全 文 ：山姜素和豆蔻明的研究概况
乔春峰1 　徐珞珊1　王峥涛1 　杨正举2
(1.中国药科大学　生药学研究室　南京　210038;　2.贵州省石阡县中医院　药剂科　石阡 555100)
　　摘　要　对山姜素(alpinetlin)和豆蔻明(cardamonin)在植物中的分布 、药理作用等进行了综述 ,为其开发利用提
供参考。
　　关键词　山姜素;豆蔻明;分布;药理作用
Progress in Studies of Alpinetin and Cardamonin
Qiao Chunfeng
1 ,Xu Luoshan1 ,Wang Zhengtao1 ,Yang Zhengju2
(1.China Pharmaceutical University , Nanjing 210038;2.Shiqian Hospital of TCM , Shiqian 555100)
Abstract　Researches on alpinetin and cardamonin , the main constituents from Alpinia katsumadai Hayata ,
were reviewed ,mainly on the distribution in plants , pharmacological actions , chemical synthesis and analysis
method.These reviews provide referential information for the development and utilization.
Key word　 alpinetin , cardamonin;distribution;pharmacological action
　　山姜素(alpinetin)和豆蔻明(cardamonin)是姜科
植物草豆蔻 Alpinia katsumadai Hayata 种子团中的主
要成分 ,其结构式分别为 7-羟基-5-甲氧基二氢黄酮
(7-hydroxy-5-methoxyflavanone)、2 , 4 -二羟基-6 -甲
氧基查耳酮(2 , 4 -dihydroxy-6 -methoxychalcone)。
在对山姜素 、豆蔻明以及草豆蔻有效提取部位进行
初步的药理实验过程中 ,我们发现二者均有较好的
抗血小板聚集活性 ,有望进一步开展利用。为了对
山姜素和豆蔻明有更全面的了解 ,我们总结了这两
个成分的研究文献 ,对二者在植物中的分布 、药理作
用等进行了以下综述 。
alpinetin　　　　　　　　cardamonin
1　山姜素和豆蔻明在植物中的分布
日本学者木村雄四郎于 1940年首次报道从姜
科植物种子中分得山姜素 ,通过化学方法确定其结
构为 5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮[ 1] ,随后被证实结构
推断有误 , 重新确定为 7-羟基-5-甲氧基二氢黄
酮[ 2] 。1968年 ,木村雄四郎等首次从草豆蔻种子中
分得豆蔻明 ,通过光谱和化学方法确定其结构为
2 ,4 -二羟基-6 -甲氧基查耳酮[ 3] 。此后 ,在其它科
属植物中也陆续发现了山姜素和豆蔻明的分布 ,如
姜科豆蔻属(Amomum)、桦木科桤木属(Alnus)、杨柳
科杨属(Populus)、蓼科蓼属(Polygonum)、唇形科黄
芩属(Scutellaria)等。可见 ,山姜素和豆蔻明除在姜
科植物中有较多分布外 ,在双子叶植物许多科属中
也有较广泛的分布 。(表 1)
2　山姜素和豆蔻明的药理作用
Narasimhachari N.等早在 1948年就研究报道了
山姜素等二氢黄酮类和查耳酮类化合物的杀虫活
性 ,结果表明豆蔻明等查耳酮的作用缓慢而持久 ,比
山姜素等二氢黄酮类毒性低[ 33] 。Pandji C.等于
1993年研究报道了姜科 4种植物根茎的杀虫成分 ,
结果表明山姜素和豆蔻明活性较弱[ 34] 。Kusumoto
I.T.等报道 ,对 190个黄酮类和 75个生物碱类化合
物抑制成髓细胞性白血病病毒逆转录酶(AMV-RT)
的作用进行研究 ,结果表明山姜素活性较弱[ 35] 。宫
原正信等报道 ,对 145个黄酮类化合物抑制肝脂质
过酸化反应的作用进行研究 ,结果表明山姜素活性
较弱[ 36] 。Murakami A.等报道 ,通过对 38种泰国可
11山姜素和豆蔻明的研究概况
食用和药用植物的 40份甲醇提取物抑制非洲淋巴
瘤细胞病毒(EB病毒)诱导肿瘤形成的作用进行研
究 ,发现 Boesenbergia pardurata 根茎中的豆蔻明是一
个极具潜力的肿瘤形成抑制剂[ 37] ,他们于 1994 年
在日本申请了专利 ,大量生产主含豆蔻明的食品和
饮料[ 38] 。Panthong A .等报道 ,通过对小鼠角叉菜胶
诱导产生跖部水肿的抑制作用来研究黄酮类化合物
的口服抗炎活性 ,结果表明 A环上的 C5和 C7 位上
的甲氧基 、吡喃环 B的存在是抗炎活性的必要结构
特征 ,豆蔻明等查耳酮几无抗炎活性[ 39] 。Shinji F.
