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野木瓜化学成分及其药理和临床研究进展



全 文 :第 25 卷 第 11 期
2 0 0 8 年 1 1 月
沈 阳 药 科 大 学 学 报
Journal of Shenyang Pharmaceutical Univ ersity
Vol.25  No.11 
Nov.2008 p.856 
收稿日期:2008-01-22
作者简介:陈瑛(1983-), 女(满族),辽宁抚顺人 , 硕士研究生;吴英良(1957-),男(汉族), 辽宁本溪人 , 教授 ,主要从事
神经精神药理研究 , Tel.024-23986278 , E-mail ying liang -1016@163.com。
文章编号:1006-2858(2008)11-0924-05
野木瓜化学成分及其药理和临床研究进展
陈 瑛1 , 2 , 李 锦2 , 吴英良1
(1.沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 110016; 2.军事医学科学院 毒物药物研究所 , 北京 100850)
摘要:目的 综述有关中药野木瓜的化学成分 、药理作用及临床应用方面的研究进展。 方法 对近
年来国内外期刊中有关文献进行检索和综述。结果 野木瓜含有多种化学成分 , 主要有去甲五环三
萜皂苷类化合物 、木脂素苷类化合物 、黄酮类和酚性成分等;药理作用方面 , 野木瓜具有镇痛抗炎 、
阻滞神经传导 、放射增敏 、抑制胃肠道平滑肌等药理活性;临床应用方面 , 野木瓜主要用于治疗腰
椎间盘突出症 、腰椎骨质增生 、三叉神经痛 、坐骨神经痛 、神经性头痛 、风湿关节痛等疾病。结论 中
药野木瓜资源丰富 ,具有多种生物活性 , 特别是镇痛抗炎活性显著 , 开发应用前景广阔。
关键词:野木瓜;化学成分;药理作用;临床应用
中图分类号:R 932   文献标志码:A
  野木瓜为木通科(Lardizabalaceae)野木瓜属
植物 ,拉丁学名 Stauntonia chinensis DC.,是一种
常用中药 ,祖国医学记载其味甘 、平 ,归心 、肾二
经 ,有强心利尿 、驱虫止痛之功效。现代本草文献
中有关野木瓜的别名或异名多达 20余种 。其中
较常见的名称有:鸭脚莲 、七叶莲 、木通七叶莲 、假
荔枝 、沙藤等。野木瓜为常绿木质藤本 ,花期 4 ~
6个月 ,果期 7 ~ 10个月 ,生于山谷林缘及灌木丛
中。主要分布于江西 、浙江 、福建 、湖南 、广东 、广
西等地 。本文作者就其化学成分 、药理作用及临
床应用综述如下 。
1 化学成分
近年来有学者对野木瓜的化学成分进行了较
系统 、深入的研究 , 发现野木瓜中含有丰富的皂
苷 ,主要包括去甲五环三萜皂苷类化合物和木脂
素苷类化合物 ,除此之外 ,还含有黄酮苷类化合
物 、酚性成分 、糖类化合物 、多种维生素和多种矿
物质等。
1.1 去甲五环三萜皂苷类
去甲五环三萜皂苷类化合物是野木瓜的主要
药理活性成分。1989年 ,文献[ 1] 的作者从野木
瓜中首次分离得到 2个去甲五环三萜皂苷类化合
物 ,分别鉴定为 3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1※2)-α-
L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐墩果-12 ,20(29)-二烯-
28-羧酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1※4)-β-D-吡喃
葡萄糖-(1※6)-β-D-吡喃葡萄糖酯和 3-O-α-L-吡
喃鼠李糖-(1※2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐
墩果-12 , 20(29)-二烯-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃葡
萄糖-(1※6)-β-D-吡喃葡萄糖酯 ,并将它们分别命
名为野木瓜苷 YM10和野木瓜苷 YM12。1989 ~
1992年 ,文献[ 2-4] 的作者从干燥野木瓜粉末
中提取得到 7 个单体成分 ,分别命名为野木瓜苷
YM7 、YM11 、YM13 、YM14 、 YM8 、YM9 和
Yemuoside I ,并通过理化性质与波谱数据鉴定出
其结构 ,见图 1 ,表 1 。
Fig.1 The basic structure of compounds obtained from Stauntonia chinensis
DOI :10.14066/j.cnki.cn21 -1349/r.2008.11.012
Table 1 The compounds obtained from Stauntonia chinensis
