全 文 ：［收稿日期］ 20110221(013)
［通讯作者］ * 谭雄斯，讲师，硕士，Tel:0758-2857607，E-mail:
txs2392908@ 126． com
紫背天葵泡腾片制备工艺优选
谭雄斯1，2* ，周本宏1，唐铁鑫2
(1. 武汉大学药学院，武汉 430060;2. 肇庆医学高等专科学校，广东 肇庆 526020)
［摘要］ 目的:提取矢车菊素 3-O-葡萄糖苷等花青素类黄酮成分，将提取物制备成泡腾片。方法:应用大孔吸附树脂分离
纯化紫背天葵中花青素类黄酮成分，通过正交试验设计研究泡腾片的工艺参数。用片剂质量检查方法以及薄层色谱法、反相
高效液相色谱法等对制备的紫背天葵泡腾片进行质量检查。结果:紫背天葵泡腾片较好地保留了原紫背天葵清凉饮料的口感
风味，符合泡腾片制剂质量要求。结论:制剂工艺适用于制备紫背天葵泡腾片。
［关键词］ 紫背天葵;泡腾片;薄层色谱法;反相高效液相色谱法
［中图分类号］ R283. 6 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2011)13-0053-03
Research for Preparation Technique of Begonia fimbristipula
Effervescent Tablets
TAN Xiong-si1，2* ，ZHOU Ben-hong 1，TANG Tie-xin2
(1. Wuhan University College of Pharmacy，Wuhan 430060，China;
2 ． Zhaoqing Medical College，Zhaoqing 526020，China)
［Abstract］ Objective:Extract the cyanidin flavones like cyanidin 3-O-glucoside from the Begonia
fimbristipula，and prepare the effervescent tablets with the extract． Method:The macroporous resin was used to
separate and purify the cyanidin flavones from B． fimbristipula． The parameters of the effervescent tablet preparation
technique were studied with the orthogonal experimental design． Conventional preparation test methods for tablets，
TLC，and RP-HPLC methods were used to evaluate the quality of the prepared effervescent tablets． Result:The
effervescent tablets retained the flavor of the soft drink made from B． fimbristipula and the quality conformed to the
requirements of effervescent tablets． Conclusion: The preparation technique developed in the research was
applicable for preparing B． fimbristipula effervescent tablets．
［Key words］ Begonia fimbristipula;effervescent tablets;TLC;RP-HPLC
紫背天葵 Begonia fimbristipula Hance 是秋海棠
科植物紫背天葵，瑶族医药中称为“木姑垂使”。本
品味甘、淡，性凉，具有清热解毒、活血散瘀、消肿止
痛、化痰止咳等功效;用于治疗支气管炎、肺炎、咳
嗽、咽喉肿痛、跌打损伤等疾病［1］。在广东地区，本
品泡茶后在夏天用作清凉饮料［2］。
紫背天葵叶中含花色苷，包括矢车菊素氯化物，
矢车菊素-3-葡萄糖苷，矢车菊素-3-芸香糖苷等［1］。
花色苷具有抗氧化、自由基清除、扩张血管、抗血小
板凝集、抗癌等多方面的生物活性［3-5］。因此，紫背
天葵具有开发成心血管疾病等老年病辅助治疗的保
健药品的良好前景。但是本品含有大量的草酸，摄
入过多会对人体健康造成危害［6］。
目前紫背天葵主要是作为茶叶或者液体饮料使
用，都没有脱去草酸。将紫背天葵提取并脱去草酸，
再制作成泡腾片，可以降低有害成分的摄入，而且容
易保存、稳定性好、更便于携带和应用。
1 仪器与试药
紫背天葵，市售，经唐铁鑫讲师鉴定为 Begonia