等报道 ,研究 182 个黄酮类化合物的杀细胞和抗微
生物活性 ,结果表明山姜素等二氢黄酮类化合物多
数有抗微生物活性[ 40] 。Qais N .等报道 ,番荔枝科植
物假鹰爪 Desmos chinesis 中豆蔻明和白杨素(
chrysin)的混合物对大多数细菌有显著抑制作用[ 41] 。
Dong H.等报道 ,研究云南草蔻 Alpinia blepharocalyx
果实中 8个化合物的抗血小板聚集活性 ,结果表明
豆蔻明对花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集有较
强的抑制作用 ,对胶原(collagen)、二磷酸腺苷(ADP)
和瑞斯托菌素(ristocetin)引起的血小板聚集有不同
程度的抑制作用[ 9] 。
表 1　山姜素和豆蔻明在植物中的分布
植物名称 部位 山姜素 豆蔻明 参考文献
姜科　草豆蔻 Alpinia katsumadai 种子 + + [ 3 , 4]
　　　艳山姜 A.zerumbet 种子 、根茎 + + [ 5 ～ 8]
　　　云南草蔻 A.blepharocaly x 果实 + [ 9]
　　　香豆蔻 Amonum subulatum 种子 + + [ 10]
　　　Boesenbergia pardurata 根茎 + + [ 11 , 12]
胡椒科 Piper sp. 根 + + [ 13]
蕨类植物 Pityrogramma pallida 粉质叶渗出物 + [ 14]
桦木科 Alnus firma 枝条 + [ 15 , 16]
　　　垂桤木 A.pendula 雄花 + [ 17]
杨梅科 Vomptonia peregrina 叶腺体 + [ 18]
杨柳科 Populus xeuramericana 蜂胶和芽渗出物 + [ 19]
　　　P.fremontii 芽渗出物 + + [ 20]
　　　P.deltoides 芽渗出物 + + [ 21]
　　　P.sargentii 芽渗出物 + + [ 22]
蓼科　酸模叶蓼 Polygonum lapathifolium 全草 + [ 23]
豆科 Delea scardens var.paucifolia 全草 + [ 24]
桃金娘科 Eucalyptus sieberi 叶 + [ 25]
番荔枝科假鹰爪 Desmos chinensis + [ 26]
唇形科　半枝莲 Scutellaria rivularis 全草 + + [ 27]
　　　韩信草 S.indica 根 + + [ 28 , 29]
菊科 Helichrysum herbaceum 全草 + [ 30]
　　H.sp. 茎叶表面沉积物 + [ 31]
　　Chrysothamnus nauseusus + [ 32]
3　与山姜素和豆蔻明有关的化学合成研究
Robertson A .等研究报道了通过山姜素来合成
色素龙玉红 (dracorubin)的方法[ 42] 。Bhatia V.K.
