，皮部相对比例较少，其成分可能总体
偏低，故采收及使用时应予注意。
3 野木瓜的药理作用
3.1 镇痛抗炎作用 1998年，张孝友等[20]考察了野木
瓜片对疼痛和炎症小鼠模型的作用，结果显示，野
木瓜对小鼠热板法和扭体法和三叉神经疼痛模型有
显著的镇痛作用，对小鼠毛细血管通透性增高、二
甲苯耳廓炎症和蛋清性足肿胀均有显著的抑制作用。
叶文博等[21]通过研究发现野木瓜注射液中的皂苷成分
可阻滞神经传导。2003 年，他们又进一步发现皂苷
对髓鞘和轴突膜有亲和力，可引起髓鞘和轴突膜结
构的变化而导致神经传导阻滞[22]。彭小莉等[23]采用两
种持续性疼痛动物实验模型评价了野木瓜注射液对
持续自发痛反应、原发性热反应和机械痛敏及炎症
反应的作用效果，结果证实野木瓜注射液能预防和
缓解持续性自发疼痛，但是对原发性热反应、机械
痛敏及炎症反应均无抗伤害效应和抗炎作用。陈素
等[24]研究发现，野木瓜注射液除影响髓鞘和轴突膜结
构外还通过调制初级感觉神经元电压门控性钠通道，
影响痛觉信息中枢传入产生镇痛作用。李旭等[25]采用
计算机模拟的方法证明野木瓜注射液可能通过影响
钠离子通道激活过程，从而阻滞初级感觉神经元动
作电位，干预痛觉信息的传导，产生镇痛效果。
2010 年，刘向明等 [26]证明了野木瓜注射液可以在外
周水平上阻滞痛觉信息的传导，可能是镇痛作用的
原因之一。
3.2 放射增敏作用 曹弃元等[27]研究发现野木瓜注射
液对体外培养的人鼻咽癌细胞株 CNE-2具有明显的
放射增敏作用，可明显促进癌细胞的氧耗。陈成钦[28]
等联合应用野木瓜和放射治疗对鼻咽癌进行放射增
敏的研究，结果显示野木瓜对鼻咽癌原发灶放射增
敏的近期疗效显著。
3.3 抗肿瘤作用 叶文博等[29]通过研究发现野木瓜皂
苷提取物对 HL60细胞的增殖有明显的双向调节的作
用，低浓度有促进 HL60细胞增殖的作用，浓度增大
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中药新药与临床药理 2011年 11月第 22卷第 6期
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后则改变为抑制作用，浓度越大抑制作用越强。韩
宁宁等[30]以慢性粒细胞白血病细胞系 K562细胞为研
究对象，发现野木瓜苷类对该细胞株的增殖具有抑
制作用。
3.4 抗补体活性 王文平等[31]研究表明，从野木瓜中
分离到的均一性多糖组分 CCP1在体外具有一定抗补
体活性，并呈一定的剂量效应关系。
3.5 促进神经细胞生长作用 张秀璋等[32]在体外培养
的受损神经细胞中加入野木瓜注射液，利用 MTT法
测定神经细胞的活性，结果表明，浓度高于 500 mg/L
时，野木瓜注射液对细胞有伤害作用，但是在 50~
300 mg/L 之间，能够提高缺血清缺氧神经细胞的细
胞活性，使细胞数和突起数增加，胞体直径增长，
浓度为 100 mg/L时效果最为显著。
3.6 不良反应 简长江等[33]报道患者因右腿坐骨神经
痛注射野木瓜注射液 4 h后，全身皮肤瘙痒，继而全
身多处皮肤出现小红点。血涂片镜检嗜酸性粒细胞
增多。虽系个案但仍须关注。
4 小结
野木瓜始载于《中国药典》1977年版一部，功能
为祛风镇痛，舒筋活络。用于三叉神经痛，坐骨神
经痛，神经性头痛，风湿关节痛有良好的效果，并
且具有无耐药性、无成瘾性、毒副作用小等优点。
《中国药典》2010年版再次收载了本品。
野木瓜的同名异物或是同物异名现象给野木瓜
药材的临床应用及原料药使用造成不便，尤其容易
与蔷薇科的木瓜属植物的果实“木瓜”相混淆。故
明确野木瓜的原植物来源和品种以及药用部位是重
要的。
野木瓜中化学成分繁多，主要为皂苷类成分。
基于多成分的物质基础，野木瓜的药理活性也相当
广泛，具有镇痛抗炎、抗肿瘤、放射增敏、抗补体
活性等多方面的作用。近些年来野木瓜化学成分的
研究较为深入，已有文献报导富集皂苷类成分的正
丁醇可溶部分为其镇痛作用的主要活性部位[34]，而且
皂苷及其苷元也具有抗炎作用[12]，本品所含皂苷成分
的特点是成分众多而含量均较低，所以迄今尚未明
确究竟哪些具体的皂苷是镇痛抗炎的主要活性成分。
从质量分析的角度，我们认为只能以正丁醇提取物
中的总皂苷类为控制质量的指标，鉴别也应以皂苷
类成分的色谱指纹图谱的整体特征表达为妥。《中国
药典》2010版收载的野木瓜以苯乙醇苷类成分荷包花
苷 B（Calceolarioside B）作为指标成分进行鉴别及含量
测定，但该成分能否代表野木瓜的主要活性尚未见
相应的研究报告，而且从我们的实验结果看，荷包
花苷 B在 10余批药材样品中大约 40 %均低于《中国
药典》的含量限度，有的样品甚至检不出该成分，所
以我们认为《中国药典》以荷包花苷 B作为野木瓜的
检测指标成分是否合适似值得商榷。
致谢：感谢澳门科技发展基金会的支持！感谢江
西中医学院范崔生教授筹措和提供野木瓜药材。
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疾病导致心血管事件发生。另一方面因为无法观察
“停药或降低用量可疑不良反应是否减轻或消失”，
也难以考察“接触同样药物是否再次出现同样反
应”， 所以判断其与试验药物关系比较困难。因此要
求研究者在试验中需要仔细了解、记录心血管事件
发生时临床诊断和治疗经过，特别是有无发作诱因、
合并心血管危险因素和合并用药情况，综合分析后
作出判断[4]。
3 结语
药品安全性的评价是一个复杂的过程，一个药
物的安全性评价结论，需要充分的数据支持和有力
的证据。鉴于目前中药新药临床研究中样本量相对
较小，疗程相对较短，受试者很少包括一些特殊人
群，因此在临床研究中安全性评价应更为细致和周
密。就心血管安全性评价而言，常用的评价指标包
括心电图、血清标志物和心血管事件，以及动态心
电图、动态血压和超声心动图，在实际操作中应有
针对性地选用。目前特别要强调心电图要按照 SOP
进行操作，规范心电图的报告，对血清标志物注重
检测的时间和连续性，对各种心律失常须进行仔细
鉴别，对各种心血管不良事件要详细追踪、分析和
判断，必要时可成立独立的心脏安全性评价小组，
针对心血管不良事件与试验药物是否有关作出专业
判断。
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（编辑：梁进权）
（上接第 695页）
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