fimbristipula Hance;微 量 点 样 毛 细 管 (美 国
·35·
第 17 卷第 13 期
2011 年 7 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 13
Jul．，2011
Drummond 公司);聚酰胺薄膜(台州市路桥四甲生
化塑料厂);D101 型大孔树脂(净品级，沧州宝恩化
工有限公司);DP30A 单冲压片机(北京国药龙立科
技有限公司);矢车菊素 3-O-葡萄糖苷(纯度HPLC≥
98%，上海永恒生物科技有限公司)。柠檬酸(安徽
丰原生物化学股份有限公司);医用碳酸氢钠(河北
华晨药业有限公司);乳糖、阿斯巴甜、PVP(K30)、
PEG6000(安徽山河药用辅料有限公司);其他试剂
均为分析纯。
2 方法和结果
2. 1 紫背天葵提取 全草(500 g)加 10 倍沸水煮
浸泡提取 2 次，每次 10 min，合并提取液(6 850
mL)，4 层纱布过滤，作为紫背天葵提取液。
2. 2 大孔树脂脱草酸和分离纯化处理
2. 2. 1 上柱量的确定 花色苷在酸性条件下为红
色，因此直接以上柱后的颜色判断洗脱情况。将大
孔树脂装柱(直径 1 cm，高 10 cm，7. 85 mL，3 支，乙
醇处理后备用)，乙醇处理后备用，量取紫背天葵提
取液以 3 BV·h － 1速度上柱，至柱床完全变红，结果
平均用量为 151 mL，为柱床体积的 19. 2 倍。按照饱
和吸附量的 60%，后面的上柱量为柱床体积的
11. 5 倍。
2. 2. 2 洗脱溶剂的确定 将提取液上处理好的 6
支大孔树脂柱，用水洗脱至洗脱液用广泛试纸测试
不显酸性，用 20%乙醇、40%乙醇、60%乙醇分别洗
脱，60%乙醇最快将红色色带完全移出树脂柱，因此
使用 60%的乙醇作为洗脱溶剂。
2. 2. 3 洗脱速度及洗脱溶剂用量的确定 将提取
液上处理好的 8 支大孔树脂柱，用水洗脱至洗脱液
用广泛试纸测试不显酸性，用 60%乙醇分别以 2，3，
4 BV·h － 1的速度洗脱，结果各种速度均能将红色色
带洗脱，洗脱剂平均用量分别为 25，29，32 mL。考
虑洗脱剂和洗脱时间，确定用 3 BV·h － 1洗脱，洗脱
剂用量以红色色带洗脱为度。
2. 2. 4 紫背天葵提取物制备 按照确定的条件用
3 BV·h － 1上样和洗脱，上柱量为柱床体积的 11. 5
倍，用水洗脱至洗脱液用广泛试纸测试不显酸性，再
用 60% 乙醇作为洗脱溶剂洗脱至红色色带完全移
出树脂柱。将 6 000 mL 提取液用 2 支大孔树脂柱
(直径 4 cm，高 20 cm)分离纯化，真空浓缩，105 ℃
烘箱烘干，粉碎，得到紫红色的紫背天葵提取物
30. 8 g。
2. 3 紫背天葵泡腾片处方组成研究 选用柠檬酸、
碳酸氢钠、乳糖、PVP(K30)、阿斯巴甜、PEG6000 为
辅料。阿斯巴甜、PEG6000 用量较少，先按照文献
［7-9］和经验分别确定用量为 0. 2%，1. 0%，乳糖补
充余量。然后对提取物、柠檬酸、碳酸氢钠、PVP4 个
因素进行 L9(3
4)正交设计，见表 1。
表 1 紫背天葵泡腾片处方正交试验设计 %
水平 A 提取物 B 柠檬酸 C 碳酸氢钠 D PVP
1 6 25 20 0
2 8 27. 5 22. 5 2
3 10 30 25 4
物料过 100 目筛，用乙醇制粒，环境温度控制在
20 ℃以下、湿度控制在 40%以下;提取物、柠檬酸和
乳糖混合制粒，碳酸氢钠、PVP、阿斯巴甜、PEG6000
和乳糖混合制粒，干燥，再混合整粒，压片。试验结
果以泡腾时间、片的外观、溶液色泽和口感进行评
价，片的外观以光滑、整为好，片剂在水中溶解后的
色泽和口感以接近紫背天葵手工泡茶的为好，结果
见表 2。
表 2 紫背天葵泡腾片处方正交试验
No． A B C D
崩解时间
/min
外观 色泽 口感
1 1 1 1 1 4. 27 好 好 一般
2 1 2 2 2 3. 97 好 好 一般
3 1 3 3 3 3. 57 好 好 好
4 2 1 2 3 4. 05 一般 一般 差
5 2 2 3 1 4. 48 好 一般 差
6 2 3 1 2 3. 78 一般 好 好
7 3 1 3 2 4. 63 一般 差 差
8 3 2 1 3 4. 97 一般 好 一般
9 3 3 2 1 5. 55 一般 好 一般
以崩解时间为指标进行方差分析，各因素显著
性不明显;用直观分析结果结合片的外观、溶液色泽
和口感结果，确定优化的条件为 A1B3C3D3，即处方
为提取物 8%、柠檬酸 30%、碳酸氢钠 25%、PVP
(K30)2%，另外用阿斯巴甜 0. 2%、PEG6000 1. 0%，
余量为乳糖。
2. 4 紫背天葵泡腾片质量检查 按照优化条件试
制 3 批紫背天葵泡腾片。制得的紫背天葵泡腾片为