Compound R1 R2
YM10 Rha-(1※2)-Ara Rha-(1※4)-Glc-(1※6)-Glc
YM12 Rha-(1※2)-Ara G lc-(1※6)-Glc
YM7 Ara-(1※3)-Ara Rha-(1※4)-Glc-(1※6)-Glc
YM11 Ara G lc-(1※6)-Glc
YM13 Ara-(1※3)-Ara G lc-(1※6)-Glc
YM14 Ara Rha-(1※4)-Glc-(1※6)-Glc
YM8 Glc-(1※3)-Rha-(1※2)-Ara G lc-(1※6)-Glc
YM9 Glc-(1※3)-Rha-(1※2)-Ara Rha-(1※4)-Glc-(1※6)-Glc
Yemuoside 1 Ara-(1※3)-Rha-(1※2)-Ara G lc-(1※6)-Glc
  Glc— represents β-D-glucose;Rha— represents α-L-rhamnose;Ara— represents α-L-arabinose
1.2 木脂素苷类
文献[ 5-6]的作者 1989年和 1992年采用乙
醇提取干燥野木瓜粉末 ,经真空浓缩 、乙酯化等前
处理 , 用 HPLC 法最终获得了野木瓜苷 YM2 、
YM6和 YM1等 3个单体成分 ,并通过理化性质
与波谱数据鉴定出其结构 ,见图 2 ,表 2 。
Fig.2 The basic structure of compounds from Stauntonia
chinensis
Table 2 The compounds obtained from Stauntonia chinensis
Compound R
YM2 Api-(1※6)-Glc
YM6 Api-(1※6)-Glc
YM1 Glc
  Glc— represents β-D-glucose;Api— represents β-D-a-
piose
1.3 黄酮苷类
1992年 ,文献[ 7] 的作者从江西产野木瓜中
首次分离到 2 个黄酮苷类化合物 ,经化学和光谱
分析鉴定其结构为 6-羟基木犀草素-7β-D-葡萄
糖苷(Ⅰ)和皂草黄苷(saponarin , Ⅱ)。
1.4 酚性成分
2007年 ,文献[ 8] 的作者首次从野木瓜中获
得 5个酚性成分 ,通过理化性质 、波谱分析及化学
反应鉴定其结构分别为苏式-1-(4-羟基-3-甲氧基
苯基)-1 ,2 , 3-丙三醇 、赤式-1-(4-羟基-3 , 5-二甲氧
基苯基)-1 , 2 , 3-丙三醇 、4-羟基-2-甲氧基苯基-β-
D-葡萄糖苷 、4-羟基-2 ,6-二甲氧基苯基-β-D-葡萄
糖苷和 2-(4-羟基苯基)-乙基-(6-O-咖啡酰基)-β-
D-葡萄糖苷。
1.5 其他
文献[ 9] 的作者对野木瓜粉末进行脱脂 、浸
提 、抽滤除渣 、减压浓缩 、脱蛋白 、醇沉和干燥后 ,
采用硫 酸 -苯酚法测 得多糖的含量可达
12.612%。该多糖的提取为进一步研究多糖结构
组分 、理化性质及其生物活性奠定了基础。此外 ,
野木瓜还含有多种维生素和多种矿物质等。
2 药理作用
2.1 镇痛抗炎作用
采用小鼠热板法 、小鼠醋酸扭体法和大鼠三
叉神经痛模型证明 ,野木瓜片对热刺激 、化学刺激
引起的急性疼痛和慢性神经病理性疼痛均有显著
的镇痛作用;另外 ,野木瓜片能够显著抑制小鼠毛
细血管通透性增高 、降低二甲苯所致小鼠耳廓炎
症和大鼠蛋清性关节炎的足跖肿胀 ,提示其具有
抗炎作用[ 10] 。文献[ 11]的作者采用蜜蜂毒(bee
venom ,BV)模型和福尔马林模型研究野木瓜注射
液对大鼠足底皮下组织化学性损伤诱致自发痛 、
痛敏和炎症的作用 ,发现野木瓜注射液能预防和
缓解持续性自发痛 ,但是对原发性热/机械痛敏及
炎症反应均无抗伤害效应和抗炎作用 ,并发现纳
洛酮(非选择性的阿片受体拮抗剂)不能翻转野木
瓜注射液对 BV 产生的自发痛反应的镇痛作用 ,
提示其镇痛作用不是由内源性阿片受体介导的。
925第 11 期 陈 瑛等:野木瓜化学成分及其药理和临床研究进展   
2.2 神经传导阻滞作用
有学者发现野木瓜注射液对大鼠隐神
经[ 12-14] 、爪蟾坐骨神经和牛蛙坐骨神经的传导
具有可逆的阻滞作用;涂布野木瓜注射液后 ,大鼠
隐神经 C 类纤维轴膜膨胀 、边界模糊 ,A 类纤维
髓鞘出现较多的大空洞和解髓鞘[ 15] 。通过野木
瓜皂苷对大鼠神经髓鞘和轴突膜作用的研究 ,发
现野木瓜皂苷对髓鞘和轴突膜有亲和力 ,可引起
髓鞘和轴突膜结构的变化 ,从而导致神经传导阻
滞。这也可能是野木瓜产生镇痛作用的机制之
一。
2.3 放射增敏作用
除了镇痛 、抗炎和神经传导阻滞的作用外 ,有
研究者认为野木瓜还具有放射增敏作用。文献
[ 16]报道 ,以体外培养的人鼻咽癌细胞株对 20多
种活血化瘀中草药进行体外放射增敏作用的筛选