等报道 , 通过光化学反应 , 可以由肉桂酸酯 (cin-
namic ester)合成豆蔻明和 2 , 6 -二羟基-4 -甲
氧基查耳酮 (2 , 6 -dihydroxy-4 -methoxychal-
cone)[ 43] 。 Casiraghi G.等研究了由溴代镁酚盐
(bromomagnesium phenoxides)和肉桂醛 (cinnamic
aldehydes)来合成豆蔻明的方法[ 44] 。
Mahidd C.等从姜科凹唇姜属植物 Boesenbergia
pardurata 根茎中分得一查耳酮类化合物 Boesenber-
gin B , 并且研究了由豆蔻明和柠檬醛 (citral)等合
成 Boesenbergin B 的方法[ 45] 。Sekizaki H.等报道 ,
12　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　中国野生植物资源　　　　　　　　　　　　　　　第 20卷第 6 期
可以由豆蔻明合成 7-羟基-5-甲氧基异黄酮 (7-hy-
droxy-5-methoxyisoflavone)[ 46] 。
4　山姜素和豆蔻明的分析方法
饶伟文等报道了山姜素和豆蔻明的 HPLC 含量
测定方法 , 作为中药草豆蔻的质量控制指标之
一[ 47] 。测定结果表明 , 草豆蔻药材中山姜素的含
量约为0.55%, 豆蔻明含量约为0.70%。
综上所述 , 山姜素和豆蔻明在植物中的分布较
为广泛 , 在姜科植物中分布较多 , 尤以草豆蔻种子
中含量为高。其药理活性主要表现在抑制血小板聚
集 、 抑制肿瘤形成 、 抗炎抑菌等方面 , 并且毒性很
低 , 安全性好。草豆蔻是常用中药材 , 在海南 、 广
东等地有大量栽培 , 资源丰富 , 为山姜素和豆蔻明
的开发利用提供了保障。因此 , 进一步研究其药理
活性 , 制定合理的开发利用方案 , 值得深入下去 。
参 考 文 献
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(下转第 15页)
13槲寄生的研究与开发利用
见的[ 6] 。相信随着研究工作的深入 ,槲寄生的有效
药用成分会有更多的报告 。
3　药理作用
槲寄生为传统植物药 ,我国传统上将它作为祛
风湿药物 ,其味苦 、性平 ,有祛风湿 ,补肝肾 ,强筋骨 ,
降血压 ,安胎 ,养血 ,抗心律失常 ,抗血栓形成 ,抑制
血小板凝集的作用[ 8] 。用于风湿痹痛 ,腰膝酸软 ,筋
骨无力 , 崩漏经多 , 妊娠漏血 , 胎动不安 , 高血压
症[ 1] 。近年来 ,有关槲寄生的抗肿瘤作用的报道较
多 ,这与槲寄生含有一些生物活性极高的高分子化
合物如毒肽(硫堇 Thionins)类 、糖蛋白 、多糖等物质
有关[ 7] 。据报道 ,这些物质都具有直接的细胞抑制
作用 ,无论是在体内还是在体外对恶性肿瘤有着其
他细胞抑制剂起不到的特殊作用。槲寄生总生物碱
也具有抗肿瘤作用 ,通过动物体内移植性肿瘤实验
证明其抗瘤谱较广 ,且作用较强 ,有明显的显效作
用[ 9] 。另外 ,槲寄生的有效成分还可以降脂 ,而且通
过提高 SOD的活性 , 加强清除过氧化物自由基能
力 ,使过氧化脂质含量降低 ,保护生物膜 ,对动物粥
样硬化等多种疾病起到预防和治疗作用[ 6] 。
4　槲寄生的开发利用和前景
近年来 ,国内外对槲寄生的研究进展较快 ,在传
统应用基础上不断发现新疗效和新用途 。对槲寄生
治疗癌症的研究 ,国外早已开展并日臻成熟 ,欧寄生
制剂已广泛应用于治疗癌症 ,并取得了较好的临床
疗效[ 10] 。我国槲寄生资源丰富 ,研究槲寄生历史悠
久 ,1934年 ,经利彬等就发现了国产的变种槲寄生
(黄果槲寄生)有降低血压的作用[ 11] 。近年来 ,有关
自由基生物医学研究发展很快 ,祖国医学中“邪之所
凑 ,其气必虚” 、“温阳 、补气 、驱邪”等理论与自由基
学说中机体致病 、衰老的机制有许多可以沟通的地
方 ,而槲寄生等植物药含有丰富的抗氧化活性成分 ,
在防护自由基损伤方面具有巨大的潜力。当前 ,植
物来源的SOD等抗氧化酶及黄酮类等其他小分子
抗氧化物质在医药和化妆品上的使用已越来越广
泛 ,如何在坚持以中医中药理论为指导 ,运用多学科
手段和现代化分离提取技术来改进槲寄生等中草药
的炮制工艺 ,尽可能地把其中的活性成份提取并保
护下来 ,是现代中医药正在深入研究的课题 ,也是生
物科学中将药用植物中有效活性物质高效开发利用
所需要解决的问题 。
参 考 文 献
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15云南干热河谷地区种子植物资源与开发利用初探