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了哥王中双黄酮类成分的体外抗疟活性



全 文 :国外医药 · 植物药分册 2 0 0 5年第 2 0卷第 1期
糖水平显著降低且具有量效关系 。 对 K K一 Ay
小 鼠重复 给以 F O 10 0m g /k g, 2 、 4 和 6 周
后 ,血糖水平明显低于对照组 , 而且 6 周后血
胰岛素水平亦显著降低 。 F O 不影响 d d y 小
鼠 (正常小 鼠 ) 的血糖水平 。 胰岛素耐受试验
显示 ,给予 K K 一 A y 小 鼠 F O 1 0 0 m g / k g 后 3 0
m in
, 血糖较给药前降低 , 与对照组无显著差
异 ; 上述结果表明 , F O 降血糖作用至少部分
由于其降低对胰岛素的耐受并进而降低血胰
岛素水平而产生的 , 它适用于 l 型糖尿病 的
治疗 。
(俞发荣摘 )
现死亡 , 12 天动物全部死亡 。 以上结果表明 ,
T C 水提取物 5 m g / k g 在辐射前 l h 或连续
1 5 天 给药 ; 对 小 鼠产 生 辐射 防护作 用 ; 10
m g / k g 在辐射前连续给药 7 天 ,亦增加小 鼠
生存率 ; 2 0 m g / k g 未显示辐射防护作用 。 该
植 物的辐射防护作用可能与其免疫调节 、 抗
炎和抗氧化等多种活性有关 。
(胡建英摘 杨新波校 )
02 6 心叶青牛胆可改变小 鼠经 y 射线照射
后的死亡率 〔英 〕/ p a h a d i y a s … / Ph y t o t h e r
R e s 一 2 0 0 3 , 1 7 ( 5 )一 5 5 2一 5 5 5
作者研究了心叶青牛胆 T i on s oP ar o r d产
fo 石a ( T C ) 水提取 物对 6℃。下射线的防护作
用 。
S w is S 小 鼠分成 2 个大组 : 对照组给 以 8
G y 的 s “ C。 下射线辐射 , 同时给以一定量的重
蒸水 ;试验组又分为 4 个小组 ,各组均分别按
5

1 0 和 2 0 m g (/ k g · d ) 3 个剂量给 以等体
积 T C 水提取物水溶液 ,第 1组在照射前 l h
口服 ;第 2 组在照射前连续 3 天 口服 ;第 3 和
4 组于照射前分别连续用药 7 和 15 天 ,观察
辐射后 30 天所有实验小鼠的放射病症状 、 死
亡率和行为 的改变 ,计算动物存活率 。 结果显
示 , 小 鼠暴露 给 S G y 6O C o y 射线后第 5 天开
始出现死亡 , 8 天和 14 天内的死亡率分别是
5 0 %和 1 0 0% 。 剂量为 5 m g / ( k g · d ) 的第 1
组小鼠在 20 和 30 天内死亡率分别为 50 %和
6 7% ;第 2 组小 鼠辐射后 14 天内全部死亡 ;
第 3 组亦 出现与第 2 组相似的情况 ; 而第 4
组辐射后第 9 天小 鼠存活率为 1 0 % , 24 天
存活率为 50 % , 30 天动物全部死亡 。 剂量为
1 0 m g / ( k g
·
d ) 时 , 第 1 组小鼠在 1 2 天内全
部死亡 ; 第 2 、 4 组小 鼠亦未显示辐射保护作
用 ;第 3 组小鼠在 30 天的存活率为 3 % 。 剂
量为 2 0 m g (/ k g · d )时 , 各组均在第 6 天出
0 2 7 了哥王 中双黄酮类成分的体外抗疟活
性 〔英 〕/ N u n o m e S … / P l a n t a M e d一 2 0 0 4 ,
7 0 ( 1 )一 7 6一 7 8
作 者 从 了 哥 王 W i k s t or e o i a i n d ic a
( iL im
e ) C
.
A
.
M ey er 根正丁醇提取物中分
离出 2 个双黄酮 S ik o k i a n i n B ( l )和 C ( 2 ) ,研
究 了它们的体外抗疟活性和结构 。
该植 物根用 乙醇一水 (1 : 1) 回流 提取 3
次 , 浓缩后依次用 乙 酸乙 醋 、 正 丁醇和水提
取 ,在生物活性指导下对具抗疟活性的正 丁
醇部位进一步用硅胶柱层析和在 O D S C 一 18
硅胶柱上进行 M P L C 分离 ,得化合物 1 和 2 。
化合物 1 和 2 对耐氯喳的恶性疟原虫 K l 株
的 I C S。分别 为 0 . 54 和 0 . 56 # g /m L , 与氯哇
的活性相 当 ,但只相当于青篙素的 1 / 5 7 。 化
合物 1 和 2 对药物敏感的恶性疟原虫 F C R 3
株 的 xe s 。分别 为 0 . 5 4 和 O · 3 4 拜g /m L , 这 2
个成分相似的抗 K l 和 F C R 3 作用表明它们
与氯哇无交叉耐药性 。 化合物 1 和 2对人二
倍体胚胎 细胞 系 M R C 一 5 显 示 细胞 毒性 的
IC
。。分别为 2 2 . 5 4 和 1 1 · 2 1 “ g / m L 。 化合物 1
为 无定 形 粉 末 , 分 子式 C 3 1 H 24 0 1。 , [ a 昭 +
1 9 9
.
7
0
( c
,
1
.
0
,
M e O H )
。 化合物 2 为无定形粉
末 ,分子式为 C 3 , H 2 4O ,。 , 仁a 猪 + 3 . 1。 ( e , 1 · o ,
M e O H )

(张永忠摘 )
02 8 卡瓦胡椒在均相细胞试验中未显示代
谢毒性 〔美 〕/ Z o u L … / P l a n t a M e d一2 0 0 4 ,
70 ( 4 )一 2 8 9 ~ 2 9 2
自 1 9 9 9 年来有报道称 , 德国和瑞士某些