试验 ,发现地龙 、复方丹参 、野木瓜注射液对体外
培养的人鼻咽癌细胞株有明显的放射增敏作用 ,
其放射增敏率在 27.1%~ 54.3%之间 。在此基
础上 ,文献[ 17]的作者进行临床研究发现 ,野木瓜
注射液对鼻咽癌原发灶放射增敏作用明显优于颈
淋巴结转移灶。
2.4 对胃肠道平滑肌的作用
在家兔 、豚鼠和大鼠离体小肠实验中发现 ,野
木瓜注射液能明显抑制平滑肌的活动;对乙酰胆
碱引起的家兔离体小肠痉挛性收缩有很好的缓解
作用;也能明显抑制家兔在体十二指肠的活动 。
2.5 其他
文献[ 18]的作者采用 RP-HPLC 法直接检测
出了野木瓜提取液中齐墩果酸的含量质量分数为
0.006%。齐墩果酸具有极高的药用价值 ,如护
肝 、抗炎 、增强免疫能力 、抑制变态反应以及降血
脂 、降血糖等作用。
2.6 不良反应
野木瓜注射液小鼠静脉注射的最大量达到人
用药量的 530倍 ,观察 3 d未见因注射药物而引
起中毒死亡 ,无严重毒性反应 ,说明野木瓜的安全
范围较大 。
3 临床应用
临床研究表明 ,野木瓜注射液及片剂对腰椎
间盘突出症 、腰椎骨质增生 、腰腿痛 、三叉神经痛 、
坐骨神经痛 、神经性头痛 、风湿关节痛等均有明显
的疗效。野木瓜注射液与地塞米松注射液合用治
疗腰椎间盘突出症 ,采用“四联疗法”(腰椎牵引+
手法复位+药物注射+超短波理疗),疗效较单
纯的野木瓜注射液与地塞米松注射液合用要
好[ 19] 。吴迎星等[ 20]将野木瓜与地塞米松 、维生
素加生理氯化钠溶液合用 ,行骶管硬膜外超容量
填充法治疗腰椎间盘突出症也达到了良好的效
果。单纯穴位注射野木瓜注射液治疗肌紧张性头
痛 、腰椎骨质增生和类风湿性关节炎 , 疗效显
著[ 21-23] ;穴位注射野木瓜注射液 ,同时配合口服
氯唑沙片 ,治疗坐骨神经痛 56例 ,也有良好的疗
效 ,无不良反应[ 24] 。何健民对 23 例顽固性三叉
神经痛患者采用链霉素加氟美松再加 2%普鲁卡
因作神经周围注射治疗 ,同时配合口服野木瓜片 ,
取得了良好的治疗效果[ 25] 。此外 ,野木瓜注射液
术后镇痛维持时间长 ,效果明显 ,无严重不良反
应 ,其穴位注射进行超前镇痛也取得良好效
果[ 26-28] ,还可用于辅助麻醉来维护患者的心血
管稳定 [ 29]。
4 小结
野木瓜的研究在我国始于 20 世纪 70年代 ,
目前以其根 、茎 、叶的粗提物制成了多种制剂 ,如
注射剂 、片剂 、胶囊剂 、丸剂等 ,临床上主要用于术
后伤口痛 、风湿痛 、各种神经性疼痛 、内脏疼痛 、腰
椎骨质增生等 ,疗效显著[ 30] ,且具有无耐药性 、无
成瘾性 、毒副作用小等特点。其药理作用基础可
能主要与其镇痛抗炎 、阻滞神经传导等作用有关。
鉴于其独特的临床效果 ,近几年对于野木瓜的研
究大致有以下 2个方面:一方面 ,通过实验研究 ,
为野木瓜的一些临床疗效提供了理论依据;另一
方面 ,综合研究其有效成分及其药理作用 ,以寻求
开发新型纯中药制剂 。
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927第 11 期 陈 瑛等:野木瓜化学成分及其药理和临床研究进展   
Research overview of the chemical components and
the pharmacoclinic of Stauntonia chinensis
CHEN Ying1 , 2 , LI Jin2 , WU Ying-liang1
(1.School of Pharmacy , Shenyang Pharmaceut ical University , Shenyang 110016 , China;2.Insti tute of
Toxicology and Medicine , Academy of Mil itary Medical Science , Beij ing 100850 , China)
Abstract:Objective To review the studies on the chemical components and their pharmacological act ivit ies
and clinical application of Stauntonia chinensis.Methods This paper review es the chemical consti tuent of
S tauntonia chinensis on the basis of related references.The main pharmacological activities and clinical ap-
plication w ere also reviewed respectively.Results The Stauntonia chinensis contains many kinds of chemical