浅紫红色片，外观完整、光滑，泡腾时间均在 4 min
左右，片重差异小于 5%，色泽、口感良好。
·45·
第 17 卷第 13 期
2011 年 7 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 13
Jul．，2011
2. 5 紫背天葵泡腾片薄层色谱分析 取紫背天葵泡
腾片细粉 0. 5 g，置具塞锥形瓶中，加甲醇 50 mL，超声
处理 30 min，滤过，滤液为紫背天葵泡腾片溶液。取
紫背天葵 0. 5 g，置具塞锥形瓶中，加甲醇 50 mL，超声
处理 30 min，滤过，滤液为对照药材溶液。取矢车菊
素 3-O-葡萄糖苷对照品适量，置 100 mL 量瓶中，加甲
醇溶解，定容，得到每 1 mL 含 72 μg 的对照品液。将
上述溶液分别点于聚酰胺薄膜上，点样 5 μL，用乙醇-
乙酸-水(3∶ 1 ∶ 6)展开 8 cm，取出晾干。供试品色谱
中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的红
色斑点(图 1)。
A．样品;B．紫背天葵药材;C．矢车菊素 3-O-葡萄糖苷对照
图 1 紫背天葵泡腾片薄层色谱
3 讨论
紫背天葵提取后，曾尝试用石灰水沉淀草酸，但
是浸膏率很高，无法用于制备泡腾片，因此选择大孔
树脂分离纯化紫背天葵。比较过经典的 D101 型大
孔树脂和极性较大的 HPD600 型大孔树脂，发现
HPD600 吸附力太强，分离效果差，且难再生使用。
紫背天葵的大孔树脂分离纯化，相对分子质量较小
的草酸能被水洗脱，而且色带颜色非常明显，十分容
易监测，因此参考文献确定初始条件［10-12］再通过上
样量、溶剂浓度、流速和容积用量的单因素试验即确
定出合适的纯化工艺。
紫背天葵提取物脱去草酸后，失去了原有的酸
味，通过口感比较，确定在制备泡腾片中使用柠檬酸
作为酸剂。紫背天葵的色素为花色苷，碱性条件下
容易氧化变质，因此选择碱性较弱的碳酸氢钠来发
泡，并且将提取物与酸剂混合制粒，碱另外制粒，保
证泡腾时花色苷先接触到酸，避免变色。PEG6000
有较好的润滑性和抗黏冲性，作为黏合剂可以使片
剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。乳糖能
溶于水，性质稳定，无吸湿性，且可压性良好，作为泡
腾片稀释剂，制成的片剂外观好，不影响溶出。制粒
中，温湿度控制要求严格，否则容易吸潮，并且制粒
过程要快;制好的粒用烘箱烘，温度低了会吸潮，高
了乙醇会沸腾，因此不能用烘干法而要用真空干燥。
压片过程中也要严格控制温湿度，冲模要预先用热
风加热，否则压片时容易粘冲。
制得的紫背天葵泡腾片达到《中国药典》制剂
通则中对泡腾片的要求，片的外观、泡腾后溶液的色
泽和口感也良好，通过薄层色谱分析，可检出与原药
材以及矢车菊素 3-O-葡萄糖苷对照品相一致的成
分，本研究开发的制剂工艺适用于制备紫背天葵泡
腾片。
［参考文献］
［1］ 国家医药管理局《中华本草》编委会 ． 中华本草 ． 第 5
卷［M］．上海:上海科技出版社，2000:495．
［2］ 管开云，山口裕文，李景秀，等 ． 中国秋海棠属植物
的传统利用［J］． 云南植物研究，2007，29(1):58．
［3］ 吕锋，何洪巨，冯启利 ． 蔬菜中的花色苷及其保健功
能［J］．中国食物与营养，2007，3:47．
［4］ 徐渊金，杜琪珍 ． 花色苷生物活性的研究进展［J］．
食品与机械，2006，22(6):154．
［5］ 蔡定建，何英，杨建红 ． 紫背天葵紫红色素的提取及
稳定性的研究［J］． 食品添加剂，2005，2:48．
［6］ 巍然，周法兴 ． 紫背天葵水提液析出物化学成分研
究［J］． 中国药学杂志，1991，26(8):467．
［7］ 郭永学，李楠，仉燕崃，等 ．大孔吸附树脂纯化山楂叶
总黄酮工艺研究［J］． 中成药，2006，28(1):23．
［8］ 葛淑兰，田景振 ． 大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的分
离纯化工艺研究［J］． 中国药学杂志，2005，40
(5):365．
［9］ 于智峰，王敏 ． 大孔吸附树脂在黄酮类化合物分离
中的应用［J］． 中药材，2006，29(12):1380．
［10］ 王宁，陈雪峰，王锐平 ． 茶饮料泡腾片的加工工艺食
品与发酵工业［J］． 2007，33(3):151．
［11］ 罗晓健，辛洪亮，饶小勇，等 ． 板蓝根泡腾片干法制
粒工 艺 研 究 ［J］． 中 国 中 药 杂 志， 2008，33
(12):1402．
［12］ 李俊杰，刘永琼，祝宏，等 ． 复合维生素 B 泡腾片制
备工艺的研究［J］． 今日药学，2008，18(2):42．
［责任编辑 仝燕］
·55·
谭雄斯，等:紫背天葵泡腾片制备工艺优选