consti tuents , primarily including no rt ri terpenoid saponins , neolignan glycosides , f lavonoids , phenolic con-
st ituents , etc.In the pharmacological aspects , the S tauntonia chinensis has the ef fects of analgesia anti-in-
f lammatory ,nerve block , radiosensitization as well as gast rointestinal t ract smoo th muscle inhibition.In the
clinical aspects , it has the effects on lubar intervertebral disc prot rusion , hyperostosis , trifacial neuralgia , sci-
atic neuralgia , neuroheadache , rheumatism arthralgia , etc.Conclusions This review provides a reference to
the research and development of Stauntonia chinensis , it should be a foundation fo r further researching and
utilizing to S tauntonia chinensis.
Key words:Stauntonia chinensis;chemical component;pharmacological activity;clinical application
(上接第 906页)
RP-HPLC simultaneous determination of chloro-
genic acid and caffeic acid in Wuweixiaoduyin oral
solution
ZHANG Yu , JIN Ling-yu , HAN Fei , JIAO Cheng-mei , LI San-ming
(School of Pharmacy , Shenyang Pharmaceut ical Universi ty , Shenyang 110016 , China)
Abstract:Objective To establish an RP-HPLC method for simulaneous determination of chlorogenic acid
and caffeic acid in Wuweixiaoduyin oral solution.Methods Irregular-H C18 column (4.6 mm ×250 mm ,
10μm)was used w ith acetonit rile-0.04%phosphoric acid solut ion(V∶V =12∶88)as the mobile phase at a
flow rate of 1.0 mL·min-1.The detection w avelength was set at 327 nm and column temperature was
25 ℃.Results The calibration curve was linear in the range of 4.08 -40.8 mg·L-1(r =0.999 6)and
0.156-1.56 mg·L-1(r=0.999 8)for chlorogenic acid and caffeic acid , respectively .The average recover-
ies were 99.7% and 99.3% w ith RSD of 0.52% and 0.27%(n =9), respectively.Conclusions The
method is simple , accurate and reliable , which may be used fo r simultaneous determination of chlorogenic
acid and caf feic acid in Wuweixiaoduyin oral solution.
Key words:Wuweixiaoduy in o ral solution;chlo rogenic acid;caffeic acid;RP-HPLC
928    沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 25卷